ПАРАЦЕТАМОЛ

Состав

Действующее вещество: парацетамол;

1 суппозиторий содержит парацетамола 80 мг или 170 мг или 330 мг;

Вспомогательное вещество: твердый жир.

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории белого или белого с кремовым цветом.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол.

Код ATX N02B E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза простагландинов и преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика

Всасывание парацетамола при ректальном введении более медленное, чем при оральном применении, однако оно более полное. Пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение 2–3 ч после введения.

Парацетамол быстро распределяется по всем тканям. Концентрации в крови, слюне и плазме сравнимы. Связывание с белками плазмы слабое.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами.

В результате метаболизма, катализируемого цитохромом Р450, образуется промежуточный реагент (N-ацетилбензохинонимина), который при применении парацетамола быстро детоксицируется восстановленным глутатионом и выводится в мочу после конъюгации с цистеином и меркаптопуном. Однако при массивном отравлении количество этого токсического метаболита повышается.

Выводится в основном с мочой. 90% принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронидных конъюгатов (60–80%) и сульфатных конъюгатов (20–30%).

Менее 5% вещества выводится в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет от 4 до 5 часов.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) вывод парацетамола и его метаболитов замедляется.

Показания

Симптоматическое лечение заболеваний, сопровождающихся болью слабой и умеренной интенсивности и/или повышением температуры тела.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата.

Печеночная недостаточность. Тяжелые нарушения функции почек или печени, врожденная гипербилирубинемия.

Недавно перенесены проктит, анусит или ректальное кровотечение.

Алкоголизм.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевание крови, выраженная анемия, лейкопения.

Воспаление слизистой прямой кишки и нарушение функции ануса.

Диарея.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Взаимодействия, требующие осторожности при совместном применении

Пероральные антикоагулянты

При приеме в течение минимум 4 дней максимальной дозы парацетамола (4 г/сут) возможно усиление эффекта перорального антикоагулянта и повышение риска кровотечения. Следует контролировать МНО (международное нормализованное отношение) через равные промежутки времени. При необходимости дозу перорального антикоагулянта следует откорректировать при лечении парацетамолом.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при приеме с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться с холестирамином .

БарбитуратыУменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Антисудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты.

При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается гепатотоксическое влияние препарата на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом, рифампицином повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков .

Не применять одновременно с алкоголем.

Воздействие на лабораторные тесты

Введение парацетамола может влиять на определение глюкозы в крови, проведенного методом глюкозооксидазы-пероксидазы при аномально высоких концентрациях.

Введение парацетамола может оказывать влияние на определение мочевой кислоты в крови, проведенные фосфатно-вольфрамовым методом.

Особенности применения

Для суппозиториев существует риск местной токсичности, частота и интенсивность которого повышается при длительном применении, зависит от частоты введения и уровня дозировки.

Не применять детям вместе с другими средствами, содержащими парацетамол.

При лечении парацетамолом в дозе 60 мг/кг/сут сопутствующее применение другого антипиретика оправдано только в случае неэффективности парацетамола. Не следует превышать рекомендуемые дозы.

Препарат противопоказан при диарее.

Если гипертермия длится более 3 суток применения препарата или состояние здоровья ухудшилось, необходимо обратиться к врачу.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Указанную лекарственную форму в данных дозировках применяют детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Препарат применяют для детей.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять под тщательным наблюдением врача, с особой осторожностью детям до 1 года.

Применять ректально. Суппозитории не подлежат разделению для получения необходимой дозировки. Если при проведении расчетов суточной дозы в соответствии с массой тела ребенка необходимая разовая доза меньше, чем содержащаяся в одном суппозитории, то после консультации с врачом рекомендуется применять другие лекарственные формы парацетамола (например раствор оральный).

При лечении детей следует соблюдать режим расчета дозы в соответствии с массой тела ребенка и в зависимости от этого выбирать лекарственную форму препарата.

Приблизительный возраст детей, учитывая массу тела, приведен только как рекомендация.

Разовая дозировка составляет 15 мг/кг массы тела ребенка. Препарат применяют в 4 приема с интервалом в 6 часов.

Рекомендуемая суточная доза парацетамола составляет около 60 мг/кг массы тела/сут в 4 приема, то есть 15 мг/кг массы тела каждые 6 часов.

Ректальные суппозитории по 80 мг применяют детям в возрасте примерно от 3 до 4 месяцев, когда масса тела ребенка составляет от 4 до 6 кг. Применяют от 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между введением 6 часов в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сут.

Образец расчета, когда масса тела ребенка составляет 4 кг:

4 кг х 60 мг

= 3,

80 мг

Где

4 кг – масса тела ребенка;

60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка;

80 мг – количество парацетамола в 1 суппозитории.

Ректальные суппозитории по 170 мг применяют детям в возрасте примерно от 6 месяцев до 2 лет, когда масса тела ребенка составляет в среднем от 8 до 12 кг. Применяют от 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между введением 6 часов в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сут.

Образец расчета, когда масса тела ребенка составляет 12 кг:

12 кг х 60 мг

= 4,

170 мг

Где

12 кг – масса тела ребенка;

60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка;

170 мг – количество парацетамола в 1 суппозитории.

Ректальные суппозитории по 330 мг применяют детям в возрасте примерно от 4 до 9 лет, когда масса тела ребенка составляет в среднем от 15 до 24 кг. Применяют от 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между введением 6 часов в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сут.

Суточная дозировка парацетамола составляет 60 мг/кг/массы тела.

Образец расчета, когда масса тела ребенка составляет 22 кг:

22 кг х 60 мг

= 4,

330 мг

Где

22 кг – масса тела ребенка;

60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка;

330 мг – количество парацетамола в 1 суппозитории.

Если боль или лихорадка длится более 3-х суток или появились новые симптомы заболевания, необходима консультация врача о целесообразности дальнейшего применения препарата.

Рекомендуемая суточная доза парацетамола составляет около 60 мг/кг массы тела/сут в 4 приема, то есть 15 мг/кг массы тела каждые 6 часов.

При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов.

Применение предусматривает ректальное введение одного суппозитория 80 мг или 170 мг или 330 мг, которое повторяют при необходимости с интервалом не менее 6 часов, не превышая при этом суточной дозы (не более 4 суппозиториев в сутки).

Из-за риска местной токсичности не рекомендуется применение суппозиториев более 4 раз в день, а продолжительность лечения при ректальном способе введения должна быть по меньшей мере.

Дети.

При лечении детей следует соблюдать режим дозирования в соответствии с массой тела и в зависимости от этого выбирать лекарственную форму препарата.

Парацетамол, суппозитории ректальные по 80 мг, предназначен для детей с массой тела от 4 до 6 кг (возрастом примерно от 3 месяцев до 4 месяцев).

Парацетамол, суппозитории ректальные по 170 мг, предназначен для детей с массой тела от 8 до 12 кг (возрастом примерно от 6 месяцев до 2 лет).

Парацетамол, суппозитории ректальные по 330 мг, предназначен для детей с массой тела от 15 до 24 кг (возрастом примерно от 4 до 9 лет).

Передозировка

Чтобы избежать передозировки, не следует применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол.

Существует риск передозировки у детей (распространены медикаментозная передозировка и случайное отравление). Это может привести к летальному исходу. Для детей с массой тела менее 37 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 80 мг/кг массы тела/сут.

Для детей с массой тела от 38 до 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 3 г/сут.

Для детей с массой тела более 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 4 г/сут.

При однократном приеме парацетамол в дозе 150 мг/кг массы тела ребенка может вызвать гепатоцеллюлярную недостаточность, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, кровоизлияния, гипогликемию, энцефалопатию, кому и привести к летальному исходу. При этом растет уровень печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и билирубина, в течение 12–48 часов снижается уровень протромбина. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС – головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз); со стороны пищеварительной системы – гепатонекроз. У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например неправильное питание, СПИД, голодирование, 5 или более парацетамола может привести к поражению печени. Поражение печени может оказаться явным через 12–48 часов после передозировки. При передозировке пациента следует немедленно доставить в больницу даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки.

СимптомыПередозировки появляются в течение первых 24 часов: тошнота, рвота, снижение аппетита, бледность, боль в животе или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения.

Неотложные меры:

- немедленная госпитализация;

- определение уровня парацетамола в плазме крови;

- промывание желудка;

- введение антидота N-ацетилцистеина внутривенно или метионина перорально в течение первых 10 часов;

– симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Очень редко:

Аллергические реакции : анафилаксия, анафилактический шок, отек Квинке, эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз;

Со стороны органов кроветворения : анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения;

Со стороны дыхательной системы : бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВС;

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект);

Со стороны эндокринной системы : гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Связанные с лекарственной формой: раздражение прямой кишки и анального отверстия.

При возникновении любых нежелательных реакций следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 суппозиториев в стрипах. По 2 стрипа в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ПАО « Монфарм » .

Адрес

Украина, 19100, Черкасская обл., г. Монастырище, ул. Заводская, 8.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины