ГИДРАСЕК

Состав

Действующее вещество: рацекадотрил;

1 капсула содержит 100 мг рацекадотрилу;

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, железа оксид желтый (E 172), титана диоксид (E 171), желатин.

Лекарственная форма

Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 2, крышечка и корпус цвета слоновой кости, содержащие белый порошок с сильным запахом серы.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм. Другие антидиарейные средства. Рацекадотрил. Код АТХ A07X A04.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Рацекадотрил - это пролекарства, требующих гидролиза для образования активного метаболита тиорфану, который является ингибитором энкефалиназ, пептидазы клеточных мембран, находится в разных тканях, особенно в эпителии тонкого кишечника. Этот фермент способствует как гидролиза экзогенных, так и расщеплению эндогенных пептидов, таких как энкефалины. Итак, рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, физиологически активные в пищеварительном тракте, удлиняя их антисекреторной действие.

Рацекадотрил - это антисекреторная действующее вещество исключительно в слизистой оболочке кишечника. Она снижает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов, вызванную токсинами холеры или воспалением, и не влияет на базальную секреторную активность. Рацекадотрил оказывает быстрое противодиарейной действие, не меняя продолжительности кишечного транзита.

Рацекадотрил не вызывает вздутие живота. В клинических исследованиях частота вторичного запора на фоне применения рацекадотрилу была подобна отмеченной частоты в группе плацебо.

При пероральном применении препарат проявляет исключительно периферическую активность, не влияя на центральную нервную систему.

Фармакокинетика

Всасывания.

Рацекадотрил быстро всасывается после приема внутрь. Время до начала подавления плазменной энкефалиназ - 30 минут.

Биодоступность рацекадотрилу не меняется вследствие приема пищи, но достижения максимальной активности задерживается примерно на полтора часа.

Распределение.

После приема внутрь меченого 14С рацекадотрилу измеренная концентрация радиоактивного изотопа углерода в плазме крови была на много порядков выше, чем в клетках крови, и в три раза выше, чем во всем объеме крови. Таким образом, лекарственное средство в значительной мере не связывается с клетками крови. Распределение радиоактивного изотопа углерода в другие ткани организма умеренный, о чем свидетельствует показатель среднего воображаемого объема распределения в плазме - 66,4 кг. Девяносто процентов активного метаболита рацекадотрилу, тиорфану ((RS) -N- (1-оксо-2- (меркаптометил) -3-фенилпропил) глицина), связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

Фармакокинетические свойства рацекадотрилу не изменяются при повторном приеме или при применении пожилым пациентам.

Продолжительность и степень воздействия рацекадотрилу зависят от дозы.

У детей время до пикового подавления плазменной энкефалиназ равна примерно 2 часам и соответствует подавлению на 90% при приеме дозы 1,5 мг/кг. У взрослых время до пикового подавления плазменной энкефалиназ равна примерно 2 часам и соответствует подавлению на 75% при приеме дозы 100 мг.

Продолжительность подавления плазменной энкефалиназ составляет около 8:00.

Метаболизм.

Период полувыведения рацекадотрилу, учитывая степень угнетения плазменной энкефалиназ, равна примерно 3 часам.

Рацекадотрил быстро гидролизуется до тиорфану, активного метаболита, который, в свою очередь, превращается в неактивные метаболиты.

Повторное применение рацекадотрилу не влечет к накоплению соединения в организме.

Данные in vitro указывают на то, что рацекадотрил / тиорфан и 4 основных неактивных метаболиты ингибируют основные CYP ферментные изоформы 3А4, 2D6, 2C9, 1A2 и 2С19 клинически значимого степени.

Данные in vitro указывают на то, что рацекадотрил / тиорфан и 4 основных неактивных метаболитов не стимулируют CYP ферментные изоформы (3А класса, 2А6, 2В6, 2С9 / 2С19, 1А класса, 2Е1) и УДФ-ГТ (уридин-5-дифосфат глюкуронилтрансферазы) коньюгуючи ферменты клинически значимого степени.

Рацекадотрил не влияет на связывание с белками действующих веществ, в которых эта связь является значительным, как толбутамид, варфарин, нифлумова кислота, дигоксин или фенитоин.

У пациентов с печеночной недостаточностью [цирроз, степень В по классификации Чайлд - Пью] профиль кинетики активного метаболита рацекадотрилу отмечался показателями Tmax и T½, подобными таковых у здоровых добровольцев, но меньшими значениями Cmax (-65%) и AUC (-29 %).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11-39 мл/мин) профиль кинетики активного метаболита рацекадотрилу отмечался ниже Cmax (-49%) и большими AUC (+ 16%) и T½, чем у здоровых добровольцев (клиренс креатинина> 70 мл/мин).

У детей фармакокинетические показатели подобны у взрослых, Cmax достигается через 2:00 30 минут после приема. Не наблюдается накопления после многократных приемов каждые 8:00 в течение 7 дней.

Вывод.

Рацекадотрил выводится в форме как активных, так и неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками, в значительно меньшей степени - с калом. Легочное вывода незначительно.

Показания

Гидрасек предназначен для симптоматического лечения острой диареи у взрослых в случае, когда этиотропное лечение невозможно.

В случае этиотропного лечения острой диареи рацекадотрил можно применять как дополнительную терапию.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Пациентам, у которых развивался ангионевротический отек при применении ингибиторов АПФ (таких как каптоприл, эналаприл, лизиноприл, периндоприл, рамиприл), не следует применять рацекадотрил.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы АПФ (например, каптоприл, эналаприл, лизиноприл, фозиноприл, периндоприл, рамиприл) могут вызвать ангионевротический отек. В присутствии рацекадотрилу этот риск может повышаться.

Одновременное применение рацекадотрилу с лоперамидом или Нифуроксазидом у человека не меняет кинетику рацекадотрилу.

Особенности применения

Предупредительные меры при применении и

Применение препарата Гидрасек не меняет обычного режима восстановления водного баланса.

Кровавые или гнойные испражнения и лихорадка могут свидетельствовать или о наличии инвазионных бактерий как причины диареи, или о другом тяжелое заболевание, требующее этиотропного лечения (например, антибиотиками) или дальнейшего исследования. Поэтому рацекадотрил не следует применять в подобных случаях. Рацекадотрил можно применять вместе с антибиотиками в случае острой диареи бактериальной этиологии как дополнительную терапию.

Применение препарата в случае диареи, вызванной лечением антибиотиками, и хронической диареи не рекомендуется ввиду недостаточного количества данных.

Данные о применении препарата пациентам с почечной или печеночной недостаточностью ограничены. Применение рацекадотрилу таким пациентам требует осторожности (см. Раздел «Фармакокинетика»).

В случае продолжительной рвоты эффективность усвоения рацекадотрилу может снижаться.

Предостережение

Данное лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или с глюкозо-галактозы мальабсорбцией не следует применять этот препарат.

При применении препарата сообщалось о возникновении реакций со стороны кожи. В большинстве случаев эти реакции являются умеренной степени и не требуют лечения. Однако в некоторых случаях они могут быть тяжелой степени, даже представлять угрозу для жизни. Невозможно полностью исключить их связь с приемом рацекадотрилу. При возникновении реакций со стороны кожи тяжелой степени лечение следует немедленно прекратить.

Сообщалось о гиперчувствительности / ангионевротический отек у пациентов, получавших рацекадотрил. Эти состояния могут возникнуть в любое время в течение лечения. Пациенты, у которых в анамнезе имеется ангионевротический отек, не связанный с применением рацекадотрилу, могут иметь повышенный риск возникновения ангионевротического отека.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность.

Нет надлежащих данных по применению рацекадотрилу беременным женщинам. Исследования на животных не свидетельствуют о наличии прямых или косвенных вредных воздействий на течение беременности, эмбриофетальной развитие, течение родов или постнатальное развитие. Однако поскольку специальных клинических исследований не проводилось, рацекадотрил не следует применять в период беременности.

Кормления грудью.

Из-за недостатка информации о выделении препарата Гидрасек в грудное молоко его не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Рацекадотрил не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Взрослые

Начальная доза составляет 1 капсулу единовременно независимо от времени суток. В дальнейшем после принятой начальной дозы через 8:00 принимают по 1 капсуле 3 раза в сутки (каждые 8:00), желательно перед основными приемами пищи. Лечение следует продолжать, пока не будет зафиксировано 2 случая нормального характера стула.

Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней подряд.

Не рекомендуется длительное лечение рацекадотрилом.

Если не наблюдается улучшения состояния после 3 дней лечения, следует проконсультироваться с врачом.

Особые группы пациентов

Дети. Для младенцев, детей и подростков существуют специальные лекарственные формы.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется (см. Раздел «Фармакокинетика»).

С осторожностью следует применять препарат пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.

Дети.

Детям применяют препарат Гидрасек в гранулах для оральной суспензии.

Передозировка

Сообщалось об отдельных случаях передозировки без возникновения побочных реакций. У взрослых разовые дозы более 2 г, то есть в 20 раз выше терапевтическую дозу, не вызывали вредных эффектов.

Побочные реакции

Далее приведены нежелательные реакции на препарат, отмечались в группе рацекадотрилу чаще, чем в группе плацебо, или зарегистрированы в послерегистрационный период. По частоте нежелательные реакции делились на: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до ≥ 1/1000 до ≥ 1/10000 до а (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: сыпь, эритема.

Частота неизвестна: полиморфная эритема, отек языка, отек лица, отек губ, отек век, ангионевротический отек, крапивница, узловая эритема, сыпь, пруриго, зуд, токсический кожная сыпь.

Дети

Сообщалось о возникновении тонзиллита как нечастой побочной реакции у детей при лечении рацекадотрилом. Для этой возрастной категории препарат выпускается в специальной лекарственной форме.

Сообщалось о реакции со стороны кожи тяжелой степени (включая ангионевротический отек) у пациентов, находившихся на лечении рацекадотрилом. Частота возникновения этих реакций неизвестна, но если они наблюдаются, лечение рацекадотрилом следует прекратить и назначить необходимую альтернативную терапию. В этих случаях пациенты должны быть проинформированы о необходимости избежания повторных приемов рацекадотрилу.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере. По 1 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Софартекс, Франция / Sophartex, France.

Адрес

28500, Вернуйе, рю дю Прессуар, 21 Франция / 28500, Vernouillet, 21 rue du Pressoir, France.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины