ЦЕЛИСТА® ОТ БОЛИ В ГОРЛЕ

Состав

Действующее вещество: flurbiprofen;

1 леденец содержит флурбипрофена 8,75 мг;

Другие составляющие: сахароза, глюкозы раствор, макрогол 300, масло мяты перечной, левоментол.

Лекарственная форма

Леденцы.

Основные физико-химические свойства: прозрачные или желтоватые цвета леденцы круглой формы размером 19 мм ± 1 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, применяемые при заболеваниях гортани. Флурбипрофен. Код ATX R02A X01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флурбипрофен – нестероидное противовоспалительное средство, которое оказывает мощное противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие из-за его способности подавлять синтез простагландинов.

Уменьшение боли, уменьшение болевых ощущений в области горла, а также уменьшение отека в горле наблюдается через 30 минут после приема леденца; продолжительность действия составляет 2-3 часа.

Анальгетическая и противовоспалительная активность обусловлена ингибированием фермента циклооксигеназы и угнетением синтеза простагландинов. Лекарственное средство оказывает местное действие. Угнетает в равной степени действие PGE2 и PGE2a благодаря ингибированию эндопероксидазы, которая катализирует превращение арахидоновой кислоты в циклический эндопероксид.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация флурбипрофена в плазме крови наблюдается через 30-40 минут после рассасывания леденца в полости рта. Максимальные концентрации флурбипрофена после применения леденца достигаются быстрее, чем после проглатывания эквивалентной дозы, однако уровни концентрации в обоих случаях сходны. Флурбипрофен быстро распределяется в организме. Лекарственное средство активно метаболизируется путем метилирования и гидроксилирования с последующей элиминацией почками. Основными метаболитами лекарственного средства являются 4'окси-флурбипрофен и 3'-окси-4'метокси-флурбипрофен. Приблизительно 70% каждой дозы выводится с мочой через 24 часа. Период полувыведения составляет 3-6 часов.

Показания

Для кратковременного симптоматического облегчения боли в горле у взрослых и детей от 12 лет.

Противопоказания

· Повышенная чувствительность к флурбипрофену или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

· наличие в анамнезе реакций повышенной чувствительности (например, бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек или крапивница) после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

· Рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе или в фазе обострения (два или более эпизодов, подтвержденных характерными клиническими проявлениями) и язвы кишечника.

· желудочно-кишечное кровотечение или перфорации в анамнезе, колит с тяжелым течением, геморрагические или гемопоэтические расстройства, связанные с предварительной терапией НПВС.

· последний триместр беременности.

· Тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность или тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Следует избегать одновременного применения флурбипрофена из:

Другими НПВС , включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2): следует избегать одновременного применения двух или более НПВС, поскольку это повышает риск побочных эффектов (особенно побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как язвы и кровотечения);

Ацетилсалициловой кислотой (в низких дозах), кроме случаев, когда аспирин в низких дозах (не выше 75 мг/сут) был назначен врачом, поскольку это увеличивает риск возникновения побочных реакций.

Следует с осторожностью применять флурбипрофен в комбинации со следующими лекарственными средствами:

Антикоагулянты: НПВС могут усилить эффект таких антикоагулянтов как варфарин;

Антитромбоцитарные средства: повышается риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения;

Антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II): НПВС могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных средств, а также усиливать нефротоксичность, вызванную угнетением циклооксигеназы, особенно у пациентов с нарушением функции почек (пациент;

Алкоголь:Повышает риск побочных реакций, особенно кровотечений в желудочно-кишечном тракте;

Сердечные гликозиды: НПВС могут усугублять сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и увеличивать уровень гликозидов в плазме крови. Рекомендуется контроль состояния пациента и при необходимости коррекция дозы;

Циклоспорин:Повышенный риск нефротоксичности;

Кортикостероиды:Повышают риск появления побочных реакций, особенно в желудочно-кишечном тракте;

Литий : возможное повышение уровня лития в сыворотке крови, надлежащий контроль и, при необходимости, коррекция дозы;

Метотрексат:Применение НПВС в течение 24 часов до или после применения метотрексата может привести к увеличению концентрации метотрексата и увеличению его токсического действия;

Мифепристон:Не следует принимать НПВС в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут уменьшить действие мифепристона;

Пероральные антидиабетические средства: могут изменяться уровень глюкозы в крови (рекомендуется усиление контроля уровня глюкозы в крови);

Фенитоин:Возможно повышение уровня фенитоина в плазме крови, поэтому рекомендуется надлежащий контроль и при необходимости коррекция дозы;

Калийсберегающие диуретики: одновременное применение может вызвать гиперкалиемию;

Пробенецид, сульфинпиразон, лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон: могут вызвать медленное высвобождение флурбипрофена;

Хинолоновые антибиотики: данные, полученные в исследованиях на животных, свидетельствуют, что НПВС увеличивают риск судорог, связанных с применением хинолоновых антибиотиков. Пациенты, принимающие НПВС и хинолоны, имеют повышенный риск развития судорог;

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС): повышенный риск желудочно-кишечной язвы или кровотечения;

Такролимус:Возможно повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВС с такролимусом;

Зидовудин:Повышение риска гематологической токсичности при одновременном применении НПВС с зидовудином.

Исследования, проводимые в настоящее время, не выявили взаимодействия флурбипрофена с толбутамидом и антацидами.

Особенности применения

Побочные эффекты можно минимизировать путем применения самой низкой эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов в течение кратчайшего периода времени.

У пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций, вызванных НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений или перфораций, которые могут быть летальными.

Воздействие на органы дыхания . У пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями или имеющими эти заболевания в анамнезе, может возникнуть бронхоспазм. Таким пациентам следует с осторожностью применять леденцы с флурбипрофеном.

Прочие НПВС. Следует избегать применения флурбипрофена в сочетании с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани . Пациенты с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительных тканей имеют повышенный риск асептического менингита.

Сердечная, почечная и печеночная недостаточность. Нефротоксичность. Были сообщения, что НПВС вызывают нефротоксичность в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность, особенно при применении комбинации нескольких анальгетических лекарственных средств и в случае длительного обычного применения. Применение НПВС может привести к дозозависимому снижению продуцирования простагландинов и провоцирует почечную недостаточность. Наибольший риск этой реакции у пациентов с почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, пациентов, принимающих диуретики, и пациентов пожилого возраста. У таких пациентов следует следить за функцией почек. Однако этот эффект обычно не наблюдается при краткосрочном ограниченном применении лекарственных средств, таких как леденцы с флурбипрофеном.

Воздействие на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему . Следует с осторожностью (после консультации с врачом) начинать применение лекарственного средства пациентам, у которых наблюдалось повышенное артериальное давление и/или сердечная недостаточность, поскольку при применении НПВС сообщали о задержке жидкости, повышенном артериальном давлении и отеках.

Проведенное клиническое исследование и данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительное время) повышает риск появления артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при применении 5 леденцов в сутки.

Со стороны печени. Нарушение функции печени от лёгкой до умеренной степени тяжести.

Проявления со стороны нервной системы. Головная боль, вызванная обезболивающими средствами: в случае длительного применения анальгетиков или в случае несоблюдения рекомендаций может возникнуть головная боль, которую не следует лечить повышенными дозами лекарственного средства.

Проявления со стороны желудочно-кишечного тракта. Во время применения всех НПВС на любом этапе лечения сообщали о желудочно-кишечных кровотечениях, язвах или перфорациях, которые могут быть летальными, независимо от наличия предупредительных симптомов или тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Риск возрастает с увеличением доз НПВС, у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. Этим пациентам следует начинать лечение с самой низкой дозы. Таким пациентам, а также пациентам, нуждающимся в сопутствующем применении низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут повысить риск со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется комбинированная терапия защитными лекарственными средствами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы). Пациентам следует обращаться к врачу при появлении каких-либо необычных симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно при желудочно-кишечном кровотечении), в частности в начале лечения. Следует с осторожностью применять лекарственное средство пациентам, получающим сопутствующую терапию лекарственными средствами, увеличивающими риск возникновения язвенной болезни или кровотечения, в частности пероральными кортикостероидами, антикоагулянтами, например варфарином, СИЗОС или антитромбоцитарными средствами, такими как ацетилсали. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих флурбипрофен, лечение лекарственным средством следует отменить. НПВС следует применять с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, поскольку их состояние может ухудшаться.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень редко на фоне приема НПВС могут возникать тяжелые формы кожных реакций, которые могут быть летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или при любых других признаках гиперчувствительности леденцы с флурбипрофеном следует отменить.

Инфекции. Поскольку случались единичные случаи обострения инфекционных воспалений (например, развитие некротического фасцита), которые наблюдались во временной связи с применением класса системных НПВС, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу при возникновении признаков бактериальной инфекции или ухудшении состояния во время терапии леденителями. Следует рассмотреть необходимость противоинфекционной терапии антибиотиками.

Непереносимость сахаров. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует применять это лекарственное средство.

Может быть вредоносным для зубов.

Если симптомы ухудшаются или возникают новые симптомы, лечение следует просмотреть.

При появлении раздражения в полости рта лечение следует отменить.

Нарушение фертильности у женщин.

Применение флурбипрофена может ухудшить фертильность у женщин, поэтому это лекарственное средство не рекомендовано женщинам, пытающимся забеременеть. Следует рассмотреть целесообразность отмены этого лекарственного средства женщинам, которым сложно забеременеть или проходят обследование по бесплодию.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша и врожденных пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландина на ранних сроках беременности. Абсолютный риск пороков сердца увеличивался с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск возрастает из-за увеличения дозы и продолжительности терапии. У животных применение ингибитора синтеза простагландина в период органогенеза приводило к увеличению случаев различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Флурбипрофен не следует принимать в первые два триместра беременности, кроме случаев, когда это крайне необходимо. Если флурбипрофен применяет женщина, которая пытается забеременеть, или в течение I и II триместров беременности, следует применять наименьшую дозу в течение кратчайшего периода времени.

В течение ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут представлять следующие риски:

Для плода: кардиопульмонарная токсичность (характеризующаяся преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности, сопровождающейся олигогидрамнионом;

Для матери в конце беременности и новорожденного: увеличение времени кровотечения, антитромбоцитарный эффект, который может развиться даже при очень низких дозах; угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или увеличению продолжительности родов.

Следовательно, флурбипрофен противопоказан в течение ІІІ триместра беременности.

Кормление грудью.

В некоторых исследованиях флурбипрофен был обнаружен в грудном молоке в очень низкой концентрации. Маловероятно, чтобы он имел негативное влияние на кормящего грудью младенца. Однако из-за возможных нежелательных эффектов НПВС на грудных младенцев не рекомендуется применять лекарственное средство женщинам, которые кормят грудью.

Фертильность.

Есть определенные свидетельства, что лекарственные средства, которые ингибируют синтез простагландинов/циклооксигеназы, могут приводить к ухудшению женской фертильности вследствие воздействия на овуляцию. Это воздействие обратимо при отмене лекарственного средства.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Исследование способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы

Леденцы рассасывать до полного растворения. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет принимать по 1 леденцу каждые 3–6 часов до облегчения боли. Максимальная суточная доза составляет 5 леденцов.

Применять низкую эффективную дозу в течение наименее длительного периода, необходимого для облегчения симптомов. Если симптомы не исчезают, ухудшаются или продолжаются более 3 дней, следует обратиться к врачу.

Не рекомендуется применять лекарственное средство более 3 дней.

При рассасывании следует перемещать леденец по всей полости рта для предотвращения раздражения слизистой в месте рассасывания.

Пациенты пожилого возраста: из- за ограниченности клинического опыта в настоящее время нельзя дать общие рекомендации по дозе. У пациентов пожилого возраста повышен риск тяжелых последствий побочных реакций.

Дети .

Не применять детям до 12 лет.

Передозировка

Симптомы. У большинства пациентов применение клинически значимого количества НПВС вызывало только тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области или реже – диарею. Также могут возникать шум в ушах, головные боли и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении возможны токсические поражения центральной нервной системы в виде сонливости, иногда – возбуждение, нарушение зрения, дезориентация или кома. При тяжелом отравлении может возникать метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени, вероятно, через взаимодействие с циркулирующими в кровяном русле факторами свертывания крови. Может возникнуть ОПН и повреждение печени. У больных бронхиальной астмой возможно обострение течения астмы.

Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать в себя обеспечение проходимости дыхательных путей и мониторинг сердечной функции и основных показателей жизнедеятельности к нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля в течение 1 часа после применения потенциально токсической дозы лекарственного средства. При частых или длительных спазмах мышц лечение следует проводить внутривенным введением диазепама или лоразепама. В случае бронхиальной астмы следует применять бронходилататоры. Не существует специфического антидота к флурбипрофену.

Побочные реакции

Сообщали о реакциях гиперчувствительности на НПВС, которые могут включать:

- неспецифические аллергические реакции и анафилаксия;

– реактивность дыхательных путей, например: бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, одышка;

- различные реакции со стороны кожи, например: зуд, крапивница, ангионевротический отек, реже эксфолиативный и буллезный дерматозы (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему).

В связи с лечением НПВС сообщали о таких явлениях как отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительном лечении) могут ассоциироваться с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при применении леденцов с флурбипрофеном по 8,75 мг.

Следующие побочные реакции наблюдались при кратковременном применении флурбипрофена в безрецептурных дозах.

Все побочные реакции приведены по системе классов и органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – нечасто (≥ 1/1000 – не могут быть оценены по имеющимся данным)).

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – раздражение в горле; нечасто – обострение бронхиальной астмы и бронхоспазм, одышка, свистящее дыхание, волдыри в ротоглотке, фарингальная гипестезия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, язвы в полости рта, тошнота, боль в полости рта, парестезии полости рта, боль в ротоглотке, дискомфорт полости рта (ощущение тепла, жжение или покалывание во рту); нечасто – вздутие живота, боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, глосодиния, дисгевзия, дизестезия полости рта, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей неизвестно – гепатит.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, парестезия; нечасто – сонливость.

Со стороны психики: нечасто – бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестно отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно анемия, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко – анафилактические реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – разная кожная сыпь, зуд; неизвестно – тяжелые формы кожных реакций, таких как реакции буллезного типа, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Общие расстройства: редко – пирексия, боль.

При появлении нежелательных реакций следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

2 года.

Срок годности определяет применение лекарственного средства до последнего дня указанного месяца.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 12 леденцов в блистере; по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ЛОЗИ'С ФАРМАСЬЮТИКАЛС С. Л.

Адрес

Кампус Эмпрессариал, Лекароз, Наварра, 31795, Испания.

Заявитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение заявителя.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины