НОРБАКТИН

Состав

Действующее вещество: norfloxacin;

1 таблетка содержит норфлоксацин 400 мг;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением NBT 400 с одной стороны и распределительной чертой – с другой; обе стороны таблетки имеют особые скошенные края и форму.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Фторхинолоны. Код ATX J01M A06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Норфлоксацин ингибирует синтез бактериальной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) за счет воздействия на фермент ДНК-гиразу и благодаря этому оказывает бактерицидное действие.

Основной частью спектра действия норфлоксацина с возможными географическими отличиями чувствительности является влияние на Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу).

Норфлоксацин, как правило, эффективен в отношении патогенных микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, таких как E. coli, Enterobacter spp., Klebsiellae, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa и Serratia marcescens. Кроме того, норфлоксацин может быть эффективным в отношении патогенных микроорганизмов, вызывающих воспаление тонкого кишечника, таких как E. coli, Salmonella enteritis и Campylobacter spp.

Норфлоксацин умеренно активен в отношении отдельных штаммов Ureaplasma urealyticum . Следует ожидать более высоких уровней резистентности в отношении Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium .

Норфлоксацин неэффективен в отношении облигатных анаэробных патогенных микроорганизмов, таких как Actinomyces spp., Bacterioides spp., Clostridium spp. (за исключением отдельных штаммов

C. perfringens ) и Peptostreptococcus spp., а также в отношении Stenotrophomonas maltophilia и Chlamidia trachomatis. Существует частичная перекрестная резистентность норфлоксацина с другими фторхинолонами. Не существует перекрестной резистентности со структурно неродственными субстанциями, такими как пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, макролидные антибиотики, аминогликозиды и сульфониламиды, 2,4-дигидропиримидины или комбинациями этих субстанций (например, котримок.

Метициллинрезистентные стафилококки в большинстве своем устойчивы к фторхинолонам.

Фармакокинетика

Норфлоксацин быстро всасывается в пищеварительном тракте после приема внутрь, абсолютная биодоступность препарата составляет 30-40%. Прием пищи замедляет всасывание. Пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 1-2 часов после применения дозы. Период полувыведения норфлоксацина составляет около 4 часов; он может увеличиваться у пациентов с почечной недостаточностью. 14% примененной дозы препарата связывается с белками плазмы крови. Норфлоксацин достигает высоких концентраций в тканях урогенитального тракта, мочи и желчи. Почти 30% дозы препарата выводится из организма в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Приблизительно 30% примененной дозы норфлоксацина выводится из организма через желудочно-кишечный тракт.

Показания

Острые и хронические (осложненные или неосложненные) инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей (цистит, пиелит, цистопиелит, пиелонефрит); инфекции мочевыводящих путей, связанные с хирургическими вмешательствами и урологическими процедурами или мочекаменной болезнью.

Профилактика инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями, у пациентов с ослабленным иммунитетом и тяжелой нейтропенией.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к норфлоксацину или другим производным хинолона, а также при повышенной чувствительности к любому из других ингредиентов, входящих в его состав.

Пациенты, имеющие в анамнезе тендиниты или разрывы сухожилий, связаны с лечением производными хинолона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Норфлоксацин ингибирует изофермент CYP1A2, что может приводить к взаимодействию с другими лекарственными средствами, метаболизируемыми с помощью этого изофермента.

Нитрофурантоин. В условиях in vitro показан антагонизм между норфлоксацином и нитрофурантоином, поэтому следует избегать их совместного применения.

Пробенецид. Пробенецид уменьшает выделение норфлоксацина в мочу, но не влияет на его нормальную концентрацию в сыворотке крови.

Теофиллин. Возможно повышение уровня теофиллина в плазме крови больных при одновременном применении с норфлоксацином, а также усиление развития побочных эффектов, вызванных норфлоксацином. Поэтому при одновременном применении норфлоксацина и теофиллина необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и в случае необходимости откорректировать дозировку.

Кофеин. Норфлаксацин, как и другие хинолоны, угнетает дегидратацию кофеина, что может привести к уменьшению выделения и увеличению периода полувыведения кофеина из плазмы крови. Это необходимо учитывать при употреблении кофе, а также при применении лекарственных препаратов, содержащих кофеин (болеутоляющие средства).

Циклоспорин. При одновременном применении с норфлоксацином возможно увеличение концентрации циклоспорина в сыворотке крови. Поэтому следует контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови и при необходимости соответственно откорректировать дозировку.

Варфарин. Норфлоксацин, как и другие хинолоны, может потенцировать действие перорального антикоагулянта варфарина или его производных (например, фенпрокумона, аценокумарола), поэтому при одновременном применении этих лекарственных средств следует внимательно контролировать протромбиновое время или другие параметры коагуляции.

Гормональные контрацептивы. Противозачаточное действие пероральных контрацептивов в единичных случаях может быть подвергнуто сомнению при лечении с применением антибиотиков, поэтому при одновременном применении норфлоксацина и пероральных контрацептивов дополнительно рекомендуется применение негормональных противозачаточных методов.

Фенбуфен. Экспериментально доказано, что одновременное применение хинолонов с фенбуфеном может быть причиной эпилептических приступов, поэтому следует избегать применения хинолонов вместе с фенбуфеном.

Клозапин, ропинирол. Если начинают или прекращают применение норфлоксацина, может потребоваться коррекция дозы клозапина или ропинирола для пациентов, уже применяющих эти препараты.

Тизанидин. Не рекомендуется одновременное применение тизанидина и норфлоксацина.

Глубенкламид. Одновременное применение хинолонов, включая норфлоксацин, с глибенкламидом (производное сульфонилмочевины) может вызвать тяжелую гипогликемию. Поэтому при одновременном применении этих препаратов рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.

Диданозин. Препараты, содержащие диданозин, не следует применять вместе с норфлоксацином или в течение 2 ч после применения норфлоксацина, так как такие препараты могут препятствовать друг другу всасываться, что приводит к низкой концентрации норфлоксацина в сыворотке крови и моче.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Одновременное применение НПВС с хинолонами, включая норфлоксацин, может повысить риск стимуляции центральной нервной системы и конвульсивных приступов. Поэтому норфлоксацин следует применять с осторожностью пациентам, одновременно применяющим НПВС.

Различные препараты (препараты железа, антацидные средства и препараты, содержащие магний, алюминий, кальций и цинк). Препараты кальция, содержащие кальций поливитаминные препараты не должны применяться вместе с норфлоксацином, поскольку может иметь место уменьшение абсорбции норфлоксацина, что приводит к снижению его концентрации в сыворотке крови и моче. Это также касается питательных растворов, применяемых внутрь, и большинства молочных продуктов (молока или натуральных молочных продуктов, таких как йогурт).

Норбактин следует применять за 2 ч до или через 4 ч после применения таких препаратов.

Норфлоксацин следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, продолжающими интервал QT (например, класс IA и III антиаритмические, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Особенности применения

При применении препарата, как и других препаратов группы хинолонов возможно повышение фоточувствительности, поэтому в ходе лечения необходимо избегать длительных и сильных воздействий солнечного облучения. В этот период также нельзя воспользоваться солярием. При возникновении признаков фотосенсибилизации лечение следует прекратить.

При применении норфлоксацина, как и других хинолонов, изредка возможны случаи возникновения тендинитов и/или разрывов сухожилия (особенно ахиллова сухожилия), к чему наиболее склонны пациенты пожилого возраста и пациенты, получающие лечение с применением кортикостероидов. Поэтому при возникновении первых признаков боли или воспаления в суставах пациент должен зафиксировать в неподвижном состоянии беспокоящие суставы и проконсультироваться с врачом. Если нельзя исключить возникновение тендинитов или разрыв сухожилий, лечение с применением норфлоксацина должно быть прекращено.

При применении препарата может проявиться злокачественная миастения (не диагностированная перед началом лечения), что может привести к опасной для жизни недостаточности дыхательных мышц.

При возникновении одышки в ходе лечения норфлоксацином следует принять соответствующие неотложные меры.

При применении норфлоксацина, как и других хинолонов, могут иметь место гемолитические реакции у пациентов со скрытым или выраженным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Очень редко некоторые хинолоны могут привести к увеличению интервала QT на электрокардиограмме и нечастые случаи аритмии (включая чрезвычайно редкие случаи трепетания-мерцания желудочков). Как и при применении других препаратов, способных увеличивать интервал QT, норфлоксацин следует применять с осторожностью при лечении пациентов с гипокалиемией, сильной брадикардией или пациентов, которым проводится сопутствующее лечение с помощью противоаритмических средств Iа или III класса.

Некоторые хинолоны, включая норфлоксацин, следует применять с осторожностью пациентам, применяющим цизаприд, эритромицин, антипсихотические средства, трициклические антидепрессанты, или у которых в личном или семейном анамнезе есть увеличение интервала QT.

Применять Норбактин пациентам с эпилепсией и другими нарушениями ЦНС, снижающими судорожный порог, следует только в случаях крайней клинической необходимости. Судороги были зарегистрированы в единичных случаях у пациентов, применявших норфлоксацин. В случае судорожных приступов лечение норфлоксацином следует прекратить.

Норфлоксацин может привести к обострению и усугублению симптомов у пациентов с имеющимися или подозреваемыми психическими расстройствами, галлюцинациями и/или спутанностью сознания.

Применение у пациентов с миастенией гравис (gravis).

Норбактин может усилить симптомы миастении, что может вызвать угрозу жизни путем ослабления дыхательных мышц. Необходимо применить соответствующие меры предосторожности при любых признаках респираторного дистресс-синдрома.

Применение при почечной недостаточности.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью соотношение риск/польза использования норфлоксацина таблеток 400 мг должно быть тщательно взвешено индивидуально. Концентрация норфлоксацина в моче может быть снижена у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку Норфлоксацин выводится преимущественно с мочой.

Кристаллурия.

В случае длительного лечения следует контролировать возникновение кристаллурии. При отсутствии кристаллурии в нормальных условиях при применении норфлоксацина 400 мг дважды в сутки, в качестве меры предосторожности, дневная рекомендуемая доза не должна превышаться и следует пить достаточное количество жидкости, с целью обеспечения надлежащей гидратации и соответствующего мочеотделения.

Холестатический гепатит.

Пациентам, применяющим норфлоксацин, при появлении симптомов холестатического гепатита, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или усиление тонуса передней брюшной стенки, следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу.

Применение препарата у пациентов с нарушениями сердечно-сосудистой системы.

Следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов, в том числе норфлоксацина у пациентов с факторами риска относительно пролонгации интервала QT, таких как:

• врожденный синдром удлинения интервала QT

• Одновременное применение препаратов, продолжающих интервал QT (например, класс IA и III антиаритмические, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)

• нескорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия)

• сердечно-сосудистые заболевания (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)

• пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Таким образом, при применении фторхинолонов, в том числе норфлоксацина, у этих категорий пациентов следует соблюдать осторожность.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактазы, дефицитом лактазы или нарушениями всасывания глюкозы/галактозы.

Норфлоксацин следует применять за 2 часа до или через 4 часа после применения препаратов кальция, поливитаминных препаратов, содержащих кальций, питательных растворов, применяемых внутрь, и молочных продуктов.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан для применения в период беременности.

Норфлоксацин, как и другие хинолоны, проникает в молоко матери, поэтому при необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

В ходе лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Норбактин применять взрослым.

Препарат принимать с жидкостью натощак или вместе с едой. Лучше применять дважды в сутки (утром и вечером), но можно применять 1 раз в сутки (в одно и то же время).

Дозировка зависит от чувствительности патогенных микроорганизмов и тяжести заболевания, поэтому перед началом лечения необходимо проверить чувствительность патогенного микроорганизма к норфлоксацину. Однако лечение можно приступить до того, как будут получены результаты исследований на чувствительность. В этом случае до начала планируемой терапии необходимо отобрать материал для лабораторной диагностики, чтобы иметь возможность изменить лечение при отсутствии чувствительности возбудителей к норфлоксацину.

Дозировка.

* Некоторые симптомы инфекций мочевыводящих путей (жжение во время мочеиспускания, повышенная температура, боль) улучшаются уже через 1-2 дня, однако лечение продолжать в соответствии с рекомендованной продолжительностью.

** Если желаемый терапевтический эффект достигается в течение первых 4 недель, доза Норбактина может быть снижена до 1 таблетки в сутки.

*** В настоящее время отсутствуют данные о длительности лечения более 8 недель.

Дозировка у пациентов с почечной недостаточностью.

Норбактин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с клиренсом креатинина, что меньше или равно 30 мл/мин. 1,73 м ² , рекомендованная доза Норбактина не должна превышать 1 таблетку в сутки.

Дозировка у пациентов пожилого возраста.

В случае отсутствия почечной недостаточности нет необходимости корректировать дозу Норбактина у пациентов пожилого возраста.

Дети.

Противопоказан детям.

Передозировка

Симптомы:Повышение температуры тела, одышка, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, удлинение интервала QT, желудочно-кишечные расстройства, почечная недостаточность.

Лечение. При острой передозировке пациенту следует сразу выпить раствор, содержащий кальций, чтобы превратить норфлоксацин в комплекс с кальцием, который всасывается из желудочно-кишечного тракта в очень незначительном количестве, вызвать рвоту или провести промывание желудка.

Пациента необходимо тщательно обследовать (в том числе контроль ЭКГ) и в случае необходимости назначить симптоматическое и поддерживающее лечение. При этом следует обеспечить достаточное пополнение жидкости.

Побочные реакции

Со стороны сердца: тахикардия, аритмия; очень редко при применении некоторых препаратов группы хинолонов, включая норфлоксацин, может возникать удлиненный интервал QT и желудочковая аритмия (в том числе пируэтная желудочковая тахикардия).

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, эозинофилия, нейтропения, снижение гематокрита, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, повышенная утомляемость, изменение настроения, парестезии, бессонница, депрессии, беспокойство, раздражительность, эйфория, дезориентация, смущение, полинейропатия, включая синдром Гийена-Барре, эпи нарушения, в том числе психотические реакции, тремор, миоклония, миастения гравис, спутанность сознания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, горечь во рту, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, псевдомембранозный энтероколит (при длительном применении), умеренная гастралгия, изжога, панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, гиперкреатининемия, почечная недостаточность. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожный зуд, отеки, экзантемы, петехии, геморрагические были и папулы с образованием корки как проявления задействования сосудов (васкулит), высыпания. Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: артралгия, тендиниты, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия, артрит, воспаление ахиллового сухожилия, которое может привести к разрыву ахиллова сухожилия, рабдомиолиз. Со стороны сосудов: снижение АД, обморок, васкулит. Со стороны иммунной системы: крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек; в редких случаях – эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная полиморфная эритема, фотосенсибилизация. Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.

Изменения лабораторных показателей: увеличение уровней глутамат-оксалоацетат-трансаминазы, глутамат-пируват-трансаминазы и щелочной фосфатазы сыворотки крови.

Другие:Вагинальный кандидоз, дизопия, усиленное слезотечение, звон в ушах, потеря слуха, одышка, дисгевзия.

Псевдомембранозный колит. В случае возникновения псевдомембранозного колита врач должен рассмотреть в зависимости от показаний вопрос о прекращении лечения норфлоксацином и немедленно приступить к соответствующему лечению побочной реакции (например, применение соответствующих антибиотиков/химиотерапевтических препаратов, эффективность которых клинически доказана). При этом не должны применяться лекарственные средства, подавляющие перистальтику.

Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия). При возникновении подобных реакций лечение норфлоксацином следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры (например, введение антигистаминных препаратов, кортикостероидов, симпатомиметиков, в случае необходимости искусственная вентиляция легких).

Возникновение эпилептиформных приступов. В подобных случаях должны быть приняты обычные ответные неотложные меры (например, поддержание свободными дыхательных путей, введение противосудорожных препаратов, в частности, диазепама или барбитуратов).

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 10 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед.

Местонахождение производителя и адрес производства

Забор № В-2, Мадкаи Индастриал Истейт, Понда, Гоа – 403404, Индия

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины