ПАРАВЕРИН®

Состав

Действующие вещества: парацетамол (paracetamol); дротаверина гидрохлорид (drotaverine hydrochloride);

1 таблетка содержит парацетамола 500 мг и гидрохлорида дротаверина 40 мг;

Другие составляющие: повидон, кислота аскорбиновая, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: бежевые продолговатые таблетки с линиями разлома по бокам и тиснением «PD» с одной стороны. Допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Спазмолитики в сочетании с анальгетиками. Код ATX A03D C.

Фармакологические свойства

^{Параверин}Является комбинированным препаратом, сочетающим два компонента: ненаркотический анальгетик-антипиретик парацетамол и производное изохинолина – дротаверин, оказывающий спазмолитическое действие.

Фармакодинамика

Парацетамол.

Парацетамол оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза простагландинов в центральной нервной системе и в меньшей степени – в периферической, блокируя синтез простагландинов или их действие и других веществ, стимулирующих болевые рецепторы.

Дротаверин

Дротаверин оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV. Эффективность дротаверина зависит от содержания фермента фосфодиэстеразы IV в разных тканях независимо от природы тканей. Увеличенная концентрация дротаверина также приводит к слабому ингибирующему действию на кальцийзависимый кальмодулин.

Фармакокинетика

Парацетамол.

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 мин. Период полувыведения составляет 1-4 часа. Равномерно распределяется по всем жидкостям организма. Связывание с белками плазмы вариабельно. Выводится преимущественно почками в форме конъюгированных метаболитов.

Дротаверин.

Дротаверин после перорального применения абсорбируется быстро и полностью. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45-60 минут после перорального применения; 95-98% дротаверина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином, a- и b-глобулинами. Его период полувыведения составляет 2,4 часа, а биологический период полувыведения – от 8 до 10 часов. Дротаверин аккумулируется в центральной нервной системе, жировой ткани, миокарде, почках и легких, а также проходит через плаценту. Он метаболизируется в печени, более 50% выводится с мочой и примерно 30% – с калом.

Парацетамол и дротаверин не взаимодействуют на уровне связывания с белками. В исследовании in vitro было показано, что парацетамол (в количестве, соответствующем терапевтическим дозам) не ингибирует метаболизм дротаверина специфически, но в 2-7 раз увеличивает период его существования в неизмененной форме. Поэтому возможно, что он также ингибирует метаболизм дротаверина in vivo .

Показания

Облегчение боли слабой и умеренной интенсивности, включая головную боль тензионного типа (как острые, так и хронические формы).

Противопоказания

· повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

· тяжелые нарушения функции печени, тяжелая печеночная недостаточность, врожденная гипербилирубинемия, синдром Жильбера;

· тяжелые нарушения функции почек, тяжелая почечная недостаточность;

· тяжелая сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса);

· дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

· заболевание крови, выраженная анемия, лейкопения;

· алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Для дротаверина.

Леводопа. Протипаркинсонический эффект может быть уменьшен, если применять дротаверин одновременно с леводопой, например, могут усилиться ригидность и тремор.

Для парацетамола.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с холестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола с повышением риска кровотечения. Периодический прием не оказывает значительного эффекта. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень.

Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Особенности применения

Данные для парацетамола.

Необходимо посоветоваться с врачом о возможности применения препарата ^{Параверин} при заболеваниях печени или почек.

Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом в случае применения варфарина или подобных препаратов, обладающих антикоагулянтным эффектом.

Следует учитывать, что у больных алкогольными нециротическими поражениями печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.

Не превышать указанные дозы.

Не принимать препарат одновременно с другими средствами, содержащими парацетамол.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Данные для дротаверина.

Препарат ^{Параверин} следует с особой осторожностью применять больным с артериальной гипотензией.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Применение противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

На период лечения следует воздерживаться от вождения и выполнения работы, что требует повышенного внимания, если применение лекарственного средства вызывает головокружение.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального приема.

* - повторно препарат следует применять только при необходимости.

** – при продолжительности лечения более 3 дней максимальная доза препарата не должна превышать 4 таблетки в сутки.

Максимальный срок применения без консультации врача – 3 дня.

Не превышать рекомендуемую дозу.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Дети.

Учитывая отсутствие достаточного количества клинических данных по эффективности и безопасности применения комбинированных препаратов, содержащих 500 мг парацетамола и 40 мг дротаверина у детей младше 18 лет, применять препарат ^{Параверин} не рекомендуется этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

Данные для парацетамола.

Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярный прием чрезмерных количеств этанола, голода, кахексия )) прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Поражение печени может оказаться явным через 12-48 часов после передозировки. Возникают нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и привести к летальному исходу. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС – головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациент следует немедленно доставить в больницу, даже если нет ранних симптомов передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или не могут отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если избыточная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрация парацетамола в плазме крови должна измеряться через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином можно применять в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту вводить N-ацетилцистеин внутривенно согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как подходящую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Данные для дротаверина.

При передозировке дротаверина могут появиться следующие симптомы: АВ-блокада, снижение возбуждения сердечной мышцы, аритмия. При значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке дротаверина необходимо провести симптоматическую терапию.

Побочные реакции

Данные для парацетамола.

Со стороны иммунной системы : анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стив) токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, боль в эпигастрии.

Со стороны эндокринной системы : гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, кровоподтеки или кровоподтеки.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

Данные для дротаверина.

Со стороны иммунной системы : аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, запор, рвота.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 3 или по 9 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ООО "КУСУМ ФАРМ".

Адрес

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины