ЭФИНА

Состав

действующие вещества: трипролидина гидрохлорид, псевдоэфедрин гидрохлорид;

1 таблетка содержит трипролидина гидрохлорида 2,5 мг, псевдоэфедрина гидрохлорида 60,0 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; повидон; магния стеарат; тальк; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия кроскармелоза.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Системно действующие противоотечные средства, применяемые при патологии полостей носа. Код АТХ R01В А52.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Эфина – комбинация назального деконгестанта – псевдоэфедрина и антагониста Н1-гистаминовых рецепторов – трипролидина.

Трипролидин – сильнодействующий антагонист Н1-гистаминовых рецепторов класса алкиламина с минимальной антихолинергической активностью. Трипролидин обеспечивает симптоматическое облегчение в ситуациях, полностью или частично зависящих от высвобождения гистамина.

Псевдоэфедрин – симпатомиметик, эффективно устраняющий отек слизистой верхних дыхательных путей, особенно слизистой оболочки и придатков пазух носа, поскольку является симпатомиметиком прямого и косвенного действия. В значительно меньшей степени, чем эфедрин, возбуждает ЦНС, вызывает тахикардию и увеличивает АД.

Фармакокинетика.

Псевдоэфедрин и трипролидин хорошо абсорбируется из кишечника после применения внутрь. После применения 1 таблетки максимальная концентрация (Сmax) трипролидина в плазме крови составляет 5,5-6,0 нг/мл и наступает через 2 часа (Tmax) после приема. Период полувыведения трипролидина из плазмы крови составляет примерно 3,2 часа. Только приблизительно 1% дозы трипролидина выводится в неизмененном состоянии.

Сmax псевдоэфедрина в плазме крови составляет примерно 180 нг/мл и наступает через 2 часа (T max ) после приема. Период полувыведения из плазмы крови – 5,5 часа.

Псевдоэфедрин частично метаболизируется в печени до неактивного метаболита. Псевдоэфедрин и его метаболиты выделяются почками, 55-75% дозы – в неизмененном состоянии. Уровень выделения псевдоэфифрина повышается при подкислении мочи и соответственно снижается при увеличении рН мочи.

Показания

Симптоматическое лечение заболеваний верхних дыхательных путей, таких как аллергический ринит, вазомоторный ринит, а также при простуде.

Противопоказания

Гиперчувствительность к псевдоэфедрину гидрохлориду, трипролидину гидрохлорида, акривастину или к любому из вспомогательных веществ препарата.

артериальная гипертензия (тяжелое течение), тяжелая ишемическая болезнь сердца; тяжелая степень почечной недостаточности, заболевания печени и почек тяжелой степени, бронхиальная астма, бронхит и бронхоэктазы, сопровождающаяся избыточной секрецией, феохромоцитома.

Не назначать больным, принимающим другие симпатомиметики (деконгексанты, супрессоры аппетита и амфитамиподобные психостимуляторы).

Не назначать пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы или принимавших их в течение двух предыдущих недель (в том числе антибактериальный препарат фуразолидон); пациенты, временно принимающие другую симптоматическую терапию, в составе которой есть препараты с псевдоэфедрином или трипролидином; тяжелая печеночная недостаточность; детский возраст, беременность, период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении Эфины и трициклических антидепрессантов и других симпатомиметиков или МАО-ингибиторов или фуразолидона возможно повышение АД (см. раздел «Противопоказания»).

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (например бета-блокаторы, метилдопа, резерпин, дебрикосвин, гуанетидин) действие последних снижается.

При применении препарата пациентам, принимающим сердечные гликозиды, хинидин и трициклические антидепрессанты, возможен риск развития аритмии.

Одновременное применение с симпатомиметиками (деконгестанты, супрессоры аппетита, амфетаминовые психостимуляторы), влияющие на катаболизм симпатомиметических аминов, может привести к повышению артериального давления.

Одновременное применение с гипнотическими, седативными средствами или транквилизаторами может усугублять сонливость. Аналогичный эффект наблюдается при совместном применении с алкоголем.

Особенности применения

Нельзя превышать рекомендуемую дозировку. Одновременно с препаратом больным не следует принимать другое лекарство, содержащее псевдоэфедрин или трипролидин.

С осторожностью и под контролем врача применять:

• при нарушениях функции печени и почек, при задержке мочи, гипертрофии предстательной железы, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при гипертиреозе, сердечно-сосудистых заболеваниях (ИБС, аритмии, тахикардии), артериальной гипертензии, окклюзивных заболеваниях сосудов, в т.ч. атеросклерозе, аневризме, у пациентов с сахарным диабетом, глаукоме, повышении внутриглазного давления, у больных пожилого возраста, у больных эпилепсией, бронхиальной астмой, бронхитом и бронхоэктазой.

Не рекомендуется одновременный прием препарата с фуразолидоном, поскольку это может привести к увеличению АД.

С осторожностью следует применять препарат для лечения пациентов, принимающих бета-блокаторы и другие антигипертензивные препараты.

Применение препарата может приводить к сонливости, головокружению, нарушению четкости зрения и психомоторной активности, что может серьезно влиять на способность пациента к управлению автомобилем и другими механизмами. При появлении таких симптомов следует избегать управления автомобилем и другими механизмами.

Избегать совместного применения с другими препаратами, содержащими антигистаминовые компоненты, включая препараты для лечения простуды и кашля.

При применении для лечения детей и больных пожилого возраста более вероятно возникновение неврологических и антихолинергических осложнений и парадоксального возбуждения.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Одновременный прием с антихолинергическими средствами, такими как атропин, и некоторыми психотропными средствами может привести к возникновению тахикардии, сухости во рту, задержке мочи, нарушениям со стороны желудочно-кишечного тракта (спастические боли в животе).

Поскольку препарат способен ингибировать проявления аллергической кожной пробы, за несколько дней до проведения пробы необходимо отменить его применение.

Не допускается одновременный прием Эфины с алкоголем или препаратами, подавляющими ЦНС.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Антихолинергические свойства трипролидина могут повлечь сонливость, головокружение, нарушение четкости зрения и психомоторную активность у некоторых пациентов, что, в свою очередь, может оказать серьезное влияние на их способность управлять автомобилем и другими механизмами. Пациенты с таким воздействием не должны управлять автомобилем и другими механизмами (см. раздел «Особенности применения»).

Способ применения и дозы

Пациент следует предупредить о необходимости обратиться за советом к врачу, если симптомы болезни не исчезают в течение 7 дней. Не следует превышать рекомендуемые дозы и частоту применения. Избегать совместного применения с другими средствами, имеющими антигистаминный компонент, включая лекарственные средства для лечения простуды и кашля (см. раздел «Особенности применения»).

Таблетки применять перорально.

Взрослые и дети старше 16 лет – по 1 таблетке 3-4 раза в сутки (с интервалом между приемами 4-6 часов).

Максимальная суточная дозировка составляет 4 таблетки.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально врачом.

Отдельные группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Специальных исследований по изучению влияния псевдоэфедрина или трипролидина на больных пожилого возраста не проводили. Больные пожилого возраста более подвержены неврологическим антихолинергическим эффектам, вызванным трипролидином, включая спутанность сознания и развитие парадоксального возбуждения (см. раздел «Особенности применения»).

Дозировка при нарушении функции почек.

Псевдоэфедрин выводится главным образом почками. Почечная недостаточность увеличивает уровень псевдоэфедрина в плазме крови. Псевдоэфедрин нельзя применять для лечения больных с тяжелой степенью почечной недостаточности (см. раздел «Противопоказания») и применять с осторожностью для лечения больных с умеренной степенью почечной недостаточности (см. раздел «Особенности применения»).

Дозировка при нарушении функции печени.

Трипролидин выводится главным образом путем печеночного метаболизма, поэтому следует учесть необходимость уменьшения дозы больным с тяжелой патологией печени (см. раздел «Особенности применения»).

Дети. Препарат не назначать детям до 16 лет.

Передозировка

При передозировке возможно усиление побочного действия препарата.

Симптомы.

Передозировка псевдоэфедрина может привести к симптомам, связанным со стимуляцией центральной нервной и сердечно-сосудистой системы (например, возбуждение, беспокойство, галлюцинации, артериальная гипертензия и аритмии, усиленное сердцебиение, нарушение мочевыделения, тошнота, рвота, жажда). В тяжелых случаях могут возникать психозы, судороги, кома и гипертонический криз.

Может снижаться уровень сывороточного калия в связи с его перемещением из внеклеточной среды во внутриклеточную.

Передозировка трипролидина, скорее всего, может вызвать реакции, аналогичные описанным в разделе «Побочные реакции». Дополнительно могут возникать такие симптомы как атаксия, слабость, угнетение дыхания, сухость кожи и слизистых оболочек, гиперпирексия, тремор, психоз, судороги, тахикардия и аритмия.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

При остром отравлении необходимо промыть желудок через зонд и применить активированный уголь (не позднее 3-х часов после приема таблеток), необходимо уделять особое внимание восстановлению правильного дыхательного газообмена, обеспечив свободную проходимость дыхательных путей и установив вспомогательную или искусственную вентиляцию. . Форсированный кислотный диурез или диализ усиливают выведение псевдоэфедрина. Судороги и стимуляция центральной нервной системы лечится парентеральным введением диазепама.

Побочные реакции

Побочные эффекты классифицируют по частоте возникновения:

очень часто (³ 1/10); часто (³ 1/100 и 1/10); нечасто (³ 1/1000 и 1/100); редко (³ 1/10000 и 1/1000); очень редко (1/10 000); частота неизвестна (определить частоту невозможно).

Псевдоефедрин

Со стороны психики

Часто: нервозность, бессонница.

Нечасто: ажитация, беспокойство, тремор.

Редко галлюцинации (особенно у детей).

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение.

Нечасто: головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: тахикардия, усиленное сердцебиение, повышение АД, аритмия.

Наблюдалось повышение систолического артериального давления, в терапевтических дозах влияние псевдоэфедрина на артериальное давление не является клинически значимым.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость во рту, тошнота, рвота.

Нечасто: понижение аппетита.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Редко: сыпь, аллергический дерматит, повышенная потливость.

После применения псевдоэфедрина наблюдались различные аллергические реакции со стороны кожи по или без системных признаков, таких как бронхоспазм и ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Нечасто: дизурия, задержка мочеотделения.

Задержка мочеотделения наблюдается главным образом у больных с обструкцией мочевыделительных путей, таких как гипертрофия простаты.

Трипролидин

Со стороны психики

Частота неизвестна: парадоксальное возбуждение (наиболее чувствительны – дети и пациенты пожилого возраста: повышение энергичности, беспокойство, нервозность), спутанность сознания (наиболее подвержены – пожилые люди), ночной бред, галлюцинации (главным образом у детей).

Со стороны нервной системы

Очень часто: седативный эффект, сонливость.

Часто: невнимательность, нарушение координации, головокружение.

Нечасто: головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: ортостатическая гипотензия, усиленное сердцебиение, тахикардия, слабость.

Со стороны органов зрения

Частота неизвестна: нечеткость зрения.

Со стороны органов грудной полости и ЛОР-органов

Частота неизвестна: сгущение бронхиального секрета, заложенность носа.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость во рту, носе и горле.

Частота неизвестна: желудочно-кишечный дискомфорт, включая тошноту и рвоту, анорексию, диарею, запор, повышенный аппетит, увеличение массы тела, изжога.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Частота неизвестна: сыпь и крапивница, реакции фоточувствительности.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Частота неизвестна: задержка мочеотделения, дизурия, полиурия.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаге месте при температуре до 25°С.оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 4 таблетки в блистере, 1 блистер в картонной упаковке (упаковка №4);

по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке (упаковка №20 (10х2));

по 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной упаковке (упаковка №100 (10х10)).

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Бафна Фармасьютикалс Лтд., Индия.

Местонахождение производителя и его адрес места его деятельности

147, Мадгаварам - Ред Хилс Роуд, Грентлион, Виллидж Вадакараи Ченнаи Тамил Наду IN 600052, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины