НЕЙРОБИОН

Состав

1 ампула (3 мл) содержит тиамина гидрохлорида (витамина В1) 100 мг, пиридоксина гидрохлорида (витамина В6) 100 мг, цианокобаламина (витамина В12) 1 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 1М, калия цианид, вода для инъекций

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: красный, прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты витамина В1 в сочетании с витамином В6 и / или витамином В12. Код АТХ А11D В.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Препарат в форме ампул содержит комбинацию нейротропных активных веществ комплекса витаминов группы В. Витамины, входящие в состав препарата, а именно: тиамин (В1), пиридоксин (В6) и кобаламин (12), играют особую роль как коферменты в промежуточном метаболизме, что протекает в центральной и периферической нервной системе. Как и все витамины, они являются незаменимыми питательными веществами, которые организм не может синтезировать самостоятельно. Терапевтическое применение витаминов В1, В6 и В12 компенсирует их недостаточное поступление с пищей и таким образом обеспечивает наличие в организме необходимого количества коферментов.

Тиамин (витамин B1). Тиаминпирофосфат (TPP) является действующей формой витамина B1 и действует как кофермент для ряда ферментов (например пируватдегидрогеназы и транскетолазы). Соответственно, витамин В1 участвует прежде всего в углеводном обмене, одновременно он также участвует в синтезе липидов и аминокислот. Нервные клетки покрывают свою энергетическую потребность исключительно за счет ферментативного окисления и декарбоксилирования глюкозы, то есть адекватный запас витамина В1 имеет очень важное значение. Тиамин участвует в проведении нервных импульсов.

Пиридоксин (витамин B6). Пиридоксальфосфат, биологически активная форма пиридоксина, является определяющим коферментом в метаболизме аминокислот. Он участвует в образовании физиологически активных аминов (например серотонина, гистамина, адреналина) с помощью процессов декарбоксилирования, а также в анаболических и катаболических процессах путем трансаминации. Пиридоксальфосфат играет важную роль в центральной нервной системе, особенно в ферментативно управляемом нейромедиаторных метаболизме. Как катализатор первых этапов биосинтеза сфингозина пиридоксальфосфат также играет ключевую роль в метаболизме сфинголипидов - важных составляющих миелиновых оболочек нервных клеток.

Кобаламин (витамин В12). Витамин B12 в своей активной форме (5-дезоксиаденозилкобаламин и метилкобаламин) участвует в катализируемая ферментами внутримолекулярных переносе водорода и внутримолекулярных переносе метильных групп. Витамин В12 также участвует в синтезе метионина (тесно связанного с синтезом нуклеиновых кислот) и в обмене липидов путем преобразования пропионовой кислоты в янтарную кислоту. Витамин В12 участвует в метилировании основного белка миелина, что входит в состав миелиновых оболочек нервной системы. Метилирования повышает липофильные свойства основного белка, улучшая включения в миелиновой оболочки.

Сочетание витаминов В1, В6 и В12. Учитывая их биохимические функции, витамины B1, B6 и B12 особенно важны для процессов метаболизма нервной системы как в одиночку, так и в комбинации. Кроме того, в большинстве уязвимых групп пациентов, таких как пациенты пожилого возраста, больные сахарным диабетом и другие, является дефицит всех этих трех нейротропных витаминов. Исследования на животных показали, что данная комбинация нейротропных витаминов группы В ускоряет регенеративные процессы в поврежденных нервных волокнах, в свою очередь приводит к более быстрому восстановлению функции и иннервации мышц. Применение комбинаций витаминов группы B у крыс с сахарным диабетом предотвращало повреждение нервов или ослабляло повреждения таким образом, что ухудшение функциональных свойств было уменьшено (протинейропатичний эффект).

В экспериментах на животных и в клинических исследованиях была показана антиноцицептивная действие витаминов В1, В6 и В12.

Фармакокинетика

Комбинированное применение витаминов B1, B6 и B12 никоим образом не влияет на фармакокинетику отдельных витаминов.

Тиамин (витамин В1)

Период полувыведения в организме человека - примерно 9,5-18,5 дня с периодом полувыведения около 4:00. Организм человека может хранить 20-30 мг тиамина (преимущественно в сердце, мозге, печени и почках). Через быстрый метаболизм резервные запасы весьма ограничены и расходуются через 4-10 дней.

Пиридоксин (витамин В6)

Витамин B6 преимущественно фосфорилируется в печени, при этом образуется биологически активная форма пиридоксальфосфат. Чтобы пройти через клеточную мембрану, фосфорилированный витамин В6 должно быть гидролизованный щелочной фосфатазы, чтобы высвободился витамин В6. Транспортировка в клетке происходит путем диффузии с последующим повторным фосфорилированием. Период полувыведения пиридоксальфосфата составляет 15-25 дней, а период полувыведения - около 3:00. В организме человека может храниться примерно 40-150 мг, при этом кумуляция происходит в течение 14-42 дней, а выведение с мочой составляет 1,7-3,6 мг в сутки.

Кобаламин (витамин В12)

Принятый внутрь витамин В12 имеет низкую скорость абсорбции, которая еще больше может снизиться после бариатрической операции, у пожилых пациентов, у пациентов, находящихся на диализе, а также у пациентов с другими формами мальабсорбции. Кроме насыщенной активной абсорбции перорально принятого витамина В12 с максимальным суточным уровнем абсорбции примерно 1,5 мкг, витамин В12 может также усваиваться путем пассивной диффузии. Доля, абсорбируется путем пассивной диффузии, составляет лишь примерно 1-2% от принятой дозы. Она может еще больше снизиться у пациентов, которым была выполнена бариатрической операции или имеющих нарушения желудочно-кишечной абсорбции через другие заболевания. Для таких пациентов целесообразным может быть парентеральное введение.

Примерно 90% кобаламина в плазме крови связывается с белками (транскобаламином). Витамин В12 не циркулирует в плазме крови, накапливается преимущественно в печени, суточная его потребность составляет примерно 1 мкг. Скорость метаболизма составляет 2,5 мкг / сутки, или 0,05% от количества хранимой информации.

Витамин B12 секретируется преимущественно в желчь и в большом количестве реабсорбируется через желудочно-печеночную циркуляцию. Если накопительная способность организма превышена в результате введения высоких доз, особенно парентерально, то избыток выводится с мочой.

Показания

Неврологические заболевания, сопровождающиеся выраженной недостаточностью витаминов В1, В6 и В12, не может быть устранена с помощью пероральных средств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ.

Витамин В1 противопоказан при аллергических заболеваниях.

Витамин B6 противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (поскольку возможно повышение кислотности желудочного сока).

Витамин B12 противопоказан при эритремии, эритроцитозе, тромбоэмболии.

Противопоказано применять детям (в возрасте до 18 лет).

Особые меры безопасности

Используйте шприцы и иглы (не включены в упаковку препарата Нейробион) только один раз. Шприцы и иглы сразу после использования нужно утилизировать. Неиспользованный препарат или отходы следует уничтожить в соответствии с действующим законодательством.

Не рекомендуется смешивать Нейробион, раствор для инъекций, с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

5-фторурацил. Тиамин инактивируется 5-фторурацилом, поскольку последний конкурентно подавляет фосфорилирования тиамина в Тиаминпирофосфат.

Петлевые диуретики. Петлевые диуретики, например фуросемид, могут усиливать выведение тиамина при длительном применении путем угнетения канальцевой реабсорбции и, таким образом, снижать уровень витамина В1 (тиамина) в сыворотке крови.

Леводопа. При одновременном применении с леводопой витамин В6 может уменьшать эффект леводопы.

Антагонисты пиридоксина. Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например изониазида, гидралазин, D-пеницилламина или циклосерина) может снижать эффективность витамина В6 (пиридоксина).

Особенности применения

Препарат нельзя вводить внутривенно.

Поскольку Нейробион содержит витамин В6, следует с осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, выраженными нарушениями функции почек и печени.

Пациентам с новообразованиями, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, не следует применять препарат.

Препарат не применять при тяжелой или острой форме декомпенсации сердечной деятельности и стенокардии.

Рекомендуется постоянный контроль появления признаков периферической сенсорной нейропатии при длительном приеме.

Краткосрочное парентеральное применение витамина В12 может временно осложнить диагностирования фуникулярного миелоза или пернициозной анемии.

В случае возникновения признаков периферической сенсорной нейропатии (парестезии) нужно пересмотреть дозировку препарата и, если необходимо, прекратить. Случаи нейропатии наблюдались при длительном (более 6-12 месяцев) применении витамина В6 в суточных дозах 50 мг, а также при краткосрочном (более 2 месяцев) применении витамина В6 в дозах более 1 г в сутки.

Дети

Опыт применения препарата детям и подросткам ограничен. Поэтому лекарственное средство не рекомендуется назначать пациентам этой группы.

Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну ампулу. то есть практически не содержит натрия.

Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (39 мг) калия на одну ампулу, то есть практически не содержит калия.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Исследование влияния лекарственного средства на течение беременности, эмбриофетальной, пренатальный и постнатальный развитие, проведенные на животных, не являются достаточными. Потенциальный риск для человека неизвестен, поэтому не рекомендуется применять в период беременности.

Кормление грудью

Витамины B1, B6 и B12 экскретируются в грудное молоко. Высокие концентрации витамина В6 (600 мг в сутки) могут подавлять выработку грудного молока. Данные исследований на животных по степени секреции в грудное молоко отсутствуют. Поэтому лекарственное средство не рекомендуется применять в период кормления грудью. Решение о прекращении кормления грудью или отмене препарата необходимо принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами. Данное лекарственное средство не влияет или имеет несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для внутримышечного введения.

Дозировка

В тяжелых (острых) случаях: одна ампула в сутки к уменьшению интенсивности острых симптомов.

После ослабления симптомов: одна ампула 1-3 раза в неделю.

Для поддержания или продолжение начального курса терапии инъекций и для профилактики рецидива рекомендуется применять препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Дети

Опыт применения препарата детям и подросткам ограничен. Поэтому лекарственное средство не рекомендуется назначать пациентам этой группы.

Способ применения и дозы

Препарат вводить внутримышечно (глубокая инъекция в ягодичную мышцу).

Дети. Не применять детям и подросткам (до 18 лет).

Передозировка

При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение активности ферментов печени, боли в области сердца, гиперкоагуляция.

Витамин B1

Тиамин обладает широким терапевтическим диапазоном. Очень высокие дозы (более 10 г) оказывают ганглиоблокирующее действие и угнетают проводимость нервных импульсов курареподобными образом.

Витамин B6

Токсичность витамина В6 можно считать очень низкой.

Однако длительное (> 6-12 месяцев) применение витамина В6 в суточных дозах 50 мг может вызвать периферическую сенсорную нейропатии. Симптомы постепенно исчезают после отмены препарата.

Постоянное применение витамина В6 в суточных дозах более 1 г в течение более двух месяцев может привести к нейротоксических нежелательных реакций.

При применении более 2 г в сутки были описаны случаи нейропатии с атаксией и сенсорными нарушениями, церебральные судороги с изменениями на ЭЭГ и в отдельных случаях-гипохромная анемия и себорейный дерматит.

В исследованиях на животных при использовании высоких доз витамина B6 нарушались процессы сперматогенеза.

Витамин B12

После парентерального применения в больших дозах наблюдались экзематозные поражения кожи и угревая сыпь.

Побочные реакции

Ниже приведены нежелательные реакции, классифицированные по системам органов и частоте. Оценка нежелательных реакций базируется на следующей классификации по частоте:

Очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Со стороны иммунной системы: сыпь, гиперемия кожи.

Очень редко реакции повышенной чувствительности, напр. Потоотделение, тахикардия и кожные реакции, в частности, акне, экзема, зуд и крапивница, а также анафилаксия.

Со стороны нервной системы: нервное возбуждение, недомогание, головокружение, головная боль.

Частота неизвестна: длительное применение (более 6-12 месяцев) витамина В6 в дозе более 50 мг в сутки может привести к периферической сенсорной нейропатии. Симптомы постепенно снижаются после отмены витамина.

Со стороны пищеварительной системы: повышение кислотности желудочного сока.

Частота неизвестна: жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Частота неизвестна: экзематозные поражения кожи, акне и угревая сыпь наблюдались после применения высоких доз витамина В12.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Частота неизвестна: хроматурия (окраска мочи в красный цвет, который наблюдается в течение первых часов после применения препарата нормализация обычно наступает вскоре после отмены препарата).

Системные нарушения и осложнения в месте введения.

Частота неизвестна: реакции в месте инъекции.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре 2-8 °C в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не рекомендуется смешивать Нейробион, раствор для инъекций, с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Витамин B1 полностью разрушается сульфитвмиснимы растворами.

Другие витамины, особенно цианокобаламин (витамин В12), могут деактивуватися в присутствии лекарственных средств, действующих разрушительным образом витамином В1.

Упаковка

По 3 мл в ампуле; по 3 ампулы в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

1. Мерк Хелскеа КГаА, Германия.

2. сенекс HSC, Франция.

Представлен в Украине «Д-р Редди'с Лабораторис Лтд», Индия.

Адрес

1. Франкфуртер Штрacce 250, Дармштадт, Гессен, 64293, Германия.

2. ул. Луи Пастера, 2, Эрувиль СЕНТ КЛЕР, 14200, Франция.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины