ЛИДОКСАН МЕНТОЛ

Состав

Действующие вещества: хлоргексидина дигидрохлорид, лидокаина гидрохлорид;

1 леденец содержит хлоргексидина дигидрохлорида 5 мг и лидокаина гидрохлорида 1 мг;

Другие составляющие: ментол (левоментол), кислота лимонная безводная, магния стеарат, сорбит (E 420).

Лекарственная форма

Леденцы.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого или почти белого с небольшими вкраплениями с мятным вкусом и запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Лекарственные средства, применяемые при заболеваниях горла. Антисептики. Код АТХ R02AA05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лидокаина гидрохлорид является местным периферийным анестетиком амидного типа. Он проявляет поверхностный анальгезирующий эффект без задержки проведения нервных импульсов в месте введения.

Как местный анестетик, лидокаин обладает тем же механизмом действия, что и другие препараты этой группы: он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Он оказывает непосредственное влияние на мембраны клеток, ингибируя поступление ионов натрия в нервные волокна через мембраны. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта возрастает порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воспроизводство потенциала действия ослабляется, что в конечном счете приводит к полной блокировке нервного импульса. В общем, местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (ощущение боли) и мелкие миелинизированные (ощущение боли, температура), чем большие миелинизированные волокна (ощущение прикосновения, давления).

На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует ионные натриевые каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерированию потенциала действия, предотвращая проведение нервного импульса при местном применении лидокаина вблизи нерва.

Воздействие на периферические нервы важно, если лидокаин применяется как местный анестетик. Соотношение эффективности и токсичности благоприятно. Вызванные лидокаином аллергические реакции наблюдаются очень редко.

Хлоргексидин является катионным антисептиком, который оказывает антибактериальное влияние как на грамположительные, так и на грамотрицательные микроорганизмы (например, Micrococcus sp. , Staphylococcus sp. , Streptococcus sp. , Bacillus sp ., Clostridium sp . , Coryne . Он также оказывает противомикозное действие в отношении дерматофитов и грибов. Препарат действует как бактериостатик в низких концентрациях, а в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Хлоргексидин несет сильный положительный заряд; таким образом он адсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки и на внеклеточных структурах. Абсорбция специфична и локализуется на соответствующих участках бактериальной клеточной стенки, содержащих фосфаты.

Хлоргексидин связывается с цитоплазматической мембраной бактерии. Он адсорбируется на отрицательно заряженной поверхности зубов, на расположенных во рту пластинах или мембране полости рта. Небольшие количества активных веществ попадают в желудочно-кишечный тракт со слюной. Хлоргексидин не подвергается всасыванию. Лидокаин может всасываться через слизистую рта и глотки. Однако большая его часть разрушается, не достигая системного кровотока.

Фармакокинетика

Хлоргексидин

Абсорбция

После местного или перорального использования хлоргексидин плохо абсорбируется. После местного применения на пораженный участок кожи хлоргексидин абсорбируется внешним слоем кожи, что оказывает длительное бактерицидное воздействие на кожу. В ходе фармакокинетических исследований выявлено, что примерно 30% хлоргексидина остается в полости рта после промывания, а затем постепенно высвобождается в слюну. Пациенты проглатывают около 4% хлоргексидина.

Распределение

После перорального применения связывание хлоргексидина с белками плазмы недостаточно.

Метаболизм и выведение

Хлоргексидин не скапливается. Метаболизируется только незначительная часть. 10% абсорбированного действующего вещества выводится с мочой, а 90% - с калом.

Лидокаин

Абсорбция

Степень системной абсорбции лидокаина зависит от участка и пути применения. Он быстро абсорбируется из пищеварительного тракта, слизистых и через поврежденную кожу, однако перед попаданием в системный кровоток большая его часть разлагается. Абсорбция из слизистых оболочек после местного применения зависит от перфузии и общей дозы. Через 30 минут после применения менее 17% от дозы может выводиться в неизмененном состоянии из пищеварительного тракта и менее 1,5% из других тканей.

Анестезирующее действие лидокаина после местного применения проявляется через две – пять минут и длится от 30 до 45 минут. Анестезия поверхностна и не распространяется на подслизистые структуры.

Распределение

Лидокаин хорошо распределяется в тканях (почках, легких, печени, сердце, жировой ткани). Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту и выделяется в грудное молоко человека.

Метаболизм и выведение

Лидокаин метаболизируется путем первого прохождения через печень. Он деалкилируется в печени. Первые два метаболита являются фармакологически активными. У некоторых пациентов эти два метаболита оказывают токсическое влияние на ЦНС. Он выводится главным образом почками в форме метаболитов, 10% в виде неизмененной субстанции. Биологический период полувыведения лидокаина составляет 1,5–2 ч у взрослых пациентов и 3 ч у новорожденных. Биологический период полувыведения лидокаина метаболитов составляет 2–10 часов.

Биологический период полувыведения пролонгирован при застойной сердечной недостаточности, заболеваниях печени и инфаркте миокарда.

Показания

Воспалительные и инфекционные заболевания полости рта и глотки – такие как: стоматиты, гингивиты, фарингиты, сопровождающиеся болью при глотании и раздражением.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к действующим веществам (хлоргексидину или лидокаину) или любому из вспомогательных веществ препарата или местным анестетикам амидного типа.

- детский возраст до 6 лет;

- Противопоказано детям с судорогами мышц в анамнезе (включая фебрильные судороги), поскольку это лекарственное средство содержит левоментол.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Лидокаин является известным ингибитором фермента CYP1A2 и в меньшей степени изоферментов 2D6 и 3A4, но взаимодействия с субстратами этих ферментов при применении препарата в рекомендованных дозах клинически незначимы.

Лидокаин не следует применять вместе с другими дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы. Коионофорез вазоактивных веществ может оказать значительное влияние на трансдермальную доставку лидокаина.

Описаны клинически незначительные взаимодействия лидокаина со следующими лекарственными средствами: нервно-мышечные ингибиторы, другие антиаритмические средства, гидантоины (противоэпилептические средства), адреналин, опиаты, бета-блокаторы, циметидин, антиаритмический мексилетин. Незначительные взаимодействия также наблюдались у пациентов с инфарктом миокарда, вызванным кокаином.

Пациентам не следует принимать Лидоксан Ментол одновременно с ингибиторами холинэстеразы (например, неостигмином, дистигмином, пиридостигмином) или другими лекарственными средствами для лечения тяжелой миастении.

На фоне лечения леденцами Лидоксан Ментол пациентам не следует применять другие местные антисептики для одновременной дезинфекции горла. Это не относится к другим лекарственным средствам, содержащим хлоргексидин/лидокаин, из-за содержания одинакового действующего ингредиента. Разовая доза леденцов должна заменить разовую дозу спрея. При одновременном применении спрея и леденцов пациентам не следует превышать суточную дозу. Также спрей и леденцы не следует применять детям одновременно.

Хлоргексидин несовместим с анионоактивными веществами (например, натрия лаурилсульфатом) и некоторыми другими веществами (например, альгинатами, трагакантом), часто содержащимися в зубных пастах. Таким образом, интервал между чисткой зубов и приемом леденцов Лидоксан Ментол должен составлять не менее 30 минут.

Особенности применения

Бактериальные инфекции, сопровождающиеся повышением температуры тела, следует лечить отдельно. В таких случаях после консультации с врачом Лидоксан Лимон используют в качестве дополнительного лекарственного средства для снятия боли в глотке.

Следует быть осторожным, назначая препарат пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, а также пациентам, одновременно принимающим аналоги лидокаина (антиаритмические средства класса I), из-за увеличения риска усиления побочного действия лидокаина.

Пациентам, склонным к реакциям гиперчувствительности, Лидоксан Ментол следует применять с осторожностью.

Пациентам не следует применять это лекарственное средство более 3-4 дней. Его рекомендуется использовать только для уменьшения боли и раздражения глотки, вызванных воспалением. Если за это время состояние пациента не улучшается, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

После применения пациенту не следует принимать пищу или напитки и чистить зубы.

Это лекарственное средство содержит сорбит (E 420). Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Изменение фармакокинетики и/или фармакодинамики лидокаина во время беременности может вызвать токсические эффекты. Нет адекватных и контролируемых исследований применения хлоргексидина беременным женщинам.

Метаболиты лидокаина выделяются с грудным молоком; однако никаких побочных эффектов у грудных детей на грудном вскармливании не наблюдалось. Неизвестно, проникает ли хлоргексидин в грудное молоко. Однако применение лекарственного средства беременным женщинам и кормящим матерям не рекомендуется, если риск не меньше ожидаемой пользы от лечения.

Данные о влиянии лидокаина и хлоргексидина на фертильность человека отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Никаких исследований влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось.

Лекарственное средство не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети от 12 лет

Рекомендованная доза - от 6 до 10 леденцов в день в зависимости от тяжести симптомов. Леденец следует медленно рассасывать в полости рта каждые 2,5–4 часа.

Дети от 6 до 12 лет

Рекомендуемая доза для ребенка в возрасте от 6 лет составляет половину дозы взрослого человека, то есть от 3 до 5 леденцов в день в зависимости от тяжести симптомов. Лидоксан Ментол следует медленно рассасывать во рту каждые 5–8 часов.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 5 мг хлоргексидина (0,08 мг/кг массы тела) и 1 мг лидокаина (0,02 мг/кг массы тела), что соответствует 1 леденцу.

Максимальная суточная доза хлоргексидина составляет 50 мг, а максимальная суточная доза лидокаина составляет 10 мг, что соответствует 10 леденцам.

Способ применения и дозы

Лидоксан Ментол, леденцы, необходимо рассасывать до полного растворения. Препарат назначают для местного применения в полости рта и горле.

Не желательно применять препарат во время или сразу после еды.

Продолжительность лечения

Лидоксан Ментол нельзя принимать более 3–4 дней. Если в течение этого периода состояние пациента не улучшается или у пациента развивается бактериальная инфекция, сопровождающаяся повышением температуры тела, лечение следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Пациенты с сахарным диабетом

Лидоксан Ментол не содержит сахара (сахарозы) – его можно принимать пациентам с сахарным диабетом.

Дети. Не назначают детям до 6 лет.

Передозировка

Хотя лекарственное средство содержит лишь небольшую долю токсических доз обоих действующих веществ и используется местно в полости рта, его можно проглотить ошибочно или по неосторожности. Особенно это касается детей.

Хлоргексидин абсорбируется из пищеварительного тракта в незначительном количестве. Лидокаин абсорбируется быстрее, но после перорального применения биодоступность составляет только 35%. Токсические эффекты лидокаина возникают при плазменных концентрациях, превышающих 6 мг/л. После применения чрезмерных доз (более 20 леденцов в день) могут возникать трудности при глотании (снижение контроля над глотательным рефлексом) – в таком случае следует немедленно обратиться к врачу. Системная интоксикация возникает вследствие воздействия на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Первыми реакциями передозировки является повреждение центральной нервной системы.

Симптомы, которые могут возникнуть при системной интоксикации:

- со стороны центральной нервной системы:

Головная боль, галлюцинации, головокружение, дряблость, сонливость, беспокойство, звон в ушах, парестезии, нарушение речи и слуха, периоральное онемение, метаболический ацидоз, нистагм, тремор мышц, психоз, судороги, остановка дыхания, кома, эпи, изменение уровня сознания;

- со стороны сердечно-сосудистой системы:

Циркуляторный коллапс, тяжелая брадикардия, сердечная аритмия (остановка синусового узла, тахиаритмия), остановка сердца.

Кроме того, известны частные случаи передозировки хлоргексидином с появлением таких симптомов: отек глотки, некротические поражения пищевода, повышение показателей аминотрансфераз в сыворотке крови (более чем в 30 раз выше нормы), рвота, эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки с активным нарушение зрения и полная потеря вкуса (в течение 8 часов).

Лечение при системной интоксикации

При возникновении симптомов системной интоксикации терапию следует прекратить. Следует вызвать рвоту и промыть желудок. Следует принять анионоактивные вещества, например алкилбензолсульфонат, алкилсульфонат или алкилсульфат натрия. В более тяжелых случаях пациента следует госпитализировать для поддержания дыхания и кровообращения, а также во избежание обезвоживания. Для лечения судорожных напдов применяют диазепам.

Побочные реакции

Нежелательные явления приведены по классам систем органов и частоте возникновения:

Очень частые (≥ 1/10);

Частые (≥ 1/100 до 1/10);

Нечастые (≥1/1000 до 1/100);

Одиночные (≥ 1/10000 до 1/1000);

Редкие (1/10000);

Неизвестно (не может быть рассчитана по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы _

Неизвестно: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы

Часто: кожные реакции гиперчувствительности.

Единичные: тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Редкие: уртикария.

Неизвестно: реакции гиперчувствительности замедленного типа (контактная аллергия, фоточувствительность) или другие реакции со стороны кожи или зубов или одновременное развитие этих реакций.

Со стороны психики

Неизвестно: беспокойство, возбуждение, эйфория.

Со стороны нервной системы

Неизвестно: сонливость, головокружение, дезориентация, спутанность сознания (включая спутанность речи), вертиго, тремор, психоз, нервозность, парестезию, онемение, судороги, потеря сознания, кома.

Со стороны органов зрения

Неизвестно: нарушение зрения, включая неясность зрения или диплопия.

Со стороны органов слуха и лабиринта

Неизвестно: звон в ушах (тинитус).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Неизвестно: диспноэ, респираторный дистресс-синдром, угнетение дыхания, остановка дыхания, астма.

Со стороны пищеварительного тракта

Часто : тошнота, рвота, боль в животе.

Неизвестно: трудности с проглатыванием, язвы в полости рта.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Единичные: контактный дерматит.

Неизвестно: лихеноидные реакции, шелушение кожи, отек околоушной железы.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Неизвестно: подергивание мышц или тремор.

Нарушение общего характера

Неизвестно: астения, транзиторное нарушение вкуса или чувство жжения языка, чувство горячего или холодного.

При длительном и непрерывном применении хлоргексидина по всей поверхности полости рта может возникать временная коричневая окраска зубов. Однако эту окраску можно устранить. Не было сообщений об изменении цвета зубов при применении лекарственного средства только в области глотки.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

Срок годности . 3 года .

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Блистер, содержащий 12 леденцов; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

(выпуск серий)

Лек Фармацевтическая компания д. д./ Lek Pharmaceuticals dd

Адрес

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения/ Verovskova 57, Ljubljana 1526, Словения.

Производитель

(производство по полному циклу)

Лаборатория Квалифор НВ (Квалифор НВ)/ Laboratoria Qualiphar NV (Qualiphar NV).

Адрес

Риксвег 9, Борнэм, 2880, Бельгия / Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgium.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины