ЛИДОКСАН ЛИМОН СПРЕЙ

Состав

Действующие вещества: хлоргексидина диглюконат, гидрохлорид лидокаина;

1 мл препарата содержит хлоргексидина диглюконата 2 мг, лидокаина гидрохлорида 0,5 мг;

Другие составляющие: кислота лимонная, моногидрат; сахаролаза; лимонный ароматизатор; пропиленгликоль; глицерин; этанол 96%; вода очищена.

Лекарственная форма

Спрей для полости рта.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор с запахом лимона и спирта и вкусом лимона.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, применяемые при заболеваниях горла. Код АТХ R02A.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

ХлоргексидинЯвляется катионным антисептиком класса бис-бигуанидов, который оказывает антибактериальное действие как на грамположительные (например Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp. ), так и Corynebacterium sp. и в меньшей степени), преимущественно на вегетативную форму (при комнатной температуре он неактивен против бактериальных спор). Он также оказывает противогрибковое действие в отношении дерматофитов и грибов. Препарат быстро инактивирует некоторые липофильные вирусы (например, вирус гриппа, вирус герпеса, ВИЧ).

Препарат действует как бактериостатик в низких концентрациях, а в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Молекула хлоргексидина несет мощный положительный заряд и таким образом абсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки. Абсорбция специфична и локализуется на специальных фосфатосодержащих участках бактериальной клеточной стенки. Это нарушает цельность клеточной мембраны и приводит к повышенной проницаемости.

Хлоргексидин абсорбируется на поверхности зубов, расположенных во рту, пластинах или слизистой полости рта; это позволяет препарату оставаться в полости рта в течение более длительного периода времени.

Эффективность антисептиков и дезинфицирующих средств зависит от концентрации, температуры и времени экспозиции.

Лидокаина гидрохлорид является местным периферийным анестетиком амидного типа. Он проявляет поверхностный анальгезирующий эффект.

Как местный анестетик лидокаин имеет тот же механизм действия, что и другие препараты этой группы; он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Он оказывает непосредственное влияние на мембраны клеток, ингибируя поступление ионов натрия в нервные волокна через мембраны. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта возрастает порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воспроизводство потенциала действия ослабляется, что в конечном счете приводит к полной блокировке нервного импульса. В общем, местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (ощущение боли) и мелкие миелинизированные (ощущение боли, температуры), чем большие миелинизированные волокна (ощущение прикосновения, давления).

На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерированию потенциала действия и предотвращает нервный импульс при местном применении лидокаина вблизи нерва.

Воздействие на периферические нервы важно, если лидокаин применяют как местный анестетик. Оценка соотношения между эффективностью и токсичностью благоприятна. Вызванные лидокаином аллергические реакции наблюдаются очень редко.

Кроме блокирования возбуждения в периферических нервах, местные анестетики влияют на все органы, где происходит возбуждение импульсов. Наблюдается влияние на ЦНС, автономные ганглии, нервно-мышечные соединения и все формы мышечных волокон. Лидокаин также представляет собой антиаритмический препарат класса Ib.

Фармакокинетика

Хлоргексидин

Абсорбция. После местного или перорального использования хлоргексидин плохо абсорбируется. В ходе фармакокинетических исследований выявлено, что примерно 30% хлоргексидина остается в полости рта после промывания и в дальнейшем постепенно высвобождается в слюну.

Деление. Хлоргексидин в значительной степени связывается с белками в слюне.

Метаболизм и выведение. Хлоргексидин не скапливается в тканях организма. Степень его метаболизма незначительна. После применения внутрь 300 мг хлоргексидина глюконата примерно 90% дозы выводится с желчью и калом, а менее 10% с мочой.

Лидокаин

Абсорбция. Степень системной абсорбции лидокаина зависит от участка и пути применения. Он быстро абсорбируется из пищеварительного тракта, слизистых и через поврежденную кожу.

У здоровых взрослых, применяющих 2% раствор для промывания полости рта, лидокаин в плазме крови не обнаруживался. У детей и взрослых с иммунной недостаточностью лидокаин повторно абсорбируется через слизистую ротовой полости в плазму крови. Концентрация лидокаина в плазме крови составляет около 0,2 мкг/мл, но токсическая концентрация в плазме крови составляет 5 мкг/мл.

Анестезирующее действие лидокаина после местного применения проявляется через 2–5 минут и длится 30–45 минут. Анестезия поверхностна и не распространяется на подслизистые структуры.

Деление. Лидокаин интенсивно распределяется по всем тканям (почки, легкие, печень, сердце, подкожно-жировая клетчатка). Лидокаин преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и выделяется грудным молоком.

Метаболизм и выведение. Лидокаин метаболизируется путем первого прохождения через печень. Его биодоступность после перорального применения составляет 35%. 90% деалкилируется в печени. Первые два метаболита (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин) являются фармакологически активными. У некоторых пациентов эти два метаболита оказывают токсическое действие на ЦНС.

Лидокаин выводится преимущественно в виде метаболитов почками, 10% выводится в неизмененном виде. Биологический период полувыведения лидокаина составляет 1,5–2 ч у взрослых пациентов. Биологический период полувыведения лидокаина метаболитов составляет 2–10 часов.

Показания

Воспалительные и инфекционные заболевания полости рта и глотки, такие как стоматиты, гингивиты, фарингиты, сопровождающиеся болью при глотании и раздражением.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к действующим веществам (хлоргексидину или лидокаину) или любому из вспомогательных веществ препарата или местным анестетикам амидного типа.

- детский возраст до 6 лет.

- алкогольная зависимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Лидокаин является ингибитором фермента CYP1A2 и в меньшей степени – изоферментов 2D6 и 3A4, но взаимодействия с субстратами этих ферментов при применении препарата в рекомендованных дозах клинически незначимы. Лидокаин не следует применять вместе с другими дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы. Коионофорез вазоактивных веществ может оказать значительное влияние на трансдермальную доставку лидокаина.

Описаны клинически незначительные взаимодействия лидокаина со следующими лекарственными средствами: нервно-мышечные ингибиторы, другие антиаритмические средства, гидантоины (противоэпилептические средства), адреналин, опиаты, бета-блокаторы, циметидин, антиаритмический мексилетин. Незначительные взаимодействия также наблюдались у пациентов с инфарктом миокарда, вызванным кокаином.

Пациентам не следует принимать Лидоксан Лимон Спрей одновременно с ингибиторами холинэстеразы (например, неостигмином, дистигмином, пиридостигмином) или другими лекарственными средствами для лечения тяжелой миастении.

На фоне лечения хлоргексидином/лидокаином не следует применять другие местные антисептики для одновременной дезинфекции горла. Это не относится к другим лекарственным средствам, содержащим хлоргексидин/лидокаин, из-за содержания одинакового действующего ингредиента. При одновременном применении спрея и леденцов пациентам не следует превышать суточную дозу (см. «Способ применения и дозы»).

Детям не следует применять комбинацию спрея и леденцов.

Хлоргексидин несовместим с анионоактивными веществами (например, натрия лаурилсульфатом) и некоторыми другими веществами (например, альгинатами, трагакантом, нерастворимыми порошками, такими как каолин, и нерастворимыми соединениями кальция, магния или цинка), часто содержащимися в зубных пастах. Таким образом, интервал между чисткой зубов и приемом препарата должен составлять не менее 30 минут.

Особенности применения

Бактериальные инфекции, сопровождающиеся повышением температуры тела, следует лечить отдельно. В таких случаях после консультации с врачом Лидоксан Лимон Спрей используют как дополнительное лекарственное средство для снятия боли в глотке.

Следует быть осторожным, назначая препарат пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, а также пациентам, одновременно принимающим аналоги лидокаина (антиаритмические средства класса I), из-за возможного усиления побочного действия лидокаина.

Пациентам, склонным к реакциям гиперчувствительности, Лидоксан Лимон Спрей следует применять с осторожностью.

Пациентам не следует применять это лекарственное средство более 3-4 дней. Его рекомендуется использовать только для уменьшения боли и раздражения глотки, вызванных воспалением. Если за это время состояние пациента не улучшается, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Пациентам следует избегать контакта препарата с глазами. При попадании препарата в глаза необходимо промыть их чистой водой или раствором для промывания глаз в течение минимум 15 минут, удерживая веки открытыми.

После применения не следует принимать пищу или напитки и чистить зубы.

Это лекарственное средство содержит 29,7% об. этилового спирта. Одна доза (при нажатии на насадку распылителя – 0,085 мл) содержит 0,02 г этилового спирта и 0,017 г пропиленгликоля. Максимальная разовая доза для взрослых и детей от 12 лет (5 нажатий на насадку распылителя) содержит до 104,46 мг этилового спирта (что эквивалентно 2,64 мл пива или 1,10 мл вина). Максимальная разовая доза для детей от 6 до 12 лет (3 нажатия на насадку распылителя) содержит 62,68 мг этилового спирта (что равно 1,58 мл пива или 0,66 мл вина на дозу). После первого вскрытия флакона применять препарат не более 6 месяцев, но не дольше указанного на упаковке срока годности.

Лидоксан Лимон Спрей вреден для людей с алкоголизмом.

Содержание этилового спирта следует учитывать при назначении препарата беременным и женщинам, которые кормят грудью, детям и лицам группы высокого риска, например пациентам с заболеваниями печени или эпилепсией.

Пропиленгликоль может вызвать симптомы, схожие с возникающими при злоупотреблении алкоголем.

Пациенты с сахарным диабетом. Лидоксан Лимон Спрей не содержит сахарозы, поэтому его можно применять пациентам с сахарным диабетом.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Лидокаин. Измененная фармакокинетика и/или фармакодинамика лидокаина во время беременности может вызвать токсические эффекты. Лидокаин экскретируется в грудное молоко.

Хлоргексидин. Нет достаточного количества опубликованных данных о контролируемых исследованиях по использованию хлоргексидина во время беременности. Нет данных о выделении хлоргексидина в грудное молоко.

Лидоксан Лимон Спрей не рекомендуется во время беременности и кормления грудью, поскольку этот препарат содержит этиловый спирт в качестве вспомогательного вещества.

Фертильность

Нет данных о влиянии лидокаина и хлоргексидина на фертильность человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Никаких исследований влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы

Дозы.

Взрослые и дети от 12 лет: 3–5 последовательных нажатий на насадку распылителя; Процедуру повторить от 6 до 10 раз в сутки.

Максимальная разовая доза составляет 0,85 мг хлоргексидина диглюконата и 0,21 мг лидокаина гидрохлорида.

Максимальная суточная доза составляет 8,5 мг хлоргексидина диглюконата и 2,1 мг лидокаина гидрохлорида.

Дети от 6 до 12 лет: 2–3 последовательных нажатия на насадку распылителя, процедуру повторить от 3 до 5 раз в сутки.

При одном нажатии на распылительную насадку (85 мг, что эквивалентно 0,085 мл) высвобождается 0,17 мг хлоргексидина диглюконата и 0,04 мг лидокаина гидрохлорида.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство предназначено для применения в участке горла.

Лидоксан Лимон Спрей предназначен для индивидуального применения.

Перед использованием пациент должен вернуть трубку перпендикулярно флакону.

Пациент должен широко открыть ротик, направить распылитель в горло и нажать на насадку распылителя. При этом пациент должен задержать дыхание.

После каждого применения трубку следует снова повернуть вниз, чтобы предотвратить распыление препарата из насадки.

Если Лидоксан Лимон Спрей не будет использоваться в течение некоторого времени, рекомендуется вымыть насадку флакона, для чего нужно выполнить следующие действия:

1. Перевернуть флакон крышкой вниз и нажать на насадку распылителя до полного опорожнения трубки (раствор больше не распыляется).

2. Снять трубку с флакона и поместить на несколько минут в посуду с теплой водой.

3. Вынуть трубку из воды и просушить.

4. Для блокировки насадки необходимо установить трубку на флакон так, чтобы она была повернута вниз.

Продолжительность лечения.

Лидоксан Лимон Спрей нельзя использовать более 3–4 дней подряд. Если в течение этого периода состояние пациента не улучшается или у пациента развивается бактериальная инфекция, сопровождающаяся повышением температуры тела, необходимо обратиться к врачу.

Дети. Не назначают детям до 6 лет.

Передозировка

Есть вероятность возникновения передозировки при случайном приеме внутрь, особенно у детей.

Хлоргексидин абсорбируется из пищеварительного тракта в незначительном количестве. Лидокаин абсорбируется более быстро, но биодоступность после перорального применения составляет только 35%. Токсические эффекты лидокаина возникают при плазменных концентрациях, превышающих 6 мг/л. После применения чрезмерных доз (более содержимого одного флакона) могут возникать трудности при глотании (снижение контроля над глотательным рефлексом). Системная интоксикация возникает вследствие воздействия на центральную нервную и сердечно-сосудистую систему. Первыми реакциями передозировки является поражение центральной нервной системы.

Симптомы , которые могут возникнуть при системной интоксикации :

· поражение центральной нервной системы: головная боль, галлюцинации, головокружение, сонливость, беспокойство, звон в ушах, парестезии, нарушениями речи и слуха, периоральное онемение, метаболический ацидоз, нистагм, тремор мышц, психоз, судороги, остановка дыхания эпилептический приступ; изменение уровня сознания;

· влияние на сердечно-сосудистую систему: циркуляторный коллапс, тяжелая брадикардия, сердечная аритмия (остановка синусового узла, тахиаритмия), остановка сердца.

Кроме того, известны случаи передозировки хлоргексидином с появлением таких симптомов: отек глотки, некротические поражения пищевода, повышение показателей сыворотки аминотрансферазы (более чем в 30 раз выше нормы), рвота, эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки с активным атрофием. полная потеря вкуса (в течение 8 часов).

Лечение при системной интоксикации

При возникновении симптомов системной интоксикации применение препарата следует прекратить. Следует вызвать рвоту и провести промывание желудка. Следует принять анионоактивные вещества, например алкилбензолсульфонат, алкилсульфонат или алкилсульфат натрия. В более тяжелых случаях пациента следует госпитализировать для поддержания функции сердечно-сосудистой системы и дыхания, а также во избежание обезвоживания. Для лечения судорог применяют диазепам.

Побочные реакции

Нежелательные явления приведены по классам систем органов и частоте возникновения:

Очень частые (≥1/10);

Частые (≥1/100 к

Нечастые (≥1/1000 к

Одиночные (≥1/10000 к

Редкие (

Неизвестно (не может быть рассчитана по имеющимся данным)

Со стороны крови и лимфатической системы _

Неизвестно: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы

Часто: кожные реакции гиперчувствительности.

Единичные: тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Редкие: уртикария.

Неизвестно: реакции гиперчувствительности замедленного типа (контактная аллергия, фоточувствительность) или другие реакции кожи или зубов или одновременное развитие этих реакций.

Со стороны психики

Неизвестно: беспокойство, возбуждение, эйфория.

Со стороны нервной системы

Неизвестно: сонливость, головокружение, дезориентация, спутанность сознания (включая спутанность речи), вертиго, тремор, психоз, нервозность, парестезию, онемение, судороги, потеря сознания, кома.

Со стороны органов зрения

Неизвестно: нарушение зрения, включая неясность зрения или диплопию.

Со стороны органов слуха и лабиринта

Неизвестно: звон в ушах (тинитус).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Неизвестно: диспноэ, респираторный дистресс-синдром, угнетение дыхания, остановка дыхания, астма.

Со стороны пищеварительного тракта

Часто: тошнота, рвота, боль в животе.

Неизвестно: трудности с проглатыванием, язвы в полости рта.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Единичные: контактный дерматит.

Неизвестно: лихеноидные реакции, шелушение кожи, отек околоушной железы.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Неизвестно: подергивание мышц или тремор.

Нарушения общего и местные реакции _

Неизвестно: астения, транзиторное нарушение вкуса или чувство жжения языка, чувство горячего или холодного.

При длительном и непрерывном применении хлоргексидина может возникать временная коричневая окраска зубов. Однако эту окраску можно устранить. Не было сообщений об изменении цвета зубов при использовании лекарственного средства для лечения заболеваний глотки.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua».

Срок годности . 36 месяцев.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 30 мл во флаконе, по 1 флакону в коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

(выпуск серий)

Лек Фармацевтическая компания д. д./Lek Pharmaceuticals dd

Адрес

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения/Веровскова 57, 1526 Любльяна, Словения.

(производство по полному циклу)

Лаборатория Квалифор НВ (Квалифор НВ)/Laboratoria Qualiphar NV (Qualiphar NV).

Адрес

Риксвег 9, Борнэм, 2880, Бельгия / Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgium.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины