ВАЛДИКАРДИН

Состав

Действующие вещества: фенобарбитал, этиловый эфир -бромизовалериановой кислоты;

1 мл раствора (24 капли) содержит фенобарбитал - 18,4 мг, этилового эфира -бромизовалериановой кислоты - 18,4 мг;

Другие составляющие: масло мяты перечной; масло хмеля; натрия цитрат; лимонная кислота, моногидрат; этанол 96%; вода очищена.

Лекарственная форма

Капли оральные.

Основные физико-химические свойства: бесцветная жидкость со специфическим ароматом и горьким вкусом. Допускается опалесценция.

Фармакотерапевтическая группа

Снотворные и седативные средства. Барбитураты в сочетании с препаратами других групп. Код ATX N05C B02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Валдикардин – комбинированный препарат, содержащий фенобарбитал и этилбромизовалерианат (этиловый эфир -бромизовалериановой кислоты). В зависимости от дозы оба эти вещества оказывают седативный, снотворный эффект, а в высоких дозах оказывают наркотическое действие. Как и другие производные барбитуровой кислоты, фенобарбитал тормозит ингибиторную систему ретикулярной формации. Этилбромизовалерианат проявляет как спазмолитические, так и седативные свойства. При концентрации, содержащейся в Валдикардине, этилбромизовалерианат действует как синергист фенобарбитала (быстрое наступление проявления эффективности).

Фармакокинетика

Фенобарбитал всасывается быстро (непосредственно в желудке). Приблизительно 35% его связывается с белками плазмы крови, часть, не связанная с белками, фильтруется в почках. Реабсорбция происходит при низком уровне pH. Оборотная диффузия не происходит благодаря щелочности мочи. Приблизительно 30% фенобарбитала выделяется в неизмененном виде с мочой, и только небольшая его часть окисляется в печени. При продолжительном применении возникает накопление активного вещества в плазме крови, а также индукция ферментов печени. В результате этой индукции ускоряется процесс окисления фенобарбитала и других лекарственных средств.

Бром в этилбромизовалерианате выделяется очень медленно из организма. Если препарат применяют в течение длительного времени, возникает его накопление в ЦНС, что приводит к хронической интоксикации бромом.

Показания

- функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы;

- неврозы, сопровождающиеся повышенной раздражительностью и чувством страха;

- психосоматически обусловленная тревожность;

- состояния возбуждения с отчетливыми вегетативными проявлениями;

- нарушение засыпания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, брому. Острая печеночная порфирия, тяжелые нарушения функции печени и почек, сахарный диабет, депрессия, миастения. Лекарственные средства, содержащие фенобарбитал, противопоказаны при алкоголизме, медикаментозной и наркотической зависимости (в том числе в анамнезе); при респираторных заболеваниях с одышкой, обструктивным синдромом, выраженной артериальной гипотензией, при остром инфаркте миокарда; при депрессивных расстройствах со склонностью больного к суицидальному поведению.

Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

При применении препарата с другими лекарственными средствами, подавляющими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление действия (седативно-снотворного эффекта), что может сопровождаться угнетением дыхания. Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, анестетиков, наркоза, нейролептиков, транквилизаторов. Алкоголь усиливает действие препарата и может увеличивать его токсичность.

Действие лекарственного средства усиливается на фоне применения препарата вальпроевой кислоты.

Фенобарбитал, входящий в состав Валдикардина, может индуцировать ферменты печени и, соответственно, может ускорять метаболизм некоторых лекарств, метаболизирующихся ферментами печени (включая парацетамол, салицилаты, косвенные антикоагулянты, сердечные гликозиды (дигитоксин), противомикробные. ), противовирусные, противогрибковые (гризеофульвин, итраконазол), противоэпилептические (противосудорожные), психотропные (трициклические антидепрессанты, клоназепам), гормональные (эстрогены, прогестогены, кортикостероиды, тиреоидные гормоны), иммуносупрессивные, иммуносупрессивные -блокаторы, блокаторы кальциевых каналов), пероральные сахароснижающие лекарственные средства и т. д.), из-за чего эффективность этого лекарства будет снижаться. Фенобарбитал может ускорять метаболизм пероральных контрацептивов, что приводит к потере их эффекта.

Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала.

При применении с препаратами золота увеличивается риск поражения почек.

При длительном одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск образования язвы желудка и кровотечения.

Одновременное применение содержащих фенобарбитал препаратов с зидовудином усиливает токсичность обоих препаратов.

Лекарственное средство повышает токсичность метотрексата.

Особенности применения

Опасные жизни кожные реакции при синдроме Стивенса-Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе были зарегистрированы при применении фенобарбитала. Поэтому при появлении их характерных симптомов (например, прогрессивная кожная сыпь, часто с пузырями, и поражения слизистой) применение препарата Валдикардин следует прекратить и в дальнейшем ни в коем случае не применять лекарственные средства, содержащие фенобарбитал. Риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла является самым большим в первые недели лечения. Ранняя диагностика и немедленное прекращение применения препарата, который мог вызвать симптомы синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза, позволяет добиться наилучших результатов в лечении.

В случае если боль в области сердца не проходит после приема лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу для исключения острого коронарного синдрома. С осторожностью назначают при гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, некомпенсированной сердечной недостаточности, тяжелом течении артериальной гипотензии и постоянной боли, острой интоксикации лекарственными средствами.

Не рекомендуется длительное применение Валдикардина из-за опасности накопления брома в организме и развития отравления бромом.

Постоянное длительное применение препарата может вызвать привыкание, медикаментозную зависимость, абстинентный синдром, а внезапное прекращение применения – синдром отмены. Длительное применение препарата иногда сопровождается усилением психодинамической активности вместо ожидаемой седации.

Валдикардин содержит 55% об. этанола (алкоголя).

Минимальная доза препарата (18 капель) содержит 325,57 мг этанола, что эквивалентно 8,25 мл пива или 3,44 мл вина в дозе. Вреден для пациентов, больных алкоголизмом. Следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями печени и больным эпилепсией.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Не применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Валдикардин ослабляет быстроту реакции. Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым.

Применяют внутрь во время еды, разбавляя разовую дозу небольшим количеством жидкости.

Обычная дозировка – по 18-24 капель 3 раза в сутки; если у пациента бессонница, можно увеличить дозу до 36 капель.

Продолжительность применения препарата определяет врач.

Дети .

Опыт применения препарата для лечения детей отсутствует, поэтому лекарственное средство не следует применять в педиатрической практике.

Передозировка

Симптомы.

Острые ( от легких до среднетяжелых ) отравления барбитуратами :

Головокружение, усталость, даже глубокий сон, от которого пациента невозможно разбудить.

Могут наблюдаться реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь.

Острое тяжелое отравление:

Глубокая кома, сопровождающаяся тканевой гипоксией, поверхностное дыхание, сначала учащенное, затем замедленное дыхание, учащенное сердцебиение, сердечная аритмия, низкое артериальное давление, брадикардия, сосудистый коллапс, ослабление или потеря рефлексов, нистагм, головная боль, , снижение температуры тела, замедление пульса, уменьшение диуреза

Если не лечить отравление, возможно летальное последствие в результате сосудистой недостаточности, дыхательного паралича или отека легких.

Длительный прием препаратов, содержащих бром, может привести к отравлению бромом, которое характеризуется следующими симптомами: состояние запутанности сознания, атаксия, апатия, депрессивное настроение, конъюнктивит, простуда, акне или пурпура.

Лечение.

Случаи острого отравления Валдикардином следует лечить так же, как и отравление другими снотворными средствами и барбитуратами в зависимости от тяжести симптомов отравления. Пациента следует перевести в отделение интенсивной терапии. Дыхание и кровообращение нуждаются в стабильности и нормализации. Дыхательная недостаточность преодолевается путем проведения искусственного дыхания, шок купируют вливанием плазмы и плазмозаменителей. Если прошло много времени от приема, необходимо промыть желудок (в желудок вводят 10 г порошка активированного угля и сульфата натрия). С целью быстрого выведения барбитурата из организма можно проводить форсированный диурез щелочами, а также гемодиализ и/или гемоперфузию.

Лечение отравлений бромом: выведение ионов брома из организма можно ускорить введением большого количества раствора столовой соли с одновременным введением салуретических средств.

При возникновении реакций гиперчувствительности назначить десенсибилизирующие лекарственные средства.

Побочные реакции

Частота побочных реакций представлена по такой классификации: очень частые (³1/10), частые (³1/100, ³1/1000, ³1/10000,

Длительный прием препаратов, содержащих бром, может привести к отравлению бромом, которое характеризуется следующими симптомами: угнетение центральной нервной системы, депрессивное настроение, спутанность сознания, атаксия, апатия, конъюнктивит, ринит, слезотечение, акне или пурпура.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 20 мл или по 50 мл во флаконе; по 1 флакону в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта – 20 мл, по рецепту – 50 мл.

Производитель

ООО «ГКП «Фармацевтическая фабрика».

Адрес

Украина, 12430, Житомирская обл., Житомирский р-н, с. Станишевка, ул. Королева, б. 4.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины