ГИОЦИН БУТИЛБРОМИД КАЛЦЕКС

Состав

Действующее вещество: hyoscine butylbromide;

1 мл раствора (1 ампула) содержит гиосцина бутилбромида 20 мг;

Другие составляющие: натрия хлорид; хлоридная кислота, концентрированная; натрия гидроксид; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный или бесцветный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения функциональных расстройств пищеварительного тракта. Полусинтетические алкалоиды красавки (балладоны). Четвертичные аммонийные соединения.

Код ATX: A03B B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гиосцин бутилбромид – спазмолитическое средство, расслабляющее гладкие мышцы органов брюшной и тазовой полостей. Считается, что он действует преимущественно на парасимпатические интрамуральные ганглии этих органов.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

После введения гиосцина бутилбромид быстро распределяется (t½α = 4 мин, t½β = 29 мин) в ткани. Объем распределения (Vss) составляет 128 л (примерно 1,7 л/кг). Из-за своего высокого сродства к мускариновым рецепторам и никотиновым рецепторам гиосцина бутилбромид в основном распределяется во мышечные клетки брюшной полости и тазового участка, а также во внутриполостные ганглии органов брюшной полости. Связывание с белками плазмы крови составляет около 4,4%. Исследования на животных показывают, что гиосцин бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, но клинических данных по этому явлению нет. Было обнаружено, что гиосцин бутилбромид (1мМ) взаимодействует с системой транспорта холина (1,4 нМ) в эпителиальных клетках плаценты человека in vitro .

Биотрансформация и выведение

Основным метаболическим путем является гидролитическое расщепление эфирной связи. Конечный период полувыведения (t½γ) составляет около 5 часов. Общий клиренс составляет 1,2 л/мин. После введения от 42 до 61% дозы выводится с мочой и от 28,3 до 37% выводится с калом. Приблизительно 50% дозы выводится с мочой в неизменном виде. Метаболиты, выделяемые через почки, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому не считаются способствующими действию гиосцина бутилбромида.

Педиатрическая популяция

Особых фармакокинетических исследований гиосцина бутилбромида у детей не проводили.

Показания

Для лечения спазмов желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, нижних мочевыводящих путей и половых органов. Применять в качестве вспомогательного средства при эндоскопических исследованиях и для функциональной диагностики при исследованиях желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

- нелеченая закрытоугольная глаукома.

- гипертрофия простаты с задержкой мочи.

- механический стеноз желудочно-кишечного тракта.

- паралитическая или обструктивная кишечная непроходимость.

- мегаколон.

- тахикардия и тахиаритмия.

- Myasthenia gravis .

Гиосцин бутилбромид не следует вводить внутримышечно пациентам, получающим антикоагулянты, поскольку может возникнуть внутримышечная гематома. В этой категории пациентов препарат следует вводить подкожно или внутривенно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Гиосцин бутилбромид может усиливать антихолинергическое действие таких лекарственных средств, как три- и тетрациклические антидепрессанты, антигистаминные, хинидин, амантадин, антипсихотические препараты (фенотиазины, бутирофеноны), дисопирамид и другие антихолинергические средства (например, тиотропии).

Гиосцин бутилбромид может усиливать тахикардию, вызванную бета-адренергическими препаратами.

Одновременное применение с антагонистами дофамина, например с метоклопрамидом, может привести к уменьшению воздействия на желудочно-кишечный тракт обоих препаратов.

Особенности применения

В случае, если сильная боль в животе, не имеющая объяснения, сохраняется или усиливается, или возникает вместе с такими симптомами, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения двигательной активности кишечника, чувствительный живот, пониженное артериальное давление, потеря сознания или кровь в стуле, необходимо принять соответствующие диагностические меры для исследования этиологии симптомов.

Гиосцин бутилбромид может вызывать тахикардию, гипотензию и анафилаксию, поэтому его необходимо применять с осторожностью пациентам с сердечными заболеваниями, такими как сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, сердечная аритмия или гипертензия, а также при кардиохирургических операциях. Рекомендуется наблюдение за такими пациентами. Необходимое оборудование и медицинский персонал, знающие реанимационные мероприятия, должны быть в доступе.

Из-за того, что холинолитики могут уменьшить потоотделение, гиосцин бутилбромид следует назначать с осторожностью пациентам с гипертермией.

Повышение внутриглазного давления может быть вызвано введением антихолинергических препаратов, таких как гиосцин бутилбромид, пациентам с недиагностированной и, следовательно, нелеченной закрытоугольной глаукомой. Поэтому пациентам следует срочно обратиться за неотложной офтальмологической консультацией в случае, если у них после введения гиосцина бутилбромида развивается болезненный красный глаз с потерей зрения.

После парентерального введения гиосцина бутилбромида наблюдались случаи анафилаксии, включая эпизоды шока. Пациенты, которым вводится гиосцин бутилбромид, должны находиться под наблюдением.

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в дозу, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Имеются ограниченные данные по применению гиосцина бутилбромида беременным. Исследования на животных относительно репродуктивной токсичности недостаточны. В качестве меры предосторожности гиосцина бутилбромид не рекомендуется применять в период беременности.

Кормление грудью

Недостаточно информации о проникновении гиосцина бутилбромида и его метаболитов в грудное молоко. Было обнаружено, что новорожденные обладают повышенной чувствительностью к некоторым антихолинергическим препаратам. Риск для новорожденных/младенцев исключить нельзя. Применение гиосцина бутилбромида в период кормления грудью не рекомендуется.

Фертильность

Исследования влияния на фертильность человека не проводили.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Исследование влияния на способность управлять транспортным средством и использовать механизмы не проводилось. Пациенты должны быть проинформированы о том, что во время лечения гиосцином бутилбромидом они могут испытывать нежелательные явления, например расстройства аккомодации или головокружения. Поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и при работе с механизмами. Если пациенты испытывают такие нежелательные явления, им следует избегать потенциально опасных задач, таких как управление автомобилем или эксплуатация оборудования.

Способ применения и дозы

Дозировка

Взрослые

1-2 ампулы Гиосцина бутилбромид Калцекс (20-40 мг) несколько раз в сутки медленно внутривенно, внутримышечно или подкожно до максимальной суточной дозы 100 мг, которую нельзя превышать.

Особые группы населения

Пациенты пожилого возраста: конкретной информации о применении этого лекарственного средства у пациентов пожилого возраста нет. В клинические испытания были включены пациенты в возрасте от 65 лет и о побочных реакциях, характерных для этой возрастной группы, не сообщали.

Педиатрическая популяция

Дети от 6 лет до 18 лет

Препарат назначают в дозе 0,3–0,6 мг/кг (максимальная суточная доза – 1,5 мг/кг).

Гиосцин бутилбромид Калцекс не следует применять постоянно ежедневно более 3 дней без установления причины абдоминальной боли.

Инъекции гиосцина бутилбромида нельзя использовать непрерывно ежедневно или в течение длительных периодов без изучения причин боли в животе.

Гиосцин бутилбромид Калцекс можно применять в разбавленном виде (см. ниже).

Указания по применению

Для медленного внутривенного, внутримышечного или подкожного введения.

Предназначено только для однократного применения. После вскрытия любая неиспользованная часть должна быть утилизирована.

Препарат должен быть визуально проверен перед использованием. Только прозрачный свободный от частиц раствор может быть использован.

Гиосцин бутилбромид Калцекс можно разводить раствором глюкозы или раствором натрия хлорида 0,9% для инъекций.

Как раскрыть ампулу

1) Повернуть ампулу цветной точкой вверх. Если в верхней части ампулы имеется любой раствор, следует аккуратно постучать пальцем, чтобы весь раствор попал в нижнюю часть ампулы.

2) использовать обе руки, чтобы раскрыть ампулу; удерживая нижнюю часть ампулы в одной руке, другой рукой отломите верхнюю часть ампулы в направлении от цветной точки (см. рисунки ниже).

Рис 1. Рис 2.

Любой неиспользованный лекарственный препарат или материал отходов следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Дети. Препарат применять детям от 6 лет.

Передозировка

Симптомы

Серьезных признаков отравления после острой передозировки не наблюдалось. При передозировке могут возникать антихолинергические симптомы, такие как задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики желудочно-кишечного тракта и расстройства зрения, а также сообщали о дыхании Чейна-Стокса.

В исследованиях на животных после применения чрезвычайно высоких доз препарата наблюдались атаксия, тремор, судороги, одышка и антихолинергические эффекты (мидриаз, сухость слизистых оболочек, тахикардия и угнетение желудочно-кишечной перистальтики с накоплением пищи в желудке и кишечнике). Летальное последствие наступало через паралич дыхания.

Лечение

Симптомы передозировки гиосцина бутилбромида реагируют на парасимпатомиметики. Пациентам с глаукомой следует назначать пилокарпин местно. Сердечно-сосудистые осложнения следует лечить в соответствии с обычными терапевтическими принципами. При параличе дыхания применить интубацию и искусственную вентиляцию легких.

При осложненном мочеиспускании может потребоваться катетеризация.

Кроме того, соответствующие меры по поддержанию жизнедеятельности необходимо использовать в случае необходимости.

Побочные реакции

Многие из указанных неблагоприятных явлений можно отнести к антихолинергическим свойствам гиосцина бутилбромида.

Нежелательные побочные явления указаны в соответствии с классами систем органов MedDRA с использованием такой частоты проявлений:

Очень часто (≥ 1/10),

Часто (≥ 1/100 к

Нечасто (≥ 1/1000 к

Редко (≥ 1/10000 к

Очень редко (

Частота неизвестна (нельзя оценить из имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна*: анафилактический шок, включая случаи с летальным исходом; анафилактические реакции, одышка, другие реакции гиперчувствительности.

Со стороны органов зрения

Часто: расстройства аккомодации.

Частота неизвестна*: мидриаз, повышенное внутриглазное давление.

Со стороны сердца

Часто тахикардия.

Со стороны сосудов

Часто: головокружение.

Частота неизвестна*: снижение АД, покраснение кожных покровов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость во рту.

Запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Частота неизвестна*: кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд), увеличенное потоотделение.

Со стороны мочевыделительной системы

Частота неизвестна: задержка мочи*.

Может возникнуть боль в месте инъекции, особенно после введения.

Ожидается, что гиосцин бутилбромид через его химическую структуру как производное четвертичного аммония не попадет в центральную нервную систему. Гиосцин бутилбромид плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Однако нельзя исключить, что при определенных обстоятельствах могут возникать психические расстройства (например, спутанность сознания) после применения лекарственного средства.

* = Эта побочная реакция наблюдалась в постмаркетинговом исследовании. С вероятностью 95% частотная категория не превышает нечастые, но может быть и ниже. Точная оценка частоты невозможна, поскольку в базе данных клинических испытаний 185 пациентов неблагоприятная побочная реакция не наблюдалась.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск для этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях с помощью Национальной системы фармаконадзора.

Срок годности

Нераскрытые ампулы: 3 года.

Срок годности после первого вскрытия : лекарственное средство следует использовать сразу после вскрытия ампулы.

Срок хранения после разведения

Химическая и физическая стабильность при использовании была продемонстрирована в течение 24 часов при 25 °C и 2–8 °C.

С микробиологической точки зрения, препарат должен быть использован немедленно. Если препарат не применять немедленно, то за время и условия хранения до его использования несет ответственность пользователь, срок не должен превышать 24 часа при температуре от 2 до 8 °C, если только разведение не осуществлялось в контролируемых и валидированных асептических условиях.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Этот препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка

По 1 мл в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с маркировочными кольцами и точкой разлома.

По 5 ампул в ячеистой упаковке из поливинилхлоридной пленки.

По 1 или 2 ячеистая упаковка вместе с инструкцией для медицинского применения в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Производитель, ответственный за выпуск серии:

АО «Колцекс».

Адрес

Ул. Крустпилс, 71е, Рига, LV-1057, Латвия.

Заявитель

АО «Колцекс».

Местонахождение заявителя.

Ул. Крустпилс, 71е, Рига, LV-1057, Латвия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины