ЛЮПИНОР

Состав

Действующее вещество: lеvonorgestrel;

1 таблетка содержит левоноргестрел 1,5 мг;

Другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки от белого до почти белого цвета с гравировкой LV1 с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы, средства экстренной контрацепции.

Код ATX G03A D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Точный механизм действия препарата неизвестен. В рекомендованных дозах левоноргестрел оказывает влияние на овуляцию и оплодотворение, если половой акт произошел в передовуляторной фазе менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности оплодотворения. Кроме того, изменения эндометрия, вызываемые препаратом, препятствуют имплантации оплодотворенной яйцеклетки. При начавшейся имплантации препарат не эффективен.

Эффективность: предотвращает беременность в 85% случаев. Рекомендуемые дозы левоноргестрела не оказывают существенного влияния на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов.

Фармакокинетика

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. По данным исследования через 2 ч после применения левоноргестрела максимальная концентрация (Сmax) равна 18,5 нг/мл. После достижения Сmax уровень левоноргестрела в крови снижается, средний период полувыведения примерно 26 часов.

Выводится в виде метаболитов с мочой и каловыми массами в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела осуществляется метаболическим путём, характерным для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Левоноргестрел вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГВСГ). 1,5% общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида,

65% специфически связаны с ГВСГ.

Абсолютная биодоступность составляет 100%.

0,1% принятой дозы препарата попадает в организм грудного ребенка вместе с грудным молоком.

Показания

Срочная (посткоитальная) контрацепция в первые 72 часа после полового акта, во время которого никаких методов контрацепции не применяли или применяемый метод контрацепции не был достаточно надежным.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая степень печеночной недостаточности; беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Метаболизм левоноргестрела усиливается при одновременном применении индукторов ферментов печени, в основном индукторов ферментной системы CYP3A4. При одновременном применении с эфавиренцем уровень левоноргестрела в плазме крови (AUC) снижался примерно на 50%.

Лекарственные средства, содержащие нижеперечисленные действующие вещества, могут снижать концентрацию левоноргестрела в плазме крови: барбитураты (в т. ч. примидон), фенитоин, карбамазепин, препараты зверобоя (Hypericum perforatum ), рифампицин, ритонавир, рифабувин.

Женщины, принимавшие в течение последних 4 недель препараты-индукторы ферментов печени и нуждающиеся в экстренной контрацепции, должны рассмотреть использование негормональных экстренных контрацептивов (например внутриматочной системы, содержащей медь). Прием двойной дозы левоноргестрела (3000 мкг левоноргестрела в течение 72 часов после незащищенного полового акта) является альтернативным вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать внутриматочную систему, содержащую медь, хотя эта специфическая комбинация (двойная доза левонорге микросомальных ферментов печени) не было исследовано.

Препараты левоноргестрела могут усугубить токсичность циклоспорина за счет угнетения его метаболизма.

Особенности применения

Срочная контрацепция предназначена для экстренных случаев. Она ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию.

Препараты срочной контрацепции не во всех случаях предотвращают зачатие. Вероятность оплодотворения велика в случаях, когда время полового акта точно неизвестно и когда с момента незащищенного контрацепцией полового акта прошло более 72 часов в период одного менструального цикла. В таких случаях прием таблеток после второго полового акта не принесет желаемого результата. При задержке менструации дольше 5 дней, а также в случае, когда менструация наступила вовремя, но протекает необычно или подозрение на беременность по каким-либо другим причинам, следует провести гинекологическое обследование для исключения беременности.

Беременность, наступившая на фоне применения таблеток левоноргестрела может оказаться внематочной, особенно у женщин с болью в нижней части живота, потерей сознания, наличием в анамнезе эктопической беременности, операции на органах малого таза или их воспаления. Абсолютный риск внематочной беременности, вероятно, будет низок, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Внематочная беременность может продолжаться, несмотря на возникновение маточных кровотечений. Поэтому левоноргестрел не рекомендуется применять женщинам, имеющим риск развития внематочной беременности (наличия в анамнезе сальпингита или эктопической беременности).

При тяжелых нарушениях функции печени применение левоноргестрела противопоказано.

Тяжелые нарушения всасывания в пищеварительном тракте (например, при болезни Крона) снижают эффективность противозачаточного препарата.

Применение препарата, как правило, не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Однако иногда возможно преждевременное появление менструации или ее задержка (приблизительно ± 2 дня). После применения левоноргестрела рекомендуется проконсультироваться с врачом для подбора или коррекции регулярной контрацепции. Если левоноргестрел применяют из-за ошибок, допущенных в регулярной гормональной контрацепции, и при этом в соответствующий семидневный срок перерыва менструация не наступит, следует исключить беременность.

Следует избегать повторного применения таблеток во время одного и того же менструального цикла во избежание нарушений менструального цикла.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения того, что контрацептивная эффективность препарата может снижаться с увеличением массы тела или индекса массы тела (ИМТ) (см. раздел Фармакодинамика). При необходимости женщина, независимо от ее массы тела и ИМТ, должна принять средства экстренной контрацепции как можно раньше после незащищенного полового акта.

По сравнению с обычными регулярными противозачаточными средствами таблетки левоноргестрела менее эффективны. Женщинам, часто прибегающим к средству срочной контрацепции, следует предложить альтернативный метод регулярной контрацепции.

Срочная контрацепция не заменяет необходимость защиты от венерических заболеваний.

Препарат содержит моногидрат лактозы. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять препарат.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Прием препарата в период беременности противопоказан. Препарат не приводит к прерыванию беременности. По данным эпидемиологических исследований в случае беременности, возникшей на фоне применения экстренного контрацептива, препарат не оказывает нежелательного действия на плод, но клинических данных о возможных последствиях приема левоноргестрела в дозах более 1,5 мг отсутствует.

Кормление грудью

Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное влияние на ребенка левоноргестрелом можно уменьшить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью или воздерживаясь от кормления грудью после приема препарата по меньшей мере

8 часов.

Фертильность.

Левоноргестрел увеличивает возможность нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако информации о фертильности при длительном наблюдении нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Исследований возможного влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили.

Способ применения и дозы

Дозировка. 1 таблетку необходимо принять как можно скорее после незащищенного полового акта, желательно в первые 12 часов и не позднее 72 часов.

Если в течение 3 ч после приема таблетки возникла рвота, необходимо принять еще 1 таблетку.

Женщинам, принимавшим в течение последних 4 недель препараты-индукторы ферментов печени и нуждающиеся в экстренной контрацепции, рекомендуется использование негормональных контрацептивов (например внутриматочной системы, содержащей медь). Если у женщины нет возможности или не желает использовать внутриматочную систему, содержащую медь, рекомендуется прием двойной дозы левоноргестрела (2 таблетки однократно) (см. раздел «Особенности применения»).

Таблетки можно принимать в любой день менструального цикла, если предыдущая менструация протекала нормально.

После применения экстренного средства для предотвращения зачатия следует применять местные барьерные противозачаточные средства, например презерватив, вплоть до следующей менструации. Применение препарата не противопоказано для продолжения регулярного приема перорального гормонального противозачаточного средства.

Дети.

Препарат не предназначен для применения детям препубертатного возраста по показаниям экстренной контрацепции.

Передозировка

Данных о тяжелых побочных реакциях после приема больших доз препарата нет. Передозировка может вызвать тошноту, нарушение менструации. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Наиболее часто нежелательным эффектом при применении препарата была тошнота.

Возможные побочные реакции и их частота представлены в таблице 1.

Таблица 1

Возможно временное изменение характера менструации. У большинства женщин нарушения сроков менструации находятся в пределах 5 дней.

При задержке менструации дольше пятидневного срока следует исключить наличие беременности.

В ходе постмаркетингового наблюдения отмечались дополнительно следующие побочные реакции:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе ─ очень редко (

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, зуд ─ очень редко (

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: боли в области малого таза, дисменорея ─ очень редко (

Общие реакции: отек лица ─ очень редко (

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях в период постмаркетингового наблюдения очень важны. Это дает возможность осуществлять контроль за соотношением польза/риск применения лекарственных средств. Медицинские работники должны сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре выше 25 ºС в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 таблетке в блистере. По 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Люпин Лимитед.

Адрес

Юнит-1, Забор № 2, Специал Экономик Зон Фейз II, Миск. Зона, Аппарел Парк, Питхампур, Дистрикт Дхар, Мадхья Прадеш, ИН 454775, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины