ОФТАН®ТИМОЛОЛ

Состав

Тимолола малеат.

Действующее вещество: 1 мл капель глазных содержит: тимолола малеат 6,84 мг, что соответствует 5,0 мг тимолола;

Другие составляющие: натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат додекагидрат; бензалкония хлорид; натрия гидроксид; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код ATX S01E D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом капель глазных Офтан^® Тимолол является L-изомер тимолола малеата. Тимолола малеат является неселективным бета-адреноблокатором, применяемым для снижения кровяного и внутриглазного давления, а также при лечении стенокардии. L-тимолол имеет высокую аффинность к b-1 и b-2 рецепторам. Эффект снижения внутриглазного давления благодаря глазным каплям Офтан^® Тимолол базируется на уменьшении образования внутриглазной жидкости. В глаз лекарственное средство вводят местно. Тимолол не оказывает значительного влияния на отток внутриглазной жидкости. Неизвестно, влияет ли препарат на кровеносные сосуды передней части глаза, но со снижением внутриглазного давления сообщалось об улучшении кровообращения в сетчатке. Как и многие другие бета-блокаторы, тимолол имеет длительный пострецепторный эффект; адренергический рецептор не может опосредовать эффект агониста, ведь тимолол уже диссоциирован. Тимолол не обладает собственной симпатомиметической активностью и значительной мембраностабилизирующей активностью. Офтан^® Тимолол не влияет на размер зрачка или аккомодацию. Офтан^® Тимолол подтвердил успешное применение при лечении открытоугольной глаукомы и глазной гипертензии. Препарат можно успешно применять при многих видах вторичной глаукомы. Офтан ^{Тимолол} хорошо переносится и не вызывает зависимости от препарата. Вероятно, из-за небольшой дозы синдрома отмены, который следует наблюдать при лечении системным бета-блокатором, не наблюдался при прекращении лечения препаратом Офтан ^{Тимолол} .

Пациенты детского возраста

Есть только очень ограниченные данные по применению тимолола (0,25%, 0,5%; одна капля два раза в сутки) педиатрическим пациентам в течение периода лечения до 12 недель. В клиническом исследовании, проведенном с участием 105 детей от 12 дней до 5 лет, в определенной степени было продемонстрировано, что тимолол при показаниях первичной врожденной или первичной ювенильной глаукомы эффективен при кратковременном лечении.

Фармакокинетика

Тимолол является липидорастворимым веществом и, таким образом, хорошо всасывается в глаза. Препарат также может попадать в системный кровоток через конъюнктиву и слизистую носа, а также желудочно-кишечный тракт. Внутриглазное давление снижается в результате местного действия. Максимальный эффект в глазу достигается через 3–4 часа после закапывания, и эффект может длиться 24 часа. В глазу тимолол связывается с поверхностью клеток во многих тканях, особенно с пигментными клетками эндотелия радужки и цилиарными отростками. Препарат выводится из глаза с оттоком внутриглазной жидкости. Ожидаемый период полувыведения из глазных тканей составляет около 8 часов. Тимолол метаболизируется в печени к неактивным метаболитам, которые выводятся главным образом почками. После пероральной дозы пресистемный метаболизм в печени значителен, около 50%. Связывание с белками сыворотки умеренное (60%). Объем распределения в среднем превышает 2 л/кг, а вещество проходит через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет около 4 часов.

Пациенты детского возраста

Как уже подтвердили данные, полученные у взрослых, 80% каждой капли препарата проходят через носослезный канал, где быстро всасываются в системное кровообращение через слизистую носа, конъюнктиву, носослезный проток, ротоглотку и желудочно-кишечный тракт. У детей концентрация препарата в крови выше, чем у взрослых. У новорожденных метаболизм недостаточно развит, что может привести к увеличению периода полувыведения лекарственного средства. Есть ограниченные данные о том, что уровень тимолола в плазме крови у детей, получавших препарат в концентрации 0,25%, значительно превышает уровень взрослых после применения препарата в концентрации 0,5%. У детей раннего возраста ожидается увеличение риска побочных реакций, таких как бронхоспазм и брадикардия.

Показания

Лечение открытоугольной глаукомы, повышенного внутриглазного давления, глаукомы после оперативного вмешательства по поводу катаракты, в отдельных случаях – вторичной глаукомы. Лечение закрытоугольной глаукомы при сопутствующем применении миотиков. Лекарственное средство следует применять только по назначению офтальмолога или продолжению лечения, начатого таким специалистом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ. Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада сердца, антриовентрикулярная блокада второй и третьей степени, не контролируемая кардиостимулятором, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

Реактивное заболевание дыхательных путей, включая бронхиальную астму или бронхиальную астму в анамнезе, тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Никаких исследований специфического взаимодействия лекарственного средства Офтан ^{Тимолол} с другими лекарственными средствами не проводили.

Офтан ^{Тимолол} , капли глазные, можно применять с другими антиглаукомными препаратами. Снижение артериального давления и/или выраженная брадикардия могут потенцироваться при совместном применении офтальмологического раствора бета-блокатора с пероральными антагонистами кальция (блокаторы кальциевых каналов), бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами (в том числе с амиодиамином). Кроме того, за состоянием пациентов, одновременно получающих системный альфа-блокирующий агент, резерпин, антиаритмические препараты I группы (например, хинидин) или клонидин, следует наблюдать относительно возможного обострения побочных реакций. Во время комбинированного лечения ингибиторами CYP2D6 (например, хинидином, флуоксетином, пароксетином) и тимололом сообщалось о потенциальной системной бета-блокаде (например снижение частоты сердечных сокращений, угнетение). Одновременное лечение барбитуратами, обезболивающими средствами или алкалоидами спорыньи может усилить побочные реакции со стороны центральной нервной системы. Иногда сообщалось о мидриазе, возникающем в результате одновременного применения офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина).

Особенности применения

Перед началом лечения необходимо оценить состояние здоровья пациента (см. «Противопоказания»). Поскольку реакция на бета-адренорецепторы может изменяться, рекомендуется измерить внутриглазное давление пациента через 2–4 недели после начала лечения. После этого пациенту следует регулярно проводить офтальмологическое обследование, поскольку в некоторых случаях реакция на тимолол малеат может изменяться при длительном применении.

Как и другие местно офтальмологические препараты, тимолол системно абсорбируется. Из-за бета-адренергического компонента, тимолол, могут возникать такие же сердечно-сосудистые, легочные и другие побочные реакции, как и при применении системных бета-адреноблокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций после офтальмологического применения ниже, чем при системном применении.

Другие бета-блокаторы

Воздействие на внутриглазное давление или известные влияния системных бета-блокаторов могут усиливаться, когда тимолол применяют пациенты, уже получающие пероральный бета-блокатор. Следует тщательно наблюдать реакцию таких пациентов. Не рекомендуется использование двух местных бета-адреноблокаторов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Со стороны сердца

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и гипотензией лечения бета-блокаторами следует серьезно оценить и рассмотреть целесообразность применения препаратов с другими действующими веществами. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под наблюдением об ухудшении их состояния и любых побочных реакций.

Из-за негативного воздействия на время проведения импульса бета-блокаторы следует назначать с осторожностью только тем пациентам, которые имеют блокаду сердца первой степени.

Со стороны сосудов

Пациенты с тяжелым периферическим нарушением/нарушениями кровообращения (т. е. тяжелые формы болезни Рейно или синдром Рейно) необходимо лечить с осторожностью.

Со стороны дыхательной системы

Сообщалось о побочных реакциях со стороны дыхательной системы, включая смерть, из-за бронхоспазма у пациентов с астмой после применения некоторых офтальмологических бета-блокаторов. Препарат Офтан ^{Тимолол} следует применять с осторожностью пациентам с легким/умеренным хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ) и только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Анафилактические реакции

При приеме бета-блокаторов пациенты с атопией в анамнезе или наличием в анамнезе тяжелой анафилактической реакции на ряд различных аллергенов могут реагировать на повторные признаки таких аллергенов и не реагировать на обычную дозу адреналина, используемую для лечения анафилактических реакций.

Хирургические вмешательства с анестезией

Офтальмологические бета-адренорецепторы могут блокировать системное действие бета-агонистов, например адреналина. Анестезиологу следует сообщить, если пациент получал тимолол.

Гипогликемия/сахарный диабет

Бета-блокаторы следует назначать с осторожностью пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии, или пациентам с лабильным сахарным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

Гипертиреоз (гиперфункция щитовидной железы)

Бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза.

Миастения гравис

У пациентов с миастенией гравис описывалось ухудшение общего состояния при использовании глазных капель тимолола.

Заболевание роговицы

Офтальмологические бета-адренорецепторы могут вызвать сухость глаз. Пациентов с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью.

Отслойка хориона (сосудистая оболочка глаза)

Сообщалось об отслоении хориона при применении супрессивных офтальмологических лекарственных средств (таких как тимолол, ацетазоламид) после фильтрующих процедур.

Бензалкония хлорид

Бензалкония хлорид может вызвать раздражение глаз, симптомы сухости глаз и может влиять на слезную пленку и роговицу. Следует с осторожностью применять пациентам с сухим глазом и пациентам, у которых может быть нарушена роговица глаза. При длительном применении следует наблюдать за пациентами.

Использование контактных линз

Капли глазные Офтан^® Тимолол содержат хлорид бензалкония как консервант, который может оседать на мягких контактных линзах и изменять их цвет. Перед закапыванием капель линзы необходимо снять и снова надеть их не ранее чем через 15 минут после применения препарата.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Тимолол проходит через плаценту. Недостаточно данных по применению тимолола беременным женщинам. Офтан ^{Тимолол} не следует использовать во время беременности, если это не является явной необходимостью. Системная абсорбция может быть снижена (см. «Способ применения и дозы»).

Эпидемиологические исследования не выявили никаких мальформативных эффектов, но продемонстрировали риск задержки внутриутробного развития при пероральном приеме бета-блокаторов. Кроме того, у новорожденных наблюдались признаки и симптомы бета-адренорецепторов препарата (такие как брадикардия, гипотензия, затрудненное дыхание и гипогликемия) при применении бета-адренорецепторов до начала родов. Если препарат Офтан ^{Тимолол} применялся до начала родов, состояние новорожденного следует тщательно контролировать в течение первых дней жизни.

Кормление грудью

Бета-блокаторы выводятся с грудным молоком. Однако терапевтическая доза тимолола в глазных каплях недостаточна для выявления его в грудном молоке и симптомов бета-блокады у новорожденных. Системная абсорбция может быть снижена (см. «Способ применения и дозы»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

При правильном режиме дозировки препарат Офтан ^{Тимолол} не оказывает ослабления или нарушения зрения, а следовательно, и не оказывает негативного влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Однако может снизить артериальное давление, что может вызывать у некоторых пациентов обморок или головокружение.

В начале лечения об этом следует уведомить пациента.

Способ применения и дозы

Дозы для взрослых

Одна капля 1-2 раза в день.

Дозировка составляет одну каплю в пораженный глаз 1–2 раза в сутки (утром и вечером).

Способ применения и дозы

Эффект снижения давления может усиливаться при комбинации препарата Офтан ^{Тимолол} с другими противоглаукомными препаратами (аналогами простагландинов, миотиками, адренергическими агонистами/адреномиметиками или ингибиторами карбоангидразы). При переходе с другого противоглаукомного препарата на препарат Офтан ^{Тимолол} необходимо сразу же прекратить прием предыдущего препарата и начать лечение препаратом Офтан ^{Тимолол} , как описано выше.

При нососкользящей окклюзии или закрытии век в течение 2 минут снижается системная абсорбция лекарственного средства. В результате уменьшается вероятность возникновения системных побочных эффектов и увеличивается местная активность.

Дозы для детей

Необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск применения тимолола детям, прежде чем назначать препарат. Следует провести тщательное обследование и оценить анамнез для определения наличия системных нарушений перед началом применения тимолола детям.

Отсутствуют специальные рекомендации по дозировке, поскольку существующие клинические данные ограничены (см. раздел «Фармакодинамика»).

Однако если польза преобладает, то рекомендуется использовать самую низкую суточную дозу. Если внутриглазное давление недостаточно контролируется, то можно рассмотреть повышение дозы до 2 капель в пораженный глаз. При применении два раза в день следует выдерживать интервал 12 часов между применениями.

Кроме того, за состоянием пациентов, особенно новорожденных, следует тщательно наблюдать после первого применения дозы в течение 1–2 часов в кабинете врача и тщательно контролировать местные и системные побочные реакции до проведения хирургического вмешательства.

При применении в педиатрии концентрация 0,1% действующего вещества может быть достаточной.

Способ применения и дозы

Для ограничения развития побочных реакций следует использовать дозировку по 1 капле.

Системная абсорбция при местном применении блокаторов бета после закапывания может быть уменьшена путем носослезной окклюзии и закрытия век в течение более длительного периода (например на 3–5 минут) (см. разделы «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).

Продолжительность лечения

Для временного лечения детей. Дети Из-за ограниченных данных тимолол может быть рекомендован только в случае первичной врожденной и первичной ювенильной глаукомы в течение переходного периода до принятия решения о хирургическом вмешательстве или назначении других вариантов лечения.

Передозировка

Передозировку следует избегать. Общее количество тимолола, который всасывается при приеме одной пероральной таблетки, равно количеству, полученному в результате применения 30 капель лекарственного средства Офтан^® Тимолол, 5 мг/мл глазных капель, но поскольку препарат быстро всасывается через слизистую глаза и носа, даже несколько капель могут вызывать аритмию, транзиторное замедление частоты пульса, понижение артериального давления и бронхоспазм. Лечение при передозировке симптоматическое, применяют адренергические агонисты (например, изопреналин, добутамин и, возможно, допамин).

Побочные реакции

Капли глазные Офтан^® Тимолол обычно хорошо переносятся. Как и другие местно офтальмологические лекарственные препараты, тимолол абсорбируется в системное кровообращение. Это может вызвать нежелательные воздействия, подобные таковым при использовании системных бета-блокаторов.

Частота возникновения системных побочных реакций после офтальмологического применения ниже, чем при системном применении.

К перечисленным побочным реакциям относятся реакции, характерные для класса офтальмологических бета-блокаторов.

Со стороны органов зрения

Нечасто (от ≥ 1/1000 до

Одиночные (от ≥ 1/10000 до

Редкие (

Со стороны сердца

Нечасто (от ≥ 1/1000 до

Одиночные (от ≥ 1/10000 до

Со стороны сосудов

Одиночные (от ≥ 1/10000 до

Со стороны нервной системы

Частые (от ≥ 1/100 до

Одиночные (от ≥ 1/10000 до

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Нечасто (от ≥ 1/1000 до

Одиночные (от ≥ 1/10000 до

Со стороны психики

Нечасто (от ≥ 1/1000 до

Одиночные (от ≥ 1/10000 до

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Одиночные (от ≥ 1/10000 до

Общие нарушения и реакции в месте введения

Нечасто (от ≥ 1/1000 до

Одиночные (от ≥ 1/10000 до

Кроме указанного выше, описывалось, что во время системного использования бета-блокаторы, которые закапывались в глаз, вызывают такие же побочные реакции, которые могут также возникать при применении глазных глаз Офтан^® Тимолол (см. ниже).

Со стороны иммунной системы

Системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, зуд, анафилактическую реакцию.

Со стороны обмена веществ и питания

Гипогликемия.

Со стороны психики

Бессонница, потеря памяти, галлюцинации.

Со стороны нервной системы

Утрата сознания, инсульт, ишемия головного мозга, увеличение признаков и симптомов миастении гравис, парестезия.

Со стороны органов зрения

Признаки и симптомы раздражения глаз (такие как жжение, острая боль, зуд, слезотечение, покраснение), кератит, нечеткость зрения, отслойка хориона после фильтрующей операции (см. раздел «Особенности применения»), эрозия роговицы.

Очень родно сообщалось о случаях отложений в роговице у некоторых пациентов с существенно пораженными роговицами в связи с применением глазных капель, содержащих фосфаты.

Со стороны сердца

Боль в груди, учащенное сердцебиение, отек, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца.

Со стороны сосудов

Феномен Рейно.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Дисгевзия (расстройство вкуса), тошнота, диспепсия (расстройство пищеварения), диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Миалгия (боль в мышцах).

Со стороны половых органов и молочной железы

Половая дисфункция, пониженное либидо.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата важно. Это позволяет непрерывно контролировать соотношение польза/риск применения лекарственного средства. Врачей просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности

3 года. Использовать в течение 28 дней после вскрытия флакона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл во флаконе с капельницей. По 1 флакону с капельницей в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Сантен АО/ Santen Oy.

Адрес

Келлопортинката 1, Тампере, 33100, Финляндия/

Kelloportinkatu 1, Tampere, 33100, Финляндия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины