ЦЕТРИЛУК

Состав

Действующее вещество: montelukast, levocetirizine;

1 таблетка содержит монтелукаста натрия в пересчете на монтелукаст 10 мг, левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; гипромеллоза; гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная; магния стеарат пленочная оболочка Opadry white OY 58900 (состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые, округлой формы, гладкие с обеих сторон таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета. На разрезе от белого до зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, действующие на респираторную систему. Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст в комбинации с другими лекарственными средствами. Код АТХ R03D C53.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Левоцетиризин

Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-рецепторов.

В исследованиях связывания было установлено, что левоцетиризин имеет высокую аффинность к H1-рецепторов человека (Ki = 3,2 нмоль / л). Аффинность левоцетиризина вдвое выше таковой цетиризина (Ki = 6,3 нмоль / л). Левоцетиризин распадается от H1-рецепторов с периодом полувыведения 115 ± 38 мин. После однократного применения связывания левоцетиризина с рецепторами составило 90% из 4:00 и 57% через 24 часа.

Фармакодинамические исследования с участием здоровых добровольцев показали, что половина дозы левоцетиризина имеет сопоставимую с цетиризином активность как в отношении проявлений со стороны кожи, так и со стороны носовой полости.

Монтелукаст

Цистеинилови лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) - это мощные воспалительные эйкозаноиды, которые выделяют различные клетки, в том числе тучные клетки и эозинофилы. Эти важные медиаторы астматического реакции связываются с рецепторами цистеинилових лейкотриенов (CysLT). CysLT рецептор 1-го типа (CysLT1) находится в дыхательных путях человека (в том числе на гладкомышечных клетках дыхательных путей и макрофагах дыхательных путей) и на других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и некоторые стволовые клетки костного мозга миелоидного ряда). CysLT коррелирует с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При бронхиальной астме эффекты, опосредованные лейкотриены, включают сужение бронхов, выделение мокроты, проницаемость сосудов и приток эозинофилов. При аллергическом рините белок CysLT выделяется из слизистой оболочки носа после контакта с аллергеном при реакций как ранней, так и поздней фазы, и это связано с развитием симптомов аллергического ринита. Согласно исследованиям, интраназальное введение CysLT приводило к повышению резистентности дыхательных путей носовой полости и усиление симптомов заложенности носа.

Монтелукаст при пероральном применении является активным соединением, которая с высокой избирательностью и сродством связывается с CysLT1-рецепторами.

По клиническим исследованиям, монтелукаст подавляет бронхоспазм после ингаляции LTD4 в дозе 5 мг. Бронходилатация наблюдалась в течение 2:00 после перорального применения, и этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистов. Лечение монтелукастом удручало как раннюю, так и позднюю фазы бронхоконстрикция, вызванной антигенной стимуляцией. Монтелукаст по сравнению с плацебо уменьшал число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В ходе отдельного исследования прием монтелукаста значительно уменьшал число эозинофилов в дыхательных путях (по замерам мокроты) и периферической крови и улучшал клинический контроль бронхиальной астмы.

Фармакокинетика

Левоцетиризин

Фармакокинетика левоцетиризина имеет линейный характер, не зависит от дозы и времени и имеет низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или вывода не наблюдается хиральной инверсии.

Абсорбция. Левоцетиризин быстро и интенсивно всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 ч после приема. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Максимальная концентрация обычно составляет 270 нг / мл и 308 нг / мл соответственно после одно- и многократного применения лекарственного средства в дозе 5 мг 1 раз / сут. Степень всасывания не зависит от дозы. Степень всасывания не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация (max) препарата уменьшается и достигается позже.

Распределение. Отсутствуют данные о распределении лекарственного средства в тканях человека, а также данные о прохождении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризина ограничен, так как объем распределения составляет 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови человека - 90%.

Метаболизм. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% от дозы, в связи с чем ожидается, что различия вследствие генетического полиморфизма или сопутствующего применения ингибиторов печеночных ферментов будут незначительными. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидации, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкирования прежде всего происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе ароматического окисления участвуют многочисленные и / или неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит двумя путями: за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т1 / 2) составляет 7,9 + 1,9 ч. Период полувыведения короче у детей младшего возраста. Средний очевиден общий клиренс у взрослых - 0,63 мл/мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.

Пациенты с нарушением функции почек. Воображаемый общий клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется корректировать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии у пациентов с терминальной стадией заболевания почек общий клиренс уменьшается примерно на 80% по сравнению с общим клиренсом у лиц без таких нарушений Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляла

Монтелукаст

Абсорбция. Монтелукаст быстро всасывается после приема внутрь. У взрослых после приема натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг средняя максимальная концентрация монтелукаста в плазме крови (Cmax) достигается через 3:00 (Tmax). Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 64%. Прием пищи не влияет на биодоступность при приеме внутрь и на Cmax. Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях, в которых таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг применяли независимо от приема пищи.

Для жевательных таблеток (5 мг) показатель Cmax у взрослых достигался через 2:00 после приема натощак. Средняя биодоступность при пероральном применении составляла 73% и снижалась до 63% при стандартном приеме пищи.

Распределение. Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. В ходе исследований на крысах с применением радиоактивно меченого монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер был минимальным. Кроме того, во всех других тканях концентрации обозначенного радиоизотопом препарата через 24 часа после приема дозы также оказались минимальными.

Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. Во время исследований с применением терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.

Цитохром Р450 2С8 является основным ферментом в метаболизме монтелукаста. Кроме того, цитохромы CYP 3A4 и 2С9 играют незначительную роль в метаболизме монтелукаста, хотя итраконазол (ингибитор CYP 3А4) не менял фармакокинетические показатели монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших 10 мг монтелукаста в сутки. Согласно результатам исследований in vitro с использованием микросом печени человека, терапевтические плазменные концентрации монтелукаста не подавляют цитохромы Р450: 3А4; 2С9; 1А2; 2А6; 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимальна.

Вывод. Клиренс монтелукаста из плазмы крови у здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После приема монтелукаста, меченого изотопом, 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном применении этот факт указывает, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся из желчи.

Фармакокинетика у различных групп пациентов.

Для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Исследование с участием пациентов с нарушением функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не считается необходимой. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд - Пью) нет.

При приеме высоких доз монтелукаста (что в 20 и 60 раз превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при приеме рекомендованной дозы 10 мг 1 раз в сутки.

Показания

Для симптоматического лечения сезонного (интермиттирующего) и круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к монтелукаста, левоцетиризина, цетиризина, гидроксизина, к любым другим производным пиперазина или к любой другой вспомогательной вещества лекарственного средства.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина

Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, дефицит фермента лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Возраст до 15 лет.

Беременность и период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействия комбинации фиксированных доз монтелукаста и левоцетиризина не проводились. Информация о взаимодействии с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия представлена ниже для каждой действующего вещества отдельно.

Левоцетиризин

Исследование взаимодействия левоцетиризина не проводили (в частности исследований взаимодействий с индукторами CYP3A4) исследования рацемата цетиризина показали отсутствие клинически значимых нежелательных взаимодействий (с псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, антипирином, азитромицином, глипизидом и диазепамом). Незначительное снижение клиренса цетиризина (16%) отмечали в исследовании многократных доз с одновременным приемом теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) распределение теофиллина при одновременном приеме цетиризина не менялся.

Степень всасывания левоцетиризина не снижается при приеме пищи, хотя скорость всасывания уменьшается.

При одновременном применении ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира менялась незначительно (-11%).

При одновременном приеме цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами ЦНС могли отмечаться эффекты со стороны центральной нервной системы, в то же время, как было показано, рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя. Препарат может вызвать угнетение или нарушение активности.

Монтелукаст

Монтелукаст может применяться с другими лекарственными средствами, обычно используются для профилактики длительного лечения бронхиальной астмы. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендуется клиническая доза монтелукаста не имела значительного клинического влияния на фармакокинетику таких лекарственных средств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон, 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукаста в плазме крови снижалась примерно на 40% у пациентов, которые одновременно получали фенобарбитал. Поскольку монтелукаст метаболизируется с участием CYP 3A4, 2C8 и 2C9, необходимо с осторожностью назначать монтелукаст вместе с индукторами CYP 3A4, 2C8 и 2C9 (фенитоин, фенобарбитал, рифампицин), особенно детям.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического исследования лекарственного взаимодействия с применением монтелукаста и росиглитазона (тестового субстрата - представителя лекарственных средств, в основном метаболизируется с участием CYP 2C8) показали, что монтелукаст не ингибируется CYP 2C8 in vivo. Поэтому монтелукаст, скорее всего, не будет существенно влиять на метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются с участием этого фермента (таких как паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом для CYP 2C8 и в меньшей степени - для 2C9 и 3A4. В клиническом исследовании лекарственных взаимодействий с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибитор как CYP 2C8, так и 2C9) гемфиброзил увеличивал системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. Хотя при одновременном назначении монтелукаста с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 не требуется корректировки дозы, врач должен внимательно отслеживать состояние пациентов относительно возможного усиления побочных эффектов.

На основании данных in vitro клинически значимых лекарственных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом) ожидать не следует. Применение монтелукаста вместе с итраконазолом, мощным ингибитором CYP 3A4, не приводит к существенному увеличению системной экспозиции монтелукаста.

Особенности применения

Левоцетиризин

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Назначая препарат пациентам с наличием факторов, способствующих задержке мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи. Интервалы между приемами следует подбирать индивидуально, в зависимости от степени нарушения функции почек.

Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку левоцетиризин может вызвать усиление судорог.

Антигистаминные лекарственные средства подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до ее проведения (период вывода).

Возможно появление зуда после отмены левоцетиризина, даже если эти симптомы не присутствовали до начала лечения. Эти симптомы могут исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях выраженность симптомов может быть значительной, что требует восстановления приема лекарственного средства. После возобновления лечения симптомы должны исчезнуть.

В ходе клинических исследований сообщалось о случаях возникновения у некоторых пациентов на фоне приема левоцетиризина сонливости, повышенной утомляемости и общей слабости.

Следует предупреждать пациентов, что во время терапии лекарственным средством следует избегать занятий, требующих повышенного умственной активности и точной координации движений, в частности работы с механизмами или управления транспортными средствами. Во время терапии левоцетиризин необходимо избегать употребления алкоголя и приема антидепрессантов центральной нервной системы (ЦНС), поскольку при этом может наблюдаться дополнительное снижение активности и усиление угнетения деятельности ЦНС.

Монтелукаст

Пациентов следует предупредить, что лекарственные средства монтелукаста для перорального применения не должны применяться для устранения бронхоспазма при острых приступах бронхиальной астмы, в том числе при астматическом статусе. В таких случаях пациентам необходимо всегда иметь при себе соответствующее лекарственное средство экстренной помощи. Если возник астматический приступ, необходимо применять ингаляции β-агониста короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться с врачом, если они нуждаются в большем количестве β-агониста короткого действия, чем обычно.

Лекарственные средства, содержащие монтелукаст, не следует применять для быстрой замены ингаляционных или пероральных ГКС.

Нет данных, подтверждающих, что дозу пероральных кортикостероидов можно уменьшить при одновременном применении монтелукаста. Дозы ингаляционных ГКС при одновременном приеме монтелукаста могут быть постепенно уменьшены под контролем врача; при этом не следует резко заменять ингаляционные глюкокортикостероиды или пероральные глюкокортикостероиды на монтелукаст. В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой, получающих лекарственные средства, содержащие монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Черджа - Стросса (эозинофильный гранулематоз с полиангиите, EGPA), лечение которого производится с помощью системной ГКС терапии. Такие случаи обычно (но не всегда) были связаны со снижением дозы или отменой пероральных кортикостероидов. Возможную связь между антагонистами лейкотриеновых рецепторов и развитием синдрома Черджа - Стросса нельзя опровергнуть или подтвердить. Врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, Васкулитно кожной сыпи, ухудшение легочной симптоматики, осложнения со стороны сердца и / или нейропатии. При появлении указанных симптомов необходимо дополнительно обследовать пациента и скорректировать схему лечения.

Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринзалежною астмой применять ацетилсалициловую кислоту (аспирин) или другие нестероидные противовоспалительные средства.

Не следует применять лекарственные средства, которые содержат монтелукаст, пациентам с подтвержденной аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), поскольку монтелукаст, улучшая легочную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, не может полностью предотвратить бронхоконстрикция, вызванной НПВС.

Сообщалось о возникновении психоневрологических реакций у пациентов, принимающих лекарственные средства, содержащие монтелукаст (см. Раздел «Побочные реакции»). Поскольку на возникновение этих реакций могут влиять другие факторы, неизвестно, связаны ли эти реакции с применением лекарственного средства, содержащие монтелукаст. Врач должен проинформировать пациентов и / или их опекунов о возможности возникновения нервно-психических расстройств. Пациентам и / или лицам, ухаживающим за такими пациентами, следует объяснить, что при появлении таких реакций необходимо обратиться за помощью к врачу. При возникновении у пациента таких явлений врач должен тщательно взвесить риски и пользу продолжения терапии монтелукастом.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными болезнями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы и галактозы, не должны принимать этот препарат.

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, то есть практически свободный от натрия.

Применение у пациентов пожилого возраста.

Монтелукаст

Никаких различий в профиле безопасности и эффективности при применении этого средства летним и более молодым пациентам не наблюдалось, и в клинической практике не зарегистрировано никаких свидетельств, которые указывали бы на различие ответы на это средство в этих двух популяций, однако наличие у некоторых пожилых пациентов более высокой чувствительности к этому средству не может быть исключена.

Левоцетиризин

Количество пациентов в возрасте от 65 лет при проведении клинических исследований с применением левоцетиризина для каждого одобренного показания была недостаточной для того, чтобы выяснить, будет ли их ответ на терапию отличаться от таковой у более молодых пациентов. В клинической практике не зарегистрировано никаких свидетельств различия ответы на это средство у пожилых и более молодых пациентов. В целом подбирать дозу для пожилых пациентов следует с осторожностью; как правило, начинать терапию следует с нижнего значения диапазона рекомендованных доз, учитывая, что у таких пациентов наблюдается более высокая частота случаев снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний и одновременного приема других лекарственных средств.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Достоверных и надлежащих образом контролируемых клинических исследований применения лекарственного средства беременным женщинам не проводилось. Применение в период беременности противопоказано. Исследования на животных не свидетельствуют о прямой и косвенный вредное влияние на течение беременности, развитие эмбриона / плода, процесс родов и постнатальное развитие.

На основе опубликованных данных проспективных и ретроспективных когортных исследований применения монтелукаста беременным женщинам, целью которых была оценка значимых врожденных пороков у детей, не установлено риска, связанного с применением лекарственного средства. Указанные исследования имеют методологические ограничения, включая небольшой размер выборки, в некоторых случаях ретроспективный сбор данных, а также несовместимые группы сравнения.

Побочные реакции, связанные с левоцетиризин, могут наблюдаться у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Поскольку левоцетиризин выделяется в грудное молоко, применение этой комбинации в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Никаких исследований влияния фиксированной комбинации доз монтелукаста и левоцетиризина на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не проводилось. Некоторые пациенты иногда могут чувствовать сонливость, головокружение, повышенную усталость и слабость при терапии левоцетиризин. Пациентам следует воздерживаться от управления транспортным средством и от работы с другими потенциально опасными механизмами во время лечения лекарственным средством.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 15 лет рекомендуемая доза - 1 таблетка в сутки, независимо от приема пищи. Таблетки глотают целиком, не разжевывая, запивая водой.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендовано коррекцию дозы для пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени.

Пациенты с нарушением функции почек

Интервалы между приемами должны подбираться индивидуально, в зависимости от степени нарушения функции почек. Для подбора дозы см. таблицу 1 ниже. Для использования этой таблицы с целью подбора дозы необходимо измерить уровень клиренса креатинина (КлКр) в мл/мин. КлКр (мл/мин) можно измерить по уровню сывороточного креатинина (мг/дл) по следующей формуле:

16

РљР »РљСЂ = [140 РОС-Се СЂРѕРеС-РИ Г-РјР ° СЃР ° С, С-Р» Р ° (РеРи) 72 Г-СЃРёСЂРѕРИР ° С, РеРѕРИРёР№ РеСЂРμР ° С, РёРЅС-РЅ РњР "Р" Р> (Г-0,85 РґР »СЏ Р¶С-РЅРѕРе)

">

Таблица 1

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек

Детям с нарушением функции почек дозу следует подбирать индивидуально, с учетом почечного клиренса и массы тела пациента. Специфические данные в отношении детей с нарушением функции почек отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Дети.

Лекарственный препарат противопоказан детям до 15 лет.

Передозировка

Данные о передозировке этого комбинированного препарата отсутствуют. Однако сообщалось о случаях передозировки отдельными веществами.

Левоцетиризин

Симптомы передозировки у взрослых могут включать сонливость. У детей сначала могут возникнуть состояние возбуждения и повышенная раздражительность, которые изменяются сонливостью.

Специфический антидот при передозировке левоцетиризина неизвестен. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Можно рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Монтелукаст

Никакой специальной информации по лечению передозировки лекарственным средством, содержащим монтелукаст, нет.

В ходе исследований хронической бронхиальной астмы монтелукаст применяли взрослым пациентам в дозе до 200 мг/сут в течение 22 недель, а в кратковременных исследованиях - в дозе до 900 мг/сут в течение примерно одной недели, при этом клинически значимые побочные реакции не возникали.

При постмаркетинговом применении и при клинических исследований сообщалось о острая передозировка монтелукаста, в частности при приеме лекарственного средства взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг/кг для ребенка 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности у взрослых пациентов и детей.

В большинстве случаев передозировки о побочных реакциях не сообщалось.

Чаще всего наблюдались побочные реакции, соответствовали профилю безопасности лекарственного средства, содержащего монтелукаст, и включали: боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.

Лечение - симптоматическое.

Побочные реакции

Данных о нежелательных явлений для комбинации фиксированных доз монтелукаста и левоцетиризина нет. Данные по нежелательных реакций для каждого действующего вещества отдельно представлены ниже.

Левоцетиризин

Применение левоцетиризина для пациентов старше 12 лет было связано с такими побочными эффектами, как головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, слабость, ринофарингит, сухость во рту и фарингит. Как редкие побочные эффекты наблюдались астения и боли в брюшной полости. Сообщалось о единичных случаях побочных реакций, зарегистрированных в постмаркетинговый период, а именно:

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны обмена веществ и питания: повышенный аппетит.

Со стороны психики: агрессия, нарушение сна, возбуждение, депрессия, галлюцинации, бессонница, суицидальные мысли, ночные кошмары.

Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз пазух твердой мозговой оболочки, парестезии, головокружение, потеря сознания, тремор, дисгевзия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, проявления воспаления.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, стенокардия, тахикардия, тромбоз яремной вены.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, изменения показателей функциональных проб печени.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойка медикаментозная эритема, зуд, сыпь, крапивница, гипотрихоз, трещины, светочувствительность.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия.

Общие нарушения: периферический отек, увеличение массы тела.

Прочее:Перекрестная реактивность.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения от нормы показателей функциональных проб печени.

Описание отдельных побочных реакций: сообщалось о зуд после отмены левоцетиризина.

Прием препарата следует прекратить при появлении любого из вышеперечисленных побочных эффектов и когда причина его развития не может быть установлена однозначно.

Монтелукаст

Монтелукаст оценивали во время клинических исследований в следующих формах:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг - примерно в 4000 пациентов с бронхиальной астмой в возрасте от 15 лет.

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг - примерно в 400 пациентов с бронхиальной астмой и с сезонным аллергическим ринитом.

• таблетки жевательные 5 мг - примерно в 1750 пациентов с бронхиальной астмой в возрасте от 6 до 14 лет.

В таблице 2 представлены данные по побочных реакций, в ходе клинических исследований у пациентов с бронхиальной астмой (от ≥ 1/100 до

Таблица 2

Во время клинических исследований при пролонгированном лечении небольшого количества взрослых пациентов в течение 2 лет и детей от 6 до 14 лет в течение 12 месяцев профиль безопасности не менялся.

Постмаркетинговый период

В нижеследующей таблице 3 представлены данные о побочных реакциях, полученные в постмаркетинговый период, которые сгруппированы по классам систем органов и по отдельным побочными реакциями. Классификация по частоте развития установлена на основании соответствующих клинических исследований.

Таблица 3

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Д-р Редди'с Лабораторис Лимитед.

Адрес

Производственный участок - V и c. Кхола, Налагар роад, Бадди, округ Солан, Химачал-Прадеш, 173205, Индия.

Сообщить о побочной реакции или отсутствии эффективности при применении лекарственного средства Вы можете по телефонам (круглосуточно):

+380 44 207 51 97 или +380 50 414 39 39; а также по электронной почте: DrugSafetyUa@drreddys.com

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины