ФЕНОБАРБИТАЛ IC

Состав

Действующее вещество: phenobarbital;

1 таблетка содержит фенобарбитал 5 мг или 50 мг или 100 мг;

Другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, желатин, натрия кроскармелоза (для дозировок 50 мг и 100 мг).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской; на одной поверхности таблетки нанесен товарный знак предприятия, на второй поверхности таблетки – риска.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические средства. Барбитураты и их производные. Код АТХ N03A А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фенобарбитал – производное вещество барбитуровой кислоты. Оказывает выраженное противосудорожное действие, снижает возбуждение нейронов эпилептической локализации. Выполняет роль индуктора ферментов, повышает активность монооксигеназной ферментной системы. Оказывает снотворный эффект. Угнетает активность двигательных зон коры и подкорки головного мозга. Повышает содержание центральной нервной системы (ЦНС) эндогенного тормозного медиатора ГАМК, уменьшает возбуждающее действие на ЦНС аминокислот (глютамата, аспартата).

Фармакокинетика

Препарат медленно, но практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (80%) и равномерно распределяется в органах и тканях организма. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1-2 ч после приема. Эффект наступает в течение 30-60 мин. Период полувыведения у взрослых составляет 2-4 суток, у новорожденных – до 7 суток. Проникает через гистогематические барьеры, в грудное молоко, через плаценту. Из организма выводится медленно, что создает предпосылки для кумуляции препарата. Фенобарбитал почти на 45% связывается с белками плазмы крови и частично метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками как в неизмененном виде (до 25% выводится с мочой), так и в виде метаболитов. Экскреция неизмененного фенобарбитала почками зависит от pH мочи и может повышаться в щелочной среде.

У пациентов, ранее принимавших препараты барбитуровой кислоты, продолжительность действия лекарственного средства сокращается за счет ускоренного метаболизма фенобарбитала в печени, где барбитураты вызывают индукцию ферментов. У пациентов пожилого возраста метаболизм фенобарбитала снижен, поэтому у этих пациентов период полувыведения увеличивается, что требует уменьшения дозы и удлинения интервалов между приемами лекарственного средства.

Показания

Эпилепсия, хорея, спастические параличи, спазм периферических артерий, эклампсия, гемолитическая болезнь новорожденных.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, выраженная артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, тяжелые заболевания печени, поражение почек с нарушением их функций, сахарный диабет, миастения, порфирия, депрессия, алкоголизм, медикаментозная и наркотическая зависимость (в том числе заболевание с одышкой, обструктивным синдромом. Период беременности (И триместр). Период кормления грудью. Фенобарбитал категорически противопоказан при депрессивных расстройствах со склонностью больного к суицидальному поведению.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Фенобарбитал индуцирует ферменты печени и таким образом может ускорять метаболизм некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся этими ферментами, включая парацетамол, салицилаты, косвенные антикоагулянты, сердечные гликозиды (дигитоксин), противомикробные (хлорамфеникол, доксициклин, метронидазол, метронидазол, гризеофульвин, итраконазол), противоэпилептические (противосудорожные), психотропные (трициклические антидепрессанты), гормональные (эстрогены, прогестогены, кортикостероиды, тиреоидные гормоны), иммуносупрессивные (глюкокортикостероиды, антибиотики, циклоспорин, цитостатики) пероральные сахароснижающие лекарственные средства и т. п. Фенобарбитал может ускорять метаболизм пероральных контрацептивов, что приводит к потере их эффекта. Возможно влияние на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама. Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, анестетиков, нейролептиков, транквилизаторов. При применении препарата с другими лекарственными средствами, подавляющими ЦНС, возможно взаимное усиление действия (седативно-снотворного эффекта), что может сопровождаться угнетением дыхания. Алкоголь увеличивает действие лекарственного средства и может увеличивать его токсичность. Лекарственное средство повышает токсичность метотрексата. Лекарственные средства, обладающие свойствами кислот (аскорбиновая кислота, хлорид аммония) и препараты, содержащие вальпроевую кислоту, усиливают действие барбитуратов. Пациентов, одновременно получающих лечение вальпроатами и фенобарбиталом, следует контролировать наличие признаков гипераммониемии. В половине зарегистрированных случаев гипераммониемия протекала бессимптомно и не обязательно приводила к энцефалопатии. Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При применении вместе с препаратами золота увеличивается риск поражения почек. При длительном одновременном применении с нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение фенобарбитала вместе с зидовудином усиливает токсичность обоих лекарственных средств.

Особенности применения

Фенобарбитал категорически противопоказан при депрессивных расстройствах со склонностью больного к суицидальному поведению.

При применении фенобарбитала были зарегистрированы случаи развития опасных для жизни кожных реакций, в частности синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла). Поэтому при появлении их характерных симптомов (например прогрессивной кожной сыпи, часто с пузырями, и поражений слизистой) применение лекарственного средства Фенобарбитал ИС следует прекратить и в дальнейшем ни в коем случае не применять лекарственные средства, содержащие фенобарбитал. Риск развития синдрома Стивенса - Джонсона или синдрома Лайелла является самым большим в первые недели лечения. Ранняя диагностика и немедленное прекращение применения лекарственного средства, которое могло вызвать симптомы синдрома Стивенса - Джонсона или токсического эпидермального некролиза, позволяют достичь наилучших результатов в лечении.

Следует избегать длительного использования фенобарбитала в связи с возможностью его кумуляции и развития зависимости. Для барбитуратов характерен синдром отмены.

Лекарственное средство следует назначать с осторожностью при артериальной гипотензии (см. раздел «Противопоказания»), декомпенсированной сердечной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»), нарушении функции печени (см. раздел «Противопоказания»), бронхиальной астме (см. раздел «Противопоказания»). »), гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, острой и постоянной боли, острой интоксикации лекарственными средствами.

Отмену препарата следует проводить постепенно в течение длительного времени.

Из-за содержания лактозы лекарственное средство не следует применять пациентам с наследственными редкими формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Применение фенобарбитала в течение I триместра беременности противопоказано. При применении фенобарбитала в течение III триместра беременности возможно возникновение физической зависимости, что приводит к появлению синдрома отмены у новорожденного, проявляющегося судорогами, возбуждением, нарушением свертывания крови.

Применение фенобарбитала в родах может приводить к угнетению дыхания у новорожденного.

Фенобарбитал в значительном количестве проникает в грудное молоко и может подавлять ЦНС ребенка, поэтому при необходимости применения лекарственного средства следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

При лечении необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство принимать перорально после еды. Дозы устанавливают в зависимости от состояния пациента.

Взрослые.

Разовые дозы – от 50 до 200 мг, кратность приема – 2 раза в сутки с постепенным увеличением дозы. Самая высокая суточная доза для взрослых – 500 мг.

Дети.

Детям до 3 лет необходимое количество таблеток растереть до порошкообразного состояния, растворить в небольшом количестве воды и применять в виде суспензии.

Срок лечения зависит от течения заболевания.

Дети.

Применяют в педиатрической практике (см. способ применения и дозы).

Передозировка

Симптомы острого отравления барбитуратами легкой или средней тяжести: головокружение, повышенная утомляемость, даже глубокий сон, от которого пациента невозможно разбудить. Могут наблюдаться реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек, зуд, сыпь (в частности крапивница).

Симптомы острого тяжелого отравления барбитуратами: угнетение ЦНС, вплоть до глубокой комы, сопровождающейся тканевой гипоксией; поверхностное дыхание, сначала учащенное, затем замедленное дыхание, угнетение дыхания, вплоть до его остановки; угнетение сердечно-сосудистой деятельности, включая нарушение ритма, снижение артериального давления, вплоть до коллаптоидного состояния; снижение температуры тела, уменьшение диуреза, учащенное сердцебиение или брадикардия, ослабление или отсутствие рефлексов, нистагм, головные боли, тошнота, слабость.

Если не лечить отравление, возможно летальное последствие из-за сосудистой недостаточности, дыхательного паралича или отека легких.

Лечение:Симптоматическая терапия (прежде всего мониторинг основных жизненных функций организма: дыхание, пульс, артериальное давление). Пациентам может потребоваться интенсивная терапия. Необходимо стабилизировать и нормализовать дыхание и кровообращение. Дыхательная недостаточность преодолевается путём проведения искусственного дыхания, шок купируют вливанием плазмы и плазмозаменителей. В случае, если прошло немного времени от приема лекарственного средства (не более 6 часов), необходимо провести промывание желудка с последующим введением сорбента (активированный уголь) и сульфата натрия. С целью быстрого выведения барбитурата из организма можно проводить форсированный диурез щелочами, а также гемодиализ и/или гемоперфузию.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, кожная сыпь (в частности крапивница), зуд.

Со стороны нервной системы: астения, слабость, атаксия, нарушение координации движений, гиперкинез (у детей), нистагм, галлюцинации, парадоксальное возбуждение, снижение концентрации внимания, повышенная утомляемость, замедленность реакций, головная боль, когнитивные нарушения, бессонница (преимущественно у детей, людей пожилого возраста), сонливость, головокружение, спутанность сознания, депрессия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, ощущение тяжести в эпигастральной области, при длительном применении – нарушение функции печени.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, мегалобластная анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: затрудненное дыхание.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенная светочувствительность кожи (фотосенсибилизация), полиморфная экссудативная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении существует риск нарушения остеогенеза и развития рахита. Были сообщения о снижении минеральной плотности костной ткани, остеопении, остеопорозе и переломах у пациентов, получавших длительную терапию фенобарбиталом. Механизм влияния фенобарбитала на метаболизм костной ткани не установлен.

Другие:Повышение температуры тела, повышение лимфатических узлов, лейкоцитоз, лимфоцитоз, лейкопения, коллапс.

При длительном применении фенобарбитала могут развиться дефицит фолатов, импотенция, медикаментозная зависимость, синдром отмены, который обычно может возникать при резкой отмене лекарственного средства и сопровождается кошмарными сновидениями, нервозностью.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с дополнительной ответственностью «ИНТЕРХИМ».

Адрес

Украина, 65025, г. Одесса, 21 км. Старокиевской дороги, 40-А.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины