ЦИКЛОСЕРИН

Состав

Действующее вещество: циклосерин;

1 капсула содержит циклосерина 250 мг

Вспомогательные вещества: магния оксид, магния оксид тяжелый, тальк

Капсула титана диоксид (Е 171), желатин, индиго (Е 132).

Лекарственная форма

Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы с непрозрачным корпусом белого цвета и непрозрачной крышечкой синего цвета, заполненные порошком от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, действующие на микобактерии. Противотуберкулезные средства. Антибиотики. Циклосерин.

Код АТХ J04A В01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Циклосерин оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от концентрации препарата в месте воспаления и чувствительности микроорганизмов. Механизм действия заключается в подавлении синтеза клеточной стенки чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий и Mycobacterium tuberculosis. Циклосерин следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Фармакокинетика

После приема внутрь циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Уровень определенной концентрации в плазме крови достигается в течение 1:00. Свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер; концентрация препарата достигается в спинномозговой жидкости, близка к концентрации в плазме крови. У больных туберкулезом циклосерин определяется в мокроте, препарат также попадает в плевральную и асцитной жидкости, желчь, амниотическую жидкость и кровь плода, грудное молоко, ткани легких и лимфоидную ткань.

Выводится почками, определяется в моче через 30 мин после приема. Примерно 66% циклосерина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. 10% выводится в течение следующих 48 часов. С калом выделяется незначительное количество препарата.

Примерно 35% циклосерина метаболизируется, но метаболиты идентифицированы.

Период полувыведения составляет 8 - 12:00.

Показания

Активная форма легочного и внелегочного туберкулеза препарат применяют в составе комбинированной терапии, при условии чувствительности микроорганизмов к циклосерина и после неэффективного лечения основными лекарственными средствами (применяют только как препарат второго ряда).

Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами: препарат применяют только тогда, когда обычная терапия оказалась неэффективной и когда была определена чувствительность микроорганизмов к циклосерина.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к циклосерина или другим компонентам препарата. Органические заболевания центральной нервной системы, депрессия, нарушения психики, выраженное возбуждение или психоз, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, психические заболевания в анамнезе, тяжелая почечная недостаточность, сердечная недостаточность, алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение этионамиду потенцирует нейротоксические эффекты циклосерина. Алкоголь и циклосерин несовместимы, особенно во время приема больших доз препарата (алкоголь повышает риск возникновения эпилептических припадков).

Больным, которые принимают циклосерин и изониазид, следует находиться под наблюдением врача, поскольку возможно усиление токсического эффекта на центральную нервную систему (головокружение, сонливость) и может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

Особенности применения

Лечение циклосерином прекращают или уменьшают дозу в случае возникновения аллергического дерматита или симптомов поражения нервной системы: судорог, психоза, сонливости, депрессии, спутанности сознания, гиперрефлексия, головной боли, тремора, головокружения, пареза или дизартрии.

Терапевтический индекс циклосерина низкий. Во время лечения пациентов с нарушениями функции почек, принимающих суточную дозу циклосерина 500 мг и в которых проявляются симптомы передозировки, уровень циклосерина в крови нужно контролировать не менее 1 раз в неделю. Дозу корректируют таким образом, чтобы поддерживающий уровень препарата в крови был ниже 30 мг/л.

Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести следует снижать дозу циклосерина.

Больным, которые принимают более 500 мг циклосерина в сутки, следует находиться под наблюдением врача из-за риска возникновения симптомов передозировки.

Может наблюдаться отравления, если уровень препарата в крови выше, чем 30 мг/л, что является результатом передозировки или нарушения клиренса препарата.

Во время применения препарата нужно контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и функцию печени.

Перед началом лечения следует выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штамма к препарату. В случае туберкулезной инфекции следует определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным средствам.

Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например судорог, возбуждение, тремор.

Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда: диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь; ноотропные препараты: пирацетам (по 800 мг 2 раза в сутки), пиридоксин, глютаминовой кислоты 1 г 3 раза в сутки.

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов приводит к развитию недостаточности витамина В12 или фолиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время приема противотуберкулезных средств нужно провести соответствующее лечение.

Циклосерин снижает содержание сахара как у здоровых людей, так и у больных сахарным диабетом. Циклосерин вызывает обострение порфирии, поэтому не рекомендуется применять препарат больным порфирией.

Применение в период беременности и кормлении грудью

В период беременности препарат применяют только тогда, когда нет альтернативных методов лечения и потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

В случае необходимости применения препарата кормление грудью на этот период следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Во время лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Циклосерин можно принимать независимо от приема пищи, но для предотвращения побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта его лучше принимать во время еды.

Взрослые. Обычная доза составляет от 500 мг до 1000 мг в сутки в несколько приемов. Начальная доза чаще всего составляет 250 мг 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом в течение 2 недель. Суточная доза не должна превышать 1 г.

Дети в возрасте от 5 лет. Обычная доза составляет 10 мг/кг массы тела в сутки, в 2 приема, после этого ее корректируют в зависимости от концентрации препарата в плазме крови и терапевтического эффекта. Желаемая максимальная концентрация в плазме крови - 15 - 40 мкг/мл. Суточная доза не должна превышать 750 мг.

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов в возрасте от 60 лет, а также пациентов с массой тела менее 50 кг рекомендуемая доза составляет 250 мг циклосерина 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания, лабораторных и радиологических данных и переносимости циклосерина.

Дети.

Достаточного опыта применения циклосерина детям нет. Только в случае крайней необходимости возможно применение препарата под строгим наблюдением врача с особой осторожностью детям в возрасте от 5 лет.

Передозировка

Может наблюдаться острое отравление, если взрослый больной принял более 1 г препарата. Хроническая токсичность зависит от дозы и может возникать, если в организм ежесуточно поступает более 500 мг. В случае необходимости применения препарата больным с нарушениями функции почек см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения».

Обычно токсические эффекты проявляются со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, дизартрия, психоз. В случае приема высоких доз возможно возникновение периферических парезов, судорог и комы. Этанол повышает риск возникновения эпилептических припадков.

У пациентов, получавших более 1 г циклосерина в сутки, возможно развитие наиболее серьезной побочного действия препарата - аритмии и внезапной развития застойной хронической сердечной недостаточности (редко).

Во время гемодиализа циклосерин выводится из крови, но не исключено развитие токсического эффекта, что может представлять угрозу для жизни.

ЛечениеРекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Активированный уголь эффективно для уменьшения всасывания препарата, чем промывание желудка. В случае развития нейротоксических эффектов нужно вводить 200 - 300 мг пиридоксина в сутки. Во время гемодиализа циклосерин выводится из крови.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, парез, гиперрефлексия, тремор, периферические невриты, атаксия, большие и малые клонические припадки, судороги, кома, эпилептиформные припадки (в случае приема доз более 500 мг в сутки).

Психические расстройства: тревожность, повышенная раздражительность, нервозность, агрессия, раздражительность, нарушение сна, сонливость, ухудшение памяти, дезориентация, психоз, депрессия, попытки суицида, паранойя, изменение характера, чувство страха, нарушение речи, дизартрия, шум в ушах, психомоторное возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, потеря сознания.

Побочные реакции со стороны нервной системы возникают в основном в течение первых двух недель и преимущественно у пациентов, получающих 500 мг циклосерина в сутки.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, потеря аппетита, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня трансаминаз крови, гепатит, особенно у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, петехиально-папулезные высыпания, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей: артралгия, миалгия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности / аллергические реакции.

Другие:Мегалобластная анемия, фолиево- и В12-дефицитная анемия, сидеробластная анемия, повышение температуры тела, снижение сахара в крови, обострение порфирии.

Сообщалось о внезапном развитие хронической сердечной недостаточности у пациентов, получавших от 1 до 1,5 г циклосерина в сутки.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере. По 3 блистера в пачке из картона.

По 60 капсул в контейнере. По 1 контейнера в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО «Технолог».

Адрес

Украина, 20300, Черкасская обл., Город Умань, улица Старая прорезная, дом 8.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины