ЭБРАНТИЛ

Состав

Действующее вещество: urapidil;

1 капсула Эбрантила по 30 мг содержит 30 мг урапидила;

1 капсула Эбрантила по 60 мг содержит 60 мг урапидила;

Другие составляющие: метакрилатный сополимер (тип В); диэтилфталат; тальк; гипромелоза; кислота фумаровая; этилцеллюлоза; гипромелозы фталат; кислота стеариновая; сахар сферический;

Оболочка для капсул по 30 мг: желатин; титана диоксид (Е 171); железа оксид желтый (Е 172); вода очищенная; чернила черные (для маркировки);

Оболочка для капсул по 60 мг: желатин; титана диоксид (Е 171); эритрозин (Е 127); индигокармин (Е 132); железа оксид красный (Е 172); вода очищенная; чернила черные (для маркировки).

Лекарственная форма

Капсулы пролонгированного действия жесткие.

Основные физико-химические свойства:

Капсулы по 30 мг : твердые желатиновые капсулы (№4) с непрозрачным корпусом желтого цвета и крышечкой желтого цвета с нанесенной на корпус надписью черного цвета «Ebr 30». Содержимое капсул – гранулы желтого цвета;

Капсулы по 60 мг : твердые желатиновые капсулы (№2) с непрозрачным корпусом розового цвета и крышечкой алого цвета с нанесенной на корпус надписью черного цвета «Ebr 60». Содержимое капсул – гранулы желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивное средство. Блокаторы альфа-адренорецепторов. Код АТХ С02С А06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического давления путем снижения периферического сопротивления.

Частота сердечных сокращений остается практически неизмененной. Сердечный выброс остается неизменным; сердечный выброс, уменьшающийся в результате увеличения постнагрузки, может увеличиться.

Механизм деяния. Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.

На периферическом уровне урапидил блокирует в основном постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.

На центральном уровне урапидил модулирует активность центра регуляции кровообращения; что предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы или снижение симпатического тонуса.

Фармакокинетика

Абсорбция. После перорального применения свыше 80-90% урапидила абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пиковая концентрация в плазме крови лекарственной формы с пролонгированным высвобождением достигается через 4-6 ч после применения; период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 4,7 ч (3,3–7,6 ч).

Биодоступность. Относительная биодоступность капсул с пролонгированным высвобождением по сравнению с перорально применяемым раствором составляет 92 (83–103) %. Абсолютная биодоступность капсул с пролонгированным высвобождением по сравнению с внутривенным стандартом составляет 72 (63–80) %.

Связывание урапидила с белками плазмы крови (сыворотка человека) in vitro составляет 80%. Это относительно низкое связывание с белками плазмы крови урапидила может объяснить, почему до сих пор неизвестны взаимодействия урапидила и лекарственных средств с сильным связыванием с белками плазмы крови.

Распределение . Объем распределения – 0,77 л/кг массы тела. Вещество проходит через гемато-энцефалический барьер и проникает в плаценту.

Метаболизм. Урапидил метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит – гидроксилированный урапидил в 4-м положении бензольного кольца, не имеющий существенной антигипертензивной активности. Одиметилированный метаболит урапидила практически обладает такой же биологической активностью, что и урапидил, но образуется в очень небольших количествах.

Экскреция и элиминация. Элиминация урапидила и его метаболитов в организме человека до 50–70% почечная, из которых около 15% примененной дозы – фармакологически активный урапид; остальное, в первую очередь гипотензивный пара-гидроксилированный урапидил, экскретируется с фекалиями.

Особые группы. У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с прогрессирующей печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшается, а период полувыведения из плазмы крови – удлиняется.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Гипотензивное действие Эбрантила может усиливаться при одновременном применении с блокаторами альфа-адренорецепторов, вазодилататорами и другими антигипертензивными препаратами, а также при гиповолемии (например, диарея, рвота) и употреблении алкоголя.

Одновременное применение циметидина может повысить максимальный уровень урапида в сыворотке крови на 15%.

На сегодняшний день информация о комбинированной терапии с ингибиторами АПФ не достаточна, поэтому такое лечение не рекомендуется.

Особенности применения

С особой осторожностью следует применять препарат Эбрантил:

- при сердечной недостаточности, вызванной механическими функциональными нарушениями (например, стенозом аортального или митрального клапана), при легочной эмболии или нарушении сердечной деятельности вследствие перикардиальных расстройств;

- детям, поскольку исследования не проводились для этой возрастной группы пациентов;

- пациентам с печеночной дисфункцией;

- пациентам с умеренной или тяжелой степенью почечной дисфункции;

- пациентам пожилого возраста;

- пациентам, одновременно применяющим циметидин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью не следует применять Эбрантил.

Препарат содержит сахар, который следует учитывать больным сахарным диабетом.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Женщины детородного возраста.

Женщинам детородного возраста, не использующим контрацепцию, Эбрантил не рекомендуется.

Беременность.

Данные отсутствуют или их количество ограничено применением урапидила у беременных женщин.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Урапидил проникает через плаценту.

Эбрантил не следует применять во время беременности, если только лечение урапидилом не необходимо из-за клинического состояния женщины.

Лактация.

Неизвестно, попадает ли урапидил в грудное молоко.

Нельзя исключить риск для новорожденного/ребенка.

Эбрантил не следует применять при лактации.

Фертильность.

Клинических испытаний по влиянию фертильности у мужчин и женщин не проводилось. Исследования на животных показали, что урапидил влияет на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы (головокружение) могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Это особенно важно в начале лечения, при замене лекарственного средства или при употреблении с алкоголем.

Способ применения и дозы

Для постепенного снижения АД лечение начинать с дозы 30 мг 2 раза в сутки (2 капсулы препарата Эбрантил, капсулы по 30 мг в сутки).

Для быстрого снижения артериального давления лечение начинать с дозы 60 мг 2 раза в сутки (2 капсулы препарата Эбрантил, капсулы по 60 мг/сут).

Дозу можно постепенно адаптировать к индивидуальным потребностям. Диапазон поддерживающей дозы - 60-180 мг урапидила в сутки, общее количество необходимо распределить на 2 индивидуальные дозы.

Капсулы Эбрантила следует принимать утром и вечером, во время еды и глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Препарат Эбрантил подходит для продолжительного применения. Лечение артериальной гипертензии этим препаратом требует регулярного медицинского мониторинга.

Особые группы пациентов.

Печеночная недостаточность . Пациентам с печеночной недостаточностью может потребоваться уменьшение дозы препарата Эбрантил.

Почечная недостаточность . Пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы Эбрантила при длительном лечении.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы Эбрантила при длительном лечении.

Дети. Клинические данные по эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.

Передозировка

Симптомы:

- со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс;

- со стороны ЦНС: повышенная утомляемость и нарушение скорости реакций.

Лечение. При чрезмерном снижении АД необходимо предоставить пациенту горизонтальное положение с низким изголовьем и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови.

Если эти меры окажутся недостаточными, можно вводить медленно внутривенно вазоконстрикторы под мониторингом артериального давления.

В очень редких случаях необходима в/в инъекция катехоламинов (например, 0,5–1 мг адреналина, разведенного в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).

Побочные реакции

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям:

Очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, 1/10), редко (≥ 1/1000, 1/100), редко (≥ 1/10000, 1/1000), очень редко (1/ 10000), неизвестно (доступные данные не позволяют оценить частоту).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто: сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли за грудиной (симптомы, аналогичные стенокардии), снижение АД при изменении положения тела, например, при вставании из положения лежа (ортостатическая дисрегуляция).

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: тошнота.

Нечасто: рвота, диарея, сухость во рту.

Общие нарушения.

Нечасто: повышенная утомляемость.

Очень редко: отек за счет увеличения задержки жидкости.

Исследование.

Очень редко: транзиторное увеличение печеночных ферментов, тромбоцитопения *.

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, головные боли.

Со стороны психики.

Нечасто: расстройства сна.

Очень редко: ощущение беспокойства.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Очень редко: учащение позывов к мочеиспусканию или увеличение случаев недержания мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Очень редко: приапизм.

Со стороны дыхательной системы.

Нечасто: заложенность носа.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: гиперчувствительность (включая зуд, покраснение кожи, сыпь).

Неизвестно: отек Квинке, уртикария.

* - В редких случаях отмечалось снижение количества тромбоцитов во временной связи с применением препарата Эбрантил, хотя причинно-следственная связь с применением урапида не может быть установлена, например, с помощью иммунологических исследований.

Срок годности

1 год.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

По 50 или 100 капсул во флаконе. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Такеда ГмбХ, место производства Ораниенбург, Германия/Takeda GmbH Betriebsstätte Oranienburg, Germany.

Адрес

Леницштрассе 70-98, 16515 Ораниенбург, Германия/Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Ораниенбург, Германия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины