САНГЕРА

Состав

Действующее вещество: транексамовая кислота

1 мл транексамовая кислоты 100 мг

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ B02A A02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Транексамовая кислота оказывает антигеморрагический действие путем ингибирования фибринолитических свойств плазмина. Происходит формирование комплекса с участием транексамовая кислоты и плазминогена; транексамовая кислота связывается с плазминогеном при преобразовании с участием плазмина. Действие комплекса транексамовая кислоты и плазмина на активность фибрина ниже, чем действие только одного плазмина. Данные исследований иn vitro показали, что высокие дозы транексамовой кислоты уменьшали показатели активности указанного комплекса.

Педиатрическая популяция. Дети в возрасте от 1 года

В научной литературе описано 12 исследований эффективности в детской кардиохирургии с привлечением 1073 детей; из них 631 пациент получал транексамовая кислоту. Состояние большинства из них оценивали по сравнению с контрольной группой плацебо. Исследуемая популяция была гетерогенная относительно возраста, типа хирургического вмешательства, дозирования. Результаты исследования применения транексамовой кислоты свидетельствуют об уменьшении потери крови и снижение необходимости применения препаратов крови в педиатрической кардиохирургии при использовании искусственного кровообращения (ИК) (кардиопульмональный искусственное кровообращение) во время операций с высоким риском кровотечения, особенно в «цианотичных» (с существенным нарушением кровообращения) пациентов или пациентов, которым проводят повторную операцию. Как было установлено, наиболее адаптированный режим дозирования может быть таким:

- первое введение (нагрузочная доза) - болюсная инфузия 10 мг/кг, вводить в период после первоначального наркоза и к разрезу кожи;

- непрерывное введение путем инфузии 10 мг/кг / ч или инъекционное введение в адаптер насоса искусственного кровообращения в дозе, скорректированная для процедуры указанного хирургического вмешательства или в дозе, рассчитанной в соответствии с массой тела пациентов - 10 мг/кг, или введение в адаптер насоса искусственного кровообращения и заключительная инъекция в дозе 10 мг/кг в конце хирургического вмешательства с применением ШК.

Некоторые данные позволяют предположить, что непрерывная инфузия является более приемлемой, поскольку она будет поддерживать терапевтическую концентрацию в плазме крови в течение операции. Не было проведено никаких специфических исследований соотношение доза / эффект или фармакокинетических исследований с участием детей.

Фармакокинетика

Абсорбция. Максимальная концентрация транексамовая кислоты в плазме крови быстро достигается после кратковременной инфузии, после чего показатели концентрации в плазме крови начинают снижаться мультиэкспоненциальный.

Распределение. По терапевтических уровней в плазме показатель связывания транексамовая кислоты с белками плазмы составляет около 3%; как считается, показатели связывания полностью объясняются связыванием с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с альбумином. Начальный объем распределения составляет приблизительно от 9 до 12 литров.

Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер. После инъекции 10 мг/кг у беременных женщин концентрация транексамовая кислоты в сыворотке крови находится в диапазоне 10-53 мкг/мл, тогда как концентрация в пуповинной крови - в диапазоне 4-31 мкг/мл. Транексамовая кислота быстро проникает в суставную жидкость и ткани синовиальной оболочки. После инъекции 10 мг/кг у пациентов, перенесших операции на колене, показатели концентрации в суставной жидкости были подобны в сыворотке крови. Показатели концентрации транексамовая кислоты в ряде других тканей и жидкостей соотносятся с показателями, которые наблюдаются в крови (в грудном молоке - сотая доля, в цереброспинальной жидкости - одна десятая, в водянистой влаге глаза - одна десятая). Транексамовая кислота была обнаружена в сперме, где она ингибирует фибринолитическую активность, но практически не влияет на миграцию (подвижность) сперматозоидов.

Вывод. Лекарственное средство выделяется в основном с мочой в виде неизмененной соединения. Уринарна экскреция через механизм клубочковой фильтрации является основным путем элиминации. Почечный клиренс практически эквивалентен клиренс (от 110 до 116 мл/мин). Около 90% транексамовая кислоты выводится в течение первых 24 часов после введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела. Период полувыведения транексамовая кислоты составляет около 3:00.

Особые группы пациентов. Плазменная концентрация увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. С участием детей не проводили никаких специфических фармакокинетических исследований.

Показания

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного, так и местного, у взрослых и детей старше 1 года.

Специфические показания включают:

- кровотечения, обусловленные повышенным общим или местным фибринолизом, такие как:

• меноррагия и метроррагия;

• желудочно-кишечные кровотечения

• геморрагические расстройства мочевых путей, возникших в связи с хирургическим вмешательством на предстательной железе или в результате оперативного вмешательства или процедур на мочевыводящих путях.

- отоларингологические (удаление аденоидов, тонзиллэктомия) и стоматологические (удаление зубов) оперативные вмешательства

- гинекологические операции или осложнения в акушерской практике;

- торакальные, абдоминальные и другие крупные хирургические оперативные вмешательства, например сердечно-сосудистая хирургия;

- контроль кровоизлияний в связи с введением фибринолитического лекарственного средства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата. Нарушение цветового зрения. Острый венозный или артериальный тромбоз. Фибринолитические состояния вследствие коагулопатии истощения, за исключением состояний с чрезмерной активацией фибринолитической системы при острой тяжелой кровотечения. Тяжелая почечная недостаточность (существует риск накопления лекарственного средства). Судороги в анамнезе. Субарахноидальное кровоизлияние. Интратекальное и внутрижелудочковой инъекционное введение, интрацеребральных введения (риск отека мозга с последующим развитием судорог).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействия лекарственных средств не проводили. Параллельный (одновременный) прием антикоагулянтов должен происходить под строгим наблюдением врача, имеющего опыт в этом направлении терапии. Лекарственные препараты, действующие на гемостаз, следует применять с осторожностью пациентам, которые получили лечение с применением транексамовой кислоты. В таких случаях существует риск тромбообразования, например при применении эстрогенов. Кроме того, антифибринолитических действие препарата может быть антагонизована при применении тромболитиков.

Особенности применения

Следует строго соблюдать указанных показаний и способа применения:

- внутривенные инъекции транексамовой кислоты следует делать очень медленно (не более 1 мл в минуту);

- транексамовая кислоту нельзя вводить внутримышечно.

Судороги У пациентов были зарегистрированы случаи судорог, связанные с лечением транексамовая кислотой. Во время операций аортокоронарного шунтирования (АКШ) большинство из указанных случаев были зарегистрированы после введения транексамовой кислоты в высоких дозах. При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота послеоперационных судорог была такой же, как у пациентов, которым не применяли этот препарат.

Нарушение зрения: должно быть уделено внимание возможным офтальмологическим осложнения, включая нарушения зрения, снижение четкости зрения, нарушение восприятия цветов. В указанных случаях лечение следует прекратить. При непрерывном длительном применении транексамовой кислоты (инъекции) должны быть назначены регулярные офтальмологические обследования (в том числе проверка остроты зрения, цветового зрения, глазного дна, поля зрения). При наличии и при возникновении патологических офтальмологических изменений, связанных в том числе с заболеваниями сетчатки, после соответствующей консультации специалиста врач должен решить вопрос о необходимости и возможность длительного применения транексамовой кислоты (инъекции) в каждом отдельном случае индивидуально.

Гематурия:В случае гематурии с привлечением верхних мочевых путей может возникнуть опасность обструкции уретры.

Тромбоэмболические осложнения: перед назначением транексамовая кислоты следует рассмотреть факторы риска тромбоэмболических осложнений. Пациентам с наличием в анамнезе тромбоэмболических заболеваний и пациентам, у которых по данным семейного анамнеза риск тромбоэмболических осложнений (пациенты с высоким риском тромбофилии), транексамовая кислоту (раствор для инъекций) следует вводить только в случаях, когда есть прямые жизненные показания, при этом лечение следует начинать после консультации специалиста, имеющего опыт в гемостазиологии, и проводить под строгим наблюдением врача.

Из-за наличия повышенного риска развития тромбоза транексамовая кислоту следует назначать с осторожностью пациентам, получающим пероральные контрацептивы.

Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром) пациенты с ДВС-синдромом обычно не должны получать лечение с применением транексамовой кислоты. Если есть необходимость в применении транексамовой кислоты, ее следует назначать исключительно при наличии подавляющего активации фибринолитической системы с острой тяжелой кровотечением. Гематологический профиль при этих состояниях характеризуется следующим: уменьшается время лизиса еуглобулинових сгустка; наблюдается удлиненный протромбиновое время; имеющиеся снижение уровня в плазме фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена, фибринолизина и альфа-2 макроглобулина; нормальные плазменные уровни Р и Р-комплекса; есть факторы II (протромбин), VIII и X; повышенные уровни в плазме крови продуктов распада фибриногена; нормальный уровень тромбоцитов. Вышесказанное предполагает, что при наличии основного болезненного состояния не могут сами по себе измениться различные элементы в этом профиле. В таких острых случаях для остановки кровотечения разовая доза 1 г транексамовой кислоты часто является достаточным. Возможность применения транексамовой кислоты при ДВС-синдроме у пациента следует рассматривать только тогда, когда имеющиеся соответствующая гематологическая лабораторная база и накопленный клинический опыт.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения необходимо применять эффективные средства контрацепции.

Клинических данных по применению транексамовая кислоты беременным женщинам недостаточно. В течение I триместра беременности в качестве меры пресечения назначения транексамовая кислоты не рекомендуется.

Есть только ограниченные клинические данные по применению транексамовая кислоты при различных клинических геморрагических состояниях во время II и III триместра беременности, по которым невозможно идентифицировать вредное воздействие на плод. Транексамовая кислоту применять в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза превышает потенциальный риск.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко. Таким образом, грудное вскармливание не рекомендуется.

Отсутствуют клинические данные о влиянии транексамовая кислоты на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Исследования по оценке влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами отсутствуют.

Способ применения и дозы

Сангеру вводить (капельно, струйно).

Взрослые

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат, начиная с дозы 500 мг до 1 г медленно (примерно 1 мл/мин) 2-3 раза в сутки.

При генерализованном фибринолизе транексамовая кислоту вводить внутривенно медленно в дозе 1 г или 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения - 1 мл/мин.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек

В случае почечной недостаточности, приводит к риску аккумуляции, применение транексамовой кислоты противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Для пациентов, которые имеют легкую или умеренную почечную недостаточность, дозировка транексамовая кислоты нужно уменьшить в соответствии с показателями уровня сывороточного креатинина:

Таблица 1

Дозирование для пациентов с нарушением функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

Применение детям

Детям в возрасте от 1 года применять по показаниям (см. Раздел «Показания»), дозировка - около 20 мг/кг / сут. Однако данные по эффективности, безопасности, об особенностях дозирования при применении детям по указанным показаниям ограничены.

Аспекты эффективности, особенности дозирования и безопасности применения транексамовой кислоты детям, перенесшим операции на сердце не были исследованы в полном объеме.

Применение у пациентов пожилого возраста

Обычно коррекция дозы не требуется при отсутствии признаков почечной недостаточности.

Способ применения и дозы

Введение должно строго ограниченный режим - медленное введение (инъекция / инфузия).

Сангеру можно смешивать с большинством растворов для инфузий, такими как электролитные растворы, растворы углеводов, растворы аминокислот и растворы декстрана.

Дети.

Максимальная разовая доза для детей в возрасте от 1 года - 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела.

Передозировка

Случаев передозировки не наблюдалось.

Симптомы передозировки могут включать головокружение, головная боль, артериальная гипотензия и судороги (конвульсии). Также было показано, что судороги, как правило, возникают чаще при увеличении дозы.

Лечение передозировки симптоматическое.

Побочные реакции

Ниже указано побочные реакции, систематизированы в соответствии с классификатором MedDRA (основные классы систем органов). В рамках каждого класса систем органов побочные реакции упорядочены по частоте. В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности. Частоту были определены следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до> 1/1000 до; неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

Таблица 2

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ^○ Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Транексамовая кислоту для инъекций нельзя добавлять в кровь для переливания или в инъекционных растворов, содержащих лекарственные средства группы пенициллина.

Упаковка

По 5 мл или 10 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

По 10 мл во флаконе, по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

По 10 мл во флаконе, по 1 флакону в комплекте с 1 контейнером растворителя (Натрия хлорид-Солювен, 9 мг/мл, по 100 мл) в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Юрия-Фарм».

Адрес

Украина, 18030, Черкасская обл., М. Черкаси, ул. Кобзарская, 108. Тел. (044) 281-01-01.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины