ВОЛЮЛАЙТ

Состав

Действующие вещества: 1000 мл раствора для инфузий содержит:

Поли (О-2-гидроксиэтил) крахмала 130/0,4 60,0 г

Натрия ацетата тригидрата 4,63 г

Натрия хлорида 6,02 г,

Калия хлорида 0,30 г,

Магния хлорида гексагидрата 0,30 г;

Другие составляющие: натрия гидроксид и кислота хлористоводородная разведенная (для коррекции рН), вода для инъекций.

Электролиты:

Na ⁺ 137,0 ммоль/л,

K ⁺ 4,0 ммоль/л,

Mg ⁺⁺ 1,5 ммоль/л,

Cl ^- 110,0 ммоль/л,

СН3СОО ^– 34,0 ммоль/л.

Теоретическая осмолярность: 286,5 мОсмоль/л,

Титруемая кислотность: ˂ 2,5 ммоль NaOH/л;

pH: 5,7 – 6,5.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный или слегка опалесцирующий, бесцветный или желтый цвет раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Кровезаменители и белковые фракции плазмы крови.

Код АТХ В05А А07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный ингредиент Волюлайта – гидроксиэтиловый крахмал 130/0,4 – производный крахмала, произведенного из кукурузы восковой спелости (мольное замещение 0,38 – 0,45 г), состоящий из полимера глюкозы (амилопектина). Волюлайт – синтетический коллоид для пополнения объема. Его фармакологические свойства зависят от степени молярного замещения гидроксиэтильными группами (0,4), средней молекулярной массы (130000 Да), концентрации (6%), соотношения замещения (соотношение С2/С6) около 8:12, а также дозировка и скорость инфузии. Чтобы описать молекулярную массу и характеристики молярного замещения гидроксиэтилового крахмала в Волюлайте, соединение обозначают как гидроксиэтиловый крахмал 130/0,4. Низкое мольное замещение, средняя молекулярная масса и узкое молекулярно-массовое распределение ГЭК 130/0,4, содержащееся в Волюлайте, способствуют его полезному воздействию на фармакокинетику и внутрисосудистый объем.

Инфузия 500 мл Волюлайта, проведенная в течение 30 минут, добровольцам привела к платообразному увеличению объема примерно на 100% от введенного объема, хранящегося примерно от 4 до 6 часов.

Изоволемический обмен крови с Волюлайтом сохраняет объем крови в течение как минимум 6 часов.

Волюлайт содержит электролиты натрий (Na+), калий (K+), магний (Mg++), хлорид (Cl-) и ацетат (CH3COO-) в изотоническом растворе. Ацетат – метаболизируемый анион окисляется в различных органах и имеет эффект подщелачивания.

Волюлайт содержит незначительное количество хлорида и поэтому противодействует развитию гиперхлоремического метаболического ацидоза, особенно, когда необходимы значительные дозы вливания или в случае риска развития метаболического ацидоза.

При применении в кардиохирургии уровень хлоридов был значительно ниже, а уровень избытка оснований был менее отрицательным при применении Волюлайта по сравнению с ГЭК 130/0,4 (6%) в 0,9% растворе хлорида натрия.

Лечение беременных женщин, которым проводится кесарево сечение

Существуют ограниченные данные клинических исследований применения однократной дозы ГЭК 130/0,4 (6%) в 0,9% растворе хлорида натрия беременным женщинам во время кесарева сечения со спинальной анестезией. Проявления гипотензии были значительно ниже при применении ГЭК 130/0,4 (6%) по сравнению с контролем – кристаллоидным раствором (36,6% против 55,3%).

Общая оценка эффективности показала значительные преимущества применения ГЭК 130/0.4 (6%) для профилактики гипотензии и при возникновении тяжелой гипотензии по сравнению с кристаллоидными растворами.

Фармакокинетика

Фармакокинетика ГЭК носит сложный характер и зависит от молекулярной массы и степени молекулярного замещения вещества. После введения ГЭК молекулы менее 60000–70000 Да (порог почечной фильтрации) быстро выводятся с мочой, а большие молекулы, в том числе и молекулы Волюлайта, расщепляются α-амилазой плазмы крови, после чего тоже выводятся почками.

Средняя молекулярная масса Волюлайта в первые минуты после инфузии составляет в плазме крови in vivo 70000-80000 Да и превышает порог почечной фильтрации в течение всего периода лечения.

Объем распределения составляет около 5,9л. Через 30 минут после окончания инфузии Волюлайта его концентрация в плазме крови составляет 75% максимальной, а через 6 часов снижается до 14%.

При однократном введении 500 мл Волюлайта молекулы ГЭК почти полностью выводятся из организма через 24 часа.

После введения 500 мл препарата Волюлайт его клиренс в плазме крови составляет 31,4 мл/мин. После однократного введения 500 мл препарата время его полувыведения из плазмы крови в первой фазе составляет 1,4 часа, а во второй фазе – 12,1 часа.

У больных со стабильными нарушениями функций почек (от слабых до тяжелых) и клиренсом креатинина (КК) мл/мин величина площади под фармакокинетической кривой (ППК) была умеренно выше (в 1,7 раза), чем у больных с КК >50 мл/ мин при одинаковой дозе препарата (500 мл). Нарушение функции почек не влияло на полувыведение в конечной фазе выведения и на величину максимальной концентрации ГЭК в плазме крови. При КК > 30 мл/мин с мочой выводилось 59% введенной дозы препарата, а при КК 15–30 мл/мин – 51%.

После ежедневной инфузии 500 мл 10% раствора, содержащего ГЭК 130/0,4, в течение 10 дней у добровольцев значительное накопление препарата в плазме крови не обнаружено.

В дополнительном фармакокинетическом исследовании восемь стабильных пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (ТСНН), которым проводился гемодиализ, получили одну дозу 250 мл (15 г) ГЭК 130/0.4 (6%). 3,6 г (24% от дозы) ГЭК были выведены в течение 2 часов сеанса гемодиализа (500 мл диализата в минуту, фильтр HD Highflux FX 50, Fresenius Medical Care, Германия). После 24 ч средняя концентрация ГЭК в плазме крови была 0,7 мг/мл. После 96 часов средняя концентрация ГЭК в плазме крови была 0,25 мг/мл.

ГЭК 130/0,4 (6%) противопоказан пациентам, получающим гемодиализ.

Показания

Гиповолемия, вызванная острой кровопотерей, в случаях, когда применение только кристаллоидов считается недостаточным.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;

• сепсис;

• ожоги;

• почечная недостаточность или заместительная почечная терапия;

• внутричерепное или церебральное кровотечение;

• критическое состояние больного (обычно пациенты отделений реанимации);

• гипергидратация;

• отек легких;

• обезвоживание;

• тяжелая гиперкалиемия;

• тяжелая гипернатриемия или тяжелая гиперхлоремия;

• тяжелые нарушения функции печени;

• существующие нарушения коагуляции или свертывания крови;

• наличие у пациента трансплантированных органов;

• клинические заболевания, когда объемная перегрузка является потенциальной проблемой, особенно при отеке легких и застойной сердечной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

До сих пор случаи взаимодействия Волюлайта с другими лекарственными средствами неизвестны.

При совместном введении других лекарственных средств необходимо учитывать, что они могут вызвать задержку калия или натрия.

При введении ГЭК может временно повышаться уровень амилазы в сыворотке крови, что может повлиять на диагностику панкреатита.

При высоких дозах эффекты разведения могут привести к снижению уровня свертывающих факторов крови и других белков плазмы и уменьшению гематокрита.

Особенности применения

Не применять при сепсисе, почечной недостаточности и пациентам в критическом состоянии .

Возникновение анафилактических/анафилактоидных реакций, таких как гиперчувствительность, слабые гриппоподобные симптомы, брадикардия, тахикардия, бронхоспазм, некардиальный отек легких, связывали с растворами, содержащими гидроксиэтиловый крахмал.

Из-за риска возникновения аллергических (анафилактических/анафилактоидных) реакций состояние пациента необходимо тщательно контролировать, а проводить инфузию с низкой скоростью. При возникновении реакции гиперчувствительности введение препарата следует немедленно прекратить и принять соответствующие лечебные и поддерживающие меры к исчезновению симптомов.

На сегодняшний день отсутствуют надежные данные по безопасности долгосрочного применения ГЭК пациентам после хирургического вмешательства и пациентам с травмами. Перед назначением ГЭК таким больным необходимо тщательно взвесить ожидаемую пользу и неопределенность долгосрочной безопасности, а также рассмотреть возможность альтернативного лечения.

ГЭК противопоказан пациентам с почечной недостаточностью и пациентам, которым проводят заместительную почечную терапию. Применение ГЭК следует прекратить при появлении первых признаков поражения почек.

О случаях необходимости проведения заместительной почечной терапии сообщалось в течение периода до 90 дней после инфузии ГЭК. Необходимо проводить мониторинг функции почек у пациентов не менее 90 дней.

Особую осторожность следует проявлять при лечении пациентов с нарушениями функции печени. Также следует избегать выраженной гемодилюции, возникающей вследствие введения высоких доз растворов ГЭК, при лечении больных гиповолемией.

Волюлайт не заменяет эритроциты или факторы коагуляции в плазме.

Применение ГЭК необходимо прекратить при первых признаках коагулопатии. При повторном применении необходимо тщательно контролировать показатели свертывания крови.

Пациентам, которым проводится операция на открытом сердце в сочетании с сердечно-легочным шунтированием, применение ГЭК не рекомендуется из-за риска чрезмерного кровотечения.

Необходимо избегать объемной перегрузки из-за передозировки или слишком быстрой инфузии, особенно у пациентов с легочной и сердечно-сосудистой патологиями. Необходимо тщательно контролировать уровни электролитов, баланс жидкости, функцию почек и кислотно-щелочной баланс.

При тяжелой дегидратации назначают растворы кристаллоидов. Как правило, нужно вводить достаточно жидкости во избежание обезвоживания. Особое внимание следует уделять пациентам с нарушением обмена электролитов.

При метаболическом алкалозе и клинических ситуациях, когда следует избегать алкализации, необходимо отдавать предпочтение растворам на основе раствора хлорида натрия (подобный препарат, содержащий ГЭК 130/0,4 в 0,9% растворе хлорида натрия), а не препаратам, вызывающим защелкивание. , как и Волюлайт.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Клинических данных о применении Волюлайта в период беременности нет. Существуют ограниченные данные клинических исследований применения ГЭК 130/0,4 (6%) беременным женщинам, перенесшим кесарево сечение с применением спинальной анестезии. Возникновение гипотензии значительно ниже (36,6%) при применении ГЭК (6%) по сравнению с применением кристаллоидных растворов (55,3%). Общая оценка эффективности применения ГЭК для профилактики гипотензии и предупреждения серьезных гипотонических осложнений имеет значительные преимущества по сравнению с кристаллоидными растворами. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Также не наблюдалось признаков тератогенности. При применении ГЭК с 0,9% раствором хлорида натрия не было выявлено негативного влияния на беременных и новорожденных. Волюлайт можно применять во время беременности только в случае, когда ожидаемая польза от лечения преобладает над возможным риском для плода.

Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко. Поскольку многие препараты выделяются в грудное молоко, следует проявлять осторожность при введении Волюлайта.

Решение о продолжении/прекращении кормления грудью во время терапии Волюлайтом следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и предпочтения от терапии препаратом для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Только для внутривенной инфузии. для одноразового использования.

Применять только прозрачный раствор, не содержащий механических частиц сразу после открытия неповрежденной упаковки.

Не применять препарат по истечении срока годности. Любой неиспользованный раствор следует утилизировать.

ГЭК следует применять в самых низких эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени. Лечение должно сопровождаться непрерывным мониторингом гемодинамики и должно быть остановлено сразу после достижения соответствующих показателей гемодинамики.

Применение ГЭК должно быть ограничено начальной фазой восстановления объема циркулирующей крови при гиповолемии с максимальным интервалом через 24 часа.

Первые 10–20 мл препарата вводят медленно. Пациент должен находиться под пристальным наблюдением (из-за возможных анафилактических/анафилактоидных реакций).

Суточная доза и скорость инфузии зависит от объема кровопотери, поддержания или восстановления гемодинамики и эффекта гемодилюции.

Максимальная суточная дозировка Волюлайта составляет 30 мл/кг.

Дети.

Данные о применении ГЭК детям ограничены, поэтому эти растворы не рекомендуется применять детям.

Передозировка

Как и при введении других плазмозаменяющих растворов, передозировка Волюлайтом может привести к перегрузке системы кровообращения (например, к отеку легких). В этом случае инфузию необходимо немедленно прекратить и при необходимости ввести диуретик.

Побочные реакции

Побочные реакции классифицированы по системам органов и частоте возникновения: очень распространены: ≥ 1/10; распространены: ≥ 1/100 и нераспространены: ≥ 1/1000 и редко распространены: ≥ 1/10000 и

Кровеносная и лимфатическая системы.

Редко распространены (большие объемы). При введении гидроксиэтилкрахмала (ГЭК) возможны нарушения свертывания крови, зависящие от дозы.

Иммунная система.

Редко распространены . Лекарственные препараты, содержащие ГЭК, могут вызывать анафилактические/анафилактоидные реакции (гиперчувствительность, легкие гриппоподобные симптомы, брадикардию, тахикардию, бронхоспазм, некардиогенный отек легких). В этом случае необходимо немедленно прекратить введение препарата и принять необходимые меры.

Кожа и подкожные ткани.

Распространены (дозозависимые). Длительное применение больших объемов ГЭК может повлечь за собой кожный зуд, который является известным побочным эффектом этих препаратов.

Зуд может появиться только через несколько недель после последнего введения и может сохраняться в течение нескольких месяцев.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Частота неизвестна (невозможно оценить из имеющихся данных): поражение печени.

Со стороны почек и функции мочевыделения.

Частота неизвестна (невозможно оценить из имеющихся данных): поражение почек.

Лабораторные характеристики.

Распространены (дозозависимые). При введении ГЭК может повышаться уровень амилазы в сыворотке крови, что может повлиять на диагностику панкреатита.

Повышение активности амилазы связано с образованием медленно выводимого комплекса амилаза-ГЭК; повышение активности амилазы не свидетельствует о наличии панкреатита.

При высоких дозах эффект дилюции может вызвать разведение компонентов крови, снижение гематокрита, а также факторов коагуляции и других протеинов плазмы.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Несовместимость

Следует избегать смешивания Волюлайта с другими препаратами. В исключительных случаях, когда необходимо смешать препарат с другими лекарственными средствами, нужно рассматривать совместимость смеси (помутнение или осадок) проводить смешивание в асептических условиях и тщательно перемешивать.

Упаковка

По 250 или 500 мл в мешке free flex .

По 250 или 500 мл в мешке free fle x; по 20 или 30 мешков free flex в групповой коробке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ.

Адрес

Фрезениусштрассе 1, 61169 Фридберг, Германия.

Заявитель

Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ.

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Эльзе-Крьонер-штрассе, 1, 61352, Бад Гомбург, Германия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины