СКАНДОНЕСТ 3 % ПРОСТОЙ

Состав

Действующее вещество: mepivacaine;

1,8 мл раствора (1 картридж) содержит мепивакаина гидрохлорида 54 мг;

Другие составляющие: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная и бесцветная жидкость, свободная от видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты местной анестезии. Мепивакаин. Код АТХ N01В В03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мепивакаин – это местный анестетик амидного типа с быстрым началом анестезии, что обусловлено обратимым угнетением проводимости нервных импульсов в вегетативных, сенсорных и двигательных нервных волокнах, а также сердечной проводимости. Применяется в стоматологии. Характерны быстрое начало обезболивания (период ожидания – от 1 до 3 минут), выраженное обезболивающее действие и хорошая локальная толерантность. Механизмом действия является блокировка стрессозависимых натриевых каналов мембраны нервного волокна. Препарат сначала проникает через мембрану нерва в нервную клетку как основание, однако активной формой является катион мепивакаина после повторного присоединения протона. При низком уровне рН, например в воспаленных участках, только небольшая доля существует в базовом виде, что может снизить эффект анестезии.

Продолжительность действия при пульпарной анестезии составляет не менее 20–40 минут, при обезболивании мягких тканей – от 45 до 90 минут.

Фармакокинетика

Мепивакаин быстро и значительно абсорбируется. Уровень связывания с протеинами плазмы крови составляет 60-78%. Период полувыведения составляет около 2 часов.

После введения объем распределения составляет 84 л, клиренс – 0,78 л/мин.

Мепивакаин метаболизируется преимущественно в печени, метаболиты выводятся почками.

Показания

Инфильтрационная и проводная анестезия в стоматологии.

Несложны удаление зубов, а также препарирование полостей и обработка культе зубов под реставрации и ортопедические конструкции.

Препарат также применяют пациентам, которым противопоказаны сосудосуживающие препараты.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к мепивакаину, любому компоненту лекарственного средства или аллергия на местные анестетики;

– злокачественная гипертермия;

– нарушение проводниковой системы сердца (атриовентрикулярная (АВ) блокада II и III степени, задокументированная брадикардия), нарушения атриовентрикулярной проводимости, не поддерживаемые кардиостимулятором;

– острая сердечная недостаточность;

– тяжелая артериальная гипотензия;

– медикаментозно не контролируемая эпилепсия;

– порфирия;

– детский возраст до 4 лет (масса тела до 20 кг).

Особые меры безопасности

Прежде чем применять этот медицинский препарат, необходимо:

- спросить о наличии аллергии в анамнезе пациента, о лечении, которое он проходит в настоящее время, в том числе об одновременном применении других лекарственных средств;

– иметь реанимационное оборудование под рукой.

Кожные тесты с местными анестетиками следует проводить у лиц, которые имели подтвержденные реакции на эти препараты. Рекомендуется проводить провокационные пробы при получении отрицательных результатов кожных проб. Тестирование пациентов с доказанной аллергической реакцией на местные анестетики должны проводить только аллергологи, имеющие опыт местной анестезии.

Риск, связанный со случайной внутрисосудистой инъекцией

Случайная внутрисосудистая инъекция (например непреднамеренная внутривенная инъекция в системный кровоток, непреднамеренная внутривенная или внутриартериальная инъекция в области головы или шеи) может ассоциироваться с серьезными неблагоприятными реакциями, такими как судороги с последующим угнетением центральной нервной системы. и комой, прогрессирующей до остановки дыхания из-за внезапного высокого уровня мепивакаина в системном кровообращении.

Следует сделать аспирационную пробу, чтобы убедиться, что игла не попала в сосуд, особенно при блокировке нерва.

Инъекцию следует проводить медленно, выполняя тест на аспирацию по меньшей мере в двух плоскостях (ротация иглы – 180º), чтобы избежать внутрисосудистого введения.

Однако отсутствие крови в шприце не гарантирует предотвращения внутрисосудистой инъекции.

Риск, связанный с интраневральной инъекцией

Случайная интраневральная инъекция может привести к тому, что лекарство в ретроградной форме передвигается вдоль нерва.

Для предотвращения интраневральной инъекции и предупреждения поражений нервов в связи с блокадой нерва иглу следует слегка извлекать, если пациент во время инъекции испытывает удар электрического тока или инъекция особенно болезненна.

Если происходит поражение нерва иглой, нейротоксический эффект может усиливаться потенциальной химической нейротоксичностью мепивакаина, поскольку это может ослабить периневральное кровоснабжение и предотвратить выведение препарата из места введения.

Сопутствующее применение других лекарственных средств требует тщательного контроля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Местноанестезирующие лекарственные средства. Применение местных анестетиков характеризуется аддитивной токсичностью. Данный факт не имеет большого значения, учитывая дозу, применяемую для местной анестезии, а также концентрацию лекарственного средства в крови, но должен быть учтен при применении детям.

Общая доза мепивакаина не должна превышать максимальной рекомендуемой дозы.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин). Сообщалось о повышении уровня амидных анестетиков в плазме после одновременного применения с циметидином.

b-адреноблокаторы и блокаторы кальциевых каналов . Усиливают угнетение проводимости и сокращение миокарда.

Седативные препараты (средства, подавляющие ЦНС). Если пациенту применяют седативные средства, дозу анестетика следует уменьшать, поскольку последний, как и седативные средства, ингибирует центральную нервную систему.

Антикоагулянты/антиагреганты. Во время лечения препаратами, уменьшающими свертываемость крови, повышается риск кровотечения (см. раздел «Особенности применения»).

Антиаритмические препараты. Наблюдается усиление побочных реакций после введения препарата.

Наркотические анальгетики, седативные препараты и наркоз (хлороформ, эфир, тиопентал). Есть данные, что при одновременном применении с местными анестетиками возможно появление токсического синергизма.

Особенности применения

ТОЛЬКО ДЛЯ ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ В СТОМАТОЛОГИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ.

Введение низких доз может обусловить недостаточную анестезию и приводить к повышению уровня препарата в крови вследствие кумуляции препарата или его метаболитов.

При необходимости для премедикации используют бензодиазепины.

Дозу мепивакаина следует уменьшить при гипоксии, гиперкалиемии или метаболического ацидоза.

Необходимо избегать ложных инъекций, случайного внутрисосудистого введения (см. раздел «Способ применения и дозы») и инъекций в инфицированные или воспаленные ткани (уменьшается эффективность местной анестезии) из-за снижения местноанестезирующего действия.

Спортсменам следует предупреждать, что это лекарственное средство содержит активное вещество, которое может дать положительный результат при допинг-контроле.

Существует риск непреднамеренной травмы вследствие прикуса, особенно у детей (губы, щеки, слизистой оболочки и языка); следует предупредить пациента о том, что нельзя совершать жевательные движения во время действия анестезии.

Препарат содержит хлорид натрия и гидроксид натрия.

1 картридж препарата содержит натрия менее 1 ммоль (23 мг), то есть практически свободен от натрия.

Препарат следует осторожно применять в следующих группах пациентов.

Пациенты с сердечно-сосудистыми нарушениями:

– периферические сосудистые заболевания;

– аритмии, преимущественно желудочкового происхождения;

– сердечная недостаточность;

– артериальная гипотензия.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку они имеют меньшую способность компенсировать функциональные изменения, связанные с удлинением атриовентрикулярной проводимости, которые вызывают лекарственные средства.

Пациенты, больные эпилепсией

Все местные анестетики необходимо применять с осторожностью из-за возможности возникновения судорог.

Препарат противопоказан при медикаментозно неконтролируемой эпилепсии.

Пациенты с заболеваниями печени и почек

Поскольку локальные анестетики амидного типа метаболизируются главным образом в печени и выводятся почками, следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями печени и почек. При печеночной недостаточности необходимо снижать дозу мепивакаина.

Следует применять наименьшую дозу препарата, что приведет к эффективному обезболиванию (см. «Способ применения и дозы»).

Пациенты, принимающие антикоагулянты/антиагреганты

Необходимо уделять особое внимание пациентам, принимающим антикоагулянты. При проведении оральных или челюстно-лицевых операций необходимо учитывать, что у пациентов, принимающих ингибиторы свертывания крови (например, гепарин или ацетилсалициловую кислоту (аспирин)), непреднамеренная пункция сосуда при введении местного анестетика может привести к серьезному кровотечению и повышению риска кровотечения. У пациентов, применяющих антикоагулянты, необходимо проводить тщательный мониторинг международного нормализованного отношения (МНО).

Пациенты с кровоточащим диатезом

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с кровоточащим диатезом, вызванным прокалыванием иглой/использованием техники анестезии/хирургическим вмешательством.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам старше 70 лет необходимо применять меньшие дозы препарата (недостаточность клинических данных).

Пациенты, больные сахарным диабетом

Препарат следует с осторожностью применять больным сахарным диабетом.

С особой осторожностью следует применять препарат в следующих случаях:

· тяжелое нарушение функций печени и почек;

· стенокардия (сжатие в грудной клетке);

· артериосклероз;

· инъекция в воспаленный участок;

· значительное ухудшение свертывания крови.

Меры предосторожности

Каждый раз во время применения местного анестетика должны быть в наличии следующие препараты/меры терапии:

- антиконвульсивные средства (препараты для лечения приступов, например бензодиазепины или барбитураты), миорелаксанты (препараты, снижающие напряжение в произвольно сокращающихся мышцах), атропин, сосудосуживающие средства (препараты для лечения низкого артериального давления) или адрена анафилактических реакций;

– реанимационное оборудование (особенно источники кислорода) для искусственного дыхания при необходимости;

Тщательное и постоянное отслеживание сердечно-сосудистых и дыхательных (адекватность дыхания) показателей, состояния организма и состояния сознания пациента после каждой инъекции местного анестетика.

Беспокойство, тревожность, шум в ушах, головокружение, ослабление зрения, дрожь, депрессия или сонливость являются первыми признаками токсичности центральной нервной системы (ЦНС) (см. раздел "Передозировка").

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Отсутствовали клинические исследования применения препарата в период беременности, а также не поступала информация о случаях лечения беременных женщин раствором мепивакаина гидрохлорида 30 мг/мл. Исследования на животных не выявили достаточных подтверждений действия гидрохлорида мепивакаина на репродуктивную токсичность.

Мепивакаина гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. По сравнению с другими местными анестетиками при применении мепивакаина в течение I триместра беременности нельзя исключать повышенного риска пороков у плода, на ранних сроках беременности мепивакаин можно применять только при невозможности применения других местных анестетиков.

Однако как мера пресечения желательно избегать применения лекарственного средства в период беременности.

Период кормления грудью

Не было проведено клинических исследований с участием кормящих грудью.

Литературные данные свидетельствуют об отсутствии риска поступления лидокаина в грудное молоко матери. Однако неизвестно, в каком количестве мепивакаина гидрохлорид проникает в грудное молоко. Из-за недостаточности данных невозможно полностью исключить возможный риск новорожденного. Если введение мепивакаина необходимо в период кормления грудью, кормление можно продлить через 24 часа после его введения.

Фертильность

Нет данных. Не существует соответствующих исследований относительно возможных последствий влияния препарата на фертильность на уровне родителей или постнатальное развитие детей этих родителей после применения мепивакаина гидрохлорида пре- и постнатально.

При исследованиях на животных не было выявлено токсического влияния мепивакаина на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Препарат может оказывать незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. После применения препарата возможны головокружения, расстройства зрения и утомляемость. Поэтому после инъекции пациент должен оставаться в кабинете стоматолога не менее 30 минут.

Способ применения и дозы

Только для обезболивания в стоматологии.

Лекарственное средство предназначено для взрослых и детей в возрасте от 4 лет, учитывая невозможность применения этого вида анестезии детям до 4 лет.

Рекомендации по дозировке

Для обеспечения эффективной анестезии следует использовать требуемый минимум раствора.

Взрослым пациентам обычно достаточно дозы 1–4 мл.

Детям от 4 лет с массой тела 20–30 кг достаточно дозы 0,25–1 мл; для детей с массой тела 30–45 кг – 0,5–2 мл. Количество вводимого препарата следует определять в зависимости от возраста и массы тела ребенка и продолжительности операции. Средняя доза составляет 0,75 мг мепивакаина/кг массы тела (0,025 мл раствора препарата/кг массы тела).

У пациентов пожилого возраста возможно повышение уровня мепивакаина в плазме крови из-за ослабленного метаболизма и низкого объема распространения. Риск накопления мепивакаина особенно повышается при повторных инъекциях (например, дополнительная инъекция). Сходный эффект может возникнуть при общем ослабленном состоянии пациента, а также при тяжелом нарушении функций печени и почек. В этих случаях рекомендуется снизить дозировку (ввести минимальное количество раствора для достаточного обезболивания).

Дозировку мепивакаина для пациентов с определенными заболеваниями (стенокардия, артериосклероз) также необходимо снижать.

Максимальная рекомендуемая доза

Взрослые

Максимальная доза мепивакаина для здоровых взрослых составляет 4 мг мепивакаина/кг массы тела, что соответствует 0,133 мл препарата на 1 кг массы тела. Это означает, что пациенту с массой тела 70 кг допустимо вводить 300 мг мепивакаина, что составляет 10 мл препарата.

Дети от 4 лет

Количество вводимого препарата следует определять в зависимости от возраста и массы тела ребенка и продолжительности операции. Не превышать эквивалент 3 мг мепивакаина/кг массы тела (0,1 мл препарата на 1 кг массы тела).

Метод введения

Для введения препарата следует использовать специальные картриджные шприцы многократного использования. Перед применением лекарственное средство следует визуально оценить на присутствие отдельных частиц, обесцвечивание и повреждение контейнера. Картридж не следует использовать при появлении таких признаков и дефектов.

Непосредственно перед использованием картриджа резиновую пробку, обжатую алюминиевым колпачком, прокалывающейся инъекционной иглой, необходимо продезинфицировать спиртом.

Ни в коем случае нельзя погружать картриджи в любые растворы.

Раствор для инъекций нельзя смешивать с каким-либо другим препаратом в одном шприце.

Во избежание внутрисосудистых инъекций всегда следует тщательно проводить тест на аспирацию по меньшей мере в двух плоскостях (ротация иглы – 180º), хотя отрицательный результат аспирации не исключает непреднамеренной и незамеченной внутрисосудистой инъекции.

Скорость введения препарата не должна превышать 0,5 мл в 15 секунд, то есть 1 картридж в минуту.

Обычно системные реакции как результат случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать в большинстве случаев благодаря надлежащей технике инъекции: после аспирации – медленная инъекция 0,1–0,2 мл и медленное введение остатка – не ранее чем через 20–30 секунд.

Картриджи с остатком раствора по окончании стоматологического вмешательства необходимо уничтожить. Нельзя использовать картриджи с остатком раствора для других пациентов.

Дети.

Применяют детям от 4 лет.

Передозировка

Чаще всего описаны случаи передозировки местными анестетиками:

– абсолютная передозировка;

- относительная передозировка, такая как случайная инъекция в кровеносный сосуд или аномальная быстрая абсорбция в системный кровоток, или замедление метаболизма и элиминации препарата.

Симптомы, вызванные активным веществом мепивакаином, являются дозозависимыми, а серьезность их проявлений прогрессирует со временем в виде неврологических нарушений, с последующими проявлениями сосудистой, респираторной токсичности и в последнюю очередь токсических проявлений на сердце.

Основные проявления передозировки: металлический привкус, звон в ушах, головокружение, тошнота, рвота, беспокойство, тахипное.

Также возможны сонливость, нарушение сознания, беспокойство, дрожь, судороги мышц, тонико-клонические спазмы, кома и паралич дыхательного центра, снижение АД, нарушение проводимости, брадикардия, остановка сердца.

Нежелательные эффекты, показывающие высокую концентрацию местного анестетика в крови, могут возникнуть либо немедленно, вызванные непреднамеренной внутрисосудистой инъекцией, либо при нарушении всасывания, например, при инъекции в воспаленный участок или в участок с большим количеством сосудов. Также передозировка может быть обусловлена введением большого количества раствора анестетика.

Лечение

Наличие реанимационного оборудования следует обеспечить до начала стоматологической анестезии с применением местных анестетиков.

Если при введении лекарственного средства развиваются начальные признаки побочной реакции или токсического действия, следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение.

При нарушении дыхания следует назначать кислород в зависимости от тяжести состояния; при необходимости следует применять искусственное дыхание (рот в нос) или интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких.

При остановке сердца следует немедленно принять меры по сердечно-легочной реанимации.

Проводить мониторинг пульса, давления, частоты дыхания, сознания; обеспечить поддержку/восстановление жизненных функций дыхания и кровообращения, доступ кислорода, введение препаратов.

Артериальная гипертензия: придать пациенту положение с немного приподнятым изголовьем, при необходимости – нифедипин под язык.

Судороги:Защита пациентов от возможных повреждений, при необходимости – диазепам внутривенно.

Артериальная гипотензия: горизонтальное положение, при необходимости – внутрисосудистое вливание растворов электролитов, сосудосуживающих агентов (например эпинефрин, кортизон внутривенно).

Брадикардия:Введение атропина.

Анафилактический шок: вызвать скорую помощь, в то же время обеспечить горизонтальное положение пациента с едва поднятыми ногами, обеспечить введение растворов электролитов, при необходимости – эпинефрин, кортизон внутривенно.

Сердечный шок: поднять верхнюю часть тела, вызвать скорую помощь.

Остановка сердечно-сосудистой системы: искусственная вентиляция легких, косвенный массаж сердца, реанимационные мероприятия.

Побочные реакции

Побочные реакции после введения мепивакаина схожи с побочными реакциями на другие местные анестетики амидного типа.

Эти побочные действия связаны с дозировкой и могут возникнуть в результате повышения уровня плазмы крови при чрезмерной дозировке, быстром всасывании, вследствие непреднамеренной внутрисосудистой инъекции или из-за низкого метаболизма. Также они могут возникнуть из-за повышенной чувствительности, идиосинкразии или пониженной устойчивости пациента к лекарственным средствам.

Серьезные побочные реакции обычно носят системный характер.

Со стороны нервной системы: нейропатия, невралгия (невропатические боли), парестезия (жжение, покалывание, зуд, пощипывание, локальное ощущение тепла или холода без видимой физической причины) оральных и периоральных структур; гипестезия, онемение (оральное и периоральное), дизестезия (оральная и периоральная), включая дисгевзию (металлический привкус, нарушение вкусовых ощущений), агевзию (потеря вкусовых ощущений); возбуждение и/или угнетение центральной нервной системы, головокружение, головная боль, беспокойство, нарушение сознания, нистагм, тремор, угнетение и паралич, остановка дыхания, предобморочное состояние (пресинкопе), обморок (синкопе), психоз, дезориентация, вертиго дизартрия, логорея), слабость/возбуждение, нарушение координации (нарушение равновесия), сонливость. Глубокое угнетение ЦНС: судороги (в т. ч. тонико-клонические), потеря сознания, запятая.

При появлении этих признаков необходимо положить пациента в горизонтальное положение и сделать вентиляцию кислородом, а также постоянно следить за состоянием пациента, чтобы предотвратить возможное ухудшение, такое как судороги с последующей депрессией ЦНС. Проявления возбуждения могут быть очень короткими или вообще не возникать, в таких случаях первым признаком может быть сонливость, переходящая в состояние бессознательности и остановку дыхания. Обычно сонливость после введения мепивакаина является ранним признаком повышения уровня препарата в крови и может возникнуть вследствие быстрого всасывания.

Со стороны психики: нервозность, тревожность, эйфория.

Со стороны органов зрения: нарушение остроты зрения, затуманивание зрения, нарушение аккомодации. Синдром Горнера: птоз век, энофтальм, диплопия (паралич глазодвигательных мышц), амавроз, слепота, мидриаз, миоз.

Со стороны органов слуха: дискомфорт и шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: угнетение сердечно-сосудистой системы; тахикардия; брадикардия; брадиаритмия; тахиаритмия (включая желудочковые аритмии (экстрасистолы и фибрилляция)); трепетание предсердий; стенокардия; артериальная гипотензия, что может привести к коллапсу; артериальная гипертензия; нарушение проводимости сердца (атриовентрикулярная блокада); аритмия; вазодилатация; сердечно-сосудистая недостаточность, что может привести к остановке сердца. Эти симптомы угнетения сердечно-сосудистой функции обычно могут являться результатами вазовагальной реакции, особенно если пациент находится в вертикальном положении. Иногда они могут являться результатом прямого действия препарата. Неспособность распознать продромальные признаки, такие как пот, головокружение, ощущение слабости, изменения пульса, могут привести к прогрессирующей церебральной гипоксии и судорогам или серьезным сердечно-сосудистым расстройствам.

Пациента необходимо положить в горизонтальное положение и произвести вентиляцию кислородом, при необходимости проводить внутривенные инфузии и, если нет противопоказаний, введение сосудосуживающих агентов (например, эфедрина).

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания; тахипное; брадипное, что может привести к апноэ (остановка дыхания); зевота; диспное; гипоксия (в т. ч. церебральная); гиперкопия; дисфония (хрипотка).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь; крапивница; анафилактические/анафилактоидные реакции; анафилактический шок; ангионевротический отек (лицо, язык, губ, горло, гортани, периорбитальный); повышение температуры тела; бронхоспазм; астма.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, язвы или шелушение слизистой десен или полости рта; отек языка, губ, десен, стоматит, глоссит, гингивит.

Со стороны кожи: покраснение кожи, сыпь, зуд, отек лица.

Со стороны костно-мышечной системы: подергивание мышц, озноб (дрожь).

Общие реакции и реакции в месте инъекции: отек в месте инъекции, локальный отек, боль в груди, усталость, астения (слабость), чувство жара, боль в месте инъекции, гипертермия.

Травматизация, отравление и усложнение техники проводимой манипуляции: повреждение нервов.

При возникновении побочных эффектов местного анестетика следует прекратить.

Сообщения о побочных реакциях, связанных с применением препарата.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникающих после применения лекарственного средства, имеет большое значение. Это позволяет контролировать соотношение риск/польза препарата. Работники органов здравоохранения просят сообщать о любых неблагоприятных реакциях.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка

Картриджи по 1,8 мл из прозрачного стекла, с одного конца закрыты резиновой пробкой, с алюминиевым колпачком, с другой – резиновая пробка-поршень.

Картонная коробка, содержащая:

50 картриджей (5 блистеров по 10 картриджей) по 1,8 мл раствора или 10 картриджей (1 блистер по 10 картриджей) по 1,8 мл раствора.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

СЕПТОДОНТ.

Адрес

58, Рю дю Пон де Кретей 94100 Сент-Мор де Фосс, Франция.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины