ОРЦЕРИН

Состав

Действующее вещество: diacerein;

1 капсула содержит диацереина 50 мг;

Другие составляющие: циклодекстрины, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

Состав капсулы: бриллиантовый синий (Е 133), понсо 4R (Е 124), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат.

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: жесткие желатиновые капсулы № 1 с корпусом голубого и крышечкой темно-синего цвета, содержащие порошок светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А Х21.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диацереин – это лекарственное средство для лечения остеоартрита, имеющее анальгетические, антипиретические и противовоспалительные свойства. Диацереин классифицируется как медленно действующее средство, эффект которого проявляется в течение 2-4 недель лечения и достигает клинической значимости после 4-6 недель. Он имеет оригинальный механизм действия, отличающийся от механизма нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Диацереин, как и его активный rhein – метаболит, ингибирует синтез и активность интерлейкина-1 (IL-1), что играет ведущую роль в патогенезе остеоартрита и одновременно повышает продуцирование трансформирующего фактора роста b (TGF-b), инициирующего пролиферацию выработка коллагена II, протеогликанов и гиалуронов.

В отличие от НПВС диацереин не ингибирует синтез простагландинов и, следовательно, не имеет гастродуоденальных побочных эффектов.

Фармакокинетика

Абсорбция диацереина замедляется при одновременном приеме пищи, что также связано с увеличением количества абсорбированного вещества на 25%. С другой стороны, возникновение побочных эффектов, таких как увеличение времени кишечного транзита, напрямую связано с количеством неабсорбированного диацереина, поэтому применение натощак приводит к повышению риска побочных эффектов. Диацереин полностью конвертируется в rhein-метаболит путем деацелирования перед попаданием в центральное кровообращение. Биодоступность rhein-метаболита составляет 35-56%. Объем распределения – примерно 13,2 л. Rhein-метаболит связывается с белками плазмы почти на 99%, однако эта связь не стабильна. Rhein-метаболит либо выводится почками в неизмененном виде (20%), либо конъюгируется в печени к rhein-глюкурониду (60%) или rhein-сульфату (20%), которые также выводятся с мочой. Период полувыведения составляет около 7-8 часов.

У пациентов пожилого возраста не отмечалось каких-либо изменений фармакокинетических свойств диацереина.

Показания

Лечение пациентов с симптомами остеоартрита бедра или колена с отложенным эффектом.

Лечение диацереином не рекомендуется пациентам с быстро прогрессирующим остеоартритом тазобедренного сустава, поскольку они могут иметь слабую реакцию на диацереин.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к компонентам препарата или производным антрахинона в анамнезе.

– болезни печени, имеющиеся или в анамнезе.

– воспалительные кишечные заболевания (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона).

– кишечная непроходимость или псевдонепроходимость.

– боль в животе неопределенного происхождения.

- период беременности или кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Прием диацереина может привести к возникновению диареи и гипокалиемии. При одновременном применении диацереина с диуретиками (петлевые и тиазидные) и/или сердечными гликозидами (дигитоксин, дигоксин) увеличивается риск аритмии.

Одновременный прием с антацидами (алюминий, соли кальция и магния, такие как оксиды и гидроксиды) значительно уменьшает всасывание диацереина из пищеварительного тракта. Таким образом, между приемом антацидов и диацереином должен быть интервал 1-2 часа.

Не наблюдалось взаимодействий на связывание белков плазмы крови реином (активный метаболит диацереина) с варфарином, парацетамолом, салициловой кислотой, индометацином, ибупрофеном, диклофенаком, фенбуфеном, флурбипрофеном, напроксеном, фенилбутомом фенилбутазоном, фенилбутомоном, глибенкламидом или хлорпропромидом.

Одновременное применение диацереина и блокатора Н2-гистаминовых рецепторов (циметидина) не приводит к модификации фармакокинетических параметров реина в плазме крови и моче.

Особенности применения

Диарея. Длительный прием диацереина приводит к диарее, которая может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. В случае возникновения диареи следует прекратить лечение диацереином и проконсультироваться с врачом по альтернативным вариантам лечения.

Следует с осторожностью применять пациентам, принимающим диуретики, в связи с возможным возникновением обезвоживания и гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять в случае гипокалиемии у больных, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует избегать одновременного приема с слабительными лекарственными средствами.

Гепатотоксичность. При применении диацереина возможно повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови и острое симптоматическое поражение печени (см. раздел «Побочные реакции»).

Перед началом лечения диацереином пациента следует расспросить о возможных сопутствующих заболеваниях, заболеваниях печени (или в анамнезе) и обследовать. Диагностированная болезнь печени противопоказана к применению диацереина (см. раздел «Противопоказания»).

Необходимый контроль признаков повреждения печени в течение первых 2 месяцев лечения. Также следует проявлять осторожность при применении диацереина одновременно с другими лекарственными средствами, что ассоциируется с возможными поражениями печени. Пациентам следует рекомендовать ограничить употребление алкоголя во время лечения диацереином.

Лечение диацереином следует прекратить при повышении уровня печеночных ферментов или выявлении признаков поражения печени, включая неврологические симптомы. При появлении симптомов поражения печени следует немедленно обратиться к врачу.

В связи с поздним началом действия (через 2-4 недели) препарата в течение первого месяца лечения диацереином можно сочетать с применением нестероидных противовоспалительных препаратов и анальгетиков.

Метаболиты диацереина могут придавать моче от коричневого до красного цвета в зависимости от рН; это изменение цвета не имеет клинического значения, но может влиять на результаты диагностических тестов, основанных на колориметрии (глюкозные мочевые палочки).

Поскольку окрас мочи может маскировать микрогематурию, лабораторный анализ функции почек, в том числе исследование осадка мочи, следует проводить регулярно, особенно если Орцерин применять в течение длительных периодов.

Орцерин, капсулы, содержащие лактозу. Пациентам с редкой наследственной чувствительностью к галактозе, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать орцерин.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Из-за отсутствия данных применять орцерин в период беременности противопоказано.

Диацереин не следует принимать кормящим грудью, поскольку незначительное количество препарата выявляется в грудном молоке.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Нет сообщений о влиянии диацереина на способность управлять автотранспортом или на работу с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Лечение должны начинать только врачи, имеющие опыт лечения остеоартрита.

В первые 2-4 недели лечения взрослые принимают по 1 капсуле (50 мг) вместе с вечерним приемом пищи, запивая водой. Со 2-4 недели лечения дозу препарата увеличивают до 100 мг в сутки в 2 приема (по 1 капсуле утром и вечером во время еды). Диацереин оказывает медленную с задержкой начальную активность и эффект остаточного действия после прекращения лечения, в результате чего Орцерин следует применять в течение как минимум 2-4 нед до появления первого положительного эффекта. Положительное симптоматическое действие сохраняется в течение 3 месяцев после периода применения. Учитывая природу заболевания, рекомендуется длительный курс лечения – не менее 3 месяцев, который можно повторить, если появляются симптомы.

Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Диацереин не рекомендован пациентам в возрасте от 65 лет в связи с тем, что эта категория более уязвима к осложнениям, связанным с диареей.

Существенных изменений фармакокинетических параметров при применении диацереина пациентами пожилого возраста не выявлено, поэтому нет необходимости в применении рекомендуемой дозы (см. раздел «Фармакологические свойства»). Однако необходима осторожность при назначении Орцерина пациентам пожилого возраста. При возникновении диареи следует прекратить лечение диацереином.

Пациенты с ХПН.

Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью нет необходимости изменять обычную рекомендуемую дозу. Однако для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата детям младше 18 лет не были установлены.

Передозировка

При случайном или преднамеренном приеме больших доз диацереина может возникнуть диарея. Специфического антидота не существует. Неотложное лечение состоит в восстановлении электролитного баланса.

Побочные реакции

Обычно препарат переносится хорошо, однако иногда возможны диспептические нарушения (частый стул, мягкий стул, метеоризм), диарея, боль в животе, обычно стихают с продолжением лечения. В некоторых случаях длительная диарея может вызвать осложнения, такие как обезвоживание и нарушение водно-электролитного баланса.

Отмечалось также изменение окраски мочи, не имеющее клинического значения. В отличие от нестероидных противовоспалительных препаратов, диацереин не оказывает ульцерогенного действия на пищеварительный тракт.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто – диарея, боль в животе; часто – частый стул, метеоризм; редко – пигментация слизистой кишечника (псевдомеланоз).

Со стороны гепатобилиарной системы: редко – случаи повышения уровня печеночных ферментов в сыворотке крови.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень часто – изменение окраски мочи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – зуд, сыпь, экзема.

Общие нарушения: неизвестно – головная боль.

Существуют данные о расстройствах гепатобилиарной системы.

При применении диацереина сообщалось о случаях острого поражения печени, включая повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови и гепатит. Большинство из них наблюдалось в течение первых месяцев лечения. Пациенты должны контролировать симптомы поражения печени (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере; по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛИМИТЕД.

Адрес

Забор №25-27, Сюрвей №366, Премьер Индастриал Истейт, Качигам Даман 396210, (Фаза II), Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины