РОЗАЛИН

Состав

Действующее вещество: дорзоламид в форме гидрохлорида дорзоламида;

1 мл раствора содержит дорзоламид – 20 мг в форме гидрохлорида дорзоламида – 22,26 мг;

Другие составляющие: маннит (Е 421), натрия цитрат, гидроксиэтилцеллюлоза, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: слегка опале сцирующий, почти бесцветный, едва вязкий раствор. Цветность: не должен превышать эталон В9. Опалесценция: не должна превышать стандартную суспензию И.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы карбоангидразы. Код ATX S01E C03.

Фармакологические свойства

Дорзоламид содержит гидрохлорид дорзоламида, который активно тормозит человеческую карбоангидразу II. После местного применения в глаза дорзоламид снижает увеличенное внутриглазное давление, независимо от того, связано ли оно с глаукомой. Дорзоламид уменьшает внутриглазное давление, не вызывая побочного действия, такого как ночная слепота и аккомодационный спазм. В отличие от бета-адренолитических препаратов местного применения дорзоламид незначительно влияет или не влияет вообще на работу сердца и артериальное давление.

Доказано, что добавление препарата Розалин к местному бета-адренолитическому препарату приводит к более эффективному снижению внутриглазного давления. Подобное действие наблюдалось при применении бета-адренолитических препаратов и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

Фармакодинамика

Эффективность дорзоламида, который применяли пациентам с глаукомой или глазной гипертонией в монотерапии трижды в сутки (первичное внутриглазное давление ≥ 23 мм рт. ст.) или дважды в сутки в качестве дополнительного препарата в лечении бета-адренолитиком в форме глазных капель (первичное внутриглазное2 мм рт. ст), была подтверждена в клинических исследованиях. Во время применения как в монотерапии, так и дополнительно препарат снижал внутриглазное давление в течение дня и этот эффект сохранялся в течение длительного применения. Эффективность препарата после длительного применения в монотерапии походила на эффективность бетаксолола и лишь незначительно меньше, чем эффективность тимолола. При применении дорзоламида в качестве дополнительного препарата в бета-адренолитической терапии в форме глазных капель отмечалось дополнительное снижение внутриглазного давления, как при применении пилокарпина 2% 4 раза в сутки.

Фармакокинетика

Абсорбция

Местное применение гидрохлорида дорзоламида создает условия для непосредственного действия препарата на глаз после применения небольшой дозы, что обеспечивает гораздо меньшую общую экспозицию препарата. Поэтому снижение внутриглазного давления не сопровождают нарушения кислотно-щелочного баланса и нарушения электролитов, характерные для пероральных ингибиторов карбоангидразы.

После местного применения дорзоламид попадает в общее кровообращение. После продолжительного применения дорзоламид аккумулируется в эритроцитах в связи с селективным сочетанием с изоферментом карбоангидразы II, а концентрация свободного препарата в плазме крови остается очень низкой. Единственный метаболит препарата – это

N-диэтило-дорзоламид, который тормозит карбоангидразу II медленнее, чем дорзоламид, но тормозит также изофермент с меньшей активностью (карбоангидраза I). Этот метаболит аккумулируется также в эритроцитах, в которых он сочетается, прежде всего, с карбоангидразой I.

Вывод.

Дорзоламид сочетается с белком плазмы крови (около 33%). Дорзоламид и его метаболит выводятся, прежде всего, с мочой в неизмененном виде. После окончания приема препарата происходит нелинейное понижение концентрации дорзоламида в эритроцитах. Сначала происходит быстрое понижение концентрации препарата, после чего наступает фаза более медленного выведения с периодом полувыведения около 4 месяцев.

После перорального применения дорзоламида с целью симуляции максимальной системной экспозиции, возможной после длительного местного применения дорзоламида, состояние равновесия достигнуто в течение 13 недель. В равновесии в плазме не обнаружено присутствия свободного препарата или его метаболита. Сходные фармакологические результаты наблюдались после длительного местного применения дорзоламида.

Фармакокинетика у разных групп пациентов

У некоторых пожилых пациентов с нарушениями функции почек (приблизительный клиренс креатинина 30-60 мл/мин) наблюдалась более высокая концентрация метаболита дорзоламида в эритроцитах. Не выявлено существенной разницы относительно заторможения активности карбоангидразы и клинически значимых общих побочных действий, которые можно с этим связывать.

Показания

Лечение повышенного внутриглазного давления у пациентов с:

- глазной гипертензией;

- открытоугловой глаукомой;

- псевдоэксфолиативной глаукомой;

- как дополнительная терапия при лечении бета-блокаторами или как монотерапия, когда лечение бета-блокаторами не было успешным или бета-блокаторы противопоказаны.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу препарата или любому вспомогательному веществу.

Тяжелое нарушение функции почек (CrClмл/мин.).

Гиперхлоремический ацидоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Не проводили основательных исследований взаимодействия дорзоламида с другими препаратами. В клинических исследованиях не подтверждено взаимодействие при одновременном применении дорзоламида с тимололом и бетаксололом в форме глазных капель, препаратами общего действия: ингибиторами АПФ, БМКК, диуретиками и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВС), в том числе ацетилсалициловой. например, эстрогенами, инсулином, тироксином).

Возможно взаимодействие между дорзоламидом и сужающими зрачками препаратами, а также агонистами адренорецептора во время лечения глаукомы не изучено.

Особенности применения

Не исследовали применение дорзоламида пациентам с недостаточностью печени, поэтому рекомендуется осторожность при лечении таких пациентов.

При лечении пациентов с острой закрытоугольной глаукомой существует необходимость, кроме препаратов, снижающих внутриглазное давление, принять и другие терапевтические мероприятия. Не исследовали применение дорзоламида пациентам с этим диагнозом.

Дорзоламид является сульфаниламидом, который кроме местного действия подвергается системной абсорбции к общему кровообращению. Поэтому побочные явления, появляющиеся после общего применения сульфаниламидов, могут появиться также после местного применения. В случае диагностики тяжелых побочных явлений или симптомов гиперчувствительности следует прекратить прием препарата.

Лечение с применением пероральных форм ингибиторов карбоангидразы связывают с появлением камней в мочевых путях вследствие водно-электролитных нарушений, в частности у пациентов с почечнокаменной болезнью в анамнезе. Хотя при применении дорзоламида не наблюдалось появление водно-электролитных нарушений, но были зафиксированы редкие случаи уретеролитиаза. Поскольку дорзоламид – это ингибитор карбоангидразы местного действия, который всасывается в общее кровообращение, пациенты с почечнокаменной болезнью в анамнезе относятся к группе повышенного риска появления уретеролитиаза в связи с применением дорзоламида.

В клинических исследованиях при длительном применении дорзоламида наблюдались местные проявления побочного действия, прежде всего конъюнктивит и раздражение век. Некоторые из этих реакций протекали как аллергические реакции, которые проходили после приема препарата. В этих ситуациях следует рассмотреть необходимость прекращения лечения дорзоламидом.

Возможно усиление общего действия при применении ингибиторов карбоангидразы пациентами, одновременно принимающими ингибитор карбоангидразы перорально и дорзоламид. Одновременное применение дорзоламида и пероральный прием ингибиторов карбоангидразы не исследовали и не рекомендуется.

У пациентов с ранее диагностированными хроническими дефектами роговицы и (или) с внутренними операциями в анамнезе при применении дорзоламида наблюдались отеки роговицы и необратимая декомпенсация роговицы. Таким пациантам дорзоламид местно следует применять с осторожностью.

При приеме средств, тормозящих продуцирование жидкой жидкости после фильтрационных мероприятий, наблюдались случаи отслоения сосудистой оболочки.

Розалин содержит консервант – хлорид бензалкония, который может привести к раздражению глаз. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и надеть не ранее чем через 15 минут после закапывания. Бензалкония хлорид может привести к потере мягкими контактными цветными линзами.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность.

Не проводили соответствующие контролируемые исследования применения препарата беременным женщинам. Не следует применять дорзоламид в период беременности.

Период кормления грудью Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко. Дорзоламид не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или иными механизмами

У некоторых пациентов, принимающих дорзоламид, возможно побочное действие в виде головокружения, нарушений зрения, что может влиять на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Если препарат Розалин применять в монотерапии, следует закапывать по 1 капле в больной глаз (или оба глаза) 3 раза в сутки.

Во вспомогательной терапии вместе с бета-адренолитическими препаратами для местного применения в конъюнктивальный мешок больного глаза (глаз) закапывать 1 каплю Розалин 2 раза в сутки.

При желании заменить препаратом Розалин другой местный противоглаукомный препарат следует прекратить лечение этим средством и начать применение Розалина на следующий день.

Если при лечении пациент применяет несколько местных офтальмологических препаратов, их следует применять с интервалом как минимум 10 минут.

При применении препарата необходимо избегать контакта капельницы с поверхностью глаза или кожи вокруг глаз, иначе глазные капли могут контаминироваться микроорганизмами, которые могут вызвать инфекцию глаз (глаз). Использование контаминированного раствора может привести к тяжелому поражению глаза, что может привести к потере зрения.

Дети . Данные о применении глазных капель детям ограничены, поэтому препарат не следует применять детям.

Передозировка

Данные о последствиях передозировки препарата у людей ограничены. Наблюдалось появление следующих симптомов: после приема препарата перорально – сонливость; после местного применения: тошнота, головокружение, головная боль, усталость, нетипичные сны и дисфагия. При передозировке необходимо применять симптоматическую и поддерживающую терапию. Возможно появление электролитных нарушений, развитие астении и симптомов со стороны ЦНС. Необходимо проверить концентрацию электролитов (в частности калия) в сыворотке крови и определить уровень pH крови.

Побочные реакции

Чаще всего с применением дорзоламида связывают следующие побочные действия: горечь во рту, жжение и покалывание в глазах, нечеткость зрительного восприятия, зуд в глазах, слезотечение, головные боли, конъюнктивит, блефарит, тошнота, раздражение век и отягощение. Чаще всего (приблизительно у 3% пациентов) причиной прекращения лечения Розалин были побочные действия со стороны глаз, прежде всего диагностирование конъюнктивита после приема препарата и реакции со стороны век. Редко отмечалось воспаление радужки и цилиарного тела и кожная сыпь. В одном случае диагностирована мочекаменная болезнь.

При применении препарата, содержащего дорзоламид, отмечались побочные действия с такой частотой: очень часто (1/10), часто (1/100 до 1/10), не очень часто (1/1000 до 1/100) , редко (³ 1/10000 до 1/1000), очень редко (1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя определить на основании доступных данных).

Нарушения нервной системы:

Часто:Головная боль;

Редко:Парестезии, головокружение.

Со стороны органов зрения: очень часто: жжение и покалывание;

Часто:Поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, блефарит, зуд в глазах, раздражение глаз, нечеткость зрительного восприятия;

Не очень часто: воспаление радужки и цилиарного тела;

Редко:Раздражение, в том числе покраснение, боль, слипание век, преходящая близорукость (проходящая после прекращения лечения), отек роговицы, пониженное напряжение глазного яблока, отслоение сосудистой оболочки после фильтрационных мер;

Неизвестно:Ощущение постороннего тела в глазу.

Нарушение работы сердца:

Неизвестно : сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: редко: носовое кровотечение;

Неизвестно:Диспное.

Со стороны пищеварительного тракта: часто: тошнота, горький привкус во рту;

Редко:Раздражение горла, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной ткани: редко: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевых путей: редко: мочекаменная болезнь.

Общие нарушения и состояние участка введения: часто: астения/повышенная утомляемость;

Редко : гиперчувствительность, субъективные и объективные проявления местных реакций, в том числе реакций в пределах век и проявления общих аллергических реакций, в том числе ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд, сыпь, одышка.

Воздействие препарата на результаты лабораторных исследований.

Не зафиксированы существенные электролитные нарушения, связанные с применением дорзоламида.

Срок годности

2 года.

Срок годности после первого использования – 4 недели.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл флакона на 5 мл с капельницей и белой крышечкой в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

1. Рафарм А. Т. Греция/ Rafarm SA, Greece.

2 . АО «Адамед Фарма», Польша/Adamed Pharma SA, Польша.

Адрес

1 . Тези Поуси Ксатси Агиоу Лоука, Паяния Аттики, 19002, Греция/

Thesi Pousi – Xatzi Agiou Louka, Paiania Attiki, TK 19002, TO 37 Greece.

2. ул. Марш. Дж. Пилсудского 5, 95 – 200, Пабьянице, Польша/

ul. marsz. J. Pilsudskiego 5, Pabianice, 95 – 200, Польша.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины