ЛАНЗА

Состав

Действующее вещество: lansoprazole;

1 капсула содержит лансопразол 30 мг;

Другие составляющие: сахарные пеллеты, сахароза, маннит (Е 421), натрия дигидрофосфат дигидрат, магния карбонат легкий, полисорбат 80, кальция кармелоза, повидон;

Состав оболочки: гипромеллоза, гипромелоза фталат, титана диоксид (Е 171), спирт цетиловый.

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: желатиновые капсулы от белого до почти белого цвета, наполненные гранулами от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы "протонной помпы". Лансопрозол.

Код АТХ А02В С03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ланза – это препарат из группы ингибиторов «протонной помпы».

Лансопразол ингибирует конечную стадию образования кислоты желудочного сока путем ингибирования активности H ⁺ /K ⁺ АТФ-азы в париетальных клетках слизистой желудка. Угнетение является дозозависимым и обратимым, а также оказывает влияние на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Концентрация лансопразола наблюдается в париетальных клетках. Лансопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, в результате чего вступает в реакцию с сульфгидрильной группой H ⁺ /K ⁺ АТФ-азы, что приводит к угнетению активности фермента.

Воздействие на секрецию желудочного сока

Лансопразол является специфическим ингибитором протонной помпы в париетальных клетках. Разовая пероральная доза лансопразола 30 мг ингибирует пентагастрин-стимулированную секрецию желудочного сока примерно на 80%. Повторное введение препарата в течение 7 дней приводит к угнетению секреции желудочного сока на 90%. Лансопразол соответствующим образом оказывает влияние на базальную секрецию желудочного сока. Разовая пероральная доза 30 мг снижает базальную секрецию примерно на 70%, что приводит к облегчению симптомов у пациентов после приема первой дозы. Через 8 дней после повторного применения базальная секреция снижается примерно на 85%. Быстрое облегчение симптомов наступает после применения 1 капсулы (30 мг) 1 раз в день; у большинства пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки облегчение наступает через 2 недели, а у пациентов с язвой желудка и эзофагеальным рефлюксом – через 4 недели. В результате снижения кислотности желудка лансопразол создает среду, в которой определенные антибиотики эффективны против H. pylori.

Фармакокинетика

Лансопразол представляет собой рацемат двух активных энантиомеров, которые биологически превращаются в активную форму в кислой среде париетальных клеток желудка. Поскольку лансопразол быстро инактивируется желудочным соком, его следует применять перорально в пищеварительной лекарственной форме для обеспечения системного всасывания.

Всасывание и распределение

После применения разовой дозы лансопразол ингибирует высокую биодоступность (80-90%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1,5-2 часов. Потребление пищи замедляет всасывание лансопразола и снижает биодоступность примерно на 50%. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет 97%.

На основании исследований обнаружено, что при применении содержимого открытых капсул, а также при применении неоткрытых капсул получают такую же AUC, что и при растворении содержимого капсул в небольшом количестве апельсинового, яблочного или томатного сока, смешанного с ложкой яблочного или грушевого сока, или при разведении в ложке йогурта, пудинга или творога. Аналогичная AUC наблюдалась при растворении капсул в яблочном соке и введении через назогастральный зонд.

Биотрансформация и выведение

Большая часть лансопразола быстро метаболизируется в печени, а метаболиты выводятся почками и желчью. Метаболизм лансопразола канализован главным образом ферментом CYP2C19. Главный путь метаболизма также осуществляется через фермент CYP3A4. Период полувыведения лансопразола из плазмы крови составляет 1-2 ч после применения разовых и многократных доз здоровыми добровольцами. Данные о скоплении вещества после многократных доз у здоровых добровольцев отсутствуют. В плазме крови отмечали наличие сульфона, сульфидов и 5-гидроксильных производных лансопразола. У этих метаболитов отмечалось незначительное или даже полное отсутствие антисекреторной активности.

Результаты исследований с введением ¹⁴ C-меченого лансопразола свидетельствуют о том, что примерно одна треть радиоактивной дозы выводится с мочой, а две трети – с калом.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

Клиренс лансопразола уменьшается у пациентов пожилого возраста, а период полувыведения увеличивается примерно на 50-100%. У пациентов пожилого возраста максимальная концентрация в плазме крови не увеличивается.

Фармакокинетика у детей

Исследование фармакокинетики у детей от 1-17 лет показало аналогичное влияние по сравнению со взрослыми при введении доз 15 мг детям с массой тела менее 30 кг и доз 30 мг детям с массой тела более 30 кг. При исследовании дозы 17 мг/м ² поверхности тела или

1 мг/кг массы также изучалось сравнительное влияние лансопразола у детей от 2-3 месяцев до 1 года по сравнению со взрослыми.

Высшее влияние лансопразола по сравнению со взрослыми наблюдалось у младенцев до

2-3 мес при введении разовых доз 1 мг/кг и 0,5 мг/кг массы тела.

Фармакокинетика у пациентов с печеночной недостаточностью

Воздействие лансопразола удваивается у пациентов с незначительной печеночной недостаточностью и значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью.

Медленные метаболизаторы CYP2C19

CYP2C19 подвергается генетическому полиморфизму, а у 2-6% населения с генотипом, отвечающим медленным метаболизаторам, являются гомозиготами по мутантному аллелю CYP2C19, а потому не содержит функциональный фермент CYP2C19. Влияние лансопразола в несколько раз выше у пациентов с генотипом, отвечающим медленным метаболизаторам, чем у пациентов с генотипом, отвечающим экстенсивным метаболизаторам.

Показания

– доброкачественная пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе связанная с применением нестероидных противовоспалительных средств;

– гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

– синдром Золлингера-Эллисона;

– для эрадикации Helicobacter pylori (в сочетании с антибиотиками).

Противопоказания

Гиперчувствительность к лансопразолу или любому другому компоненту препарата.

Злокачественные новообразования пищеварительного тракта.

Одновременное применение с атазанавиром.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Лансопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, снижает концентрацию атазанавира (ингибитора ВИЧ-протеазы), всасывание которого зависит от желудочной кислотности, поэтому может влиять на терапевтическое действие атазанавира и развитие ВИЧ-инфекции. Противопоказано одновременное применение атазанавира и лансопразола.

Лансопразол может повышать в плазме крови концентрацию препаратов, метаболизирующихся CYP3А4 (варфарин, антипирин, индометацин, ибупрофен, фенитоин, пропранолол, преднизолон, диазепам, кларитромицин или терфенадин).

Лекарственные средства, подавляющие CYP2C19 (флувоксамин), приводят к значительному повышению (в 4 раза) концентрации лансопразола в плазме крови. При одновременном применении необходима коррекция дозы лансопразола.

Индукторы CYP2C19 и CYP3A4 (рифампицин, трава зверобоя) могут значительно снизить концентрации лансопразола в плазме крови. При одновременном применении необходима коррекция дозы лансопразола.

Лансопразол снижает кислотность желудочного сока, что может привести к изменению процесса абсорбции некоторых препаратов. К примеру, снижается биодоступность кетоконазола, эфиров ампициллина и солей железа. Биодоступность дигоксина увеличивается примерно на 10%, что клинически неважно для большинства пациентов.

Одновременное применение лансопразола и дигоксина может привести к повышенному уровню дигоксина в плазме крови. Поэтому требуется тщательный мониторинг уровня дигоксина в плазме крови и корректировка дозы дигоксина при необходимости в начале и после прекращения лечения лансопразолом.

Клинических проявлений взаимодействия лансопразола с амоксициллином не наблюдалось.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия между лансопразолом и нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.

При одновременном применении лансопразола с теофиллином (CYP1А2, CYP3А) отмечается умеренное повышение (до 10%) клиренса теофиллина, но клиническое значение их взаимодействий маловероятно. Однако для поддержания клинически эффективных концентраций теофиллина отдельным больным необходима коррекция дозы теофиллина в начале или после прекращения лечения лансопразолом.

Возможно взаимодействие с лекарством, которое метаболизируется в печени с помощью ферментов CYP3A и CYP2C19.

Лансопразол может несколько ускорять выведение теофиллина (на 10%), но этот эффект обычно клинически не важен.

Лансопразол не влияет на фармакокинетику варфарина и протромбиновое время.

Повышение МНО и протромбинового времени может привести к кровотечениям и даже к летальному исходу.

При одновременном применении лансопразола и такролимуса может повышаться концентрация такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов с трансплантацией. Поэтому следует контролировать уровень такролимуса в плазме крови в начале и после прекращения комбинированной терапии лансопразолом.

Поскольку взаимодействие с фенитоином, теофиллином, диазепамом, преднизолоном, пропранололом, карбамазепином, варфарином, оральными контрацептивами может быть значимым для отдельных пациентов, таких пациентов следует о нем предупреждать.

Сукральфат и антациды могут снизить абсорбцию лансопразола. Хотя обычно взаимодействие и клинически неважно, пациентам следует посоветовать принимать сукральфат или антациды не менее чем за 30 минут перед приемом Ланзы или через 1 час после приема Ланзы.

Особенности применения

В начале и после окончания лечения необходимо проводить эндоскопические исследования с биопсией, чтобы исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и пищеводе, так как Ланза может замаскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

При проведении комбинированной терапии с кларитромицином и амоксициллином оговорки относительно применения этих лекарственных средств необходимо смотреть в инструкциях для медицинского применения кларитромицина и амоксициллина, а также следует учесть перед началом применения амоксициллина и кларитромицина наличие в анамнезе реакций гиперчувствительных.

При применении антибактериальных средств возможно возникновение псевдомембранозного колита, иногда опасного, поэтому важно учитывать это при наличии у пациентов диареи.

У пациентов с почечной недостаточностью связывание с белками крови снижается на 1-1,5%.

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью период полувыведения из плазмы крови увеличивается от 1,5 до 3,2-7,2 часа в зависимости от степени нарушения функции печени. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью следует снижать дозу препарата. Лечение следует начинать с половины указанной дозы, постепенно увеличивая до рекомендуемых доз, но не более 30 мг/сут.

Под влиянием лансопразола снижается кислотность желудочного сока, что приводит к увеличению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных условно-патогенными микроорганизмами, такими как Salmonella и Campylobacter .

Пациентам с язвами желудка и двенадцатиперстной кишки следует учитывать как этиологический фактор возможность инфицирования H. pylori . Если лансопразол применять в сочетании с антибиотиками для эрадикационной терапии H. pylori , следует соблюдать инструкции по медицинскому применению этих антибиотиков.

Лечение и профилактику пептической язвы следует ограничить у пациентов, нуждающихся в длительном лечении НПВП или входящих в группу риска, например пациенты с желудочно-кишечными кровотечениями, перфорациями или язвами в анамнезе, пациенты пожилого возраста, при одновременном применении лекарственных средств, повышающих возможность развития заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта (кортикостероиды или антикоагулянты), наличие тяжелых сопутствующих заболеваний или длительного применения максимальных рекомендуемых доз НПВП.

Тяжелая гипомагниемия наблюдалась у пациентов, применявших ингибиторы протонной помпы, такие как лансопразол, в течение минимум трех месяцев и, в большинстве случаев, в течение года. Могут возникать тяжелые проявления гипомагниемии, такие как утомляемость, судороги, бред, конвульсии, головокружение и желудочковая аритмия, но они могут начинаться очень резко. У большинства пациентов симптомы гипомагниемии нивелировались после заместительной терапии магнием, а также после прекращения применения ингибитора протонной помпы.

Для пациентов, которые, вероятно, получают пролонгированную терапию или применяют ингибиторы протонной помпы одновременно с дигоксином или лекарственными средствами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретиками), специалисты в области здравоохранения должны учесть возможность измерения концентрации магния перед началом лечения помпы и периодически в течение курса терапии.

Ингибиторы протонной помпы, особенно применяемые в высоких дозах и в течение длительного времени (более 1 года), могут незначительно повышать риск перелома бедра, запястья или позвонков, особенно у пациентов пожилого возраста или при наличии других определенных факторов риска. Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что ингибиторы протонной помпы могут повышать общий риск переломов на 10-40%. Некоторые из этих случаев могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты в группе риска остеопороза должны находиться под наблюдением врача в соответствии с текущими клиническими рекомендациями. Они должны употреблять кальций и витамин D в достаточном количестве.

Из-за ограниченности данных по безопасности применения лансопразола в качестве поддерживающей терапии длительностью более 1 года необходимо регулярно проводить оценку соотношения риск/польза для данной группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение язвы у пациентов пожилого возраста практически не отличается от лечения у пациентов помладше. Побочные реакции и лабораторные изменения у пациентов пожилого возраста такие же, как и у пациентов помладше.

С осторожностью назначать препарат больным почечной недостаточностью.

Пациентам с печеночной недостаточностью или с пониженной функцией почек не следует принимать более 30 мг/сут лансопразола. У пациентов с циррозом печени элиминация лансопразола замедляется.

Важна информация о некоторых ингредиентах.

Ланза содержит сахарозу, это следует учитывать при назначении препарата больным сахарным диабетом. Препарат не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозным нарушением всасывания галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Экспериментальные данные эмбриотоксического и тератогенного действий Ланзы не получены.

Не рекомендуется применять ланзу в период беременности.

Ланза проникает в грудное молоко, поэтому ее не следует назначать в период кормления грудью. В период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и другими механизмами.

При управлении автотранспортом или другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения, таких как головокружение, вертиго, расстройства зрения и сонливость. В этих состояниях способность реагировать может снижаться.

Способ применения и дозы

Применять взрослым внутрь. Обычная доза составляет 30 мг 1 раз в сутки

30-40 минут до еды, капсулы принимать, не разжевывая, запивая 150-200 мл воды. Капсулу можно раскрыть и содержимое растворить в небольшом количестве яблочного сока (приблизительно 1 полная ложка) и немедленно проглотить, не разжевывая. Такую же процедуру следует провести, если препарат вводить через назогастральный зонд.

Вопрос о дозировке и сроке лечения решает врач в зависимости от клинической ситуации и характера течения заболевания.

Максимальная суточная дозировка Ланзы составляет 60 мг; для пациентов с нарушением функции печени – 30 мг. Для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона дозы могут быть увеличены.

Если необходимо принять две суточные дозы, пациенту следует принять 1 дозу перед завтраком, а другую перед ужином.

Если пациент не принял препарат в назначенное время, следует принять его как можно скорее. Однако если осталось немного времени до приема следующей дозы, пациенту не следует принимать пропущенную дозу.

Язва двенадцатиперстной кишки

Доза Ланзы для лечения активной язвы составляет 30 мг 1 раз в сутки.

2-4 недели. Доза лечения язв, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, составляет 30 мг 1 раз в сутки. Лечение длится 4-8 недель.

Доброкачественная язва желудка

Доза Ланзы для лечения активной язвы составляет 30 мг 1 раз в сутки.

8 недель. Доза лечения язв, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, составляет 30 мг 1 раз в сутки. Лечение длится 4-8 недель.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

При средней и тяжелой формах эзофагита рекомендуемая доза составляет 30 мг 1 раз в сутки.

В течение 4 недель. Если эрозивный эзофагит не излечивается в течение 4 недель, продолжительность лечения может быть вдвое больше. Доза для длительной профилактики рецидива эрозионного эзофагита составляет 30 мг 1 раз в сутки. Безопасность и эффективность терапии лансопразолом подтверждена для 12-месячного приема.

Эрадикация Helicobacter pylori

Доза составляет 30 мг ланзы 2 раза в сутки (перед завтраком и перед ужином). Пациент должен принять Ланзу вместе с антибиотиками по утвержденным схемам в течение 1-2 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона

Дозу Ланзы необходимо подбирать индивидуально таким образом, чтобы базальная секреция кислоты не превышала 10 ммоль/ч. Рекомендуемая начальная доза ланзы составляет 60 мг 1 раз в сутки перед завтраком. Если пациент принимает дозы более 120 мг, ему следует принять первую половину суточной дозы перед завтраком, а вторую половину – перед ужином. Лечение продолжается до исчезновения клинических показаний.

Почечная и печеночная недостаточность

Пациенты с нарушением функции печени легкой или умеренной степени и почек не нуждаются в корректировке дозы.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени следует принимать наименьшие эффективные дозы Ланзы не более 30 мг/сут.

Пациенты пожилого возраста

При применении препарата нет необходимости корректировать дозу.

Дети.

Ланза противопоказана детям.

Передозировка

Данные по передозировке лансопразола ограничены. Лансопразол в суточной дозе 180 мг во время перорального приема хорошо переносится. Симптомы передозировки проявляются посредством побочных реакций. При передозировке возможно возникновение диареи или запора.

В случае подозрения в передозировке следует контролировать состояние пациента. Лансопрозол незначительно выводится при диализе.

Необходимо промывать желудок, принимать активированный уголь, применять симптоматическую и поддерживающую терапию.

Побочные реакции

Побочные реакции лансопразол обычно легкие и временные. Если случаются тяжелые побочные эффекты, лечение следует прекратить.

Во время лечения часто сообщается о таких побочных реакциях, как боль в животе, диарея, тошнота; чаще всего – о диарее. Также более чем в 1% случаев сообщалось о головных болях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, цереброваскулярные изменения, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, сердцебиение, шок (циркулярная недостаточность), вазодилатация.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, кардиоспазм, холелитиаз, запор, рвота, гепатотоксичность, желтуха, гепатит, кандидоз слизистых пищеварительного тракта, сухость во рту/жажда, диспепсия, дисфагия, отрыжка, эзофагеальный стеноз, эзофа, метеоризм, полипы желудка, гастроэнтерит, колит, желудочно-кишечные кровотечения, рвота с примесями крови, повышение или снижение аппетита, повышенная саливация, молотая, ректальные кровотечения, стоматит, вкусовые расстройства, глоссит, панкреатит, тенезмы, язвенный колит.

Со стороны метаболизма: гипомагниемия.

Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, зоб, гипергликемия/гипогликемия.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия (в т. ч. апластическая и гемолитическая анемия), гемолиз, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, тромботическая и тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артрит/артралгия, мышечно-скелетная боль, миалгия.

Со стороны нервной системы: ажитация, амнезия, повышенная возбудимость, апатия, депрессия, головокружение/синкопе, вертиго, галлюцинации, гемиплегия, враждебность, страх, снижение либидо, нервозность, бессонница, сонливость, тремор, парестезия, нарушение мышления, спутанность свид.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, фарингит, ринит, инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония), астма, носовое кровотечение, легочное кровотечение, икота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, акне, гиперемия лица, алопеция, зуд, сыпь, крапивница, пурпура, пете.

Со стороны органов чувств: затуманивание зрения, боли в глазах, дефекты полей зрения, шум в ушах, глухота, средний отит, изменения вкуса, расстройства речи.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, что может привести к почечной недостаточности, формирование камней в почках, задержка мочи, глюкозурия, гематурия, альбуминурия, нарушение менструаций, увеличение молочных желез/гинекомастия, болезненность молочных желез, импотенция.

Комбинированная терапия с амоксициллином и кларитромицином: при проведении комбинированной терапии лансопразола с амоксициллином и кларитромицином нет специфических, характерных для комбинированной терапии побочных реакций. Побочные реакции, которые могут возникать при комбинированной терапии, характерны для ланcопрозола, амоксициллина и кларитромицина.

Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов, получающих тройную терапию (ланcопразол/кларитромицин/амоксициллин) в течение 14 дней, являются диарея, головная боль, изменения вкуса. Наиболее частыми побочными реакциями при проведении двойной терапии лансопразола с амоксициллином является диарея и головная боль. Побочные реакции непродолжительны и не требуют прекращения лечения.

Лабораторные изменения: повышение уровня АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, креатинина, глобулинов, гаммаглутамилтранспептидазы, нарушение соотношения альбуминов и глобулинов. Также отмечается повышение/снижение уровня лейкоцитов, изменения количества эритроцитов, билирубинемия, эозинофилия, гиперлипидемия, повышение/снижение уровня электролитов, повышение/снижение холестерина, снижение гемоглобина, повышение уровня калия, мочевины, повышение уровня глюкокортикоидов, повышение уровня липопротеи снижение тромбоцитов, повышение уровня гастрина, положительный тест на скрытую кровь. В моче – альбуминурия, глюкозурия, гематурия, появление солей.

Есть данные о повышении уровня ферментов печени у пациентов более чем в 3 раза от верхнего предела нормы в конце лечения лансопразолом, однако желтуха не отмечалась.

Другие:Анафилактоидные реакции, анафилактический шок, астения, повышенная утомляемость, кандидоз, боль в груди (не всегда специфическая), отеки, лихорадка, гриппоподобный синдром, неприятный запах изо рта, инфекции (не всегда специфические), слабость.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Дженом Биотек Пвт. Лтд.

Адрес

Забор номер D-121, 122, 123, ЭмАйДиСи Малегаон, Тал. Синнар, Насик 422103, штат Махараштра, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины