ФОКСЕРО®

Состав

Действующее вещество: cefpodoxime;

1 таблетка содержит цефподоксима проксетил эквивалентно цефподоксиму 100 мг или 200 мг;

Другие составляющие: лактоза, моногидрат; магния стеарат; кальция кармелоза; гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная; натрия лаурилсульфат; опадрай белый 03A28718 (гипромеллоза (E 464); титана диоксид (E 171); тальк).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования. Остальные β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения.

Код ATC J01D D13.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к цефподоксиму возбудителями:

– ЛОР-органов (включая синусит, тонзиллит, фарингит); для лечения тонзиллита и фарингита цефподоксим назначают в случае хронической или рецидивирующей инфекции, а также в случаях известной или подозреваемой нечувствительности возбудителя к широко применяемым антибиотикам;

– дыхательных путей (включая острый бронхит, рецидивы или обострение хронического бронхита, бактериальную пневмонию);

– неосложненные инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей (включая острый пиелонефрит и цистит);

– кожи и мягких тканей (абсцессы, целлюлит, инфицированные раны, фурункулы, фолликулит, паронихия, карбункулы и язвы);

– неосложненный гонококковый уретрит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефподоксиму, другим цефалоспоринам или любому из компонентов препарата.

Редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Способ применения и дозы

Для употребления внутрь. Таблетки следует принимать во время еды для оптимальной абсорбции.

Взрослые с нормальной почечной функцией.

Синусит: 200 мг 2 раза в день.

Тонзиллит и фарингит: 100 мг 2 раза в сутки.

Острый бронхит, обострение хронического бронхита и бактериальная пневмония: 100-200 мг 2 раза в день в зависимости от тяжести инфекции.

Неосложненные инфекции нижних мочевыводящих путей: 100 мг 2 раза в день.

Неосложненные инфекции верхних мочевыводящих путей: 200 мг 2 раза в день.

Инфекции кожи и мягких тканей: 200 мг 2 раза в день.

Неосложненный гонококковый уретрит: 200 мг в виде разовой дозы.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы для пожилых пациентов с нормальной функцией почек не требуется.

Дети.

Таблетки назначают детям от 12 лет по 100 мг 2 раза в сутки. Детям до 12 лет рекомендуется применять ^{Фоксеро} , порошок для пероральной суспензии.

Печеночная недостаточность.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Почечная недостаточность.

Коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина более 40 мл/мин/1,73 м ² не требуется. Если значение клиренса креатинина ниже этого показателя, то дозу необходимо корректировать соответствующим образом (см. Таблицу).

Таблица

Клиренс креатинина (мл/мин)	Рекомендуемая доза
39-10	Унифицированную дозу 1 назначают в виде разовой дозы каждые 24 часа (т. е. половину обычной дозы для взрослых)
Унифицированную дозу 1 назначают в виде разовой дозы каждые 48 часов (т. е. четверть обычной дозы для взрослых)
Пациенты, находящиеся на гемодиализе	Унифицированную дозу 1 назначают после каждого сеанса диализа

Примечание:

¹ Унифицированная доза составляет 100 мг или 200 мг в зависимости от типа инфекции.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.

Побочные реакции

Побочные реакции классифицированы по основным системам и органам и по частоте их возникновения: очень часто (>1/10); часто (³ 1 / 100 к ³ 1 / 1 000 к (³ 1 / 10000 к

Инфекции и инвазии:

Редко – суперинфекция, вызванная некоторыми грибами рода Candida , нечувствительными к цефподоксиму;

Очень редко – колит, связанный с применением антибиотиков.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

Редко – эозинофилия;

Очень редко – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз, снижение концентрации гемоглобина, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы:

Редко – гиперчувствительность;

Очень редко – анафилактические реакции.

Метаболические нарушения:

Редко – обезвоживание, подагра, периферический отек, увеличение массы тела.

Со стороны костно-мышечной системы:

Редко – миалгия.

Со стороны нервной системы:

Нечасто – головная боль;

Редко – головокружение;

Очень редко – вертиго, бессонница, сонливость, невроз, раздражительность, нервозность, необычные сновидения, ухудшение зрения, спутанность сознания, ночные ужасы, парестезия.

Со стороны дыхательной системы:

Редко – астма, кашель, носовое кровотечение, ринит, свистящее дыхание, бронхит, удушье, плевральный выпот, пневмония, синусит.

Со стороны пищеварительного тракта:

Часто – диарея;

Нечасто – боль в животе, тошнота;

Редко – чувство жажды, тенезмы, вздутие живота, рвота, диспепсия, сухость во рту, уменьшение аппетита, запор, кандидозный стоматит, анорексия, отрыжка, гастрит, язвы во рту, псевдомембранозный колит.

При возникновении тяжелой персистирующей диареи во время терапии препаратом или после завершения курса лечения необходимо иметь в виду риск развития псевдомембранозного энтероколита (см. «Особенности применения»).

Гепатобилиарные нарушения:

Очень редко – холестатическое поражение печени.

Со стороны кожи и ее производных:

Редко - сыпь, зуд, крапивница, повышенная потливость, макулезная сыпь, грибковый дерматит, шелушение, сухость кожи, выпадение волос, везикулезная сыпь, солнечная эритема, пурпура, буллезные реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона) эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко – гематурия, инфекции мочевых путей, метрорагия, дизурия, частые мочеиспускания, протеинурия, вагинальный кандидоз.

Были зарегистрированы изменения функции почек при применении антибиотиков той же группы, что и цефподоксим, особенно при одновременном применении с аминогликозидами и/или мощными мочегонными средствами.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко – застойная сердечная недостаточность, мигрень, учащенное сердцебиение, вазодилатация, гематома, артериальная гипертензия или гипотензия.

Со стороны органов чувств:

Редко – нарушение вкусовых ощущений, раздражение глаз, нечасто – шум в ушах.

Общие нарушения и нарушения в месте введения:

Редко – дискомфорт, недомогание, утомляемость, астения, медикаментозная лихорадка, боль в груди (боль может отдавать в поясницу), лихорадка, генерализованная боль, кандидоз, абсцесс, аллергическая реакция, отек лица, бактериальные инфекции, паразитарные инфекции.

Лабораторные показатели:

Редко – повышение показателей функциональных печеночных тестов АсАТ, АлАТ, уровня щелочной фосфатазы, билирубина, мочевины и креатинина, псевдоположительная реакция Кумбса.

Передозировка

Симптомы:Тошнота, рвота, боль в животе, диарея. В случаях передозировки, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, возможно развитие энцефалопатии. Энцефалопатия, как правило, обратима и исчезает при понижении уровня цефподоксима в плазме.

Лечение. Гемодиализ, перитонеальный диализ. Поддерживающая и симптоматическая терапия.

Применение в период беременности и кормлении грудью

^{Фоксеро}Можно применять в период беременности только в случае обоснованной необходимости.

Цефподоксим проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применение следует прекратить кормление грудью.

Дети.

Таблетки назначают детям от 12 лет. Детям до 12 лет рекомендуется применять ^{Фоксеро} , порошок для пероральной суспензии.

Особенности применения

До назначения цефалоспоринов необходимо изучить анамнез относительно аллергии на пенициллин, поскольку перекрестные аллергические реакции на пенициллины происходят в 5-10% случаев.

Следует соблюдать особую осторожность пациентам с аллергическими реакциями на пенициллин.

В отношении пациентов с аллергическими реакциями на другие цефалоспорины следует иметь в виду вероятность возникновения перекрестных аллергических реакций на цефподоксим. Пациентам с реакциями гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины в анамнезе не следует назначать цефподоксим.

Аллергические реакции (анафилаксия) на β-лактамные антибиотики могут быть серьезными, иногда даже со смертельным исходом.

При возникновении каких-либо проявлений гиперчувствительности следует прекратить лечение.

В случаях тяжелой почечной недостаточности может возникнуть необходимость снижения дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Возможные побочные эффекты включают желудочно-кишечные нарушения, такие как тошнота, рвота и боль в животе. Следует осторожно назначать антибиотики пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта (особенно с колитом) в анамнезе.

Цефподоксим может вызвать понос, антибиотик-ассоциированный колит и псевдомембранозный колит. Эти побочные эффекты, чаще возникающие у пациентов, получавших высокие дозы в течение длительного периода, следует рассматривать как потенциально серьезные.

Следует провести исследование на наличие C. difficile . При угрозе колита лечение следует немедленно прекратить. Необходимо подтвердить диагноз сигмо- и ректоскопией и при клинической необходимости назначить другой антибиотик (ванкомицин). Следует избегать применения препаратов, вызывающих задержку фекальных масс. При применении препаратов широкого спектра действия, таких как цефалоспорины существует повышенный риск развития псевдомембранозного колита.

Как и при применении других β-лактамных антибиотиков, может развиться нейтропения, реже – агранулоцитоз, особенно при длительном лечении. Если лечение длится более 10 дней, следует провести анализ крови, и при наличии нейтропении лечение следует прекратить.

Цефалоспорины могут индуцировать положительную пробу Кумбса и очень редко могут привести к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникнуть перекрестная реактивность с пенициллинами.

При одновременном применении с потенциально нефротоксическими препаратами, такими как аминогликозиды и/или с мощными мочегонными средствами (фуросемид), необходимо контролировать почечную функцию.

Длительное применение цефподоксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Пероральные антибиотики могут изменить нормальную микробную флору толстой кишки, что приводит к разрастанию клостридия с последующим псевдомембранозным колитом.

1 таблетка по 100 мг содержит лактозу, моногидрат 9 мг.

1 таблетка по 200 мг содержит лактозу, моногидрат 18 мг.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Следует обратить внимание на риск возникновения головокружения.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Антагонисты Н2-рецепторов гистамина и антацидные средства снижают биодоступность цефподоксима. Пробенецид снижает выведение цефалоспоринов. Цефалоспорины могут усилить антикоагулянтный эффект кумаринов и снизить контрацептивный эффект эстрогена.

Были зарегистрированы частные случаи положительного теста Кумбса (см. раздел «Особенности применения»).

При одновременном применении цефподоксима с препаратами, нейтрализующими желудочный рН или ингибирующими секрецию желудочной кислоты, снижается биодоступность примерно на

30%. Поэтому такие препараты, как антациды минерального типа и Н2-блокаторы, такие как ранитидин, которые могут привести к увеличению рН желудка, следует принимать через 2-3 часа после приема цефподоксима.

Биодоступность повышается при приеме препарата во время еды.

Псевдопозитивная реакция на глюкозу в моче может быть обнаружена при применении растворов Бенедикта/Феллинга или медного купороса, но такая реакция не была обнаружена при применении тестов, основанных на ферментативных глюкозооксидазных реакциях.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефподоксима проксетил – β-лактамный антибиотик III поколения цефалоспоринов для приема внутрь, является пролекарством цефподоксима.

Механизм действия цефподоксима обусловлен угнетением синтеза бактериальной стенки микроорганизмов. Устойчив к многочисленным β-лактамазам.

В условиях in vitro цефподоксим оказывает бактерицидное действие в отношении многочисленных грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Цефподоксим высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae ; Streptococci группы A (S. pyogenes ), B (S. agalactiae ), C, F и G; другие streptococci (S. mitis, S. sanguis и S. salivarius ); Corynebacterium diphtheriae .

Цефподоксим высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzaе (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Haemophilus para-influenzaе (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Branhamella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella Spp. (K. Pneumoniae, K. oxytoca); Proteus mirabilis.

Цефподоксим умеренно чувствительный относительно: метициллин-чувствительные staphylococci , штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу (S. aureus и S. epidermidis ).

Устойчивые к цефподоксиму: Enterococci ; метициллин-стойкие staphylococci (S. aureus и S. epidermidis); Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas Spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis и родственные виды.

Если возможно, чувствительность должна быть определена тестированием в условиях in vitro .

Фармакокинетика

Всасывание. Цефподоксим проксетил всасывается в кишечнике и гидролизуется в свой активный метаболит цефподоксим. При приеме цефподоксима проксетила (таблетка, содержащая 100 мг цефподоксима) перорально натощак всасывание препарата составляет 51,1%. Прием пищи увеличивает период всасывания.

Деление. Объем распределения – 32,3 л. Максимальный уровень цефподоксима достигается в течение 2-3 ч после приема. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 1,2 мг/л после приема в дозе 100 мг и 2,5 мг/л после приема в дозе 200 мг. После приема в дозах 100 мг и 200 мг 2 раза в сутки в течение 14,5 дня фармакокинетические параметры цефподоксима в плазме крови не изменялись.

Связывание с белками сыворотки составляет 40%, главным образом с альбумином. Связывание с белками ненасыщенное.

Цефподоксим проникает в паренхиму легких, слизистую бронхов, плевральную жидкость, миндалины, межклеточную жидкость и ткани простаты. Хорошая диффузия цефподоксима также отмечалась в почечной ткани.

Выводится преимущественно с мочой, в которой образуются высокие концентрации.

Метаболизм. Цефподоксима проксетил является пролекарством цефподоксима. В основном весь всасываемый препарат подвергается деэтерификации, пресистемно в тонком кишечнике и превращается в его активную форму. Цефподоксим не подвергается значительному метаболизму и выводится в неизмененном виде, в основном с мочой.

Вывод. Основной путь выведения препарата – почки, 80% выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения – около 2,4 часов.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки по 100 мг:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с тиснением "100" на одной стороне и без тиснения на другой;

Таблетки по 200 мг:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с тиснением "200" на одной стороне и без тиснения на другой.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

10 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в блистере из алюминиевой фольги.

1 или 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АЛКАЛОИД АД Скопье/

ALKALOID AD Skopje.

Адрес

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Северная Македония.

Boulevard Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of North Macedonia.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины