ЭСЦИТАЛОПРАМ-ТЕВА

Состав

Действующее вещество: эсциталопрам;

1 таблетка содержит эсциталопрама 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг

Вспомогательные вещества: ядро: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, стеариновая кислота, магния стеарат

Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 400.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Эсциталопрам-Тева, 5 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с тиснением «93» с одной стороны таблетки и «7414» с другой стороны таблетки, без видимых трещин или сколов.

Эсциталопрам-Тева, 10 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с линией разлома с одной стороны и тиснением «9» слева и «3» справа от линии разлома. На другой стороне имеется тиснение «7462», без видимых трещин или сколов. Таблетку можно разделить по делении на две равные части.

Эсциталопрам-Тева, 15 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с линией разлома на одной из сторон, тиснением «S» слева и «C» справа от линии разлома. На другой стороне имеется тиснение «15», без видимых трещин или сколов.

Деление предназначена не для разламывания таблетки на две одинаковые дозы, а для облегчения глотания.

Эсциталопрам-Тева, 20 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с линией разлома на одной из сторон, тиснением «9» слева и «3» справа от линии разлома. На другой стороне имеется тиснение «7463», без видимых трещин или сколов. Таблетку можно разделить по делении на две равные части.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Код АТX N06A B10.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-HT) с высоким сродством с первичной участком связывания. Он также связывается с аллостерический участком переносчика серотонина с меньшим в 1000 раз родством.

Эсциталопрам имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая 5-HT1A, 5-HT2, допаминовые D1 и D2 рецепторы, α1-, α2-, β-адренорецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Угнетение обратного захвата 5-HT серотонина является лишь вероятным механизмом действия, может объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Фармакокинетика

Всасывания практически полное и не зависит от приема пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации (среднее Tmax) составляет около 4:00. Биодоступность эсциталопрама ожидается на уровне 80%.

Объем распределения (Vd, β / F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови менее 80%.

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметильованого метаболитов. Оба они являются биологически активными. Азот также может окисляться в форму N-оксидного метаболита. Как метаболиты, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитив обычно составляет соответственно 28-31% и эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в деметилированного метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома CYP2C19. Возможна определенная участие и ферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Период полувыведения (t½β) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении составляет 0,6 л/мин. В основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более длительный. Считается, что эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками. Большинство выводится в виде метаболитов с мочой.

Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается за 1 неделю. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль / л (от 20 до 125 нмоль / л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пациентов пожилого возраста эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровообращения, рассчитанная с помощью фармакокинетического показателя «площадь под кривой» (AUC), у пациентов пожилого возраста на 50% выше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Недостаточность функции печени

У пациентов с умеренной или легкой печеночной недостаточностью (по критериям Чайлда-Пью - A и B) период полувыведения эсциталопрама увеличивался почти вдвое и экспозиция была на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.

Снижение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (CLcr 10-53 мл/мин) наблюдалось увеличение периода полувыведения рацематного циталопрама и незначительный рост экспозиции. Концентрации метаболитов в плазме крови не исследовались, но можно предположить их рост.

При недостаточной активности фермента CYP2C19 отмечалась двойная концентрация препарата в плазме крови по сравнению с пациентами с нормальным метаболизмом эсциталопрама.

При недостаточности фермента CYP2D6 существенных изменений экспозиции не отмечалось.

Показания

Лечение:

Ø больших депрессивных эпизодов;

Ø панических расстройств с / без агорафобии;

Ø социальных тревожных расстройств (социальная фобия)

Ø генерализованных тревожных расстройств;

Ø обсессивно-компульсивного расстройства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата. Сопутствующее лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО (MАО), в связи с риском развития серотонинового синдрома, проявляющегося возбуждением, тремором, гипертермией.

Комбинированное лечение с применением эсциталопрама и обратных ингибиторов МАО типа А (например моклобемида) или обратных неселективных ингибиторов МАО (линезолид), в связи с риском развития серотонинового синдрома.

Если известно о наличии у пациента удлинение QT-интервала или врожденного синдрома удлиненного QT-интервала, противопоказано применять вместе с лекарственными средствами, которые удлиняют QT-интервал.

Одновременное лечение пимозидом.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамические взаимодействия

Противопоказаны комбинации.

Удлинение интервала QT

Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама в сочетании с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, не проводились. Нельзя исключать общего эффекта эсциталопрама и этих лекарственных средств. Поэтому одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, такими как антиаритмические препараты класса ИА и ИИИ, антипсихотики (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (например спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные средства, в частности галофантрин), определенные антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин) противопоказано.

Неселективные необратимые ИМАО

Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, принимавших СИОЗС в сочетании с неселективными необратимыми ингибиторами МАО (IMAO), и у пациентов, недавно прекратили принимать СИОЗС и перешли на терапию подобными IMAO. Иногда у пациентов возникал серотониновый синдром. Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ИМАО противопоказана. Лечение есциталопрамом можно начинать не ранее чем через 14 дней после последнего применения необратимого IMAO. В свою очередь, лечение ИМАО можно начинать только через 7 суток после окончания лечения есциталопрамом.

Комбинация пимозида и рацемического циталопрама приводила к удлинению интервала QT примерно на 10 мсек. В связи с взаимодействием эсциталопрама с низкими дозами пимозида и усилением побочных эффектов последнего одновременное применение этих препаратов противопоказано.

Антибиотик линезолид не рекомендуется назначать пациентам, которые находятся на терапии есциталопрамом. Если такая комбинация необходима, лечение начинают минимальной рекомендованной дозе с обязательным тщательным клиническим мониторингом.

Одновременное применение эсциталопрама с обратным селективным ингибитором MAO типа A (моклобемидoм) не рекомендуется из-за риска возникновения серотонинового синдрома. Если такая комбинация необходима, лечение начинают минимальной рекомендованной дозе с обязательным тщательным клиническим мониторингом. Лечение есциталопрамом можно начинать не ранее чем через 1 сутки после прекращения приема обратного ИМАО моклобемида.

Из-за риска возникновения серотонинового синдрома необходима осторожность при одновременном применении эсциталопрама с селегилином (необратимый ингибитор MAO типа B). Для одновременного применения с рацемическим циталопрамом безопасны дозы селегилина до 10 мг/сут.

Комбинации, которые требуют осторожности.

Серотонинергические медицинские препараты.

Одновременное применение с серотонинергическими медицинскими препаратами (например с суматриптан, то триптанами, трамадолом, окситриптаном и триптофаном) может привести к возникновению серотонинового синдрома.

Препараты, снижающие порог судорожной готовности.

СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении эсциталопрама с другими препаратами, которые могут снижать этот порог [например, антидепрессанты (трициклины, СИОЗС), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены и бутирофенонов), мефлохин, бупропион и трамадол].

Литий, триптофан.

Поскольку зафиксированы случаи усиления серотонинергических эффектов при применении СИОЗС в комбинации с литием или триптофаном, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении эсциталопрама с этими препаратами. При этом обязательно проводится регулярный мониторинг уровня лития и триптофана.

Зверобой.

Одновременное применение эсциталопрама и растительных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum) может увеличивать частоту побочных реакций. Поэтому не стоит сразу назначать эсциталопрам и препараты зверобоя.

Антикоагулянты и препараты, влияющие на свертываемость крови.

Необходима осторожность при лечении пациентов, одновременно принимающих антикоагулянты, лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов, в частности нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ацетилсалициловую кислоту, дипиридамол, тиклопидин или другие средства (например атипичные антипсихотические, фенотиазины, трициклические депрессанты), которые могут увеличивать риск кровотечения.

Этанол.

Эсциталопрам-Тева не оказывает фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия с этанолом, но, как и в случае применения других психотропных лекарственных средств, одновременный прием эсциталопрама с препаратами, содержащими этанол, не рекомендуется.

Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию / гипомагниемию

Необходима осторожность при одновременном применении лекарственных средств, которые вызывают гипокалиемию / гипомагниемию, поскольку это повышает риск злокачественных аритмий.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама.

Метаболизм эсциталопрама происходит, главным образом, с участием CYP2C19, но в метаболизме также задействованы CYP3A4 и CYP2D6, хотя и в меньшей степени. Частичным катализатором метаболизма основного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама) считается изофермент CYP2D6.

Совместное применение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (ингибитор CYP2C19) приводит к умеренный рост (примерно на 50%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременное применение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в сутки (умеренный общий ингибитор ферментов) вызывает умеренный рост (примерно на 70%) концентрации эсциталопрама в плазме.

Таким образом, необходимо с осторожностью назначать эсциталопрам одновременно с ингибиторами цитохрома CYP2C19 (например с омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) или циметидином. При одновременном применении с вышеупомянутыми препаратами побочные эффекты могут побудить к уменьшению дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств.

Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. Необходима осторожность при назначении эсциталопрама одновременно с препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, а также с препаратами, имеющими малый терапевтический индекс, например с флекаинидом, пропафеноном, метопрололом (который применяют при сердечной недостаточности), или с лекарственными средствами, действующими на ЦНС и в основном метаболизируется с участием CYP2D6, например с антидепрессантами дезипрамин, кломипрамином и нортриптилином; антипсихотическими препаратами рисперидоном, тиоридазином или галоперидолом. В этих случаях может потребоваться корректировка дозы.

Одновременное применение с Дезипрамин (основной метаболит имипрамина) или метопрололом приводит к двукратному увеличению плазменных уровней этих двух субстратов CYP2D6. Эсциталопрам вызывает слабое подавление CYP2C19. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении лекарственных средств, метаболизм которых происходит с участием CYP2C19.

Особенности применения

Приведенные ниже особые предупреждения и предостережения распространяются на весь терапевтический класс селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Парадоксальная тревога.

Некоторые пациенты с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами могут чувствовать усиление тревоги. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Для уменьшения вероятности возникновения анксиогенным эффекта рекомендуется низкая начальная доза.

Судорожные припадки.

Применение эсциталопрама необходимо прекратить, если у пациента развился судорожный припадок впервые или нападения учащаются (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациентов с контролируемой эпилепсией необходимо тщательное наблюдение.

Мания.

СИОЗС нужно с осторожностью применять пациентам с манией / гипоманией в анамнезе. При появлении у пациента маниакального состояния СИОЗС следует отменить.

Сахарный диабет.

У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может влиять на гликемический контроль. Доза инсулина и / или перорального гипогликемического средства может потребовать коррекции.

Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение.

Депрессия связана с повышенным риском суицида, суицидальных мыслей и нанесения себе вреда (суицидальные действия). Этот риск сохраняется до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не произойти в течение первых недель лечения или более, следует тщательно наблюдать за пациентами, которые находятся на терапии антидепрессантами. Известно, что риск суицида может расти на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, при которых применяют Эсциталопрам-Тева, также могут быть связаны с ростом риска суицидальных действий. Кроме этого, эти состояния могут сопровождать большого депрессивного расстройства. Подобной осторожности нужно соблюдать и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного развития большого депрессивного расстройства.

-За высокого риска суицидальных мыслей и действий во время лечения необходимо тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными мыслями или поведением в анамнезе или со значительным уровнем суицидального мышления до начала лечения. Медикаментозная терапия должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, особенно с повышенным риском, в частности в начале лечения и после изменения дозы. Пациентов (и лиц, которые за ними ухаживают) следует предупредить о необходимости контроля за проявлением подобных действий и обращения за неотложной помощью при возникновении соответствующих симптомов.

Акатизия и психомоторное возбуждение.

Применение СИОЗС / СИЗЗСН связано с развитием акатизии - состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и необходимости двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое положение наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может повредить пациентам, у которых развились такие симптомы.

Гипонатриемия.

При применении СИОЗС сообщалось о единичных случаях гипонатриемии, вероятно, вызванной нарушениями секреции АДГ (SIADH), которая обычно проходила после отмены терапии. Особая осторожность необходима при лечении пациентов групп риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное применение лекарственных средств, имеющих гипонатриемични свойства).

Кровоизлияния.

При приеме СИОЗС кожная кровоизлияния, экхимозы и пупрура. Необходимо с осторожностью применять СИОЗС пациентам, которые лечатся одновременно антикоагулянтами, лекарственными средствами, влияющими на функцию тромбоцитов (например атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), тиклопидином и дипиридамолом), и пациентам со склонностью к кровотечениям.

Электросудорожная терапия (ЭСТ).

Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и проведением ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

Реверсивные, селективные ингибиторы МАО типа А.

Комбинировать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А противопоказано из-за риска возникновения серотонинового синдрома.

Серотониновый синдром.

Необходима осторожность при одновременном применении эсциталопрама со средствами серотонинергической действия, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан.

Сообщалось о единичных случаях развития серотонинового синдрома у пациентов, принимавших СИОЗС одновременно с серотонинергическими лекарственными средствами. Признаками начала развития этого состояния могут быть такие симптомы, как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. В этом случае необходимо немедленно прекратить прием эсциталопрама и начать симптоматическое лечение.

Зверобой.

Одновременное применение СИОЗС и растительных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может повышать частоту побочных реакций.

Коронарная болезнь сердца.

Из-за ограниченности клинического опыта необходима осторожность при лечении пациентов с коронарной болезнью сердца.

Симптомы отмены.

При прекращении лечения (особенно внезапном) обычно возникают симптомы отмены. Во время клинических испытаний побочные действия, связанные с прекращением лечения, наблюдались примерно у 25% пациентов группы эсциталопрама и у 15% пациентов группы плацебо.

Риск возникновения симптомов отмены зависит от нескольких факторов, в частности от продолжительности и дозы терапии и постепенности снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в т. ч. парестезии и ощущение удара током), расстройства сна (в т. ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и / или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения сообщались как наиболее частые реакции. Обычно эти симптомы являются легкими или умеренными по тяжести и преходящими, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и / или длительными. Таким образом, рекомендуется постепенно прекращать применение эсциталопрама путем снижения дозы в течение нескольких недель или нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента.

Удлинение интервала QT

Выявлено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение QT-интервала. В течение постмаркетингового периода сообщалось о случаях удлинения QT-интервала, в частности веретенообразную аритмию, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или ранее существовавшим удлинением QT-интервала или другими сердечными заболеваниями.

Рекомендуется с осторожностью применять пациентам со значительной брадикардией или пациентам с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточностью.

Электролитные расстройства, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск возникновения злокачественных аритмий, и их следует корректировать до начала лечения есциталопрамом.

У пациентов со стабильным сердечных заболеваний до начала лечения следует пересмотреть ЭКГ.

Если во время лечения есциталопрамом возникают признаки сердечной аритмии, следует прекратить лечение и сделать ЭКГ.

Во время лечения Есциталопрамом-Тева не следует употреблять алкогольные напитки.

Глаукома

СИОЗС, в том числе эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка, что проявляется мидриазом. В свою очередь, расширение зрачка может вызывать сужение угла глаза и, как следствие, повышать внутриглазное давление и провоцировать закрытоугольной глаукомой, особенно у предрасположенных пациентов. Поэтому эсциталопрам следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность.

Данные о применении эсциталопрама во время беременности ограничены. Эсциталопрам противопоказан беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех рисков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в период беременности, особенно в третьем триместре.

Применение препарата во время беременности не нужно прекращать внезапно.

Зафиксированы такие нарушения у новорожденных, матери которых принимали СИОЗС / СИЗЗСиН на конечных сроках беременности: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудности сосания, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, гиперрефлексы, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, сонливость, постоянный плач, вялость и трудности засыпания. Эти нарушения могут быть проявлением серотонинергических эффектов или синдрома отмены. В большинстве случаев осложнения начинались сразу или через незначительное время (

Сообщалось, что применение СИОЗС беременным может повышать риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных.

Кормления грудью.

Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, во время лечения не рекомендуется кормление грудью.

Фертильность.

Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Сообщение о применении некоторых СИОЗС показали, что влияние на качество спермы у человека является обратимым. Влияние на фертильность человека до сих пор не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Хотя Эсциталопрам-Тева имеет незначительный или умеренное влияние на способность управлять автомобилем, но, как и в случае применения других психотропных препаратов, пациентов необходимо предупредить о потенциальном риске негативного влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Безопасное применение дозы более 20 мг не продемонстрировано.

Эсциталопрам-Тева назначают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Большой депрессивный эпизод.

Обычно назначают 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно повысить до максимальной - 20 мг/сут. Антидепрессантный эффект, как правило, развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии лечение необходимо продолжать еще минимум 6 месяцев для закрепления достигнутого эффекта.

Панические расстройства с / без агорафобии.

В первую неделю лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которую затем увеличивают до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно повышать до максимальной - 20 мг/сут.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно за 3 месте. Терапия длится несколько месяцев.

Социальные тревожные расстройства.

Обычно назначают дозу 10 мг 1 раз в сутки. Ослабление симптомов, как правило, развивается за 2-4 недели. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно уменьшить до 5 мг/сут или повысить до максимальной - 20 мг/сут. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием хронического течения, для закрепления достигнутого эффекта минимальная рекомендованная продолжительность лечения составляет 12 недель. Для предупреждения рецидивов заболевания препарат можно назначать в течение 6 месяцев в зависимости от индивидуальной реакции пациентов. Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения.

Социальное тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, которое не следует путать с гипертрофированной застенчивостью. Фармакотерапия показана исключительно для расстройства, существенно влияет на профессиональную и социальную активность человека. Эффективность такого лечения по сравнению с когнитивной поведенческой терапией не исследовались. Фармакотерапия должна быть частью общей терапевтической стратегии.

Генерализованные тревожные расстройства.

Рекомендованная начальная доза 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно увеличить до максимальной - 20 мг в сутки. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев. Разрешается длительное применение препарата (6 месяцев) дозой 20 мг в сутки с целью предупреждения рецидивов. Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения.

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР).

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить до 20 мг в сутки. ОКР - хроническое заболевание, лечение должно продолжаться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Начальная доза - 5 мг/сут. В зависимости от ответа конкретного пациента дозу можно повысить до 10 мг один раз в день. Назначают минимальную эффективную дозу.

Эффективность препарата Эсциталопрам-Тева при социальном тревожном расстройстве у пациентов пожилого возраста не исследовалась.

Нарушение функции почек.

Пациентам с умеренной и слабой почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжелым ухудшением функции почек (CLCR менее 30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.

Нарушение функции печени.

Пациентам с умеренной и слабой печеночной недостаточностью рекомендуемая доза в первые две недели составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно увеличить до 10 мг в сутки. При серьезной печеночной недостаточности необходимы осторожность в назначении и тщательное титрование дозы.

Сниженная активность фермента CYP 2 C 19.

Для пациентов с известной слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза Эсциталопрам-Тева в первые две недели составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно увеличить до 10 мг/сут.

Симптомы отмены после прекращения лечения.

Следует избегать резкого прекращения применения этого препарата. Дозу эсциталопрама следует снижать постепенно в течение 1-2 недель, чтобы избежать возможных симптомов отмены. Если во время постепенного уменьшения дозы возникают симптомы отмены, можно возобновить прием в предыдущей назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжить уменьшать дозу, но более постепенно.

Дети.

Антидепрессанты противопоказаны для лечения детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессию, оппозиционную поведение и гнев) чаще наблюдали среди детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении все же принято, должно быть обеспечено внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента.

Кроме того, нет данных о дальнейшей безопасность для детей и подростков по росту, полового созревания и когнитивного и поведенческого развития.

Передозировка

Данные о передозировке есциталопрамом ограничены. В большинстве случаев симптомы отсутствовали или имели слабую степень тяжести. При передозировке есциталопрамом о летальных случаях сообщалось редко. В большинстве таких случаев отмечалось сопутствующее передозировки другими препаратами. Дозы эсциталопрама 400-800 мг не вызывали тяжелых симптомов.

Симптомы. Признаки передозировки есциталопрамом целом касались центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), ЖКТ (тошнота, рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, пролонгация интервала QT, аритмия), а также равновесия электролитов и жидкостей (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение. Специфического антидота не существует. Поддержка и обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная оксигенация и респираторная функция. Промывание желудка, которое следует провести как можно скорее после приема препарата, и применение активированного угля. Рекомендуется постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы и основных показателей состояния организма в сочетании с общими симптоматическими поддерживающими мерами.

В случае передозировки рекомендуется ЭКГ-мониторинг у пациентов с застойной сердечной недостаточностью / брадиаритмией, у пациентов, которые одновременно принимают препараты, которые удлиняют интервал QT, или у пациентов с нарушением метаболизма, например, при печеночной недостаточности.

Побочные реакции

Побочные реакции чаще всего возникают в первый и второй неделе лечения и в дальнейшем становятся менее интенсивными, а их частота уменьшается при продолжении лечения.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: нарушение секреции АДГ.

Со стороны питания и обмена веществ: снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела, уменьшение массы тела, гипонатриемия, анорексия ^2.

Со стороны психики: тревога, страх, беспокойство, дисфория, аномальные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин, скрежетание зубами во время сна, бруксизм, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания, агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение ^1.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, нарушение вкуса, нарушение сна, потеря сознания, серотониновый синдром, дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство / акатизия ^2.

Со стороны органа зрения: мидриаз, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха: звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, желудочковая аритмия, включая аритмию torsade de pointes, удлинение интервала QT на ЭКГ, ортостатическая гипотензия.

Респираторные расстройства: синуситы, зевота, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, запор, рвота, сухость во рту, желудочно-кишечные кровотечения (в т. ч. ректальные).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, изменения функциональных печеночных тестов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: усиленное потоотделение, сыпь, облысение, крапивница, зуд, синяки, отеки.

Скелетно-мышечные нарушения: артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея, мужчины: расстройства эякуляции, приапизм, импотенция женщины: метроррагия, меноррагия.

Общие расстройства: усталость, пирексия, отек.

¹ Случаи суицидального мышления или поведения наблюдались как при терапии есциталопрамом, так и сразу после прекращения лечения.

² Данные побочные реакции сообщались для терапевтического класса препаратов СИОЗС в целом.

В течение постмаркетингового периода сообщалось о случаях удлинения QT-интервала, в частности веретенообразную аритмию, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или предварительно существующим удлинением QT-интервала или другими сердечными заболеваниями.

Класс-специфические эффекты препаратов СИОЗС: эпидемиологические исследования, в основном проведены с участием пациентов в возрасте от 50 лет, проявляют повышенный риск переломов костей у пациентов, получающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм этого явления неизвестен.

Симптомы отмены при внезапном прекращении приема.

Прекращение лечения СИОЗС (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные нарушения (в т. ч. парестезии и ощущение удара током), расстройства сна (в т. ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и / или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения сообщались как наиболее частые реакции. Обычно эти симптомы являются легкими или умеренными по тяжести и преходящими, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и / или длительными. Таким образом, рекомендуется постепенно прекращать применение эсциталопрама путем снижения дозы в течение нескольких недель или нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от света и недоступном для детей месте.

Упаковка

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО Тева Оперейшнз Поланд.

Адрес

Ул. Могильська 80, 31-546 Краков, Польша.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины