назальный спрей, раствор, 665 мкг/доза, по 30 мл (240 доз) во флаконе с дозирующим устройством и защитным колпачком, по 1 флакону в картонной коробке
Действующее вещество: олопатадин;
1 доза спрея содержит гидрохлорида олопатадина 665 мкг;
Другие составляющие: натрия гидрофосфат безводный, натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота хлористоводородная концентрированная, натрия гидроксид, бензалкония хлорид, вода очищенная.
Cпрей назальный, раствор.
Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.
Деконгестанты и другие препараты для применения назального. Противоаллергические средства, за исключением кортикостероидов. Код ATX R01A C08.
Действующее вещество лекарственного средства олопатадина является селективным ингибитором Н1-гистаминовых рецепторов. Лекарственное средство оказывает выраженное противоаллергическое действие.
По данным 12-месячного исследования у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом, получавших лечение олопатадином в виде назального спрея в дозировке 2 впрыска в каждый носовой ход 2 раза в сутки, не наблюдалось влияния олопатадина на удлинение интервала QT.
Фармакокинетические свойства олопатадина исследовались после назального, перорального, внутривенного и офтальмологического применения. Олопатадин выявлял линейную фармакокинетику при всех способах применения в большом диапазоне доз.
Абсорбция.
После интраназального применения 2 раза в сутки здоровым добровольцам индивидуальные максимальные концентрации в плазме крови (tмах) наблюдаются в течение 30 минут – 1 час. Средняя (±СО) равновесная максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) олопатадина составляет 16,0±8,99 нг/мл. Системное влияние, выражаемое площадью под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC0-12), составляло в среднем 66,0 ± 26,8 нг/ч/мл. Средняя абсолютная биодоступность олопатадина при интраназальном применении – 57%. Среднее отношение накопления после интраназального многократного применения составляло примерно 1,3.
Деление.
Связывание олопатадина с белками плазмы крови, предпочтительно с альбумином, умеренно и составляет примерно 55% независимо от концентрации в диапазоне от 0,1 до 1000 нг/мл.
Метаболизм.
Олопатадин не подвергается интенсивному метаболизму. На основании профилей метаболитов в плазме крови после перорального применения [14С]-олопатадина были обнаружены не менее 6 второстепенных метаболитов, циркулирующих в плазме крови человека. Олопатадин проявляет 77% общей максимальной радиоактивности в плазме крови, а все метаболиты вместе – in vitro кДНК-экспрессированных изоферментов цитохрома CYP человека и флавинсодержащий монооксигеназ (FMO) образования олопатадина N-десметила (MI) катализируется преимущественно с помощью системы CYP3A4, тогда -оксид (M3) предпочтительно катализируется с помощью FM01 и FM03. В концентрациях до 33 900 нг/мл олопатадин не подавлял in vitro метаболизм специфических субстратов для CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4. Потенциал индукции ферментов CYP олопатадина и его метаболитов не оценивался.
Вывод.
Период полувыведения олопатадина из плазмы крови составляет 8–12 часов. Выводится преимущественно с мочой – 85% в неизмененном виде, остальные – в виде метаболитов олопатадина-N-оксида и N-десметил-олопатадина. Приблизительно 70% пероральной дозы [14С]-олопатадина выявлялось в моче и 17% - в кале.
Особые категории пациентов.
Пациенты с нарушением функции печени.
Специальных фармакокинетических исследований влияние олопатадина на печеночную недостаточность не проводили. Путем метаболизма выводится незначительная часть олопатадина. На основании полученных данных пациентам с недостаточной печеночной коррекции дозы лекарственного средства не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек.
Средние значения Cmax для олопатадина после однократного интраназального введения заметно не отличались у здоровых добровольцев (18,1 нг/мл) и у пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции почек (от 15,5 до 21,6 нг/мл). Средний уровень AUC0-12 у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 2) был в 2 раза выше по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Cmax олопатадина в равновесном состоянии была примерно в 10 раз меньше концентраций, наблюдавшихся после применения более высоких пероральных доз, 20 мг дважды в день, которые хорошо переносились. На основании полученных данных пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы лекарственного средства не требуется.
Пол.
Средняя системная экспозиция (Cmax и AUC0-12) у женщин с сезонным аллергическим ринитом (САР) после многократного приема олопатадина была на 40% и 27% соответственно выше, чем у мужчин с САР.
Роса.
Возможные особенности фармакокинетики олопатадина в зависимости от расы не исследовали.
Педиатрическая популяция (дети от 6 до 11 лет).
Среднее значение Cmax (15,4 ± 7,3 нг/мл) олопатадина у детей было примерно в 2 раза ниже, чем у взрослых (78,0 ± 13,9 нг*ч/мл). Значения Cmax и AUC0-12 олопатадина-N-оксида были схожими с аналогичными значениями у взрослых. Значения Cmax и AUC0-12 N-десметил-олопатадина были примерно на 18% и 37% выше, чем аналогичные значения у взрослых.
Исследование лекарственных взаимодействий.
Лекарственное взаимодействие с ингибиторами печеночных ферментов не предполагается, поскольку олопатадин в основном выводится почками. Олопатадин не ингибирует in vitro метаболизм специфических субстратов для CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4. Учитывая это, лекарственного взаимодействия, что приводит к угнетению системы цитохрома Р450, не ожидается. Из-за умеренного связывания олопатадина с белками плазмы крови (55%) межлекарственных взаимодействий вследствие вытеснения из белков плазмы крови также не ожидается.
Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у взрослых и детей от 6 лет.
Повышенная чувствительность к действующему веществу и/или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Исследований по изучению взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводили.
Взаимодействия с ингибиторами ферментов печени не ожидается, поскольку олопатадин выводится из организма преимущественно почками.
Также не ожидается взаимодействия, связанные с ингибированием цитохрома Р450 и связыванием с белками плазмы крови.
При применении лекарственного средства возможно развитие носового кровотечения, язвы носовой полости и перфорации носовой перегородки.
Перед началом применения лекарственного средства следует провести осмотр носовой полости, чтобы убедиться в отсутствии других заболеваний носовой полости, кроме аллергического ринита. Во время лечения следует проводить регулярный осмотр носовой полости с целью выявления признаков неблагоприятного эффекта на слизистую. При возникновении язв носовой полости следует рассмотреть возможность прекращения применения лекарственного средства.
Следует избегать одновременного применения лекарственного средства с алкогольсодержащими напитками или с другими средствами, подавляющими центральную нервную систему, из-за возможного дополнительного снижения внимания и нарушения деятельности центральной нервной системы.
Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, что может вызвать раздражение слизистой носа и кожные реакции.
Беременность .
Адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность после системного применения.
В период беременности лекарственное средство можно применять только в том случае, если польза для женщины превышает риск для плода.
Период кормления грудью .
Исследования на животных показали, что олопатадин проникает в грудное молоко после перорального применения. Неизвестно, приводит местное интраназальное применение к системной абсорбции с проникновением в грудное молоко в выявленных количествах. В период кормления грудью лекарственное средство можно применять только в том случае, если польза для женщины превышает риск для ребенка.
Олопатадин может вызвать сонливость, поэтому во время применения лекарственного средства следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
Лекарственное средство предназначено для интраназального применения.
Перед первым использованием следует провести подготовку дозирующего устройства путем распылений 5 или до появления мелкодисперсного тумана. Если лекарственное средство не применялось более 7 дней, следует провести повторную подготовку.
Следует избегать попадания лекарственного средства в глаза.
Дозировка.
Взрослые и дети от 12 лет.
Рекомендуемая доза составляет 2 впрыска в каждый носовой проход 2 раза в сутки.
Дети от 6 до 11 лет.
Рекомендуемая доза составляет 1 впрыскивание в каждый носовой проход 2 раза в сутки.
Дети до 6 лет.
Эффективность и безопасность интраназального применения олопатадина детям младше 6 лет не установлены.
Пациенты пожилого возраста.
Лекарственное средство следует применять с осторожностью, учитывая более высокую частоту нарушений функции печени, почек, сердца, сопутствующих заболеваний и одновременного приема других лекарственных средств.
Дети.
Лекарственное средство применять детям от 6 лет.
Симптомы
О случаях передозировки при интраназальном применении олопатадина не сообщалось.
Острая передозировка при случайном или умышленном приеме олопатадина в данной лекарственной форме маловероятно. Симптомы передозировки антигистаминными средствами могут включать сонливость у взрослых и возбуждение с беспокойством и последующей сонливостью у детей.
Лечение
При передозировке следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфического антидота не существует.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (1/10), часто (1/100, 1/1000, 1/10000, неизвестна (частоту нельзя оценить на основе имеющихся данных).
Наиболее клинически значимыми считаются следующие побочные реакции: носовое кровотечение, язва носовой полости, перфорация носовой перегородки, сонливость.
У взрослых и детей от 12 лет часто наблюдались следующие побочные реакции:
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны нервной системы: головные боли.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, фаринголарингеальная боль, синдром постназального затекания, кашель.
Со стороны пищеварительного тракта: горький привкус во рту.
У взрослых и детей от 6 до 11 лет часто наблюдались следующие побочные реакции:
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны нервной системы: головные боли.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительного тракта: горький привкус во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь.
Со стороны организма в целом и реакции в месте введения: лихорадка.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением пользы/риска при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.
По 30 мл (240 доз) во флаконе с дозирующим устройством и защитным колпачком; по 1 флакону в картонной коробке.
По рецепту.
УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A.Ш./
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. AS
Адрес
15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Багджилар/Стамбул, Турция/
15 Теммуз Махаллэси Ками Йолу Каддиси No:50 Gunesli Bagcilar/Иstanbul, Турция.
ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/
WORLD MEDICINE, LLC, Украина.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}