ЛЕВОКСИМЕД

Состав

Действующее вещество: левофлоксацин;

1 мл левофлоксацина (в форме гемигидрата) 5 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензалкония хлорид, раствор натрия гидроксида или соляная кислота концентрированная, вода очищенная.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная светло-желтый или зеленовато-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Фторхинолоны. Левофлоксацин. Код АТХ S01A E05.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Левофлоксацин является L-изомер рацемической лекарственного вещества офлоксацина. Антибактериальное действие оказывает преимущественно L-изомер офлоксацина.

Механизм действия

Левофлоксацин - это антибактериальное средство группы фторхинолонов, который подавляет активность бактериальных топоизомеразам II типа - ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Действие левофлоксацина в грамотрицательных бактериях направлена преимущественно на ДНК-гиразу, а в грамположительных бактериях на - топоизомеразу IV.

Механизмы возникновения резистентности

Существуют два основных механизма возникновения резистентности бактерий к левофлоксацину: снижение его концентрации внутри бактериальной клетки и изменения в наборе ферментов, против которых направлено действие левофлоксацина. Такие изменения возникают в результате мутаций в хромосомальных генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (parC и parE; grlA и grlB в Staphylococcus aureus). Причинами возникновения резистентности из-за снижения концентрации левофлоксацина внутри бактериальной клетки являются изменения Окунитесь внешней мембраны (OmpF), что уменьшает возможность проникновения фторхинолонов внутрь грамотрицательных бактерий, или насосы, которые способствуют оттоку веществ. Резистентность из-за оттока веществ описана в пневмококков (PmrA), стафилококков (NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Сообщалось о резистентности к хинолонов через плазму крови (которая определяется геном qnr) в Klebsiella pneumoniae и E. coli.

Перекрестная резистентность

Возможно возникновение перекрестной резистентности между фторхинолонами. Единичные мутации в итоге не вызывают клинической резистентности, но множественные мутации обычно действительно вызывают клиническую резистентность ко всем средствам класса фторхинолонов. Изменения Окунитесь внешней мембраны и системы оттока веществ могут иметь широкую специфичность субстрата, быть направлены против нескольких классов антибактериальных средств и привести к возникновению множественной резистентности.

Предельные значения

Предельные значения MIК (МПК), которые отделяют чувствительные и умеренно резистентные организмы от резистентных согласно предельным значением EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing - Европейский Комитет по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам), следующие:

Pseudomonas spp. , Staphylococcus spp. , Streptococcus A, B, C, G:

Чувствительны ≤ 1 мг/л, резистентные> 2 мг/л;

Streptococcus pneumoniae: чувствительные ≤ 2 мг/л, резистентные> 2 мг/л;

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные> 1 мг/л.

Остальные патогенных микроорганизмов: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные> 2 мг/л.

Спектром антибактериального действия

Распространенность приобретенной резистентности в отдельных видов может варьировать в разных географических точках и во времени, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно в процессе лечения тяжелых инфекций. Итак, представлена информация предоставляет только приблизительные руководящие указания и рекомендации по возможной чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину. Если распространенность резистентности на месте такова, что применение лекарственного средства против, по крайней мере, некоторых видов инфекций сомнительное, в случае необходимости следует обратиться к специалисту. В приведенной ниже таблице представлены только те виды бактерий, которые обычно вызывают внешние инфекционные заболевания глаз, такие как конъюнктивит.

Спектром антибактериального действия - категории чувствительности и характеристики резистентности согласно требованиям EUCAST

* MSSA = штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину.

** MRSA = штаммы Staphylococcus aureus, резистентные к метициллину.

Данные по резистентности, представленные в таблице, основаны на результатах многоцентрового наблюдательного исследования (офтальмологическое исследование) с распространенности резистентности среди изолятов бактерий, полученных от пациентов с глазными инфекциями в Германии (июнь - ноябрь 2004).

Микроорганизмы классифицировали как чувствительные к левофлоксацину на основании чувствительности, определенной in vitro, и концентрации в плазме крови после системной терапии. При местном применении были достигнуты высокие максимальные концентрации, чем в плазме крови. Однако неизвестно, может ли кинетика левофлоксацина после местного закапывания в глаза изменить его антибактериальное действие и каким образом.

Пациенты детского возраста

Фармакодинамические свойства одинаковы у взрослых и детей в возрасте от 1 года.

Фармакокинетика

После закапывания в глаза левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.

В процессе исследования здоровых добровольцев средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6:00 после местного дозирования, составляли 17,0 и 6,6 мкг/мл соответственно. Через 4:00 после введения дозы в 5 из 6 исследуемых добровольцев концентрации составили 2 мкг/мл или выше. В 4 из 6 исследуемых добровольцев эта концентрация наблюдалась и через 6:00 после введения дозы.

Концентрацию левофлоксацина в плазме крови измеряли в 15 здоровых взрослых добровольцев в различные моменты времени в течение 15-дневного курса лечения. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1:00 после применения дозы варьировала от 0,86 нг / мл в 1-й день до 2,05 нг / мл в 15-й день. Самая высокая максимальная концентрация левофлоксацина - 2,25 нг / мл - была зафиксирована в 4-й день после 2 дней применения дозы каждые 2:00 (всего 8 доз в сутки). Максимальные концентрации левофлоксацина увеличились от 0,94 нг / мл в 1-й день до 2,15 нг / мл в 15-й день, что в 1000 раз меньше, чем концентрации, о которых сообщалось после применения стандартных пероральных доз левофлоксацина.

Концентрации левофлоксацина в плазме крови, которые были достигнуты после применения препарата в пораженный глаз, неизвестны.

Показания

Местное лечение внешних бактериальных глазных инфекций у пациентов в возрасте от 1 года, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину.

Противопоказания

Гиперчувствительность к левофлоксацину, другим хинолонов или другим компонентам препарата, например бензалкония хлорида.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Не проводились специальные исследования по взаимодействию левофлоксацина для местного применения с другими лекарственными средствами.

Поскольку максимальные концентрации левофлоксацина в плазме крови после закапывания в глаза минимум в 1000 раз меньше тех, что наблюдались после стандартных пероральных доз, то взаимодействия, указанные для системного применения, вряд ли будут клинически значимыми при применении левофлоксацина для местного применения.

Пациенты детского возраста

Никакие исследования по взаимодействию лекарственных средств не проводились.

Особенности применения

Препарат нельзя вводить под конъюнктиву. Раствор следует вводить непосредственно в передний отдел глаза.

Как и в случае с противоинфекционными лекарственными средствами, длительное применение левофлоксацина может привести в результате к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибов. При ухудшении состояния пациента из-за инфекции или отсутствии клинического улучшения в течение соответствующего периода времени следует прекратить применение препарата и начать альтернативное лечение.

По клиническим показаниям больного следует обследовать с использованием увеличительных приборов, например таких, как биомикроскопия с применением щелевой лампы, и, при необходимости, покраска флуоресцеином.

Применение системных фторхинолонов связывают с возникновением реакций гиперчувствительности, даже после применения однократной дозы. В случае развития реакций гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.

При системном применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, могут возникать воспаление и разрыв сухожилий, особенно у пациентов пожилого возраста, которые одновременно принимают кортикостероиды. При применении лекарственного средства следует соблюдать осторожность и при первых признаках воспаления сухожилий прекратить его применение (см. Раздел «Побочные реакции»).

Применение пациентам, которые носят контактные линзы

Пациентам с бактериальной внешней очной инфекцией не следует носить контактные линзы.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Нет достаточных данных относительно применения левофлоксацина беременным женщинам. Исследования на животных не свидетельствуют о прямой или косвенный вредное воздействие на репродуктивную функцию. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат следует применять в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью

Левофлоксацин проникает в грудное молоко. Однако при применении в терапевтических дозах не предполагается никакого влияния на ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Препарат следует применять в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.

Фертильность

Левофлоксацин не вызывало снижение способности к оплодотворению крыс при экспозициях, значительно превышающие максимальное влияние на человека после офтальмологического применения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Препарат оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если наблюдается любой временный влияние на зрение, пациенту необходимо подождать, пока зрение, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для офтальмологического применения.

Капли глазные закапывать по 1-2 капли в пораженный (-ные) глаз (глаза) каждые 2:00 до 8 раз в сутки в течение первых 2 дней (сразу после пробуждения), с 3-го по 5-й день - 4 раза в сутки.

Продолжительность лечения зависит от тяжести расстройства, а также от клинического и бактериологического течения болезни. Обычно курс лечения составляет 5 суток.

Для предотвращения загрязнения кончика пипетки и раствора кончик пипетки не должен контактировать с веками или окружающими участками глаза.

При одновременном применении различных местных глазных лекарственных средств интервал между закапываниями должен составлять не менее 15 минут.

Безопасность и эффективность лечения язвы роговицы и офтальмией новорожденных не установлены.

Поскольку данные по безопасности и эффективности отсутствуют, лекарственное средство не рекомендуется применять детям до 1 года.

Пациенты пожилого возраста.

Таким пациентам нет необходимости в коррекции дозы препарата.

Дети.

Дозы препарата для таких пациентов подобные тем, которые применяются для взрослых.

Особые предостережения и меры предосторожности при применении одинаковые для взрослых и детей от 1 года.

Безопасность и эффективность применения глазных капель левофлоксацина детям в возрасте от 1 года установлены.

Безопасность и эффективность применения глазных капель левофлоксацина детям в возрасте до 1 года еще не установлены. Нет соответствующих данных.

Передозировка

Общее количество левофлоксацина во флаконе глазных капель слишком мала, чтобы вызвать токсические эффекты после случайного перорального применения. Если необходимо, пациента следует клинически обследовать и принять поддерживающих мероприятий. После местного передозировки глаза необходимо промыть чистой водой комнатной температуры.

Пациенты детского возраста.

Принятие мер в случае передозировки подобные тем, что используются у взрослых.

Побочные реакции

Примерно у 10% пациентов можно ожидать побочные реакции. Эти реакции обычно слабые или умеренные, временные, в основном ограничиваются участком глаза.

Поскольку препарат содержит бензалкония хлорид, активное вещество этого консерванта может вызвать контактную экзему и / или раздражение.

Ниже приведены побочные реакции определены, как точно, вероятно или возможно связанные с лечением, о которых сообщали в процессе клинических исследований и послерегистрационного надзора.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Со стороны иммунной системы:

Редко - экстраокулярных глазные аллергические реакции, в том числе высыпания на коже очень редко - анафилаксия.

Со стороны нервной системы:

Нечасто - головная боль.

Со стороны органов зрения:

Часто - жжение в глазах, ослабление зрения и появление тяжей слизи; нечасто - матирование век, хемоз, папиллярная реакция конъюнктивы, отек век, дискомфорт в глазах, ощущение инородного тела, зуд в глазах, боль в глазах, конъюнктивы инфекция, конъюнктивальные фолликулы, сухость глаз, эритема век и фотофобия.

Отложения на роговице в процессе клинических исследований не наблюдалось.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Нечасто - ринит, фарингит; очень редко - отек гортани.

Нарушение общего и состояния, связанные с местом введения:

Очень редко - лихорадка.

Пациенты детского возраста.

Частоту, тип и тяжесть побочных реакций у детей можно ожидать подобными тем, которые возникают у взрослых.

Дополнительные побочные реакции, которые наблюдаются при системном применении действующего вещества (левофлоксацин) и могут потенциально возникающих при применении этого лекарственного средства.

У пациентов, получавших системные фторхинолоны, сообщали о разрывах сухожилий плеча, кисти рук, ахиллова и других сухожилий, которые требовали хирургического вмешательства или приводили к длительной потере трудоспособности. Постмаркетинговые исследования и опыт применения системных хинолонов показывали, что возможно увеличение риска разрывов у пациентов, получавших кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, сухожилий под большой нагрузкой, включая ахиллово сухожилие (см. Раздел «Особенности применения»).

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции, возникшие после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза / риск при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности

3 года.

После вскрытия флакона препарат можно применять в течение 28 дней.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл в полимерных флаконах-капельницах; 1 флакон-капельница в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

УОРЛД Медицина ИЛАЧ САН. ВЕ ТиДжей. A.Ш. /

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. AS

Адрес

15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Бешикташ / Стамбул, Турция /

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No: 50 Gunesli Bagcilar / Istanbul, Turkey.

Заявитель

УОРЛД Медицина Офтальмикс ИЛАЧЛАРИ ЛТД. Шти., Турция /

WORLD MEDICINE OPHTHALMICS ILACLARI LTD. STI., Turkey.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины