ЛИДОКСАН® МЕД

Состав

Действующие вещества: хлоргексидина дигидрохлорид, лидокаина гидрохлорид

1 леденец содержит хлоргексидина дигидрохлорид 5 мг и лидокаина гидрохлорида 1 мг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, медовый ароматизатор S-169336, стевия, магния стеарат, сорбит (E 420).

Лекарственная форма

Леденцы.

Основные физико-химические свойства: белые или беловатые, несколько пятнистые круглые леденцы со вкусом меда.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, применяемые при заболеваниях горла. Код АТХ R02A A05.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Лидокаина гидрохлорид является периферийным местным анестетиком амидного типа. Он проявляет поверхностный анальгетический эффект без задержки проведения нервных импульсов в месте введения.

Как местный анестетик лидокаин имеет тот же механизм действия, что и другие препараты этой группы: он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Лидокаин непосредственно влияет на мембраны клеток, ингибируя поступления ионов натрия в нервные волокна через мембраны. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта возрастает порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воспроизведение потенциала действия ослабляется, что, в конечном итоге, приводит к полному блокированию нервного импульса. В целом, местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (ощущение боли) и мелкие миелинизированные (ощущение боли, температура), чем крупные миелинизированные волокна (ощущение прикосновения, давления).

На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, препятствует генерированию потенциала действия, предотвращая проведению нервного импульса при местном применении лидокаина вблизи нерва.

Влияние на периферические нервы важно, если лидокаин применяется как местный анестетик. Соотношение между эффективностью и токсичностью является благоприятным. Вызванные лидокаином аллергические реакции наблюдаются очень редко.

Хлоргексидин является катионным антисептиком, который действует на грамположительные бактерии (например, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.) И в меньшей степени на грамотрицательные бактерии, преимущественно вегетативной формы (при комнатной температуре он неэффективен по бактериальных спор). Он также оказывает протимикозних действие в отношении дерматофитов и грибов. Хлоргексидин быстро блокирует инфекционную активность некоторых липофильных вирусов (например вирус гриппа, вирус герпеса, ВИЧ). Препарат действует как бактериостатик в низких концентрациях, а в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Хлоргексидин несет мощный положительный заряд - таким образом, он адсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки и на внеклеточных структурах. Абсорбция специфическая и локализуется на соответствующих участках бактериальной клеточной стенки, содержащих фосфаты. Это нарушает целостность клеточной мембраны и приводит к увеличению проницаемости.

Фармакокинетика

Хлоргексидин

Абсорбция

После местного или перорального применения хлоргексидин плохо абсорбируется. После местного применения на пораженный участок кожи хлоргексидин абсорбируется внешним слоем кожи, что вызывает длительный бактерицидное действие на кожу. Во время фармакокинетических исследований выявлено, что примерно 30% хлоргексидина остается в ротовой полости после промывания, а затем постепенно высвобождается в слюну. Пациенты проглатывают около 4% хлоргексидина.

Хлоргексидин адсорбируется на отрицательно заряженных поверхностях зубов, налете или слизистой оболочке рта и, таким образом, дольше остается в полости рта.

Распределение

После перорального применения связывания хлоргексидина с белками плазмы недостаточно.

Метаболизм и выведение

Хлоргексидин не накапливается. Метаболизируется только незначительная часть. 10% адсорбированной действующего вещества выводится с мочой, а 90% - с калом.

Лидокаин

Абсорбция

Степень системной абсорбции лидокаина зависит от участка и пути применения. Он быстро абсорбируется из пищеварительного тракта, слизистых оболочек и через поврежденную кожу, однако перед попаданием в системный кровоток большая его часть разлагается. Абсорбция со слизистых оболочек после местного применения зависит от перфузии и общей дозы. Через 30 минут после применения менее 17% от дозы может выводиться в неизмененном виде с пищеварительного тракта и менее 1,5% - из других тканей.

Анестезирующего действие лидокаина после местного применения проявляется через 2-5 минут и длится от 30 до 45 минут. Анестезия является поверхностной и не распространяется на подслизистые структуры.

Биодоступность лидокаина после перорального применения составляет 35%.

Распределение

Лидокаин хорошо распределяется в тканях (почках, легких, печени, сердце, жировой ткани). Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту и выделяется в грудное молоко. Связывание с белками плазмы переменным и зависит от концентрации.

Метаболизм и выведение

Лидокаин метаболизируется путем первого прохождения через печень. Он деалкилуеться в печени. Первые два метаболита (моноетилглицинексилидид и глицинексилидид) являются фармакологически активными. У некоторых пациентов эти два метаболиты оказывают токсическое воздействие на центральную нервную систему. Оба метаболиты могут гидролизоваться к ксилидину, который затем окисляется до 4-гидроксиксилидину - основного метаболита, обнаруживается в моче. У человека с нормальной функцией печени лидокаин в основном метаболизируется фермент CYP1A2. Он выводится почками в виде метаболитов, 10% - в виде неизмененной субстанции. Период полувыведения лидокаина составляет 1,5-2 часа у взрослых пациентов и 3:00 у новорожденных. Период полувыведения метаболитов лидокаина составляет 2-10 часов.

Период полувыведения пролонгированный при застойной сердечной недостаточности, заболеваниях печени и инфаркте миокарда.

Показания

Воспалительные и инфекционные заболевания полости рта и глотки, сопровождающихся болью при глотании и раздражением.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующим веществам (хлоргексидина или лидокаина) или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства или в местных анестетиков амидного типа.

- детский возраст до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Лидокаин является ингибитором фермента CYP1A2 и в меньшей степени - изоферментов 2D6 и 3A4, но взаимодействия с субстратами этих ферментов при применении препарата в рекомендованных дозах клинически незначимыми.

Пациентам не следует принимать этот препарат одновременно с ингибиторами холинэстеразы (например, Неостигмин, дистигмином, Пиридостигмин) или с другими препаратами для лечения тяжелой миастении.

На фоне лечения пациентам не следует применять другие местные антисептики для одновременной дезинфекции горла. Это не касается других лекарственных средств, содержащих хлоргексидин / лидокаин, из-за содержания одинакового действующего ингредиента. При одновременном применении спрея и леденцов пациентам не следует превышать суточную дозу. Также спрей и леденцы не следует применять детям одновременно.

Хлоргексидин несовместим с Анионактивные веществами (например, натрия лаурилсульфат) и некоторыми другими веществами (например, альгинатами, трагакант), которые часто содержатся в зубных пастах. Таким образом, интервал между чисткой зубов и приемом леденцов должен составлять не менее 30 минут.

Особенности применения

При бактериальных инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела, хлоргексидин / лидокаин используют как дополнительный препарат после консультации с врачом.

Следует быть осторожным при назначении препарата пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, а также пациентам, которые одновременно принимают аналоги лидокаина (антиаритмические средства класса I), из-за возможного усиления побочного действия лидокаина.

Пациентам, склонным к реакциям гиперчувствительности, лекарственное средство следует применять с осторожностью.

Не следует принимать этот препарат более 3-4 дней. Его рекомендуется применять только для уменьшения боли и раздражения глотки, вызванных воспалением. Если за это время состояние пациента не улучшается, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Не следует употреблять пищу или напитки и чистить зубы в течение не менее 1:00 после приема препарата.

Леденцы содержат сорбит (E 420). Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Также леденцы содержат следовые количества сульфитов (от ароматизатора меда). В редких случаях могут наблюдаться реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Применение лекарственного средства во время беременности и в период лактации не рекомендуется, кроме случаев, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Беременность

Хлоргексидин

Достаточных контролируемых исследований влияния хлоргексидина во время беременности на сегодня нет.

Лидокаин

Изменения фармакокинетики и фармакодинамики лидокаина во время беременности могут обусловить симптомы токсичности.

Кормление грудью

Хлоргексидин

Неизвестно, хлоргексидин проникает в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных / младенцев.

Лидокаин

Метаболиты лидокаина проникают в грудное молоко. Однако в настоящее время сообщений о побочных эффектах у новорожденных / младенцев не было.

Репродуктивная функция

Данные о влиянии хлоргексидина или лидокаина на организм человека отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Никаких исследований влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет

Рекомендуемая доза от 6 до 10 леденцов в день в зависимости от тяжести симптомов. Леденец следует медленно рассасывать во рту каждые 2,5-4 часа.

Для взрослых и детей старше 12 лет максимальная суточная доза хлоргексидина составляет 50 мг, а максимальная суточная доза лидокаина - 10 мг, что соответствует 10 леденцам.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

Рекомендуемая доза для детей в возрасте от 6 лет составляет половину дозы взрослого человека, то есть от 3 до 5 леденцов в день в зависимости от тяжести симптомов. в след медленно рассасывать во рту каждые 5-8 часов.

Для детей от 6 до 12 лет максимальная суточная доза хлоргексидина составляет 25 мг, а максимальная суточная доза лидокаина - 5 мг, что соответствует 5 леденцам.

Максимальная разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 5 мг хлоргексидина (0,08 мг/кг массы тела) и 1 мг лидокаина (0,02 мг/кг массы тела), что соответствует 1 леденцу.

Максимальная суточная доза хлоргексидина составляет 50 мг, а максимальная суточная доза лидокаина составляет 10 мг, что соответствует 10 леденцам.

Способ применения и дозы

Леденцы необходимо рассасывать до полного растворения. Лекарственное средство предназначено для местного применения в полости рта и горле.

Не желательно применение препарата во время или сразу же после еды.

После применения лекарственного средства рекомендуется не есть и не пить в течение как минимум часа.

Для достижения оптимального эффекта рекомендуется не применять препарат непосредственно до или после чистки зубов. Рекомендуется подождать не менее 30 минут между приемом препарата и чисткой зубов.

Продолжительность лечения

Лекарственное средство нельзя принимать в течение более 3-4 дней. Если в течение этого периода времени состояние пациента не улучшается или у пациента развивается бактериальная инфекция, сопровождающаяся повышением температуры тела, лечение следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Дети. Не назначают детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка

Несмотря на то, что лекарственное средство содержит малую часть токсической дозы и применяется местно, следует учитывать возможность передозировки по неосторожности, особенно при лечении детей.

Хлоргексидин абсорбируется из пищеварительного тракта в незначительном количестве. Лидокаин абсорбируется быстрее, но биодоступность после перорального применения составляет только 35%. Токсические эффекты лидокаина возникают при плазменных концентрациях, превышающих 6 мг/л.

После применения чрезмерных доз (более 20 леденцов в день) могут возникать трудности при глотании (снижение контроля над глотательный рефлекс) - в таком случае следует немедленно обратиться к врачу. Системная интоксикация возникает вследствие воздействия на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему. Первыми реакциями передозировки повреждения центральной нервной системы.

Симптомы, которые могут возникнуть при системной интоксикации:

- со стороны центральной нервной системы:

Головная боль, галлюцинации, вертиго, вялость, сонливость, беспокойство, шум в ушах, парестезии, нарушения речи и слуха, периоральный онемение, метаболический ацидоз, нистагм, тремор мышц, психоз, судороги, остановка дыхания, кома, эпилептический припадок, изменение уровня сознания;

- со стороны сердечно-сосудистой системы:

Сердечно-сосудистая недостаточность, циркуляторный коллапс, тяжелая брадикардия, аритмия (остановка синусового узла, тахиаритмия), остановка сердца.

Кроме того, известны отдельные случаи передозировки хлоргексидина с появлением таких симптомов: отек глотки, некротические поражения пищевода, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови (более чем в 30 раз выше нормы), рвота, эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки с активным атрофическим гастритом, эйфория, нарушения зрения и полная потеря вкуса (в течение 8:00).

Лечение при системной интоксикации

При возникновении симптомов системной интоксикации терапию следует немедленно прекратить. Следует вызвать рвоту и промыть желудок. Следует принять анионоактивные вещества, например алкилбензолсульфонат, алкилсульфонаты или алкилсульфаты натрия. В более тяжелых случаях пациента следует госпитализировать для поддержки дыхания и кровообращения, а также во избежание обезвоживания. Для лечения судорожных припадков применяют диазепам.

Побочные реакции

Нежелательные явления приведены по системам органов и частоте возникновения:

Очень часто (≥1 / 10);

Часто (≥1 / 100 -

Редкие (≥1 / 1000 -

Единичные (≥1 / 10000 -

Редкие (

Частота неизвестна (не может быть рассчитана по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы

Частые кожные реакции гиперчувствительности.

Единичные: тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Редкие: крапивница.

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности замедленного типа (контактная аллергия, фоточувствительность) или другие реакции кожи или зубов.

Со стороны психики

Частота неизвестна: беспокойство, возбуждение, эйфория.

Со стороны нервной системы

Частота неизвестна: сонливость, головокружение, дезориентация, спутанность сознания (включая спутанность речи), вертиго, тремор, психоз, нервозность, парестезии, онемение, судороги, потеря сознания, кома.

Со стороны органов зрения

Частота неизвестна: нарушение зрения, включая нечеткость зрения и диплопию.

Со стороны органов слуха и лабиринта

Частота неизвестна: звон в ушах (тинитус).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частота неизвестна: одышка, респираторный дистресс-синдром, угнетение дыхания, остановка дыхания, астма.

Со стороны пищеварительного тракта

Часто: тошнота, рвота, боль в животе.

Частота неизвестна: трудности с глотанием, язвы в ротовой полости.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Редкие: контактный дерматит.

Частота неизвестна: лихеноидный реакции, шелушение кожи, отек околоушной железы.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна: подергивание мышц или тремор.

Нарушение общего

Частота неизвестна: астения, преходящее нарушение вкуса или жжение языка, ощущение горячего или холодного.

При длительном и непрерывном применении хлоргексидина может возникать временное коричневую окраску зубов. Однако это окраски можно устранить.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Блистер, содержащий 12 леденцов; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

(выпуск серий)

Лек Фармацевтическая компания д. д.

Адрес

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины