РАНИТИДИН

Состав

Действующее вещество: ранитидин (ranitidine);

1 таблетка содержит ранитидина гидрохлорида эквивалентно ранитидину 150 мг;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, магния стеарат, покрытие Opadry II 85G53691 оранжевый: спирт поливиниловый, лецитин, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171), 1 (Е 132).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов. Код ATX A02B A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ранитидин является антагонистом Н2-гистаминовых рецепторов. Механизм действия обусловлен конкурентным ингибированием Н2-гистаминовых рецепторов париетальных клеток слизистой желудка. Угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и уменьшает активность пепсина, повышает рН содержимого желудка. Уменьшает объем желудочного сока, обусловленного раздражением барорецепторов (растяжение желудка), пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пенгастрин, кофеин). Продолжительность действия после одноразового применения – примерно 12 часов.

Фармакокинетика

Ранитидин быстро всасывается при приеме внутрь. Абсорбция не зависит от еды. Пик концентрации в плазме крови в пределах 300–500 мкг/мл достигается через 1–3 ч после перорального применения 150 мг препарата. Биодоступность ранитидина – 50%. Концентрация ранитидина в плазме крови пропорциональна примененной дозе. Связывание с белками плазмы крови составляет 15%. Частично метаболизируется в печени.

Выведение препарата осуществляется преимущественно почками (60-70% пероральной дозы) и 26% с фекалиями. Период полувыведения – 2–3 часа. Приблизительно 30% пероральной дозы выделяется в неизмененном состоянии.

Показания

Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, не ассоциированная с Helicobacter pylori (в фазе обострения), включая язву, связанную с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Функциональная диспепсия.

Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (для облегчения симптомов) или рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к ранитидину или другим компонентам лекарственного средства.

Злокачественные заболевания желудка.

Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, печеночная недостаточность.

Тяжелая почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Ранитидин может оказывать влияние на абсорбцию, метаболизм и почечную экскрецию других лекарственных средств.

Изменение фармакокинетики может потребовать корректировки дозы подвергающегося воздействию лекарственного средства или прекращения лечения.

Взаимодействие происходит с помощью нескольких механизмов:

- ингибирование смешанной функции оксигеназной системы цитохрома Р450

Ранитидин в обычных терапевтических дозах не изменяет активности ферментной | системы цитохрома Р450 и не потенцирует действие инактивируемых этой системой лекарственных средств (диазепам, лидокаин, фенитоин, пропранолол, теофиллин).

Сообщалось об изменении протромбинового времени при применении с кумариновыми антикоагулянтами (например, варфарином). Из-за узкого терапевтического диапазона рекомендуется тщательный мониторинг увеличения или уменьшения протромбинового времени при одновременном лечении ранитидином.

- конкурирование за почечную канальцевую секрецию

Поскольку ранитидин частично выводится катионной системой, это может повлиять на клиренс других препаратов, выводимых таким путем. Высокие дозы ранитидина (например, применяемые при лечении синдрома Золлингера — Эллисона) могут замедлять экскрецию прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида, что приводит к повышению их уровня в плазме крови.

- изменение рН желудочного сока

Биодоступность некоторых лекарственных препаратов может изменяться. Это может приводить либо к повышению их абсорбции (триазолам, мидазолам, глипизидам), либо к снижению их абсорбции (кетоконазол, атазанавир, делавирдин, гефитиниб).

Одновременное применение 300 мг ранитидина и эрлотиниба снижало концентрацию эрлотиниба [AUC] и максимальные концентрации [Cmax] на 33% и 54% соответственно. Однако, когда эрлотиниб применяли за 2 ч до или через 10 ч после приема ранитидина в дозе 150 мг дважды в сутки, концентрация эрлотиниба [AUC] и максимальные концентрации [Cmax] уменьшились только на 15% и 17% соответственно.

Данные о взаимодействии между ранитидином и амоксициллином или метронидазолом отсутствуют.

Если одновременно с ранитидином принимать высокие дозы (2 г) сукральфата, абсорбция последнего может быть уменьшена. Этот эффект не наблюдается, если сукральфат принимают с интервалом в 2 часа

Особенности применения

Злокачественные новообразования

Перед началом терапии следует исключить наличие злокачественных опухолей у пациентов с язвой желудка или лиц среднего возраста (или старше), у которых возникли новые или недавно изменившиеся диспептические симптомы, поскольку лечение ранитидином может маскировать симптомы карциномы желудка.

Заболевание почек

Ранитидин выводится почками, поэтому у пациентов с выраженной почечной недостаточностью уровень в плазме крови возрастает. Следует корректировать дозу ранитидина, как описано в разделе «Способ применения и дозы».

Порфирия

Редкие клинические сообщения свидетельствуют о том, что ранитидин может вызвать острые приступы порфирии. Поэтому следует избегать применения ранитидина пациентам с острой порфирией в анамнезе, фенилкетонурией.

У больных пожилого возраста, лиц с хроническими заболеваниями легких, сахарным диабетом или у лиц с ослабленным иммунитетом наблюдалась повышенная предрасположенность к развитию внебольничной пневмонии. Есть данные о повышенном риске внебольничной пневмонии у пациентов, принимавших ранитидин, по сравнению с теми, кто прекратил данный вид терапии. Данные пострегистрационного наблюдения указывают на обратимую спутанность сознания, депрессию и галлюцинации, которые чаще всего наблюдались у тяжелобольных и пациентов пожилого возраста (см. раздел «Побочные реакции»)

Препарат содержит краситель «Желтая мера FCF» (E 110) и краситель «Понсо 4R» (E 124), которые могут вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Лекарственное средство противопоказано в период беременности.

При необходимости применения препарата на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, галлюцинации, нарушение аккомодации), во время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Назначать взрослым и детям от 12 лет. Принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от еды.

Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, не ассоциированная с Helicobacter pylori (в фазе обострения). Назначать по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в день утром и вечером или 300 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки на ночь в течение 4 недель. При не зарубцевавшихся язвах продолжить лечение в течение следующих 4 недель.

Профилактика пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с приемом нестероидных противовоспалительных средств. Назначать по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером в период терапии НПВС.

Функциональная диспепсия. Назначать по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в день утром и вечером в течение 2-3 недель.

Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения. Назначать по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в день утром и вечером в течение 2-4 недель.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Для облегчения симптомов назначать по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером в течение 2 нед; при необходимости курс лечения продолжать.

Для длительного лечения и при обострении рефлюксной гастроэзофагеальной болезни назначать по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером или 300 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки на ночь в течение 8 недель; при необходимости курс лечения продолжать до 12 нед.

Пациенты с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина – 1 таблетка (150 мг ранитидина)).

Дети.

Детям от 12 лет применение лекарственного средства показано с целью сокращения сроков лечения пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, включая рефлюкс-эзофагит, и для облегчения симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Передозировка

Симптомы:Возможное усиление побочных реакций.

Лечение:При необходимости проводить адекватную симптоматическую и поддерживающую терапию. Ранитидин можно удалить из сыворотки крови путем гемодиализа.

Побочные реакции

Со стороны системы крови: обратимая лейкопения, обратимая тромбоцитопения, агранулоцитоз или панцитопения, иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга, нейтропения, иммунная гемолитическая и апластическая анемия (обычно обратимые).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т. ч. крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лайелла, гипертермия, гипотенз диспное.

Со стороны психики: повышенная утомляемость, обратимая спутанность сознания, сонливость, возбуждение, бессонница, эмоциональная лабильность, беспокойство, тревожность, депрессия, нервозность, галлюцинации, шум в ушах, раздражительность, дезориентация, состояние растерянности. Эти проявления наблюдаются преимущественно у тяжелобольных, больных нефрологического профиля или пациентов пожилого возраста.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение и обратные самопроизвольные двигательные расстройства.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, обратимая нечеткость зрительного восприятия, нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, тахикардия, асистолия, атриовентрикулярная блокада, васкулит, боль в груди, аритмия, экстрасистолия.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, запор, диарея, боли в животе, метеоризм, острый панкреатит, снижение аппетита.

Со стороны гепатобилиарной системы: преходящие и обратимые изменения показателей функции печени (трансаминаз, гаммаглутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, билирубина); гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с желтухой или без нее (обычно обратимый).

Со стороны кожи и подкожной ткани: гиперемия, зуд, кожная сыпь, мультиформная эритема, алопеция, сухость кожи.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, острый интерстициальный нефрит.

Повышение уровня креатинина в плазме (обычно незначительное, которое нормализуется при продолжении лечения).

Со стороны репродуктивной системы: гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея, снижение потенции (обратимое) и/или либидо.

Дети

Безопасность ранитидина оценивалась у детей от 0 до 16 лет с кислотозависимыми заболеваниями. Препарат, как правило, хорошо переносился, профиль побочных реакций был схож с профилем побочных реакций у взрослых. Имеющиеся данные по долгосрочной безопасности, в частности по росту и развитию, ограничены.

Срок годности

3 года

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в стрипе. По 2 или 10 стрипов в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО "КУСУМ ФАРМ".

Адрес

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины