КЛОФЕЛИН-ЗН

Состав

действующее вещество: clonidine;

1 мл раствора содержит клонидина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 0,1 мг;

другие составляющие: кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с центральным механизмом деяния.

Код АТН S02A S01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Гипотензивное средство. Механизм действия обусловлен стимуляцией центральных постсинаптических a2-адренорецепторов, что приводит к торможению симпатической импульсации из центральной нервной системы и угнетению высвобождения норадреналина из нервных окончаний. Несколько снижает активность ренина плазмы, экскрецию альдостерона, клубочковую фильтрацию и экскрецию натрия.

Под влиянием Клофелина-ЗН снижается общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшается частота сердечных сокращений, несколько уменьшается сердечный выброс, отчетливо снижается систолическое и диастолическое АД. Возможно повышение сопротивления мозговых сосудов, уменьшение церебрального кровообращения. Устойчивому гипотензивному действию может предшествовать кратковременное повышение АД вследствие стимуляции периферических постсинаптических a1-адренорецепторов, что иногда наблюдается после быстрого введения препарата. Выраженное гипотензивное действие Клофелина-ДН проявляется независимо от начального уровня артериального давления, как у больных артериальной гипертензией, так и у нормотензивных и гипотензивных пациентов.

Клофелин-ЗН ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Оказывает также седативное (за счет повышения порога возбуждения нейронов ретикулярной формации) и анальгезирующее действие.

Гипотензивный эффект при внутривенном введении проявляется через 3–5 мин, максимальный эффект – через 15–20 мин, сохраняется в течение 4–8 часов; при внутримышечном - соответственно 10 мин, 30-60 мин и 6-8 часов.

Фармакокинетика.

Хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы - 20-40%. Благодаря высокой липофильности широко распространяется в тканях, включая ЦНС. Приблизительно 50% циркулирующего в крови Клофелина-ЗН метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов. Терапевтические концентрации в крови составляют 0,0003–0,0015 мкг/мл; токсическая концентрация - 0,025 мкг/мл. Выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения при внутривенном введении – 9 часов. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. У женщин по сравнению с мужчинами отмечается более низкий клиренс клонидина и более длительный период выведения. У больных пожилого возраста и при почечной недостаточности период полувыведения увеличивается примерно в 2 раза.

Показания

Лечение гипертонических кризов.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания периферических артерий (в т. ч. синдром Рейно), синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, нарушение AV-проводности и III степени), кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола, депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), нарушение функции почек, недавний инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, тяжелые нарушения периферического кровообращения. Детский возраст (до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не рекомендуется назначать одновременно с антиаритмическими средствами, антагонистами кальция, вазодилататорами, антидепрессантами, производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, норадреналином, резерпином, сердечными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами. Потенцирование эффекта Клофелина-ДН наблюдается при одновременном приеме с другими антигипертензивными (вазодилататорами, мочегонными средствами, блокаторами b-адренорецепторов) и антигистаминными препаратами, фенфлурамином. Ослабление его действия наблюдается при одновременном приеме с трициклическими антидепрессантами, анорексигенными, симпатомиметическими, нестероидными противовоспалительными средствами и нифедипином. b-адреноблокаторы также способствуют более выраженному повышению АД при внезапной отмене клонидина. При одновременном применении с b-блокаторами и/или сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и атриовентрикуляной блокады. Клофелин-ЗН усиливает действие средств, подавляющих ЦНС, и препаратов, содержащих этанол. Нифедипин уменьшает гипотензивный эффект Клофелина-ДН. При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту. Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона. Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина и концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином. Не назначать вместе с a-адреноблокаторами.

Особенности применения

При превышении рекомендуемой скорости введения препарата может наблюдаться кратковременное, однако существенное повышение систолического артериального давления (в среднем на 20 мм рт. ст. выше начального уровня).

У больных пожилого возраста, особенно с проявлениями склероза мозговых сосудов, может наблюдаться повышенная чувствительность к действию препарата, поэтому лечение таких пациентов начинают с назначения уменьшенных доз.

Клофелин-ЗН необходимо с осторожностью применять больным с тяжелыми изменениями церебральных сосудов, депрессией и при почечной недостаточности.

Следует иметь в виду, что у отдельных пациентов после нескольких введений препарата и последующей его отмены возможно развитие синдрома отмены в виде гипертонического криза. В этих случаях рекомендуется сразу вернуться к применению Клофелина-ДН в меньших дозах инъекционно или перорально с постепенным уменьшением дозы в дальнейшем или заменой другими антигипертензивными средствами.

Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов требуется временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а затем постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.

С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, поскольку клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.

Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона.

Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать АД. Следует осторожничать при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде, из-за риска ортостатических реакций.

Пациентам, которые носят контактные линзы, следует предупредить, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении Клофелина-ЗН следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Способ применения и дозы

Применяют только взрослым в условиях стационара внутривенно, внутримышечно или подкожно. Для предотвращения ортостатических явлений пациент должен находиться в положении лежа во время инъекции и не менее 2 часов после нее.

При внутривенном введении разводят 0,5-1,5 мл (0,05-0,15 мг) 0,01% раствора Клофелина-ЗН в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно - в течение 3- 5 мин под строгим контролем за АД. В тяжелых случаях и только в условиях стационара возможны 3–4 введения в сутки.

Внутримышечно и подкожно вводят 0,5–1,5 мл (0,05–0,15 мг) неразбавленного раствора Клофелина-ЗН.

Высшая разовая доза – 0,15 мг, суточная – 0,6 мг (распределена на 4 введения).

Дети.

Препарат противопоказан для применения в педиатрической практике.

Передозировка

Симптомы: сонливость, симптоматическая гипотензия, ортостатические реакции, рвота, ксеростомия, общая мышечная гипотония с пониженной рефлекторной реакцией, миоз, паралитический илеус.

Существенное повышение дозы препарата может привести к коллапсу, потере сознания, нарушению сердечного ритма (особенно у пациентов с патологией ведущей системы сердца), резким колебаниям артериального давления.

Лечение: симптоматическое; при резкой артериальной гипотензии вводят дофамин или мезатон, при симптоматической брадикардии – атропина сульфат. Гемодиализ не эффективен.

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы: увеличение уровня глюкозы в крови, тромбоцитопения.

Со стороны центральной нервной системы: временные состояния спутанности сознания, галлюцинации, головные боли, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение.

Со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезных желез, нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, брадикардия, ортостатический коллапс (если пациент находится в вертикальном положении), синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада, кратковременное повышение АД (в первые минуты применения).

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нарушение дыхания, заложенность носа, сухость слизистой носа.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, понижение аппетита, тошнота, рвота, запор, понижение желудочной секреции, псевдообструкция толстой кишки, боль в слюнных железах.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, алопеция; очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) – отек слизистых; гиперемия, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевых путей: задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме, задержка мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции, снижение либидо и потенции, гинекомастия у мужчин.

Со стороны печени и желчевыводящих путей гепатит, изменение функциональных проб печени.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

по 1 мл в ампулах; №10 в коробке, №10 (5х2) в блистерах в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, Куликовская улица, дом 41.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины