ОЛФЕН®-100 СР ДЕПОКАПС

Состав

Действующее вещество: диклофенак натрия;

1 капсула пролонгированного действия содержит диклофенак натрия 100 мг;

Другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая, глицерина тримиристат, титана диоксид (Е 171), аммонийно-метакрилатного сополимера дисперсия (тип B), триэтилцитрат;

Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид черный (Е 172), железа оксид красный (Е 172), эритрозин (Е 127).

Лекарственная форма

Капсулы пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: жесткие желатиновые капсулы с розовой крышечкой и белым непрозрачным корпусом, со штампом «100», содержащие пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТX М01А В05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лекарственное средство Олфен^® -100 СР Депокапс содержит натриевую соль диклофенака - вещество нестероидной структуры, оказывающее противовоспалительное, обезболивающее и антипиретическое действие. Основным механизмом действия диклофенака считается угнетение биосинтеза простагландинов, играющих важную роль в возникновении воспаления, боли и повышении температуры тела. В исследованиях in vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не ингибировал биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обеспечивают наиболее выраженный клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов как боли в покое и при движениях, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции суставов.

При посттравматических/послеоперационных воспалениях Олфен^® -100 СР Депокапс приводил к быстрому уменьшению спонтанной боли и боли при движениях, а также снижал воспалительные припухлости и ранние отеки.

В клинических исследованиях также был продемонстрирован выраженный обезболивающий эффект препарата при умеренном и выраженном болевом синдроме неревматического характера.

При первичной дисменорее препарат ^Олфен -100 СР Депокапс уменьшает проявления боли и интенсивность менструального кровотечения.

Фармакокинетика

Абсорбция. После однократного приема 1 капсулы ^Олфена -100 СР Депокапс максимальная концентрация диклофенака в плазме крови достигается через 4 ч, а ее среднее значение составляет 0,5 мкг/мл (1,6 мкмоль/л). Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на всасывание и системную биодоступность препарата.

Средняя концентрация диклофенака в плазме крови через 24 ч после приема 1 капсулы ^Олфена -100 СР Депокапс составляет 13 нг/мл (40 нмоль/л).

После приема 1 капсулы ^Олфена -100 СР Депокапс один раз в сутки минимальные концентрации составляют примерно 22 нг/мл (70 нмоль/л).

Деление. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, преимущественно с альбумином – 99,4%. Наблюдаемый объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация препарата достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Наблюдаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Благодаря этому даже через 2 ч после введения препарата концентрации действующего вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остаются на более высоких уровнях в течение 12 часов.

Метаболизм. Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но в основном посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к возникновению нескольких феноловых метаболитов (3-гидрокси-, 4-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4,5-гидрокси- и 3-гидрокси-4-метоксидиклофенака), большинство из которых превращаются в глюкуронидные конъюгаты. Два из возникших при этом феноловых метаболитов фармакологически активны, но в меньшей степени, чем сам диклофенак натрия.

Вывод . Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ±СВ). Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Практически неактивный метаболит 3-гидрокси-4-метокси-диклофенак имеет более длительный период полувыведения. Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов и менее 1% диклофенака выводится в неизмененном виде. Остальная доза лекарственного средства выводится в виде метаболитов через желчь с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

Достоверных расхождений в всасывании, метаболизме и выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не наблюдалось.

У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, можно не ожидать накопления неизмененного активного вещества, принимая во внимание кинетику препарата после однократного применения. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации метаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Несмотря на это, метаболиты в конечном счете выводятся только с желчью.

У пациентов с нарушениями функции печени (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) фармакокинетика и метаболизм диклофенака аналогичны фармакокинетике пациентов с нормальной функцией печени.

Показания

Облегчение боли и уменьшение воспаления разной степени при разных состояниях, включая:

· патологию суставов: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, острые приступы подагры;

· острые мышечно-скелетные заболевания, такие как периартрит (например плечелопаточный периартрит), тендинит, тендовагинит, бурсит;

· другие патологические состояния, вызванные травмами, в том числе переломы, боли в пояснице, растяжения, вывихи, ортопедические, стоматологические и другие незначительные оперативные вмешательства.

Противопоказания

§ Гиперчувствительность к действующему или к вспомогательным веществам лекарственного средства;

острая язва желудка или кишечника; гастроинтенстинальное кровотечение или перфорация;

§ кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предварительным лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС);

§ активная форма язвенной болезни/кровотечение или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе;

как и другие НПВС, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивницу, острый ринит, полипы носа и другие аллергические симптомы;

§ воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит);

§ печеночная недостаточность;

§ почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации 2);

§ застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV);

§ ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесен инфаркт миокарда;

§ цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак;

§ заболевание периферических артерий;

§ лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения);

§ ІІІ триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При применении лекарственного средства ^Олфен -100 СР Депокапс и/или других препаратов диклофенака могут наблюдаться нижеперечисленные взаимодействия.

Литий, дигоксин. При одновременном применении с этими лекарственными средствами диклофенак может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контролировать уровни лития и дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и другие антигипертензивные препараты. Как и другие НПВС, прием диклофенака натрия одновременно с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента [АПФ]) может обусловливать снижение антигипертензивного эффекта этих препаратов (из-за ингибирования синтеза сосудорасширяющих). Такие комбинации следует применять с осторожностью, и артериальное давление у этих пациентов, особенно пожилого возраста, следует контролировать. Пациентам необходимо получать должное количество жидкости. Рекомендуется осуществлять контроль почечной функции в начале сопутствующей терапии и периодически в течение проведения терапии, особенно при приеме диуретиков и ингибиторов АПФ, учитывая возрастающий риск нефротоксичности (см. раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще (см. раздел «Особенности применения»).

Другие НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других НПВС или кортикостероидов может повысить частоту желудочно-кишечных побочных эффектов (например, желудочно-кишечного кровотечения или язвы). Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС (см. раздел «Особенности применения»).

Антикоагулянты и антитромбоцитарные препараты. Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака натрия с антикоагулянтами и антитромбоцитарными препаратами, поскольку их комбинированное применение может повысить риск кровотечения (см. раздел «Особенности применения»). Хотя клинические исследования не выявили доказательств влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, поступали сообщения об увеличении риска кровотечения у пациентов, принимавших одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, одновременно применяющими диклофенак и антикоагулянты и, в случае необходимости, коррекцию дозировки антикоагулянтов. Как и другие противовоспалительные нестероидные препараты, диклофенак в высоких дозах может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС ). Одновременное применение системных НПВС и СИОЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел «Особенности применения»).

Противодиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак натрия можно назначать вместе с пероральными противодиабетическими препаратами, не влияя на их клинический эффект. Однако поступали отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических реакциях после назначения диклофенака натрия, которые нуждались в изменении доз противодиабетических препаратов. В этой связи на фоне такой комбинированной терапии рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови.

Также есть отдельные сообщения о случаях метаболического ацидоза при одновременном применении с диклофенаком, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Метотрексат. Диклофенак может ингибировать клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровней метотрексата. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВС, включая диклофенак, менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда интервал между применением метотрексата и НПВС, включая диклофенак, был в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано из-за накопления метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВС.

Циклоспорин и такролимус. Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина или такролимуса из-за своего влияния на простагландины почек. В связи с этим лекарственное средство следует назначать в меньших дозах, чем пациентам, не получающим циклоспорин или такролимус.

Антибактериальные хинолоны. Возможно развитие судорог у пациентов, одновременно применявших производные хинолона и НПВС. Развитие судорог может наблюдаться у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолона пациентам, уже получающим НПВС.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентраций фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением влияния фенитоина.

Колестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1 ч до или через 4-6 ч после применения колестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВС может усугубить сердечную недостаточность, уменьшить скорость клубочковой фильтрации (СКФ) и повысить уровни гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут уменьшить эффект мифепристона.

Ингибиторы CYP2C9. Необходима осторожность при совместном назначении диклофенака с ингибиторами CYP2C9 (например, с вориконазолом, сульфинпиразоном). Это может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Индукторы CYP2C9. Необходима осторожность при совместном назначении диклофенака с индукторами CYP2C9 (например, рифампицином). Это может привести к значительному уменьшению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Особенности применения

Общие

Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, необходимо применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать применения лекарственного средства Олфен^® -100 СР. Депокапс с системными НПВС, такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.

Плацебоконтролируемые исследования выявили повышенный риск развития тромботических сердечнососудистых и цереброваскулярных осложнений при применении определенных селективных ингибиторов ЦОГ-2. Непосредственная корреляция этого риска с селективностью отдельных НПВС к ЦОГ-1/ЦОГ-2 пока не установлена. Из-за отсутствия сопоставимых данных клинических исследований долгосрочного лечения максимальными дозами диклофенака возможность подобного повышенного риска не может быть исключена. Следовательно, перед назначением диклофенака следует проводить тщательную оценку риска и пользы для пациентов с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными расстройствами, окклюзионными заболеваниями периферических артерий или значительными факторами риска (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет). Учитывая этот риск, следует применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего срока лечения.

НПВС влияют на почки, вызывая задержку жидкости с отеками и/или артериальной гипертензией. Поэтому диклофенак следует применять с осторожностью пациентам с нарушением сердечной функции и другими состояниями, способствующими задержке жидкости. Также следует соблюдать осторожность пациентам, которые принимают сопутствующие диуретики или ингибиторы АПФ или подвержены развитию гиповолемии.

Как и при применении других НПВС, могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака. Реакции гиперчувствительности могут также прогрессировать к синдрому Коуниса, тяжелой аллергической реакции, которая может вызвать инфаркт миокарда. Симптомами такой реакции являются боли в груди, возникающие в сочетании с аллергической реакцией на диклофенак.

Олфен^® -100 СР Депокапс, как и другие НПВС, может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Пациенты пожилого возраста (65 лет). Следует быть осторожными, назначая препарат лицам старше 65 лет. Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика диклофенака не ухудшается до какой-либо клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные препараты следует применять с особой осторожностью таким пациентам, поскольку они, как правило, более подвержены развитию нежелательных реакций. В частности, рекомендуется применять низкую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста или с низкой массой тела, также пациентов необходимо обследовать в отношении желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВС.

Воздействие на пищеварительную систему

При применении всех НПВС (в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2), включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвоты кровью, мелены), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и произойти в любой время в процессе лечения с или без предупредительных симптомов или серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются явления желудочно-кишечного кровотечения или образование язвы, применение препарата необходимо прекратить.

При применении НПВС, включая диклофенак, для пациентов с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта, обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации увеличивается с повышением дозы НПВС, включая диклофенак, а также у пациентов с наличием в анамнезе язвы, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации. У пациентов пожилого возраста чаще возникают нежелательные реакции на применение НПВС, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Чтобы уменьшить риск такого токсического воздействия на пищеварительную систему, лечение следует начинать и поддерживать низкими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также нуждающихся в сопутствующем применении низких доз ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или других лекарственных средств, способных повышать риск нежелательного воздействия на желудочно-кишечный тракт, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечениях желудочно-кишечного тракта). Предостережения также необходимы для больных, получающих одновременно лекарственные средства, повышающие риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические средства (например АСК) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий»).

При применении НПВС, включая диклофенак, возрастает риск утечки из желудочно-кишечного анастомоза, тщательный медицинский надзор необходим при применении диклофенака после желудочно-кишечных оперативных вмешательств.

Воздействие на печень

Тщательное медицинское наблюдение требуется в случае, когда ^Олфен -100 СР Депокапс назначают пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.

При применении НПВС, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печени может повышаться. Повышение уровня ферментов, как правило, обратимо после прекращения применения лекарственного средства.

Это явление очень часто наблюдалось при применении диклофенака в клинических исследованиях (приблизительно у 15% пациентов), но очень редко сопровождалось клиническими симптомами. В основном повышение уровня ферментов было на грани нормы. Часто (в 2,5% случаев) наблюдалось умеренное повышение (от ≥3 до

Во время длительного лечения препаратом ^Олфен -100 СР Депокапс рекомендуется регулярное наблюдение за функциями печени и уровнями печеночных ферментов. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если возникают клинические признаки или симптомы прогрессирующего заболевания печени или другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение лекарственного средства Олфен^® ‑100 СР Депокапс следует прекратить.

Кроме повышения уровня печеночных ферментов, были редкие сообщения о тяжелых реакциях со стороны печени, включая желтуху и фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, которые в отдельных случаях приводили к смерти.

При применении диклофенака гепатит может возникнуть без продромальных симптомов. Предостережения необходимы в случае, если ^Олфен -100 СР Депокапс применять пациентам с печеночной порфирией из-за вероятности провоцирования приступа.

Диклофенак противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью. Специфических исследований с участием пациентов с нарушением функции печени не проводилось, рекомендаций по коррекции дозы нет. Необходимо с осторожностью назначать диклофенак пациентам с легкой или умеренной степенью нарушения функции печени.

Воздействие на почки

НПВС, включая диклофенак, снижают уровень простагландинов, которые важны для поддержания почечного кровотока.

Поскольку при лечении НПВС, включая диклофенак, часто (1-10%) были зарегистрированы случаи задержки жидкости, отеков и гипертензии, особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, оказывающими существенное влияние на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по какой-либо причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства (см. раздел «Противопоказания»). В таких случаях как мера предосторожности рекомендуется мониторинг почечной функции. Прекращение терапии обычно приводит к возврату к состоянию, которое предшествовало лечению.

Диклофенак противопоказан пациентам с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 2). Специфических исследований с участием пациентов с нарушением функции почек не проводилось, рекомендаций по коррекции дозы нет. Необходимо с осторожностью назначать диклофенак пациентам с нарушением функции почек.

Воздействие на кожу

В связи с применением НПВС, в том числе лекарственного средства ^Олфен -100 СР Депокапс, очень редко были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) (см. раздел «Побочные реакции»). У пациентов самый высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: появление реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата Олфен ^- 100 СР Депокапс необходимо прекратить при первом появлении кожных сыпей, поражениях слизистой оболочки или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности.

СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани повышен риск развития асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Лечение диклофенаком обычно не рекомендуется пациентам с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями или неконтролируемой артериальной гипертензией.

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки и только в дозах до 100 мг/сут, если курс лечения более 4 нед. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять в кратчайшие периоды и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребность пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответа на терапию, особенно если лечение длится более 4 недель.

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Диклофенак необходимо применять с осторожностью пациентам, принимающим сопутствующие диуретики или ингибиторы АПФ или у которых повышен риск гиповолемии.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта).

Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных тромботических явлений (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут возникнуть без предупреждающих симптомов. В этом случае следует немедленно обратиться к врачу.

Воздействие на гематологические показатели

При продолжительном применении данного препарата, как и других НПВС, рекомендуется мониторинг полного анализа крови.

Диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать пациентов с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Воздействие на дыхательную систему (астма в анамнезе)

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (т. е. назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам с обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/ анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим в отношении таких пациентов рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, такие как сыпь, зуд или крапивница.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВС могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентам, страдающим бронхиальной астмой, или пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.

Вспомогательные вещества

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в одной таблетке, то есть практически свободно от натрия.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять это лекарственное средство.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск невынашивания беременности, пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивается с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск возрастает при увеличении дозы препаратов и длительности терапии. Зафиксировано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и летальности эмбриона/плода. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.

Диклофенак натрия не следует применять в течение I и II триместров беременности, если в этом нет абсолютной необходимости. Если диклофенак натрия применяет женщина, которая пытается забеременеть или беременна в I или II триместре, доза препарата должна быть минимальной, а продолжительность лечения – как можно короче.

Диклофенак натрия противопоказан в ІІІ триместре беременности в связи с тем, что все ингибиторы синтеза простагландинов могут:

– подвергать плод следующим рискам:

кардиопульмональная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии); почечная дисфункция, прогрессирующая к почечной недостаточности с маловодием;

– подвергать мать и новорожденного таким рискам:

возможное удлинение времени кровотечения – эффект, связанный с ингибированием агрегации тромбоцитов, который может проявиться даже на фоне приема очень низких доз препарата; ингибирование сокращений мускулатуры матки, что приводит к задержке или пролонгации родов.

Кормление грудью

Как и другие НПВС, диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко. Поэтому, чтобы предотвратить развитие побочных реакций у младенцев, это лекарственное средство не следует применять в период кормления грудью. Если лечение необходимо, кормление грудью следует прекратить.

Фертильность

Как и другие НПВС, Олфен^® -100 СР Депокапс может негативно влиять на женскую фертильность и потому не рекомендован женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения лекарственного средства женщинам, которые не могут забеременеть, а также женщинам, которые проходят обследование по бесплодию.

На основании соответствующих данных исследований на животных невозможно исключить нарушение репродуктивной функции у самцов. Релевантность данных для человека не установлена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Пациентам, у которых во время терапии лекарственным средством ^Олфен -100 СР Депокапс возникают нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость, вялость, повышенная утомляемость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дозу подбирать индивидуально. Лекарственное средство следует применять в наименьших эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени, учитывая цель лечения каждого отдельного пациента.

Взрослые

Олфен^® -100 СР Депокапс следует принимать во время еды. Капсулы проглатывать не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Суточная доза обычно составляет 1 капсулу ^Олфена -100 СР Депокапс. В легких случаях и длительном лечении этой дозы, как правило, бывает достаточно. При необходимости применения дозы 50 мг или 150 мг диклофенака натрия лечения ^{Олфеном} -100 СР Депокапс сочетать с приемом ^Олфена -50 Лактаб.

В случаях, когда симптомы заболевания наиболее выражены ночью или утром, Олфен ^- 100 СР Депокапс желательно принимать на ночь.

Пациенты пожилого возраста (65 лет). Лекарственное средство следует применять с осторожностью у таких пациентов (см. раздел «Особенности применения»).

Имеются кардиоваскулярные заболевания или существенные факторы риска. Назначать диклофенак только после тщательной клинической оценки (см. «Особенности применения»).

Пациенты с нарушением функции почек. Лекарственное средство противопоказано пациентам с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 2). Рекомендаций по коррекции дозы нет, назначать с осторожностью (см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты с нарушением функции печени. Лекарственное средство противопоказано пациентам с печеночной недостаточностью. Рекомендаций по коррекции дозы нет, назначать с осторожностью (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Лекарственное средство не применять детям из-за высокого содержания действующего вещества.

Передозировка

Симптомы . Типичные клинические симптомы передозировки диклофенака натрия неизвестны. В случае передозировки могут возникать головные боли, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах или судороги. При тяжелом отравлении возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение. Лечение острого отравления НПВС (включая диклофенак) заключается в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства, угнетение дыхания. Специфическая терапия, например форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия, не имеет особого значения при выведении НПВС, учитывая высокий уровень связывания этих препаратов с белками плазмы крови и экстенсивный метаболизм.

В случае передозировки в результате приема потенциально токсической дозы препарата следует применять активированный уголь. Если передозировка возникла в результате приема дозы, несущей потенциальную угрозу жизни, необходимо очистить желудок (вызвать рвоту или провести промывание желудка).

Побочные реакции

Как при длительном, так и при кратковременном приеме препаратов, содержащих в своем составе диклофенак натрия, могут наблюдаться следующие побочные реакции. По частоте побочные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, (невозможно оценить из имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактические и анафилактоидные реакции (в том числе артериальная гипотензия и шок); очень редко – ангионевротический отек (в том числе отек лица).

Со стороны психики: очень редко – дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость, повышенная утомляемость; очень редко – парестезии, нарушение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, инсульт; частота неизвестна – спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органов зрения: очень редко – нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия; частота неизвестна – неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: часто – вертиго; очень редко – шум в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – артериальная гипертензия; нечасто* – сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия; очень редко – васкулит; частота неизвестна – синдром Коуниса.

Со стороны органов дыхания: редко – астма (в том числе одышка); очень редко – пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия; редко – гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, геморрагическая диарея, молота, язвы желудка и кишечника, с кровотечением, гастроинтестинальным стенозом, перфорацией или без таковых (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста), которые могут призывать; очень редко – колит (в том числе геморрагический колит, ишемический колит и обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, поражение пищевода, диафрагмовидные кишечные стриктуры, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышенный уровень трансаминаз; редко – гепатит, желтуха, расстройства печени; очень редко – молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – сыпь; редко – крапивница; очень редко - буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, фоточувствительность, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто задержка жидкости в организме, отеки; очень редко – острое повреждение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко – импотенция.

Общие нарушения: редко – отек.

*Показатели частоты основываются на данных длительного применения в высокой дозе (150 мг/сут).

Сообщалось о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг/сут) и в течение длительного времени.

Зрительные нарушения

Такие зрительные нарушения, как нарушение зрения, ухудшение зрения и диплопия, являются эффектами класса НПВС и, как правило, обратимы после отмены лекарственного средства. Наиболее вероятный механизм нарушений зрения – это ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые нарушая регуляцию ретинального кровотока, способствуют развитию визуальных нарушений. Если такие симптомы возникают при лечении диклофенаком, необходимо провести офтальмологическое исследование для исключения других возможных причин.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ацин Фарма АГ.

Адрес

Дорнахерштрассе 114, 4147 Эш, Швейцария;

Бирсвег 2, 4253 Лисберг, Швейцария.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины