БУПИНЕКАИН

Состав

Действующее вещество: бупивакаина гидрохлорид;

1 мл препарата содержит бупивакаина гидрохлорида 5 мг;

Вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат, кислота хлористоводородная 1 М раствор или натрия гидроксид для коррекции рН, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местной анестезии. Код АТХ N01В В01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бупивакаин – местный анестетик длительного действия амидного типа.

Умеренно расслабляет мышцы нижних конечностей.

Блокирует сократительную активность мышц брюшного пресса.

Препарат предназначен для гипербарической спинномозговой анестезии. Начальное распределение препарата в субарахноидальном пространстве зависит от силы тяжести.

Фармакокинетика

Быстрое начало и продолжительность действия препарата: на уровне сегментов Т₁₀-Т₁₂ продолжительность действия составляет 2-3 часа.

Расслабление мышц нижних конечностей длится 2-2,5 часа.

Блокада мышц брюшной полости продолжается 45-60 минут. Продолжительность блокады сократительной активности мышц брюшной полости не превышает продолжительности обезболивания.

У детей фармакокинетика препарата подобна фармакокинетике у взрослых.

Показания

Препарат показан взрослым и детям разного возраста для интратекальной (субарахноидальной) спинномозговой анестезии в хирургии (урологические операции и операции на нижних конечностях длительностью 2-3 часа, а также операции в абдоминальной хирургии длительностью 45-60 минут).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда или к любому компоненту препарата.

Интратекальная анестезия, независимо от применяемого местного анестетика, имеет свои противопоказания, которые включают:

• Активные заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга из-за пернициозной анемии и опухоли головного и спинного мозга;
• стеноз спинномозгового канала и заболевания в активной стадии (например, спондилит, туберкулез, опухоли) или недавно перенесенные травмы (например, перелом) позвоночника;
• септицемия;
• гнойная инфекция кожи в месте или рядом с местом пункции поясничного отдела позвоночника;
• кардиогенный или гиповолемический шок;
• нарушение свертываемости крови или продолжение лечения антикоагулянтами.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Поскольку системные токсические эффекты являются аддитивными, бупивакаин следует применять с осторожностью пациентам, которые получают другие местные анестетики или препараты, которые по структуре подобны местным анестетикам амидного типа, например определенные антиаритмические препараты, такие как лидокаин и мексилетин.

Специфические исследования взаимодействий между бупивакаином и антиаритмическими средствами класса III (например, амиодарон) не проводились, поэтому следует быть осторожными при их применении.

Особенности применения

Интратекальную анестезию должен проводить только врач с необходимым уровнем знаний и опытом работы.

Процедуры с применением регионарных анестетиков необходимо выполнять в отделениях, укомплектованных оборудованием для искусственной вентиляции легких. Для немедленного использования должны быть доступны оборудование для проведения реанимационных мероприятий и соответствующие лекарственные средства.

Прежде чем приступить к проведению интратекальной анестезии, следует обеспечить возможность проведения внутривенных процедур, например внутривенной инфузии. Доктору, который отвечает за проведение анестезии, следует принять необходимые меры предосторожности, чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, и быть соответствующим образом подготовленным и ознакомленным с диагностикой и лечением побочных эффектов, системной токсичности и других осложнений. При появлении признаков острой системной токсичности или полной спинномозговой блокады введение местного анестетика необходимо немедленно прекратить.

Как и все местные анестетики, бупивакаин в случае, когда применение препарата с целью проведения местной анестезии приводит к образованию высоких концентраций препарата в крови, может привести к развитию острых токсических эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, возникающих после случайного внутрисосудистого введения препарата или введения препарата в очень васкуляризированные участки.

Случаи желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапной сердечно-сосудистой недостаточности и летальные случаи были зарегистрированы в связи с высокими системными концентрациями бупивакаина. В случае остановки сердца для достижения успешного результата может потребоваться проведение длительных реанимационных мероприятий. Высокие системные концентрации препарата не ожидаются при дозах, которые обычно применяются для проведения интратекальной анестезии.

Для пациентов пожилого возраста и пациенток, находящихся на поздних сроках беременности, повышен риск развития обширной или полной спинномозговой блокады, что приводит к угнетению функций сердечно-сосудистой системы и дыхания. Поэтому для этих пациентов дозу препарата следует уменьшить.

Проведение интратекальной анестезии любым местным анестетиком может привести к развитию артериальной гипотензии и брадикардии, появление которых следует предусматривать и проводить соответствующие меры предосторожности, которые могут включать предварительное введение в систему кровообращения кристаллоидного или коллоидного раствора. В случае развития артериальной гипотензии следует внутривенно ввести сосудосуживающий препарат, такой как эфедрин, в дозе 10-15 мг. Тяжелая артериальная гипотензия может возникнуть в результате гиповолемии вследствие кровотечения или обезвоживания, или аорто-полой окклюзии у пациентов с массивным асцитом, большими опухолями брюшной полости или на поздних сроках беременности. Пациентам с сердечной декомпенсацией следует не допускать значительной артериальной гипотензии.

Во время проведения интратекальной анестезии у пациентов с гиповолемией по любой причине может развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотензия.

Интратекальная анестезия может вызвать паралич межреберных мышц, а пациенты с плевральным выпотом могут страдать от дыхательной недостаточности. Сепсис может увеличить риск образования интраспинального абсцесса в послеоперационном периоде.

Неврологические травмы являются редким следствием интратекальной анестезии и могут привести к развитию парестезии, анестезии, моторной слабости и паралича. Иногда эти явления продолжаются длительно.

Перед тем как начать лечение, следует принять во внимание, что польза от лечения должна превышать возможный риск для пациента.

Пациенты, имеющие плохое общее состояние здоровья из-за возраста или в результате наличия других факторов риска, таких как частичная или полная блокада сердечной проводимости, прогрессирующие нарушения функции печени или почек, требуют особого внимания, хотя использование проводниковой анестезии может быть оптимальным выбором для проведения хирургической операции таким пациентам.

Пациенты, которые получают антиаритмические лекарственные средства класса III (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость проведения ЭКГ-мониторинга, поскольку кардиологические эффекты препаратов могут быть аддитивными.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Доказательств неблагоприятного влияния препарата на беременность нет, однако бупивакаин не следует применять на ранних сроках беременности, кроме случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дозу препарата необходимо уменьшить для пациенток, находящихся на поздних сроках беременности.

Период кормления грудью

Бупивакаин проникает в грудное молоко в незначительных количествах, поэтому риск влияния на ребенка при применении терапевтических доз препарата, как правило, отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Кроме прямого влияния анестетиков, местные анестетики могут проявлять очень незначительный эффект на психические функции и координацию движений, даже при отсутствии явного токсического воздействия на ЦНС, а также могут приводить к временному ухудшению двигательной активности и внимательности.

Способ применения и дозы

Бупивакаин – анестетик длительного действия амидного типа. Действие препарата быстро наступает и продолжается длительно. Продолжительность обезболивания в сегментах Т₁₀-Т₁₂ составляет 2-3 часа.

Применение бупивакаина приводит к умеренному расслаблению мышц нижних конечностей продолжительностью 2-2,5 часа. Блокада сократительной активности мышц брюшного пресса способствует тому, что раствор пригоден для проведения операций в абдоминальной хирургии длительностью 45-60 минут. Продолжительность блокады сократительной активности мышц не превышает продолжительности обезболивания. Влияние бупивакаина гидрохлорида на сердечно-сосудистую систему подобное или менее выраженное, чем эффекты, наблюдаемые при применении других препаратов, предназначенных для проведения спинномозговой анестезии. Бупивакаин в дозе 5 мг/мл с глюкозой в дозе 80 мг/мл исключительно хорошо переносится всеми тканями, с которыми он вступает в контакт.

Способ применения для интратекального введения

Взрослые и дети старше 12 лет

Рекомендуемые ниже дозы лекарственного средства следует рассматривать как руководство по применению препарата взрослым среднего возраста.

Цифры отражают ожидаемый диапазон средних допустимых доз препарата. В случае наличия факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, а также для обеспечения индивидуальных требований пациентов следует принимать во внимание стандартные рекомендации касательно доз.

Опыт врачей и данные о физическом состоянии пациента являются важными факторами при расчете необходимой дозы препарата. Следует применять наименьшие дозы, необходимые для проведения адекватной анестезии. В начале и во время проведения анестезии возможны случаи индивидуальной вариабельности, и степень распространения анестезии может быть трудно предугадать, однако она будет зависеть от объема применяемого препарата.

Рекомендации по дозировке лекарственного средства

Интратекальная анестезия в хирургии: 2-4 мл (10-20 мг бупивакаина гидрохлорида).

Дозу препарата следует уменьшить для пациентов пожилого возраста и пациенток, находящихся на поздних сроках беременности.

Новорожденные, младенцы и дети с массой тела до 40 кг

Бупивакаин можно применять в педиатрической практике.

Одно из отличий между детьми и взрослыми — это относительно высокий объем спинномозговой жидкости у младенцев и новорожденных, что требует применения относительно большей дозы препарата на килограмм массы тела для достижения того же уровня блокады, что и у взрослых.

Процедуры регионарной анестезии у детей должны выполнять квалифицированные врачи, которые имеют надлежащий опыт проведения регионарной анестезии детям, а также опыт выполнения методики анестезии.

В педиатрии следует руководствоваться дозами, которые указаны в таблице 1. Наблюдались случаи индивидуальной вариабельности. Стандартные рекомендации касательно доз следует принимать во внимание в случае наличия факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов.

Следует применять самые низкие необходимые дозы препарата для проведения адекватной анестезии.

Таблица 1

Рекомендации по дозированию препарата для новорожденных, младенцев и детей

Распределение препарата во время анестезии зависит от объема раствора и положения пациента во время и после проведения инъекции бупивакаина.

При введении 3 мл бупивакаина в межпозвоночное пространство L₃-L₄ пациенту, который находится в положении сидя, препарат распространяется на сегменты Т₇-Т₁₀ спинного мозга. У пациента, который получает инъекцию препарата, находясь в горизонтальном положении, а затем приобретает положение лежа на спине, блокада распространяется к сегментам Т₄-Т₇ спинного мозга. Следует принять во внимание, что уровень спинномозговой анестезии, которая достигается при введении любого местного анестетика, может быть непредсказуемым у пациента, который ее получает.

Рекомендуемое место инъекции находится ниже L₃.

Действие бупивакаина в виде инъекций в дозах, превышающих 4 мл, до настоящего времени не изучено, поэтому не рекомендовано применять препарат в таких дозах.

Раствор необходимо использовать как можно быстрее после вскрытия ампулы. Любой оставшийся раствор следует утилизировать.

Дети.

Бупивакаин можно применять в педиатрической практике. Для более подробной информации см. раздел «Способ применения и дозы».

Передозировка

Маловероятно, что применение бупивакаина в рекомендованных дозах приведет к образованию высоких концентраций препарата в крови, что может привести к развитию системной токсичности. Однако в случае одновременного применения препарата с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты являются аддитивными.

Побочные реакции

Профиль побочных реакций, возникающих при применении бупивакаина, подобный профилю побочных реакций, возникающих при применении других местных анестетиков длительного действия для проведения интратекальной анестезии.

Таблица 2

Побочные реакции, возникающие при применении препарата

Побочные реакции, вызванные препаратом, трудно отличить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервных волокон (например, снижение артериального давления, брадикардия, временная задержка мочи), состояний, вызванных непосредственно процедурой (например, спинномозговая гематома) или опосредованно иголочной пункцией (например, менингит, эпидуральный абсцесс), или состояний, связанных с утечкой цереброспинальной жидкости (например, головная боль, развивающаяся после пункции твердой мозговой оболочки).

Острая системная токсичность

Маловероятно, что применение бупивакаина в рекомендованных дозах приведет к образованию высоких концентраций препарата в крови, что может привести к развитию системной токсичности. Однако в случае одновременного применения препарата с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты являются аддитивными.

Системная токсичность редко бывает связана со спинномозговой анестезией, но может возникнуть после случайного внутрисосудистого введения препарата. Системные нежелательные реакции характеризуются онемением языка, головокружением и тремором с последующими судорогами и нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение острой системной токсичности

При появлении симптомов системной токсичности легкой степени лечение не требуется, но при появлении судорог важно обеспечить адекватную оксигенацию организма и остановить проявления судорог, если они длятся более 15-30 секунд. Кислород нужно подавать в виде маски на лицо, а дыхание следует контролировать в случае необходимости. Судороги можно остановить путем введения тиопентала в дозе 100-150 мг внутривенно или диазепама в дозе 5-10 мг внутривенно. Кроме того, можно ввести внутривенно сукцинилхолин в дозе 50-100 мг, но только в том случае, если у врача есть возможность проведения интубации трахеи и оказания помощи полностью парализованному пациенту.

Проявления обширной или полной спинномозговой блокады, приводящие к развитию дыхательного паралича, следует лечить путем обеспечения и поддержания свободной проходимости дыхательных путей, а для облегчения или контроля вентиляции легких нужно подавать кислород.

Артериальную гипотензию следует лечить путем применения вазопрессорных средств, например, внутривенного введения эфедрина в дозе 10-15 мг, повторяя введение препарата до достижения желаемого уровня артериального давления. Внутривенное введение жидкости, электролитов и коллоидных растворов может также быстро облегчить течение артериальной гипотензии.

Дети

Побочные реакции при применении препарата у детей сходны с побочными эффектами у взрослых, однако у детей первые признаки токсичности местных анестетиков трудно обнаружить в случаях, когда блокаду проводят на фоне седации или общей анестезии.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 4 мл в ампулах. По 5 ампул в кассете. По 1 кассете в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Адрес

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины