ЭТОМИД

Состав

Действующее вещество: этионамид;

1 таблетка содержит этионамид 250 мг;

Другие составляющие: крахмал кукурузный, желатин, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, акация, тальк, магния стеарат, повидон, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171ил4, хи.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на микобактерии. Противотуберкулезные средства. Код АТХ J04A D03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Этионамид является тиоамидом изоникотиновой кислоты. Оказывает бактериостатическое действие в отношении Mycobacterium tuberclulosis . Не влияет на другие микроорганизмы. По антибактериальным свойствам близок к изониазиду, но менее активен, вместе с тем действует на устойчивые к изониазиду штаммы микобактерий. Этионамид ингибирует синтез пептидов микобактерий, рост и размножение микобактерий туберкулеза. Действует на вне- и внутриклеточно расположенные микобактерии туберкулеза (в т. ч. рефрактерные и атипичные формы). Более активен в кислой среде. Этионамид также усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию. В процессе лечения туберкулостатическая активность этионамида может снижаться.

Фармакокинетика

Медленно всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа. Быстро распределяется по тканям организма, хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Метаболизируется. С мочой экскретируется менее 1% неизмененного этионамида.

Показания

Туберкулез (легочный и внелегочный) при непереносимости или неэффективности других противотуберкулезных препаратов, всегда в составе комплексной туберкулостатической терапии.

Противопоказания

- гиперчувствительность к этионамиду и другим компонентам лекарственного средства;

– выраженные нарушения функции печени;

– сахарный диабет;

– тяжелые нарушения функции пищеварительного тракта;

– эпилепсия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Препарат назначают в сочетании с другими противотуберкулезными средствами. Одновременное применение приводит к усилению побочных противотуберкулезных реакций. Не следует назначать вместе с противоонамидом.

Одновременное применение этионамида и рифампицина связано с высокой частотой развития гепатита с желтухой. В исследовании гепатит наблюдался у 4,5% пациентов, проходивших курс лечения рифампицином и этионамидом. Смертность в этой подгруппе пациентов составила 26%. Следует избегать совместного приема. Если считается, что польза преобладает над рисками, состояние пациента следует регулярно контролировать на предмет появления клинических признаков и симптомов нарушения функций печени.

Этионамид временно повышает концентрацию изониазида. Если совместное применение считается необходимым, следует дополнительно применять пиридоксин и следить за побочными эффектами изониазида (периферический неврит, гепатотоксичность, энцефалопатия).

При одновременном применении этионамида и пероральных антидиабетических средств усиливается действие последних.

При одновременном применении этионамида с циклосерином повышается риск возникновения нейротоксических побочных эффектов, в том числе обратимой пеллагровидной энцефалопатии (особенно у пациентов, имеющих в анамнезе неврологические или психические нарушения), что может быть вызвано нарушениями метаболизма пиридоксина.

Необходимо избегать одновременного назначения с другими гепатотоксическими препаратами. Следует избегать одновременного применения этионамида и алкоголя во избежание психотических реакций.

Особенности применения

Резистентность.

Применение препарата в монотерапии приводит к быстрому развитию резистентности. Поэтому лекарственное средство следует применять только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами или препаратами, выбор которых основан на результатах теста на чувствительность. Перед назначением лекарственного средства необходимо исследовать in vitro чувствительность недавно выделенной у пациента культуры Mycobacterium tuberculosis к этионамиду. Однако терапию можно приступать к получению результатов тестов на чувствительность, если врач считает это целесообразным.

Рекомендуется применять комбинированную терапию противотуберкулезными средствами (рифампицин, этамбутол, пиразинамид, циклосерин, канамицин, стрептомицин, изониазид и т. п.). Пациентам следует четко соблюдать режим приема препаратов, пройти полный курс лечения во избежание резистентности, при возникновении резистентности дополнительно консультироваться с врачом. Одновременное назначение этионамида с противоонамидом не целесообразно, так как у микобактерий туберкулеза существует перекрестная резистетность этих препаратов.

Гепатотоксичность.

Следует избегать одновременного приема препаратов, оказывающих гепатотоксическое действие.

При лечении этионамидом наблюдались токсический гепатит, обструктивная желтуха, острый некроз печени, а также умеренное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина и щелочной фосфатазы с желтухой или без нее. Перед назначением препарата и затем периодически во время лечения (через каждые 2–4 нед) следует контролировать активность печеночных трансаминаз в крови. При повышении уровня трансаминаз вследствие приема этионамида или других противотуберкулезных средств следует прекратить прием препаратов до нормализации уровня трансаминаз. Затем эти препараты могут быть повторно применены, чтобы определить, какой препарат (или препараты) влечет за собой гепатотоксичность. В случае одновременного применения препарата с пиразинамидом необходим более частый, чем обычно контроль функции печени. У пациентов с сахарным диабетом существует повышенный риск гепатотоксичности.

Неврологические эффекты.

С осторожностью назначают больным с психическими отклонениями. Известно о психических нарушениях, энцефалопатии, периферическом и зрительном невритах, а также синдроме пеллагры, связанных с применением этионамида. В некоторых случаях эти симптомы улучшаются при применении никотинамида и пиридоксина. При применении этионамида для предупреждения развития нейротоксических эффектов назначать пиридоксин по 1–2 мл 5% раствора внутримышечно и никотинамид по 0,1 г 2–3 раза в день.

Уровень глюкозы.

Поскольку лечение этионамидом связано с гипогликемией, следует определять уровень глюкозы в крови до и периодически в течение терапии препаратом. У больных сахарным диабетом существует повышенный риск возникновения гипогликемии.

Гипотиреоз.

Рекомендуется периодически контролировать функцию щитовидной железы с целью выявления гипотиреоза с зобом или без.

Аллергические реакции.

Этионамид может вызвать тяжелые реакции аллергической гиперчувствительности с сыпью и лихорадкой. В таком случае применение этионамида необходимо прекратить.

Перед назначением лекарственного средства и периодически во время лечения следует проводить офтальмологическое обследование (включая офтальмоскопию).

Препарат следует назначать с осторожностью при заболеваниях желудочно-кишечного тракта и печени.

Применение в период беременности и кормлении грудью

В период беременности не использовать. Во время лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Вопрос о возможности заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на лекарственное средство.

Способ применения и дозы

Перорально во время еды.

Взрослым назначать в начальной дозе 250 мг 1–2 раза в день; в зависимости от терапевтического эффекта дозу можно увеличить до максимальной – 1 г/сут. При диспепсических явлениях указанную дозу рекомендуется разделить на 2-3 приема.

Больным от 60 лет с массой тела менее 50 кг – по 250 мг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза составляет 500 мг в сутки).

Детям от 14 лет препарат назначать в суточной дозе из расчета 20–40 мг/кг утром и вечером, но не более 750 мг/сут.

Этионамид всегда применять в комбинации с основными противотуберкулезными препаратами, если к ним сохранена чувствительность микобактерий, а также вместе с циклосерином или пиразинамидом.

Дети.

Препарат не применять для лечения детей младше 14 лет.

Передозировка

Отсутствует информация о передозировке препарата.

Возможно усиление побочных эффектов препарата: поражение пищеварительного тракта, центральной и периферической нервной систем, повышение активности трансаминаз плазмы крови.

Лечение.

Симптоматическая терапия.

Отменить применение препарата, промыть желудок. Назначают 1–2 мл 5% раствора гидрохлорида пиридоксина, никотинамид по 0,1 г 2–3 раза в день. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта и печени : гиперсаливация, металлический привкус во рту, отрыжка серой, вкусовые нарушения, анорексия, стоматит, тошнота, рвота, потеря массы тела, дискомфорт и боли в эпигастральной области, диарея; нарушение функции печени: привкус горечи во рту, повышение уровня билирубина, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, гепатит с желтухой или без.

Со стороны нервной системы, психики : головная боль, периферический неврит, периферическая нейропатия, неврит зрительного нерва, диплопия, затуманивание зрения, нарушение обоняния, головокружение, слабость, парестезия, бессонница, сонливость, депрессия, психоз, энцефалопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : ортостатическая гипотензия.

Со стороны системы кроветворения : тромбоцитопения, пурпура.

Другие:Гипогликемия, гипотиреоз, повышение уровня тиреотропного гормона, гинекомастия, нарушение менструального цикла – дисменорея, импотенция, симптомы пелагры (для уменьшения нейротоксического действия рекомендуется применять пиридоксин), дефицит пиридоксина (гиповитаминоз B6), алопеция, могут возникать осложнения при лечении пациентов с сахарным диабетом; ототоксичность.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, лихорадку, крапивницу, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизацию.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в стрипе; по 5 или 10 стрипов в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛИМИТЕД.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Фаза II, Забор № 12, 15, 21, 23, 24, 25, 26, 27, 28 и 30, Сюрвей № 366, Премьер Индастриал Истейт, Качигам, Даман, 396210, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины