АЛЬФА Д3

Состав

Действующее вещество: альфакальцидол;

1 капсула содержит альфакальцидола 0,25 мкг или 0,5 мкг, или 1,0 мкг

Вспомогательные вещества: кислота лимонная, пропилгалат, витамин Е (DL-альфа-токоферол), этанол, масло арахисовое, желатин, глицерин 85%, сорбит (Е 420), сорбитанангидриды, манит (Е 421), высшие полиолы, вода очищенная

Железа оксид красный (Е172) - для дозы 0,25 мкг

Титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172) - для дозы 0,5 мкг

Титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172) - для дозы 1,0 мкг.

Лекарственная форма

Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства:

Капсулы по 0,25 мкг: овальные, непрозрачные, красно-коричневые, эластичные мягкие желатиновые капсулы со штампом черными чернилами «0.25» с одной стороны, содержащие бледно-желтый масляный раствор.

Капсулы по 0,5 мкг: овальные, непрозрачные, бледно-розовые, эластичные мягкие желатиновые капсулы со штампом черными чернилами «0.5» с одной стороны, содержащие прозрачный бледно-желтый масляный раствор.

Капсулы по 1,0 мкг: овальные, непрозрачные, от кремового до слоновой кости цвета, эластичные мягкие желатиновые капсулы со штампом черными чернилами «1.0» с одной стороны, содержащие бледно-желтый масляный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Витамины. Препараты витамина D и его аналогов. Альфакальцидол. Код АТХ А11С С03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Альфа Д3 является высокоэффективным активным метаболитом витамина D3, регулирует обмен кальция и фосфора. Альфакальцидол (1-альфа-гидрохолекальциферол) очень быстро трансформируется в кальцитриол (1,25-дигидрохолекальциферол, D-гормон) в печени. Кальцитриол принадлежит к главным метаболитов холекальциферола (витамина D3) в поддержании гомеостаза кальция и фосфора. Альфа Д3 трансформируется в 1,25-дигидрохолекальциферол (D-гормон) и таким образом повышает его уровень в крови. Это приводит к повышению абсорбции кальция и фосфора в кишечнике, увеличение их реабсорбции в почках, усиление минерализации костей, снижение уровня паратиреоидного гормона в крови. У пациентов с нарушением 1-альфа-гидроксилирования в почках, которое возникает с возрастом, прием Альфа Д3 способствует достаточному образованию кальцитриола, который нейтрализует дефицит D-гормона. Альфа Д3 восстанавливает положительный кальциевый баланс, в результате чего снижается интенсивность резорбции кости, что способствует уменьшению частоты переломов. Увеличивает минеральную плотность кости. При курсовом применении лекарственного средства наблюдается ослабление костной и мышечной боли, связанной с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшается координация движений и поддержание равновесия, увеличивается сила мышц, вследствие чего снижается частота падений.

Фармакокинетика

После приема внутрь Альфа Д3 быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови составляет от 8 до 18 часов. Начало действия - через 6:00, продолжительность действия - до 48 часов.

В печени альфакальцидол быстро трансформируется в кальцитриол (1,25-дигидрохолекальциферол, D-гормон). Меньшая часть препарата трансформируется в костной ткани. В отличие от природного витамина D3, биотрансформация препарата не происходит в почках, что позволяет применять его у пациентов с почечной патологией.

Показания

Постменопаузальный остеопороз.

Остеопороз, связанный с лечением глюкокортикоидами.

Размягчение костей в пожилом возрасте (остеомаляция) как следствие недостаточного всасывания, например в случае мальабсорбции и постгастректомичного синдрома.

С целью существенного уменьшения частоты падений среди людей пожилого возраста.

При гипопаратиреозе или гипофосфатемическом (витамин D-устойчивом) рахите / остеомаляции может быть показана дополнительная терапия с применением лекарственного средства Альфа Д3, если уровень кальция в плазме крови менее 2,2 ммоль / л.

Заболевания, сопровождающиеся нарушением 1-альфа-гидроксилирования в почках, что в свою очередь обусловливают нарушения метаболизма витамина D (например почечная остеодистрофия с понижением всасывания кальция и уровнем кальция в плазме крови менее 2,2 ммоль / л (менее 8,8 мг / 100 мл), которая может возникать как следствие нарушения функции почек (с проведением диализа или без такового), а также в начале при состоянии после трансплантации почки).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к альфакальцидолом, арахиса, сои или к любым другим компонентам препарата

- известная гиперчувствительность к витамина D и проявления интоксикации витамином D;

- уровень кальция в плазме крови выше 2,6 ммоль / л, произведение концентраций кальция и фосфата в плазме крови больше, чем 3,7 (ммоль / л) ^2;

- алкалоз с уровнем рН венозной крови более 7,44 (лактат-алкалозний синдром, синдром Бернетта)

- метастатическая кальцификация;

- гиперкальциемия или гипермагниемия;

- повышенная чувствительность к аналогам витамина D.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

При лечении остеопороза Альфа Д3 можно назначать в комбинации с антирезорбтивными препаратами разных групп и эстрогенами. Действие альфакальцидолом усиливается при одновременном применении эстрогенов у женщин, находящихся в периоде перименопаузы и постменопаузы.

Витамин D и его производные не следует применять одновременно с лекарственным средством Альфа Д3-за возможности аддитивного взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии.

Гиперкальциемия может вызвать аритмию у пациентов, которые лечатся препаратами наперстянки. Поэтому при одновременном применении лекарственного средства Альфа Д3 и препаратов наперстянки следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов.

При одновременном применении с барбитуратами, противосудорожными средствами (например карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин и примидон) и другими препаратами, которые активируют ферменты микросомального окисления в печени, необходимо принимать более высокую дозу лекарственного средства Альфа Д3.

ГлюкокортикоидыМогут противодействовать эффекта витамина D.

Поскольку желчные кислоты имеют большое значение для всасывания альфакальцидолом, при длительном применении препаратов, связывающих желчные кислоты (холестирамин, колестипол), или сукральфата и антацидов с высоким содержанием алюминия может уменьшаться всасывание альфакальцидола.

Альфа Д3 и антациды на основе алюминия нельзя применять одновременно, интервал между приемом должен составлять 2:00.

Одновременное применение лекарственного средства Альфа Д3 и антацидов или слабительных средств на основе магния у пациентов, находящихся на диализе, требует осторожности из-за риска возникновения гипермагниемии.

При одновременном применении препаратов кальция, тиазидных диуретиков или других препаратов, повышающих уровень кальция в крови, повышается риск развития гиперкальциемии.

Рифампицин и изониазид могут снижать эффективность витамина D.

Особенности применения

Альфакальцидол не следует назначать пациентам с гиперкальциемией.

Лекарственное средство назначать с осторожностью

Пациентам, склонным к гиперкальциемии, особенно пациентам с мочекаменной болезнью; пациентам, которые одновременно применяют сердечные гликозиды или препараты наперстянки, поскольку гиперкальциемия может привести к аритмии у таких больных.

Пациенты с саркоидозом также находятся в группе повышенного риска (из-за возможности возникновения гиперкальциемии). Необходимо контролировать состояние пациентов, находящихся на диализе, чтобы исключить возможность попадания кальция с диализной жидкости.

В период применения препарата необходимо регулярно контролировать уровень кальция и фосфатов в плазме крови, а также проводить анализ газового состава крови. Эти исследования следует проводить еженедельно или ежемесячно. В начале лечения может быть необходимо выполнять эти исследования чаще. Нужно наблюдать за развитием терапевтического эффекта и при необходимости корректировать дозу альфакальцидола, чтобы избежать развития гиперкальциемии и гиперкальциурии, эктопической кальцификации. При наличии биохимических признаков нормализации структуры кости (нормализация содержания щелочной фосфатазы в плазме крови) необходимо снижение дозы лекарственного средства Альфа Д3, что позволяет избежать развития гиперкальциемии. Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть устранены путем отмены препарата и снижения употребления кальция до нормализации его концентрации в плазме крови. Как правило, этот период составляет 1 неделю. Затем терапия может быть продолжена, начиная с половины последней дозы, которая применялась.

Добавление в рацион витамина D может быть вредным для лиц, которые уже получают его соответствующее количество с пищей и от действия солнечного света, так как разница между терапевтической и токсической концентрацией очень незначительной.

Поскольку альфакальцидол является наиболее сильнодействующим формой витамина D, есть основания ожидать от его приема наибольшего риска токсичности, однако его действие является быстро обратимой в случае прекращения приема.

Альфакальцидол повышает всасывание кальция и фосфатов в кишечнике, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью следует проводить мониторинг их плазменных концентраций.

Следует отслеживать клинические проявления гипо- или гиперкальциемии у пациентов пожилого возраста, особенно при наличии сопутствующей почечной или сердечной патологии.

К ранним симптомам гиперкальциемии относятся:

- полиурия;

- полидипсия;

- слабость, головная боль, тошнота, запор;

- сухость во рту;

- боль в мышцах и костях

- металлический привкус во рту.

Лекарственное средство содержит арахисовое масло, которое в редких случаях может вызвать серьезные аллергические реакции.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Хотя не было доказательств вредного воздействия на плод или младенец, Альфа Д3 не следует применять в период беременности и кормления грудью.

-За возможного риска развития устойчивой гиперкальциемии, которая может вызвать задержку физического и умственного развития, надклапанный стеноз аорты, ретинопатию у младенцев, передозировка аналога витамина D в период беременности следует избегать.

Применение лекарственного средства Альфа Д3 в период кормления грудью может повысить уровень кальцитриола в грудном молоке. Учитывая это, препарат не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами не выявлено, но следует учитывать возможность развития таких побочных реакций, как сонливость и головокружение.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Капсулу следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды. Доза и длительность терапии определяется врачом индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В отдельных случаях препарат следует применять в течение всей жизни.

Если иное не прописано врачом, начальная доза составляет 1,0 мкг альфакальцидола (4 капсулы по 0,25 мкг или 2 капсулы по 0,5 мкг, или 1 капсула по 1,0 мкг) ежедневно.

Пациентам с более тяжелым заболеванием костей назначать высокие дозы: 1,0-3,0 мкг альфакальцидола (4-12 капсул по 0,25 мкг, 2-6 капсул по 0,5 мкг, 1-3 капсулы по 1,0 мкг) ежедневно.

Детям старше 6 лет с массой тела от 20 кг, которые способны проглотить капсулу - 1,0 мкг/сут (кроме случаев почечной остеодистрофии).

Для пациентов с гипопаратиреозом доза должна быть снижена после достижения нормального уровня кальция в крови (2,2-2,6 ммоль / л 8,8-10,4 мг / 100 мл) или когда произведение концентраций кальция и фосфата в плазме крови составляет 3,5-3,7 (ммоль / л) ^2.

Альфа Д3 по 0,25 мкг

Если суточная доза составляет 0,5 мкг альфакальцидола, принимать по 1 капсуле утром и вечером ежедневно. Если суточная доза - 1,0 мкг альфакальцидола, принимать по 2 капсулы утром и вечером ежедневно.

Альфа Д3 по 0,5 мкг

Если суточная доза составляет 0,5 мкг, принимать по 1 капсуле вечером ежедневно. Если суточная доза составляет 1,0-3,0 мкг альфакальцидола (2-6 капсул по 0,5 мкг), ее необходимо разделить пополам и принимать одну половину утром, а другую - вечером.

Альфа Д3 по 1,0 мкг

Если суточная доза составляет 1,0 мкг альфакальцидола, принимать по 1 капсуле вечером ежедневно. Если суточная доза составляет 3,0 мкг альфакальцидола, принимать 1 капсулу утром и 2 капсулы Альфа Д3 вечером.

Дети.

Применять у детей в возрасте от 6 лет с массой тела от 20 кг, которые могут проглотить капсулу.

Передозировка

При однократной передозировке (25,0-30,0 мкг) альфакальцидола не наблюдается вреда для здоровья. Следующие случаи передозировки альфакальцидолом могут вызвать гиперкальциемии.

Симптомы передозировки: анорексия, слабость, вялость, головокружение, головная боль, тошнота, сухость во рту, запор, диарея, изжога, рвота, боль в животе, боль в костях, повышенное потоотделение, сонливость, зуд, тахикардия. Возможно возникновение полиурии, полидипсия, никтурия, жажда, потери веса, протеинурии при нарушении функции почек.

Лечение передозировки: прекратить прием препарата. В зависимости от тяжести гиперкальциемии могут применяться безкальциевая или низькокальциева диета, прием жидкости, диализ, петлевые диуретики, глюкокортикостероиды и кальцитонин.

В случае острой передозировки положительный эффект может наблюдаться при промывании желудка и / или назначении минерального масла (что способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата с калом).

Специфических антидотов альфакальцидола не существует.

Побочные реакции

Если доза альфакальцидола не отрегулирован, возможно повышение уровня кальция в крови, которое исчезает при снижении дозы или временном прекращении приема препарата. Признаками возможного повышения уровня кальция в крови является утомляемость, желудочно-кишечные расстройства (рвота, изжога, боль в животе, тошнота, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор, диарея), анорексия, сухость во рту, умеренные боли в мышцах, костях, суставах, потеря веса, полиурия, повышенное потоотделение, головная боль, жажда, вертиго, увеличение уровня кальция и фосфатов в моче, нефрокальциноз, реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь, крапивницу.

Во время терапии альфакальцидолом могут наблюдаться побочные реакции, которые по частоте определяются: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

ЧастоГиперкальциемия, гиперкальциурия.

РедкоГиперфосфатемия, с целью предупреждения которой пациенту можно назначить ингибиторы абсорбции фосфатов (такие как соединения алюминия) тахикардия, слабость, головная боль, головокружение, сонливость.

Очень редко, включая единичные случаи гетеротопическая кальцификация (роговица и кровеносные сосуды), которая исчезает после отмены препарата незначительное повышение уровня липопротеинов высокой плотности в плазме крови. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек возможно развитие гиперфосфатемии; кожные аллергические реакции (зуд) и анафилактический шок, последний может быть вызван арахисовым маслом, входящий в состав лекарственного средства.

Неизвестно:Гиперчувствительность.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в плотно закрытом контейнере при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 30 или 60 капсул в контейнере; по 1 контейнеру в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.

Адрес

Ул. Эли Хурвиц 18 Инд. зона, Кфар-Саба /

Ул. Кирьят Хамад 20 Хар Хозвим Пром. зона, Иерусалим, Израиль.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины