АДВАНТАН®

Состав

Действующее вещество: метилпреднизолона ацепонат;

1 г мази содержит 1 мг метилпреднизолона ацепоната;

Другие составляющие: воск белый, масло минеральное, парафин белый мягкий, Дегимульс Е (Dehymuls E), вода очищенная.

Лекарственная форма

Мазь.

Основные физико-химические свойства: непрозрачная мазь белого или желтоватый оттенок цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Дерматологические средства. Кортикостероиды для использования в дерматологии. Кортикостероиды просты. Кортикостероиды активны (группа ІІІ). Метилпреднизолона ацепонат. Код ATX D07A C14.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

^{Адвантан}При местном применении подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи, а также реакции, связанные с гиперпролиферацией клеток, что способствует устранению как объективных симптомов (эритема, отек, мацерация), так и субъективных жалоб (зуд, жжение, боль).

Известно, что метилпреднизолон связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Это было четко продемонстрировано на примере его основного метаболита.

6-метилпреднизолона-17-пропионата, который образуется после расщепления в коже.

Связывание стероидрецепторного комплекса с определенными участками молекулы ДНК инициирует ряд биологических эффектов.

Связывание стероид-рецепторного комплекса приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и таким образом ингибирует образование медиаторов воспаления, таких как простагландины и лейкотриены.

Иммуносупрессивное действие глюкокортикостероидов можно объяснить ингибированием синтеза цитокинов и антимитотическим эффектом, который пока недостаточно изучен.

Ингибирование синтеза вазодилатационных простагландинов или потенцирование вазоконстрикторного эффекта адреналина приводит к вазоконстрикторной активности глюкокортикостероидов.

Фармакокинетика

Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и в дерме до 6a-метилпреднизолона-17-пропионата, своего основного метаболита, прочно связывающегося с рецепторами кортикостероидов, чем начальный продукт, – четкий признак кожной «биоактивации».

Процент и объем чрескожной абсорбции местного кортикостероида зависят от ряда факторов, таких как химическая структура соединения, вспомогательных веществ, концентрация соединения в основе, условия действия (площадь обработанной поверхности, длительность действия, открытый или окклюзионный способ лечения) и характеристики кожи (вид и степень тяжести). заболевания, анатомическая локализация и т. д.).

Черезкожную абсорбцию метилпреднизолона ацепоната в форме крема, мази и жирной мази исследовали с участием здоровых добровольцев. Черезкожная абсорбция после применения жирной мази ^{Адвантан} без окклюзионных повязок (20 г дважды в сутки) в течение 5 дней составляла примерно 0,35%, что соответствует системной кортикостероидной нагрузке на уровне 4 мкг/кг/сут.

При использовании окклюзионных повязок и нанесении 15 г крема Адвантан^® дважды в сутки в течение 7 дней средняя чрескожная абсорбция составляла около 2,5%, что примерно соответствует системной кортикостероидной нагрузке 10 мкг/кг/сут. Чрезкожная абсорбция метилпреднизолона ацепоната через кожу, поврежденная с экспериментальной целью путем удаления рогового слоя эпидермиса, оказалась значительно выше. У взрослых больных псориазом и у пациентов с атопией чрескожная абсорбция метилпреднизолона ацепоната в форме жирной мази составляла примерно 2,5%.

Черезкожную абсорбцию метилпреднизолона ацепоната исследовали у здоровых добровольцев после однократного применения ≤5 мл 0,1% накожного раствора ^{Адвантан} и у пациентов с псориазом кожи волосистой части головы после применения 1 раз в сутки в течение 4 недель.

Ни в одном из этих исследований не было обнаружено системного воздействия лекарственного средства. Учитывая границы количественного определения, было установлено, что чрескожная абсорбция метилпреднизолона ацепоната после нанесения 0,1% накожного раствора Адвантан на кожу волосистой части головы составляет менее 10%, что соответствует кортикостероидной нагрузке менее 4-7 мкг/кг/сут.

После попадания в кровоток основной продукт гидролиза метилпреднизолона ацепоната, 6a-метилпреднизолон-17-пропионат, быстро связывается с глюкуроновой кислотой и таким образом инактивируется.

Метаболиты метилпреднизолона ацепоната (основной метаболит: 6a-метилпреднизолон-17-пропионат-21-глюкоронид) выводятся из организма главным образом с мочой, период полувыведения составляет примерно 16 часов. После внутривенного применения полный вывод через мочу и стула происходит в течение 7 дней. Аккумуляции в организме действующего вещества или метаболитов не наблюдается.

Показания

Атопический дерматит (эндогенная экзема, нейродермит), контактная экзема, дисгидротическая, неспецифическая экзема, экзема у детей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метилпреднизолону ацепоната или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства; туберкулезные и сифилитические процессы в области нанесения мази; элементы вирусных заболеваний (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай), розацеа, околоротовый дерматит, язвы, акне обычное, атрофический дерматит или реакции после прививки в области нанесения мази.

Кожные заболевания, сопровождающиеся бактериальными или грибковыми инфекциями (см. раздел «Особенности применения»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Нет данных.

Особенности применения

Кортикостероиды следует применять только в минимально возможных дозах, особенно детям, и только в течение периода, когда это абсолютно необходимо для достижения и поддержания желаемого терапевтического эффекта.

При обработке больших участков кожи продолжительность лечения должна быть четко определена врачом.

Кроме того, при лечении заболеваний кожи, сопровождающихся бактериальными и/или грибковыми инфекциями, необходимо дополнительное специальное лечение.

Местные кожные инфекции могут обостряться при применении топических глюкокортикоидов.

Необходимо избегать применения лекарственного средства в зоне лица при розацеа или околоротовом дерматите (см. «Противопоказания»).

При применении лекарственного средства ^{Адвантан} следует избегать попадания его в глаза, на глубокие открытые раны, на слизистые оболочки.

При нанесении жирной мази ^{Адвантан} на большую поверхность кожи (40–90 % площади поверхности кожи) без использования окклюзионной повязки у детей не наблюдалось нарушения функции коры надпочечников. После нанесения мази ^{Адвантан} на 60% поверхности тела под окклюзионную повязку в течение 22 часов у здоровых взрослых наблюдалось снижение уровня кортизола в плазме крови и нарушение циркадных ритмов, поэтому в таких ситуациях лечение необходимо применять в течение как можно более короткого необходимого периода времени.

При нанесении кортикостероидов на большие площади тела или в течение длительного периода, особенно под окклюзионные повязки, значительно повышается риск побочных эффектов. Необходимо избегать лечения с использованием окклюзионной повязки, если это не предназначено. Следует помнить, что пеленки и подгузники, как и зоны опрелости, могут повлиять на то же действие как окклюзионная повязка.

В случае лечения больших участков поверхности тела продолжительность лечения должна быть как можно меньше, поскольку невозможно полностью исключить вероятность абсорбции или системных эффектов.

Как и с другими кортикостероидами, неправильное применение этого лекарственного средства может маскировать клинические симптомы.

Как и при системной терапии кортикостероидами, при их нанесении на кожу может развиваться глаукома (например, после применения в высоких дозах или на большой поверхности кожи в течение длительного периода, при использовании окклюзионных повязок или нанесении на кожу вокруг глаз).

Со стороны органов зрения

Со стороны органов зрения могут возникать при применении системных или топических кортикостероидов. При наличии у пациента таких симптомов как размытость зрения или другие расстройства зрения ему следует обратиться за консультацией к офтальмологу для выявления возможных причин, среди которых могут быть катаракта, глаукома или редкие болезни, такие как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХ), о которых сообщали после применение системных или топических кортикостероидов

Применение, особенно длительное, лекарственных средств для кожного применения может вызвать реакцию сенсибилизации. В этом случае необходимо прекратить лечение и назначить соответствующую терапию.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность.

В настоящее время нет достоверных данных по применению лекарственного средства ^{Адвантан} беременным женщинам.

Экспериментальные исследования на животных с применением метилпреднизолона ацепоната в дозах, превышающих терапевтическую дозу, выявили эмбриотоксический и/или тератогенный эффект.

Обычно в I триместре беременности следует избегать применения препаратов, содержащих кортикостероиды. В период беременности или кормления грудью необходимо избегать обработки больших участков поверхности кожи, длительного лечения или использования окклюзионных повязок.

Некоторые эпидемиологические исследования позволяют предполагать увеличение риска палатосхиза у новорожденных, матери которых применяли системные кортикостероиды в I триместре беременности.

Необходимо тщательно оценивать клинические показания и соотношение риск-польза при назначении лекарственного средства ^{Адвантан} беременным.

Кормление грудью.

Исследования на крысах обнаружили, что метилпреднизолона ацепонат не передается новорожденным через грудное молоко. Тем не менее, не обнаружено, проникает ли ацепонат метилпреднизолона в грудное молоко человека, поскольку системные кортикостероиды обнаруживаются в грудном молоке. Не обнаружено, может местное применение лекарственного средства ^{Адвантан} привести к достаточной системной абсорбции метилпреднизолона ацепоната, которая позволила бы обнаружить его в грудном молоке.

Поэтому необходимо с осторожностью назначать ^{Адвантан} женщинам, которые кормят грудью.

В период кормления грудью не следует наносить мазь ^{Адвантан} на молочные железы. Необходимо избегать длительного применения лекарственного средства, нанесения его на большие участки кожи или использования под окклюзионные повязки (см. раздел «Особенности применения»).

Фертильность.

Данных о влиянии лекарственного средства на фертильность нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Не установлен. Со стороны органов зрения могут возникать при применении системных или топических кортикостероидов (см. раздел «Побочные реакции» и «Особенности применения»).

Способ применения и дозы

Мазь наносить легкими массирующими движениями на пораженные участки кожи тонким слоем 1 раз в сутки, если врач не назначил другое.

Адвантан^®Мазь содержит нужное для кожи количество жиров и при этом не блокирует испарение влаги и теплообмен. Благодаря своим свойствам Адвантан^® мазь имеет широкую область применения – от умеренно экссудативных до умеренно сухих заболеваний кожи.

Продолжительность применения обычно не должна превышать для взрослых 12 недель, для детей – 4 недели.

Дети.

Для детей от рождения до 4 месяцев безопасность не установлена. Перед применением детям от 4 месяцев до 3 лет рекомендуется проконсультироваться у врача и оценить соотношение польза/риск. При применении детям не требуется корректировка дозы при применении лекарственного средства ^{Адвантан} мазь. Курс лечения не должен превышать 4 нед. Адвантан^® мазь нельзя использовать под окклюзионную повязку. Следует помнить, что пеленки и подгузники могут вызвать такое же действие, как окклюзионная повязка.

Передозировка

В случае атрофии кожи, вызванной передозировкой топическим лекарственным средством, лечение следует прекратить. Обычно симптомы проходят в течение 10-14 дней.

Результаты исследований острой токсичности с применением метилпреднизолона ацепоната не выявили никакого риска острой интоксикации после однократного нанесения на кожу избыточного количества лекарственного средства (применение на большой площади поверхности тела в условиях, способствующих абсорбции) или после случайного приема лекарственного средства внутрь.

Побочные реакции

Частота побочных реакций, наблюдавшихся в ходе клинических исследований и приведенная в таблице ниже, определена в соответствии с конвенцией частоты побочных реакций MedDRA: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

*Потенциальные побочные реакции, которые не наблюдались во время клинических исследований.

При длительном применении возможно системное влияние кортикоидов в связи с их абсорбцией.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 15 г в тубе, по 1 тубе в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЛЕО Фарма Мануфактуринг Италии СРЛ.

Адрес

Виа Э. Шеринг, 21, 20090. Сеграте (МИ), Италия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины