ОМЕПРАЗОЛ АНАНТА

Состав

действующее вещество: омепразол;

1 капсула содержит омепразол (в виде кишечнорастворимых пеллет) 20 мг;

другие составляющие:

в составе кишечнорастворимых пеллет омепразола: маннит (Е 421), кальция карбонат, натрия гидрофосфат дигидрат, натрия лаурилсульфат, сахар, повидон, натрия метилпарабен (Е 219), натрия пропилпарабен (Е 217), дигират этилфталат , тальк, диоксид титана (Е 171), полисорбат 80, вода очищенная;

в составе нейтральных пеллет: крахмал кукурузный, сахар, лактоза безводная; желатин.

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: жесткие желатиновые капсулы с розовой крышечкой и прозрачным корпусом, содержащие белые пеллеты.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм деяния. Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию кислоты желудочного сока благодаря целевому механизму действия. Это специфический ингибитор протонной помпы париетальных клеток. Он быстро действует и контролирует подавление секреции кислоты желудочного сока при дозировке 1 раз в сутки.

Омепразол – это слабое основание, которое концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев в париетальных клетках, где она угнетает фермент Н+К+-АТФ-аза – кислотный насос. Такое влияние на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока зависит от дозы, он обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула.

Фармакодинамические эффекты. Все наблюдаемые фармакодинамические эффекты можно объяснить влиянием омепразола на секрецию кислоты.

Воздействие на секрецию кислоты желудочного сока.

Пероральное применение омепразола 20 мг 1 раз в день вызывает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной секреции кислоты желудочного сока, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудка примерно на 80% происходит в течение 24 ч после приема 20 мг омепразола, среднее снижение пикового выброса кислоты после стимуляции пентагастрина составляет около 70% через 24 ч после приема омепразола.

Пероральный прием 20 мг омепразола поддерживает у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный рН ≥3 в среднем в течение 17 ч с 24-часового периода. Вследствие сниженной секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности в зависимости от дозы омепразол снижает/нормализует кислотную экспозицию пищевода у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Угнетение секреции кислоты ассоциируется с площадью под кривой «концентрация в плазме – время» (AUC) омепразола, а не с действительной концентрацией в плазме в настоящее время.

Во время лечения омепразолом не наблюдалось какой-либо тахифилаксии.

Воздействие на Helicobacter pylori (H. pylori).

Пептическая язва ассоциируется с H. pylori, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка. H. pylori рассматривается как главный решающий фактор развития гастрита. H. pylori вместе с кислотой желудочного сока являются главными факторами развития пептической язвенной болезни. H. pylori – основной фактор развития атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка.

Снижение рН при применении омепразола и противомикробных средств связано с быстрым ослаблением симптомов, с высоким процентом заживления любых поражений слизистой и длительной ремиссией пептической язвенной болезни.

Остальные эффекты, связанные с угнетением кислоты.

В течение длительного лечения сообщалось о повышенной частоте появления в желудке грандулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием ингибирования секреции кислоты, кисты являются доброкачественными и обратимыми.

Снижение кислотности в желудке с помощью любых средств, включая ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество бактерий в желудке, которые присутствуют в норме в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, может привести к несколько повышенному риску желудочно-кишечных инфекций, например, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Использование в педиатрии.

Есть данные, что в неконтролируемом исследовании с участием детей (в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжелым эрозивным эзофагитом омепразол в дозах 0,7–1,4 мг/кг улучшил уровень эзофагита в 90% случаев и значительно снизил симптомы рефлюкса. В слепом исследовании без сравнительного препарата детей от 0 до 24 месяцев с установленным диагнозом гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь лечили дозами 0,5 мг/кг, 1,0 мг/кг и 1,5 мг/кг омепразола. Частота появления эпизодов рвоты/срыгивания уменьшилась на 50% после 8 недель лечения независимо от дозы.

Эрадикация бактерии H. pylori у детей.

В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании (исследование Héliot) был сделан вывод, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным в лечении инфекции, вызванной H.pylori, у детей с возрастом от 4 лет. H. pylori: 74,2% (у 23 из 31 пациента) в группе приема комбинации омепразол+амоксициллин+кларитромицин по сравнению с 9,4% (у 3 из 32 пациентов) в группе приема комбинации амоксициллин+кларитромицин. Однако не было доказательства клинической пользы относительно диспепсических симптомов. Это исследование не дает информации о детях младше 4 лет.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция омепразола является быстрой, пиковый уровень в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонкой кишке и обычно завершается через 3–6 часов. Сопутствующий прием пищи не влияет на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) омепразола при приеме пероральной дозы составляет примерно 40%. После повторного введения 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%.

Деление. Кажущийся объем распределения у здоровых добровольцев составляет примерно 0,3 л/кг массы тела. Связывание омепразола с белками плазмы крови – 97%.

Метаболизм. Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450. Метаболизм омепразола зависит преимущественно от экспрессируемой изоформы CYP2C19, ответственной за образование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме крови. Остальная часть метаболизма зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, ответственной за образование сульфона омепразола. В результате высокого родства омепразола и CYP2C19 существует потенциал конкурентного угнетения и метаболических взаимосвязей между лекарственными средствами с другими субстратами CYP2C19. Однако из-за низкого родства с CYP3A4 омепразол не имеет никакого потенциала для угнетения метаболизма других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не оказывает угнетающего влияния на основные ферменты CYP.

Приблизительно 3% представителей европеоидной расы и 15–20% представителей азиатской расы не имеют функционального фермента CYP2C19. У таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, главным образом катализируется CYP3A4. После повторного введения 1 раз в сутки 20 мг омепразола средняя AUC была в 5–10 раз больше медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функциональный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средняя пиковая концентрация в плазме крови была также выше в 3-5 раз. Эти наблюдения не имеют никакого значения для дозировки омепразола.

Вывод. Конечный период полувыведения омепразола из плазмы крови обычно составляет менее 1 часа как после однократного, так и после многократного перорального применения 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами без тенденции к накоплению при введении 1 раз в сутки. Приблизительно 80% пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальные – с фекалиями, главным образом с желчью.

При повторной дозировке увеличивается AUC омепразола. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной взаимосвязи между дозой и AUC после повторной дозировки. Такая зависимость от времени и дозы связана со снижением предсистемного метаболизма и системного клиренса, возможно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфоном).

Не было обнаружено какого-либо влияния метаболита на секрецию кислоты желудочного сока.

Особые популяции.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени изменяется метаболизм омепразола, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не показал никакой тенденции к кумуляции при применении один раз в день.

Нарушение функции почек. Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, не изменяется у пациентов с пониженной функцией почек.

Пациенты пожилого возраста. Скорость метаболизма омепразола несколько снижена у пациентов пожилого возраста (75–79 лет).

Дети. Во время лечения рекомендованными дозами у детей от 1 года концентрации в плазме крови были подобны концентрациям у взрослых. У детей до 6 месяцев клиренс омепразола понижен вследствие низкой способности к метаболизму омепразола.

Показания

У взрослых:

- лечение и профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);

- эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) при пептической язве в сочетании с соответствующими антибиотиками;

- лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в т.ч. рефлюкс-эзофагита;

- лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

У детей

Дети от 1 года, масса тела которых более 10 кг:

- лечение рефлюкс-эзофагита;

- симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Дети от 4 лет:

- в комбинации с антибиотиками лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или любому вспомогательному веществу. Омепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса (ИНН), не следует применять одновременно с нелфинавиром и атазанавиром (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Воздействие омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств.

Лекарственные средства, всасывание которых зависят от рН желудка.

Подавление желудочной секреции при лечении омепразолом и другими препаратами из группы ИНН может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка. Как и при применении с другими препаратами, уменьшающими внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол, а также эрлотиниб, может уменьшаться, тогда как всасывание таких препаратов, как дигоксин, может повышаться во время лечения омепразолом. Одновременное применение омепразола (20 мг/сут) и дигоксина у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10% (у двух из десяти испытуемых - до 30%).

Нелфинавир, Атазанавир.

Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с омепразолом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Одновременное назначение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40%, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75-90%. Взаимодействие может быть также обусловлено угнетением активности CYP2C19.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг/ритонавира в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению на 75% экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с комбинацией атазанавира 400 мг/ритонавира 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению примерно на 30% экспозиции атазанавира по сравнению с применением комбинации атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг.

Дигоксин.

Одновременное лечение омепразолом (20 мг 1 раз/сут) и дигоксином у здоровых добровольцев увеличивало биодоступность дигоксина на 10%. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванные дигоксином. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический мониторинг дигоксина.

Клопидогрел.

В ходе проведения перекрестного клинического исследования клопидогрел (нагрузочная доза 300 мг с последующей дозой 75 мг/сут) в качестве монотерапии и в комбинации с омепразолом (80 мг одновременно с клопидогрелом) применяли в течение 5 дней. При одновременном применении клопидогрела и омепразола экспозиция активного метаболита клопидогрела снижалась на 46% (день 1) и на 42% (день 5). Среднее угнетение агрегации тромбоцитов снижалось на 47% (через 24 часа) и на 30% (5 день), когда клопидогрел и омепразол применяли вместе. В ходе проведения другого исследования было показано, что прием клопидогрела и омепразола в разное время не препятствовал их взаимодействию, что, вероятно, вызвано ингибирующим эффектом омепразола на CYP2C19. Противоречивые данные по клиническим проявлениям этого ФК/ФД взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были зарегистрированы в ходе проведения обсервационных и клинических исследований.

Прочие лекарственные средства.

Всасывание посаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается и, следовательно, клиническая эффективность может ослабевать. Следует избегать одновременного применения с посаконазолом и эрлотинибом.

Лекарственные средства метаболизируются с участием CYP2C19.

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, основного фермента, метаболизирующего омепразол. Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, также метаболизирующихся с участием CYP2C19, может уменьшаться, а системная экспозиция этих средств – увеличиваться. Примером таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

У здоровых добровольцев отмечалось фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки перорально, то есть доза, которая в 4 раза превышает стандартную дневную дозу). метаболита клопидогрела в среднем на 46% и уменьшение максимального ингибирующего действия (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Клиническая значимость этого взаимодействия остается неясной. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

Цилостазол.

У здоровых добровольцев введение омепразола в дозе 40 мг повышало Сmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов – на 29% и 69% соответственно.

Фенитоин.

Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом и в случае коррекции дозы фенитоина. Мониторинг и последующую коррекцию дозы необходимо проводить по окончании лечения омепразолом.

Неизвестный механизм.

Саквинавир.

Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводило к увеличению уровня саквинавира в плазме крови примерно до 70%, что ассоциировалось с надлежащей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус.

При одновременном применении омепразола сообщалось об увеличении уровня такролимуса в сыворотке крови. Следует проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и при необходимости – откорректировать дозировку такролимуса.

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонного насоса. При необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временном отмене омепразола.

Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола.

Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4.

Поскольку омепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP2C19 и CYP3A4, препараты, которые, как известно, угнетают активность CYP2C19 или CYP3A4, или обоих ферментов (такие как кларитромицин и вориконазол), могут приводить к росту уровня омепразола в сыворотке крови. Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двукратному росту экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносились, коррекция дозы омепразола, как правило, не требуется. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае, если показано длительное лечение.

Омепразол частично метаболизируется также CYP3A4, но не подавляет этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизирующихся CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Индукторы CYP2C19 и/или CYP3A4.

Препараты, которые, как известно, индуцируют активность CYP2C19 или CYP3A4 или обоих ферментов (такие как рифампицин и зверобой) могут приводить к снижению уровней омепразола в сыворотке крови в результате ускорения скорости его метаболизма.

Особенности применения

При наличии любого опасного симптома (например значительной потери массы тела, не обусловленной диетой; частой рвоты; дисфагии; рвота с примесями крови или молоты) и когда имеется диагностированная язва желудка или подозрение на ее наличие, следует исключить злокачественное заболевание, поскольку прием препарата может маскировать его симптомы и задерживать определение правильного диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонного насоса не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ингибитором протонного насоса нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, ингибирующие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В12 (цианокобаламина) через гипо- или ахлоргидрию. Это следует учитывать пациентам с кахексией или факторами риска снижения всасывания витамина В12 при длительной терапии.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или при завершении лечения омепразолом необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизируемыми с участием CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелом и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия остается неясной. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

У больных, принимающих ингибиторы протонного насоса, включая омепразол, в течение, по меньшей мере, трех месяцев может возникнуть существенная гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат около года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьезным проявлениям, как утомляемость, судороги, делирий, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует иметь в виду, что иногда проявления могут быть замаскированы, что препятствует своевременному распознаванию такого осложнения. У большинства больных проявление гипомагниемии исчезает и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонного насоса.

Длительное уменьшение кислотности желудочного сока может привести к увеличению количества бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте.

Лечение ингибиторами протонного насоса может привести к несколько повышенному риску развития инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Некоторые данные показывают, что терапия ингибитором протонного насоса может быть связана с небольшим увеличением риска переломов ассоциированных с остеопорозом. Несмотря на то, что причинно-следственная связь между омепразолом/эзомепразолом и остеопоротическим переломом не была доказана, пациентам с риском прогрессирующего остеопороза или остеопоротического перелома следует рекомендовать соответствующее клиническое наблюдение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями для этого состояния.

При лечении антисекреторными препаратами концентрация гастрина в плазме крови увеличивается вследствие снижения секреции соляной кислоты. Снижение секреции соляной кислоты приводит к увеличению уровня хромогранина А (CgA). Увеличение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Во избежание такого воздействия необходимо прекратить прием ингибитора протонного насоса за 5 дней до определения уровня CgA.

Для лечения хронических заболеваний детям не следует применять дольше, чем рекомендовано.

Применение ингибиторов протонной помпы иногда может вызывать появление подострой каждой красной волчанки. При появлении кожных проявлений, особенно на участках, подлежащих воздействию солнечного излучения и сопровождающихся артралгией, следует немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность прекращения омепразола. Наличие случаев подострой кожной красной волчанки в анамнезе, развивавшейся после применения ингибиторов протонной помпы, может повышать риск появления подострой кожной красной волчанки при применении ингибиторов протонной помпы.

Как и при всех длительных лечениях, особенно когда период лечения длится более 1 года, пациент должен находиться под регулярным контролем.

При непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью

Результаты, полученные в ходе трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 полученных результатов), указывают на отсутствие нежелательного влияния омепразола на беременность или здоровье плода/новорожденного ребенка. Омепразол можно использовать в период беременности.

Омепразол проникает в грудное молоко, но с малой вероятностью может влиять на ребенка, если его применять в терапевтических дозах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Маловероятно, что препарат оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Возможны такие нежелательные реакции на применение препарата, как головокружение и нарушение зрения. Если такие нарушения наблюдаются, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дозировка для взрослых.

Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Рекомендованная доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 нед. Для пациентов, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 2 нед. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки и заживление обычно достигается в течение 4 недель.

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточная суточная доза 10 мг (применять препарат в соответствующей дозировке). При недостаточной терапии дозу можно повысить до 40 мг.

При лечении язвы желудка рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки и заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Для профилактики рецидива у пациентов с язвой желудка и недостаточной реакцией в ответ на лечение рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в день.

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель.

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, для пациентов, имеющих повышенный риск (возраст > 60, наличие в прошлом язв желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения в верхнем отделе ЖКТ), рекомендована доза мг омепразола 1 раз в день.

Эрадикация H. pylori при пептической язве.

Для эрадикации H. pylori при выборе антибактериальных лекарственных средств следует учитывать индивидуальную переносимость препарата и соблюдать национальные, региональные и местные установки по лечению.

- омепразола 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллина 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели, или

- омепразола 20 мг + кларитромицина 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 недели, или

- омепразол 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазол 500 мг) 3 раза в сутки в течение 1 недели.

Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в т.ч. рефлюкс-эзофагита.

Рекомендуемая дозировка составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 нед. Пациентам, у которых не происходит полного выздоровления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 нед. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 недель.

Для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендованная доза составляет 10 мг (применять препарат в соответствующей дозировке) омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20–40 мг омепразола 1 раз в сутки.

При лечении симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Пациенту может быть достаточная доза 10 мг (применять препарат в соответствующей дозировке), дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если не достигнут желаемый результат после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг/сут, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлингера – Эллисона.

Для пациентов с синдромом Золлингера – Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений болезни. Рекомендуемая начальная дозировка составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдение за более чем 90% пациентов с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозах 20–120 мг/сут. Суточную дозу выше 80 мг следует применять в 2 приема.

Дозировка для детей.

Дети от 1 года, масса тела которых ≥10 кг.

Лечение рефлюкс-эзофагита.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Таблица 1

Возраст	Масса тела	Дозировка
≥ 1 год	10–20 кг	10 мг (применять препарат в соответствующей дозировке) 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в день.
≥ 2 года	> 20 кг	20 мг 1 раз в день. При необходимости дозу можно повысить до 40 мг 1 раз в день.

Лечение рефлюкс-эзофагита: продолжительность лечения составляет 4-8 недель.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: продолжительность лечения – 2–4 недели. Если не достигнут желаемый результат после 2–4 недель, пациента следует дополнительно обследовать.

Дети от 4 лет.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.

Выбор соответствующей комбинированной терапии должен проходить в соответствии с официальными национальными, региональными и местными особенностями бактериальной резистентности. Также следует учитывать продолжительность лечения (от 7 до 14 дней) и применение антибактериальных препаратов. Лечение следует проводить под наблюдением врача.

Таблица 2

Масса тела	Дозировка
15–30 кг	Омепразол 10 мг (применять препарат в соответствующей дозировке) + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 нед.
31–40 кг	Омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимают вместе 2 раза в сутки в течение 1 нед.
> 40 кг	Омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг. Препараты принимают вместе 2 раза в сутки в течение 1 нед.

Для пациентов с трудностями глотания и для детей, которые могут пить или проглатывать полутвердую пищу. Капсулы можно открыть и непосредственно проглотить содержимое, запивая половиной стакана воды, или размешать в слабокислой жидкости, например, в любом фруктовом соке или яблочном пюре или в несоленой воде. Такую смесь нужно выпить немедленно после приготовления или в течение 30 минут. Перед приемом смесь следует взболтать и попросить половиной стакана воды. Не использовать молоко или газировку.

Особые группы пациентов.

Нарушение функций почек. Для пациентов с нарушениями функций почек не требуется корректировать дозу (см. раздел Фармакокинетика).

Нарушение функций печени. Для пациентов с нарушениями функций печени достаточна доза 10–20 мг (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста (65 лет). Для пациентов пожилого возраста не требуется корректировать дозу (см. раздел Фармакокинетика).

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы не следует разжевывать или разламывать) и запивая небольшим количеством воды.

Дети. Препарат применять детям в возрасте от 1 года, масса тела которых более 10 кг, по назначению врача по показаниям рефлюкс-эзофагит и симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и детям от 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной H. pylori, под контролем врача.

Передозировка

Известны очень ограниченные данные по эффектам передозировки омепразола у человека. Описаны дозы до 560 мг омепразола и получены единичные сообщения о приеме разовой пероральной дозы 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной рекомендованной клинической дозы). Сообщалось о тошноте, рвоте, головокружении, абдоминальной боли, диарее и головной боли. Также в редких случаях сообщалось об апатии, депрессии и спутанности сознания.

Описанные симптомы носят преходящий характер. Скорость выведения не меняется (кинетика первого порядка) с увеличением дозы. При необходимости лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями являются головная боль, абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота и тошнота/рвота. Были обнаружены или подозревались нижеперечисленные побочные реакции на препарат во время проведения клинических испытаний омепразола или постмаркетингового применения. Побочные реакции классифицированы в группы в соответствии с их влиянием на органы или системы органов.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, например, лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гипонатриемия, гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии.

Со стороны психики: бессонница, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинация.

Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, парестезия, сонливость, нарушение вкуса.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта: звон в ушах, вертиго.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота, тошнота/рвота, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышенный уровень ферментов печени, гепатит с желтухой или без желтухи, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующей болезнью печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, фоточувствительность, полиморфная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, подострая кожная красная волчанка.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей интерстициальный нефрит.

Со стороны половой системы и молочных желез: гинекомастия.

Общие нарушения: дискомфорт, недомогание, периферический отек, усиленное потоотделение.

Пациенты младенческого возраста.

Известно, что безопасность применения омепразола определяли для 310 детей от 0 до 16 лет. Существуют ограниченные данные о долгосрочном изучении безопасности применения препарата 46 педиатрическим пациентам, получавшим поддерживающую терапию омепразолом в процессе лечения тяжелого эрозионного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций схож с профилем у взрослых при кратковременном и длительном лечении. Нет никаких долговременных данных об эффектах лечения омепразолом на половое созревание и рост.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере; по 3 или 10 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Артуро Фармасьютикалс Пвт. ООО

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

1505 г. Портия Роуд, Шри Сити СЭЗ, Сетяведу Мандал, Район Читтор – 517 588, штат Андхра Прадеш, Индия.

Заявитель

Ананта Медикеар Лтд.

Местонахождение заявителя

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Великобритания.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины