НАТРИЯ ЙОДИД NA131I ПОЛАТОМ

Состав

Действующее вещество: натрия йодид-131;

1 капсула содержит йодида натрия-131 активностью: 1000 МБк, 2000 МБк, 4000 МБк, 5500 МБк;

Другие составляющие: натрия карбонат безводный; натрия гидрокарбонат; натрия тиосульфат, пентагидрат; натрия гидрофосфат, дигидрат; твердая желатиновая капсула.

Лекарственная форма

Жесткие капсулы.

Основные физико-химические свойства: • отсутствие механических повреждений.

Радиоактивный изотоп йода [ ^13I I] получается из оксида теллура при облучении нейтронами в ядерном реакторе или из продуктов распада урана. Период полураспада йода-131 составляет 8,02 дня. Этот изотоп распадается на стабильный ксенон-131, испуская гамма-излучение с энергией 365 кэВ (81,7 %), 637 кэВ (7,2 %) и 284 кэВ (6,1 %) и бета-излучение с максимальной энергией 606 кэВ.

Фармакотерапевтическая группа

Терапевтический радиофармацевтический препарат. Соединения, содержащие радиоактивный изотоп йода (¹³¹ I). Код ATX V10X A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Натрия иодид Na ¹³¹ I ПОЛАТОМ в дозах, применяемых в терапевтических целях, не оказывает никакого фармакологического эффекта.

Фармакокинетика

После перорального введения препарата Натрия йодид Na ¹³¹ I ПОЛАТОМ йодиды быстро всасываются в верхних отделах желудочно-кишечного тракта (90% за 60 минут). Фармакокинетические свойства радиоактивного иода похожи на соответствующие свойства стабильного иода. После проникновения в кровь йодиды распределяются вне щитовидной железы. Здесь они увлекаются, в основном, щитовидной железой или выводятся почками. Натрия йодид Na ¹³¹ I ПОЛАТОМ в небольших количествах кумулируется в слюнных железах, слизистой желудка, сосудистых сплетениях мозга, он также кумулируется в плаценте и секретируется в грудное молоко человека. Эффективный период полувыведения радиоактивного йода из плазмы крови составляет примерно 12 часов, тогда как для йода, накопленного в щитовидной железе, этот период составляет около 6 дней. Таким образом, после введения лекарственного средства Натрия йодид Na ¹³¹ I ПОЛАТОМ эффективный период полураспада около 40% активности составляет 0,4 дня, а остальных 60% – 8 дней. С мочой удаляется 37–75 % активности, с калом – около 10 %, небольшое количество выводится из организма также с потом.

Натрия иодид Na ¹³¹ I ПОЛАТОМ накапливается в щитовидной железе вследствие активной транспортировки через клеточную мембрану железы. В щитовидной железе йодид окисляется в йод, затем происходит включение йода в остатки аминокислоты тирозина с последующим присоединением к тиреоглобулину. В нормальных условиях около 2% циркулирующего радиоактивного йода поглощается щитовидной железой в течение каждого часа.

Показания

Для лечения нетоксичного узлового зоба, гипертиреоза при болезни Грейвса – Базедова, единичного узла и токсичного многоузлового зоба. Применяется для удаления остатков щитовидной железы после хирургических вмешательств при дифференцированных опухолях щитовидной железы и лечении метастазов, накапливающих йод.

Противопоказания

Натрия иодид Na ¹³¹ I ПОЛАТОМ не следует применять:

- пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;

- беременным или женщинам с предполагаемой беременностью или когда беременность не была исключена;

- женщинам, кормящим грудью;

- пациентам с дисфагией, стриктурой пищевода, стенозом пищевода, дивертикулом пищевода, активным гастритом, эрозией желудка и язвенной болезнью;

- пациентам с подозрением на пониженную моторику желудочно-кишечного тракта.

Особые меры безопасности

При работе с лекарственным средством Натрия йодид Na ¹³¹ I ПОЛАТОМ, как и с другими радиоактивными лекарственными средствами, необходимо соблюдать осторожность и принять соответствующие меры безопасности для того, чтобы уменьшить до минимального уровня риск облучения клинического персонала и пациентов.

Работать с радиофармацевтическими препаратами могут только лица, имеющие разрешение на работу с радиофармацевтическими препаратами. Хранение, применение, транспортировка и обезвреживание отходов радиофармацевтических препаратов осуществляется в соответствии с национальными лицензионными правилами.

Дозиметрия

Йод-131 распадается на нестабильный ксенон и испускает бета-излучение с максимальной энергией 606 кэВ и гамма-излучение с энергией 365 кэВ. Йод-131 имеет период полураспада 8,02 дня.

Доза излучения, поглощаемая пациентом, зависит от поглощения йода щитовидной железой.

Определенная МКРС (Международная комиссия по радиологической защите) модель для расчета поглощенной дозы касается внутривенного введения.

Поскольку поглощение радиоактивного йода происходит быстро и в полном объеме, данный расчет подходит и для перорального введения йода, необходимо дополнительно учитывать количество излучения, поглощенное стенками желудка вне дозы, выделенной желудочным соком и слюнными железами. Если предположить, что среднее время пребывания йода-131 в желудке составляет 0,5 ч, после перорального введения доза, поглощаемая желудком, увеличивается примерно на 30% по сравнению с таковой при введении. Изменения дозы, поглощенной другими органами и тканями, очень малы. При блокировании щитовидной железы не происходит поглощения йода другими органами и тканями. Предполагается, что распределение равномерно, а период полувыведения составляет 8 часов.

При поглощении щитовидной железы 55% изотопа йода-131 вследствие циркуляции органического йода и восстановленного йодида возрастает доза излучения для желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря.

Доза облучения, полученная органами, не являющимися целью лечения, зависит от патофизиологических изменений, вызванных заболеваниями щитовидной железы. Рекомендуется в рамках оценки риска и пользы провести оценку эффективной дозы и дозы для отдельных органов до начала лечения. Таким образом, можно изменить терапевтическую дозу активности в зависимости от массы щитовидной железы, биологического полураспада и элемента утилизации йода, учитывающих физиологическое состояние пациента (в том числе дефицит йода) и изменения, связанные с болезнью.

Таблица 1

Радиационная дозиметрия согласно публикации 53 МКРЗ (Международная комиссия по радиологической защите), дозы облучения пациентов после применения радиофармацевтического препарата.

Орган	Поглощенная дозировка на единицу активности, введенной пациенту [мГр/МБк] (с заблокированной щитовидной железой, поглощение 0%)
	Взрослые	15 лет		10 лет		5 лет		1 год
Надпочечники Стенки мочевого пузыря Поверхность костей Грудь Пищеварительная система: Стены желудка Тонкая кишка Толстая кишка – верхняя секция Толстая кишка – нижняя секция	0,037 0,610 0,032 0,033 0,034 0,038 0,037 0,043	0,042 0,750 0,038 0,033 0,040 0,047 0,045 0,052		0,067 1,100 0,061 0,052 0,064 0,075 0,070 0,082		0,110 1,800 0,097 0,085 0,100 0,120 0,120 0,130		0,200 3,400 0,190 0,170 0,190 0,220 0,210 0,230
Почки Печень Легкие Яичники Поджелудочная железа	0,065 0,033 0,031 0,042 0,035	0,080 0,040 0,038 0,054 0,043		0,120 0,065 0,060 0,084 0,069		0,170 0,100 0,096 0,130 0,110		0,310 0,200 0,190 0,240 0,210
Костный мозг Селезенка Семейники Щитовидная железа Матка	0,035 0,034 0,037 0,029 0,054	0,042 0,040 0,045 0,038 0,067		0,065 0,065 0,075 0,063 0,110		0,100 0,100 0,120 0,100 0,170		0,190 0,200 0,230 0,200 0,300
Другие органы	0,032	0,039		0,062		0,100		0,190
Эффективная доза (мЗв/МБк)	0,072	0,088		0,140		0,210		0,400
Доза, получаемая стенками мочевого пузыря, составляет до 50,8% эффективной дозы. Для иодида натрия [ 131 I] эффективна доза у взрослых, получающих 5,55 ГБк с 0% поглощением щитовидной железы – 399,6 мЗв.
Частичная блокада Эффективная доза (мЗв/МБк) с малым поглощением йода
Поглощение 0,5%	0,300		0,450		0,690		1,500		2,800

Поглощение 1,0%	0,520	0,810	1,200	2,700	5,300
Поглощение 2,0%	0,970	1,500	2,400	5,300	10,00

Таблица 2

Орган	Поглощенная дозировка на единицу активности, введенной пациенту [мГр/МБк] Поглощение 15%
	Взрослые	15 лет	10 лет	5 лет	1 год
Надпочечники Стенки мочевого пузыря Поверхность кости Грудь Пищеварительная система: Стенки желудка Тонкая кишка Толстая кишка – верхняя секция Толстая кишка – нижняя секция	0,036 0,520 0,047 0,043 0,460 0,280 0,059 0,042	0,043 0,640 0,067 0,043 0,580 0,350 0,065 0,053	0,071 0,980 0,094 0,081 0,840 0,620 0,100 0,082	0,110 1,500 0,140 0,130 1,500 1,000 0,160 0,130	0,220 2,900 0,240 0,250 2,900 2,000 0,280 0,230
Почки Печень Легкие Яичники Поджелудочная железа	0,060 0,032 0,053 0,043 0,052	0,075 0,041 0,071 0,059 0,062	0,110 0,068 0,120 0,092 0,100	0,170 0,110 0,190 0,140 0,150	0,290 0,220 0,330 0,260 0,270
Костный мозг Селезенка Семейники Щитовидная железа Матка	0,054 0,042 0,028 210,0 0,054	0,074 0,051 0,035 340,0 0,068	0,099 0,081 0,058 510,0 0,110	0,140 0,120 0,094 1100,0 0,170	0,240 0,230 0,180 2000,0 0,310
Другие органы	0,065	0,089	0,140	0,220	0,400
Эффективная доза (мЗв/МБк)	6,600	10,00	15,00	34,00	62,00
Для йодида натрия [ 131 I] эффективна доза у взрослых, получающих 5,55 ГБк с 15% поглощением щитовидной железы – 36,630 мЗв.

Таблица 3

Орган	Поглощенная доза в единицу активности, введенной пациенту (мГр/МБк) Поглощение 35%
	Взрослые 4,2E-02 4,0E-01 7,6E-02 6,7E-02 4,6E-01 2,8E-01 5,8E-02 4,0E-02	15 лет 5,0E-02 5,0E-01 1,2E-01 6,6E-02 5,9E-01 3,5E-01 6,5E-02 5,lE-02	10 лет 8,7E-02 7,6E-01 1,6E-01 1,3E-01 8,5E-01 6,2E-01 1,0E-01 8,0E-02	5 лет 1,4E-01 l,2E+00 2,3E-01 2,2E-01 l,5E+00 1,0E+00 1,7E-01 1,3E-01	1 год 2,8E-01 2,3E+00 3,5E-01 4,0E-01 3,0E+00 2,0E+00 3,0E-01 2,4E-01
Надпочечники Стенки мочевого пузыря Поверхность костей Грудь	0,042 0,400 0,076 0,067	0,050 0,500 0,120 0,066	0,087 0,760 0,160 0,130	0,140 1,200 0,230 0,220	0,280 2,300 0,350 0,400
Пищеварительная система: Стены желудка Тонкая кишка Толстая кишка – верхняя секция Толстая кишка – нижняя секция	0,460 0,280 0,058 0,040	0,590 0,350 0,065 0,051	0,850 0,650 0,100 0,080	1,500 1,000 0,170 0,130	3,000 2,000 0,300 0,240

Почки Печень Легкие Яичники Поджелудочная железа	0,056 0,037 0,090 0,042 0,054	0,072 0,049 0,120 0,057 0,069	0,110 0,082 0,210 0,090 0,110	0,170 0,140 0,330 0,140 0,180	0,290 0,270 0,560 0,270 0,320
Костный мозг Селезенка Семейники Щитовидная железа Матка	0,086 0,046 0,026 500,0 0,050	0,120 0,059 0,032 790,0 0,063	0,160 0,096 0,054 1200,0 0,100	0,220 0,150 0,089 2600,0 0,160	0,350 0,280 0,180 4700,0 0,300
Другие органы	0,110	0,160	0,260	0,410	0,710
Эффективная доза (мЗв/МБк)	15,00	24,00	36,00	78,00	140,00
Для йодида натрия [ 131 I] эффективна доза у взрослых, получающих 5,55 ГБк с 35% поглощением щитовидной железы – 83,25 мЗв.

Таблица 4

Орган	Поглощенная доза в единицу активности, введенной пациенту (мГр/МБк) Поглощение 55%
	Взрослые	15 лет	10 лет	5 лет	1 год
Надпочечники Стенки мочевого пузыря Поверхность кости Грудь Пищеварительная система: Стенки желудка Тонкая кишка Толстая кишка – верхняя секция Толстая кишка – нижняя секция	0,049 0,290 0,110 0,091 0,460 0,280 0,058 0,039	0,058 0,360 0,170 0,089 0,590 0,350 0,067 0,049	0,110 0,540 0,220 0,190 0,860 0,620 0,110 0,078	0,170 0,850 0,320 0,310 1,500 1,000 0,180 0,130	0,340 1,600 0,480 0,560 3,000 2,000 0,320 0,240
Почки Печень Легкие Яичники Поджелудочная железа	0,051 0,043 0,130 0,041 0,058	0,068 0,058 0,180 0,056 0,076	0,100 0,097 0,300 0,090 0,130	0,170 0,170 0,480 0,150 0,210	0,290 0,330 0,800 0,270 0,380
Костный мозг Селезенка Семейники Щитовидная железа Матка	0,120 0,051 0,026 790,0 0,046	0,180 0,068 0,031 1200,0 0,060	0,220 0,110 0,052 1900,0 0,099	0,290 0,170 0,087 4100,0 0,160	0,460 0,330 0,170 7400,0 0,300
Другие органы	0,160	0,240	0,370	0,590	1,000
Эффективная доза (мЗв/МБк)	24,00	37,00	56,00	120,00	220,00
Для йодида натрия [ 131 I] эффективна доза у взрослых, получающих 5,55 ГБк с 55% поглощением щитовидной железы – 133,2 мЗв.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Многие вещества влияют на механизмы связывания йодида с белками, фармакокинетику препарата или изменяют последствия воздействия радиоактивного йода. Это говорит о необходимости ознакомления со всеми препаратами, применяемыми пациентом, и принятии решения о возможном прекращении применения других препаратов перед введением лекарственного средства Натрия йодид Na ¹³¹ I ПОЛАТОМ (см. табл. 5).

Таблица 5

Действующие вещества	Срок, на который необходимо прекратить применение указанных веществ перед назначением йодида натрия (131 I)
Антитиреоидные препараты (например, карбимазол, метимазол, пропиоурацил), перхлораты	1 неделя до начала лечения и в течение нескольких дней после введения
Салицилаты, кортикостероиды, нитропруссид натрия, сульфобромофталеин натрия, антикоагулянты, антигистаминные препараты, антипаразитарные препараты, пенициллины, сульфаниламиды, толбутамид, тиопентал	1 неделя
Фенилбутазон	1–2 недели
Отхаркивающие лекарственные средства и витамины, содержащие йод	Около 2 недель
Тиреоидные гормоны	2–6 недель
Бензодиазепины, литий	Около 4 недель
Амиодарон*	3–6 месяцев
Лекарственные средства для местного применения, содержащие соединения йода	1–9 месяцев
Йодосодержащие контрастные лекарственные средства: - для внутривенного применения - липофильные	6–8 недель > 6 месяцев

* В связи с длительным периодом полураспада амиодарона в организме, время поглощения йода щитовидной железой может уменьшиться на несколько месяцев.

Особенности применения

Возможность развития реакций гиперчувствительности или анафилактических реакций

При возникновении реакций гиперчувствительности или анафилактических реакций следует немедленно прекратить введение препарата и, если необходимо, начать внутривенную симптоматическую терапию. Чтобы обеспечить немедленное принятие мер в чрезвычайных ситуациях, должны быть беспрепятственно доступны лекарственные средства и оборудование, такие как эндотрахеальная трубка и аппарат искусственной вентиляции легких.

Обоснование индивидуальной пользы/риска

При назначении доз следует учитывать индивидуальное соотношение пользы/риска. Следует применять наименьшую дозу, достаточную для получения желаемого терапевтического результата.

Следует осторожно применять лекарственное средство Натрия йодид Na ¹³¹ I ПОЛАТОМ для лечения пациентов:

- с неконтролируемым гипертиреозом щитовидной железы;

- с нарушениями глотания или болезнями пищеварительного тракта, вызывающими срыгивание или рвоту (учитывая риск несвойственного приема препарата и радиоактивного загрязнения, следует учесть возможность применения йода-131 в другой, чем капсулы, лекарственной форме или использовать другой путь введения).

Из-за риска радиационного загрязнения окружающей среды следует проявлять осторожность при терапии радиоактивным йодом пациентов, не соблюдающих рекомендации медицинского персонала или страдающих недержанием мочи.

Некоторые пациенты, получающие терапевтические дозы активности йода-131, должны быть госпитализированы с учетом необходимости соблюдения принципов радиационной защиты. Необходимость госпитализации определяется протоколами лечения.

Существует мало доказательств увеличения заболеваемости раком, лейкемией или мутации у пациентов после лечения йодом-131 доброкачественных заболеваний щитовидной железы, несмотря на его широкое применение. Во время лечения злокачественных заболеваний щитовидной железы в исследовании, проведенном с участием пациентов, получавших дозы йодида натрия (¹³¹ I) более 3700 МБк, сообщалось о большей заболеваемости раком мочевого пузыря. Другое исследование свидетельствовало о незначительном увеличении лейкемии у пациентов, получавших очень высокие дозы. Поэтому общие кумулятивные дозы более 26000 МБк не рекомендуются.

Почечная недостаточность

Для таких пациентов необходим тщательный анализ соотношения польза/риск, поскольку возможно увеличение радиационного облучения. Таким пациентам может потребоваться корректировка дозы.

Дети

Необходимо внимательно рассмотреть показания, поскольку эффективная доза выше, чем для взрослых. При лечении детей следует учитывать большую чувствительность тканей детского организма и продолжительность дальнейшей жизни таких пациентов. Риски следует учитывать с рисками других возможных методов лечения.

Лица, получавшие лучевую терапию щитовидной железы в детском возрасте, должны проходить повторные обследования 1 раз в год.

Функция половых желез у мужчин

Применение банка спермы можно рассматривать как компенсацию потенциального обратимого поражения функции половых желез у мужчин из-за высокой терапевтической дозы радиойода у пациентов с экстенсивным заболеванием.

Пациенты с заболеваниями верхних отделов пищеварительного тракта

Таким пациентам требуются особые меры предосторожности. Пациент должен проглотить капсулу целой, запивая достаточным количеством жидкости, чтобы обеспечить ее свободное прохождение в желудок и тонкую кишку. Рекомендуется одновременное применение лекарственных средств из группы антагонистов рецептора H2 или ингибиторов протонной помпы.

В случае введения больших доз лекарственного средства, например, для лечения рака щитовидной железы, риск облучения мочевого пузыря может быть уменьшен путем приема пациентом большого количества жидкости, что приведет к частому опорожнению мочевого пузыря.

У пациентов с активной офтальмопатией Грейвса (особенно у курильщиков) введение йода-131 может усугубить офтальмопатию. В таком случае следует рассмотреть вопрос о назначении глюкокортикоидов во время лечения йодом-131 или использования альтернативных методов лечения гипертиреоза щитовидной железы.

Подготовка пациента

Пациентов следует поощрять к увеличению количества жидкости в полости рта и призывать к мочеиспусканию как можно чаще, чтобы уменьшить облучение мочевого пузыря, особенно после интенсивной активности, например для лечения рака щитовидной железы. Пациенты с проблемами мочевого пузыря должны быть катетеризированы после введения высокоактивного йода-131.

Для снижения радиационного воздействия на толстую кишку могут потребоваться мягкие слабительные средства (но не средства для размягчения стула, не стимулирующие работу кишечника) пациентам, у которых дефекация происходит менее одного раза в день.

Чтобы избежать сиалоденита, который может возникнуть после введения высоких доз йода-131, перед терапией пациенту следует посоветовать употреблять сладости или напитки, содержащие лимонную кислоту (лимонный сок, витамин С), чтобы стимулировать выделение слюны. Дополнительно могут использоваться другие фармакологические средства защиты.

Перед лечением препаратом Натрия йодид Na ¹³¹ I ПОЛАТОМ пациент должен соблюдать диету с низким содержанием йода, что может вызвать увеличение его поглощения щитовидной железой. Перед началом лечения рака щитовидной железы препаратом Натрия йодид Na ¹³¹ I ПОЛАТОМ можно временно прекратить применение гормонов щитовидной железы для повышения поглощения препарата раковыми клетками. С этой же целью можно назначить рекомбинантный человеческий ТТГ.

В период лечения гипертиреоза препаратом Натрия йодид Na ¹³¹ I ПОЛАТОМ рекомендуется прекратить применение тиреотропных препаратов.

Рекомендуется, чтобы пациент оставался натощак примерно за 2 ч до и после приема капсулы для лучшего накопления лекарственного средства.

После приема лекарственного средства

Рекомендуется применение контрацепции в течение как минимум 4 месяцев после лечения препаратом Натрия йодид Na ¹³¹ I ПОЛАТОМ.

После введения терапевтических доз препарата Натрия йодид Na ¹³¹ I ПОЛАТОМ рекомендуется избегать близкого контакта с другими лицами, особенно маленькими детьми и беременными женщинами, в течение времени, указанного в соответствующих нормах.

При рвоте необходимо учитывать риск заражения.

Пациенты, получающие терапию щитовидной железы, должны обследоваться повторно через соответствующие промежутки времени.

Специальные оговорки

Лекарственное средство содержит от 80 мг до 96 мг натрия в одной капсуле. Это следует учитывать пациентам, находящимся на низконатриевой диете.

Пациентам с повышенной чувствительностью к желатину и его метаболитам рекомендуется использовать раствор йодида натрия [ ¹³¹ I].

Применение в период беременности и кормлении грудью

Женщины репродуктивного возраста

Перед назначением лекарственного средства женщинам репродуктивного возраста следует исключить беременность. Если в указанный срок у женщины нет менструации, ее следует считать беременной до момента исключения беременности. В случае сомнений в возможной беременности (если у женщины нет менструации или менструации очень нерегулярные и т. п.), следует предложить пациентке альтернативные терапевтические методы без использования ионизирующего излучения (если таковые существуют).

Рекомендуется использовать контрацепцию в течение, как минимум, четырех месяцев после лечения препаратом Натрия йодид Na ¹³¹ I ПОЛАТОМ.

Беременность

Применение препарата Натрия йодид Na ¹³¹ I ПОЛАТОМ противопоказано в случае подтвержденной беременности или когда она не может быть исключена (доза ионизирующего излучения, поглощаемая маткой, составляет 11–511 мГр, и щитовидная железа плода во втором и третьем триместре беременности).

В случае диагноза дифференцированного рака щитовидной железы в период беременности лечение йодом-131 должно быть отложено до ее окончания.

Кормление грудью

Перед применением радиофармацевтического препарата кормящей грудью женщине необходимо рассмотреть возможность отсрочки приема радиоактивного препарата до окончания кормления грудью.

В случае необходимости применения препарата Натрия йодид Na ¹³¹ I ПОЛОТОМ кормящей грудью женщине следует прекратить кормление грудью.

Репродуктивная функция

Лечение радиоактивным йодом рака щитовидной железы может привести к нарушению репродуктивной функции у мужчин и женщин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Йодид натрия (¹³¹ I) не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Натрия иодид Na ¹³¹ I ПОЛАТОМ предназначен для перорального применения в форме капсул разной радиоактивности.

Терапевтическая радиоактивность определяется специалистом по радиологической медицине. Доза активности определяется для каждого пациента в отдельности.

Взрослые

- лечение гипертиреоза и узлового зоба. Обычно радиоактивность составляет 200-800 МБк. Как правило, препарат можно применять повторно. Терапевтическая активность зависит от заболевания, размера или темпов изменения размеров щитовидной железы, поглощения йода щитовидной железой и эффективного периода полураспада препарата Натрия йодид Na ¹³¹ I ПОЛАТОМ в щитовидной железе. Перед применением препарата необходимо снизить клинические признаки тиреотоксикоза щитовидной железы с помощью соответствующего фармакологического лечения.

- абляция тканей щитовидной железы, лечение метастатического рака щитовидной железы. После тиреоидэктомии для завершения удаления остаточной ткани щитовидной железы назначают дозу активности, как правило, 1850–3700 МБк. Эта дозировка может варьироваться в зависимости от количества ткани, оставленной после операции, и скорости поглощения йода. Если радиоизотопное лечение касается метастазов, обычно водят 3700–11100 МБ активности натрия йодида-131.

В особом внимании нуждаются больные с почечной недостаточностью. Для таких больных следует подобрать подходящую активность йода-131 с учетом ограниченных возможностей его выведения.

В случае введения высоких доз, например для лечения рака щитовидной железы, риск облучения мочевого пузыря можно уменьшить путем принятия пациентом большого количества жидкости, что приведет к частому опорожнению мочевого пузыря.

Перед лечением препаратом Натрия йодид Na ¹³¹ I ПОЛАТОМ пациент должен находиться на диете с низким содержанием йода, что повышает его поглощение в тканях щитовидной железы.

Рекомендуется, чтобы пациент оставался натощак примерно за 2 ч до и после приема капсулы, содержащей йодид натрия-131, для улучшения всасывания лекарственного средства.

Дети

Применяется для лечения больных высокодифференцированным раком щитовидной железы.

Применение радиоактивного йода детям возможно после тщательного клинического рассмотрения с учетом клинических показаний и оценки соотношения риска/пользы для этой группы пациентов. Терапевтическая активность рассчитывается как для взрослых, но можно рассмотреть вопрос об изменении дозы в зависимости от массы тела и возраста ребенка.

Терапевтический эффект после использования радиоактивного йода наблюдается через несколько месяцев.

Передозировка

Лекарственное средство поставляется в капсулах с известной радиоактивностью, помогающей врачу контролировать дозу для введения пациенту.

Препарат должен использоваться уполномоченным персоналом в условиях стационара. Поэтому риск передозировки является теоретическим.

При передозировке необходимо уменьшить поглощенную пациентом дозу, если это возможно, увеличив выведение радионуклидов из организма путем форсированного диуреза в сочетании с частым опорожнением мочевого пузыря. Кроме того, следует рекомендовать блокаду щитовидной железы (например, перхлорат калия) для уменьшения радиационного воздействия на нее. Для уменьшения поглощения йодида натрия (¹³¹ I) можно дать рвотные средства.

Побочные реакции

Влияние ионизирующего излучения на каждого пациента должно быть оправдано ожидаемой пользой от применения радиофармацевтического препарата. Воздействие ионизирующего излучения связано с риском развития рака и врожденных дефектов. Доза ионизирующего излучения, полученная в ходе терапии, может привести к увеличению частоты новообразований и мутации. Во всех случаях следует убедиться, что риск, связанный с излучением, меньше риска, связанного с заболеванием.

Побочные реакции, наблюдавшиеся после введения радиофармацевтического препарата, приведены в таблицах ниже частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Таблица 6

Побочные реакции после лечения доброкачественных заболеваний

Класс системы органов	Побочная реакция	Частота возникновения
Со стороны иммунной системы	Анафилактоидные реакции	Неизвестно
Эндокринные нарушения	Постоянный гипотиреоз, гипотиреоз	Очень часто
Транзиторный гипертиреоз	Часто
Тиреотоксический криз, тиреоидит, гипопаратиреоз (снижение кальция в крови, тетания)	Неизвестно
Со стороны органов зрения	Эндокринная офтальмопатия (при болезни Грейвса)	Очень часто
Синдром Сикка	Неизвестно
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения	Паралич голосовых связок	Очень редко
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта	Сиалоаденит	Часто
Гепатобилиарные нарушения	Нарушение функции печени	Неизвестно
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	Акне, вызванное йодом	Неизвестно
Врожденные, семейные и генетические нарушения	Врожденный гипотиреоз	Неизвестно
Общие нарушения и изменения в месте ввода	Локальный отек	Неизвестно

Таблица 7

Побочные реакции после лечения злокачественных заболеваний

Класс системы органов	Побочная реакция	Частота возникновения
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)	Лейкемия	Нечасто
Солидный рак, рак мочевого пузыря, рак толстой кишки, рак желудка, рак груди	Неизвестно
Со стороны системы крови и лимфатической системы	Эритропения, недостаточность работы костного мозга	Очень часто
Лейкопения, тромбоцитопения	Часто
Апластическая анемия, постоянное или тяжелое угнетение костного мозга	Неизвестно
Со стороны иммунной системы	Анафилактоидные реакции	Неизвестно
Эндокринные нарушения	Тиреотоксический криз, транзиторный гипертиреоз	Редко
Тиреоидит (транзиторный лейкоцитоз), гипопаратиреоз (снижение кальция в крови, тетания), гипотиреоз, гиперпаратиреоз	Неизвестно
Со стороны нервной системы	Поросмия, аносмия	Очень часто
Отек мозга	Неизвестно
Со стороны органов зрения	Синдром Сикка (конъюнктивит, сухость глаз, сухость носа)	Очень часто
Обструкция слезного протока (усиленное слезотечение)	Часто
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения	Диспное	Часто
Сужение горла*, фиброз легких, респираторный дистресс, обструктивное расстройство дыхательных путей, пневмония, трахеит, дисфункция голосовых связок (паралич голосовых связок, дисфония, охриплость), боль в ротоглотке, стридор	Неизвестно

Со стороны желудочно-кишечного тракта	Сиалоаденит (сухость во рту, боль в слюнных железах, увеличение слюнных желез, кариес, выпадение зубов), синдром лучевой болезни, тошнота, агевзия, аносмия, дисгевзия, снижение аппетита	Очень часто
Рвота	Часто
Гастрит, дисфагия	Неизвестно
Гепатобилиарные нарушения	Нарушение функции печени	Неизвестно
Со стороны почек и мочеиспускания	Радиационный цистит	Неизвестно
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез	Недостаточность яичников, нарушение менструального цикла	Очень часто
Азооспермия, олигоспермия, снижение фертильности мужчин	Неизвестно
Врожденные, семейные и генетические нарушения	Врожденный гипотиреоз	Неизвестно
Общие нарушения и изменения в месте ввода	Гриппоподобные заболевания, головная боль, усталость, боль в шее	Очень часто
Локальный отек	Часто

* Особенно при имеющемся стенозе трахеи.

Описание отдельных побочных реакций

Общие советы

Воздействие ионизирующего излучения связано с индукцией рака и потенциальной возможностью развития наследственных пороков. Доза радиации в результате терапевтического облучения может привести к повышению заболеваемости раком и мутации. Во всех случаях необходимо следить за тем, чтобы риски радиации были меньше, чем риски самого заболевания. Эффективная доза после терапевтических доз йодида натрия (¹³¹ I) составляет 3108 мЗв при введении максимальной рекомендуемой активности 11100 МБк (с поглощением щитовидной железой 0%).

Расстройства щитовидной железы и паращитовидных желез

В зависимости от дозы может возникнуть гипотиреоз как результат отсроченного лечения йодом-131.

При лечении злокачественного заболевания о гипотиреозе часто сообщается как о побочной реакции, однако лечение злокачественных заболеваний йодом-131 обычно происходит после тиреоидэктомии.

Разрушение фолликулов щитовидной железы, вызванное радиационным воздействием натрия иодида (¹³¹ I), может привести к обострению уже имеющегося гипертиреоза в течение 2–10 дней или повлечь за собой тиреотоксический криз. Иногда после первоначальной нормализации может появиться иммунный гипертиреоз (латентный период 2–10 месяцев). Через 1–3 дня приема высокой дозы йода-131 у пациента может возникнуть транзиторный воспалительный тиреоидит и трахеит с возможностью сильного сужения трахеи, особенно при трахеальном стенозе.

В редких случаях временный гипертиреоз может наблюдаться после лечения функциональной карциномы щитовидной железы.

После введения радиоактивного йода наблюдались случаи транзиторного гипопаратиреоза, который должным образом контролировать и лечить заместительной терапией.

Поздние последствия

Дозозависимый гипотиреоз может возникнуть вследствие отсроченного лечения гипертиреоза йодом-131. Этот гипотиреоз может проявляться через недели или годы после лечения, поэтому необходим мониторинг функции щитовидной железы и соответствующая заместительная гормональная терапия. Гипотиреоз обычно проявляется не ранее чем через 6–12 нед после введения.

Нарушение зрения

Эндокринная офтальмопатия может прогрессировать или возникнуть новая офтальмопатия после радиойодотерапии гипертиреоза или болезни Грейвса. Лечение болезни Грейвса йодом-131 должно быть связано с применением кортикостероидов.

Местное влияние облучения

Сообщалось о нарушении функции и параличе голосовых связок после введения йодида натрия (¹³¹ I), однако в некоторых случаях невозможно определить, была ли дисфункция голосовых связок вызвана радиацией или хирургическим лечением.

Высокое поглощение йода-131 тканями может быть связано с местной болью, дискомфортом и местным отеком. Например, в случае лечения остаточной щитовидной железы йодом-131 может возникнуть диффузная и сильная боль в мягких тканях участка головы и шеи.

У пациентов с диффузными метастазами в легких при дифференцированной карциноме щитовидной железы в результате разрушения метастатической ткани наблюдалась радиационная пневмония и легочный фиброз. Это происходит в основном после терапии высокими дозами йода-131.

При лечении метастазирующего рака щитовидной железы с поражением ЦНС следует также учитывать возможность местного отека мозга и/или усиление имеющегося отека мозга.

Расстройства желудочно-кишечного тракта

Высокий уровень радиоактивности также может привести к желудочно-кишечным расстройствам, обычно в течение первых часов или дней после введения.

Нарушение работы слюнных и слезных желез

Может возникнуть сиалоаденит с отеком и болью в слюнных железах, частичной потерей вкуса и сухостью во рту. Сиалоаденит обычно проходит спонтанно или при противовоспалительном лечении, но иногда были описаны случаи стойкой дозозависимой агевзии и сухости во рту. Нехватка слюны может привести к инфекциям, например кариесу, следствием чего может быть потеря зубов.

Сбой в работе слюнных и/или слезных желез, сопровождающийся синдромом сухости, также может появиться с задержкой от нескольких месяцев до двух лет после лечения йодом-131. Несмотря на то что в большинстве случаев синдром сухого пузыря является временным эффектом, у некоторых пациентов этот симптом может сохраняться годами.

Депрессия костного мозга

Как позднее последствие может развиться обратимая депрессия костного мозга, сопровождающаяся изолированной тромбоцитопенией или эритроцитопенией, которая может быть летальной. Депрессия костного мозга чаще возникает после однократного введения более 5000 МБк или после повторного введения с интервалами менее 6 месяцев.

Вторичные злокачественные новообразования

После более высокой активности, как правило, применяемой при лечении злокачественных опухолей щитовидной железы, наблюдается увеличение заболеваемости лейкемией. Имеются данные об увеличении частоты солидных раковых заболеваний, вызванных введением высокой активности (свыше 7,4 Гбк).

Педиатрия

Тип нежелательных эффектов, ожидаемых у детей, идентичен таковому у взрослых. Учитывая большую радиационную чувствительность тканей детского организма и большую продолжительность дальнейшей жизни, частота и тяжесть могут отличаться.

Сообщения о случаях побочных реакций.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

Срок годности

21 день с даты изготовления.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в оригинальном свинцовом защитном контейнере.

Несовместимость

Не смешиваем в одной емкости с другими лекарственными средствами. Исследования на совместимость не производились.

Упаковка

Твердая капсула в полипропиленовом флаконе. Флакон с полипропиленовой пробкой, пропитанной йодидом, помещен в защитный свинцовый контейнер. Упаковка содержит 1 капсулу. К каждой упаковке добавляется полипропиленовый аппликатор для подачи капсулы и сертификат качества радиофармацевтического препарата.

Категория отпуска

По рецепту.

Только в условиях стационара. Радиоактивный йод- ¹³¹ И поставляется только в специализированные медицинские учреждения, имеющие разрешение на работу с радиофармацевтическими препаратами. Для каждой поставки РФП предоставляется специальный сертификат.

Производитель

Национальный Центр Ядерных Исследований /

Национальный центр для научных исследований.

Адрес

Ул. Анджея Солтана 7, Отвоцк, 05-400, Польша /

ul. Andrzeja Soltana 7, Otwock, 05-400, Польша.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины