ФОРАКОРТ® 200

Состав

Действующие вещества: будесонид; формотерола фумарат, дигидрат;

1 доза (1 ингаляция) препарата содержит 200 мкг будесонида и 6 мкг формотерола фумарата дигидрат;

Вспомогательные вещества: пропеллент тетрафторэтан (пропеллент-134а).

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций, дозированный.

Основные физико-химические свойства: белый однородный суспендированный аэрозоль для ингаляций, помещенный в контейнер под давлением.

Фармакотерапевтическая группа

Адренергические средства в комбинации с кортикостероидами или другими препаратами, за исключением антихолинергических средств. Формотерол и будесонид. Код АТX R03A K07.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Форакорт^® 200 содержит будесонид и формотерол, поэтому нижеописанные механизмы действия для каждой составляющей характерные для препарата Форакорт^® 200. Эти составляющие препарата представляют два класса лекарственных средств (синтетический ГКС и селективный β-адреномиметик длительного действия), которые имеют различное влияние на клинические и физиологические показатели астмы.

Будесонид

Будесонид является ГКС с выявленной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью.

Формотерола фумарат

Формотерола фумарат - селективный агонист адренергических β2-рецепторов, что приводит быструю и долговременную релаксацию гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхорасширяющего эффект зависит от дозы, действие начинается в течение 1-3 минут после ингаляции и продолжается в среднем 12:00 после приема однократной дозы.

Комбинация будесонид / формотерол

Бронхиальная астма

Клиническая эффективность поддерживающей терапии комбинацией будесонид / формотерол

Клинические исследования с участием взрослых показали, что добавление формотерола к будесонида способствует ослаблению симптомов бронхиальной астмы и улучшению функций легких, а также уменьшению частоты обострений болезни.

Клиническая эффективность поддерживающей и облегчающей терапии комбинацией будесонид / формотерол

Поддерживающая и облегчающая терапия комбинацией будесонид / формотерол привела к статистически и клинически значимого уменьшения случаев тяжелых обострений по сравнению со всеми другими терапии.

В процессе исследований с участием пациентов, нуждающихся в медицинской внимания через острые симптомы бронхиальной астмы, применение комбинации будесонид / формотерол позволяло быстро и эффективно избавиться бронхоконстрикция подобно сальбутамола и формотерола.

Хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ)

Влияние на функции легких и уровень обострений (определялось как количество курсов пероральных стероидов и / или курса антибиотиков и / или госпитализации) у пациентов с острыми обструктивными заболеваниями легких. Среднее количество обострений в год (что определено выше) значительно уменьшилась при приеме комбинации будесонид / формотерол по сравнению с лечением одним формотеролом или плацебо.

Фармакокинетика

Будесонид

Абсорбция

Оральный ингаляционный будесонид быстро абсорбируется в легких, а максимальная концентрация (max) обычно достигается в течение 20 минут. После перорального приема будесонида максимальная концентрация в плазме крови достигалась примерно через 1-2 часа, а абсолютная системная доступность составляла 6-13% благодаря экстенсивному пресистемном метаболизма. В отличие, большинство будесонида, поступал в легкие, абсорбировала систематически. У здоровых добровольцев 34% дозы оставалось в легких с абсолютной системной доступностью 39% дозы.

У пациентов с бронхиальной астмой будесонид проявил линейный рост показателей площади под кривой и максимальной концентрации при увеличении дозы как после приема одной дозы, так и при повторном приеме ингаляционного будесонида.

Распределение

Объем распределения будесонида составляет 3 л/кг. Будесонид связывается с белками плазмы крови на 85-90%. Связь с белками постоянный при достижении и превышении уровня концентрации (100 нмоль / л) рекомендуемой дозы ингалятора. Будесонид почти не связывается или вообще не связывается с кортикостероидозвьязуючим глобулином. Будесонид быстро уравновешивается с эритроцитами независимо от концентрации, с коэффициентом плазмы крови примерно 0,8.

Метаболизм

Лабораторные исследования человеческой печени, гомогената показали, что будесонид быстро и экстенсивно метаболизируется. Два основных метаболита - 6-β-гидроксибудесонид и 16-α-гидроксипреднизолон. Их активность не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Качественных различий в лабораторных метаболических образцах и образцах в организме обнаружено не было. Незначительная метаболическая инактивация была замечена в человеческих легких и сыворотке крови.

Выведение

Будесонид выводился из организма с мочой и калом в виде метаболитов. Примерно 60% внутривенной отмеченной радиоактивным изотопом дозы выводились с мочой.

Неизмененного будесонида в моче не было обнаружено. 22R-форма будесонида преимущественно очищалась печенью с системным клирингу 1,4 л/мин против 1 л/мин для формы 22S. Период полураспада (от 2 до 3:00) был одинаков для обоих эпимеров и не зависел от дозы.

Формотерола фумарат

Абсорбция

Ингаляционный формотерол быстро абсорбируется; С max достигается обычно при первом анализе плазмы крови в течение 5-10 минут после применения. Как и в случае с большинством ингаляционных лекарственных средств, большинство ингаляционного формотерола проглатывается, а затем абсорбируется в пищеварительном тракте.

Распределение

При концентрации 10-500 нмоль / л связь сывороточных и устойчивых к патогенам энантиомеров формотерола с белками плазмы крови составляет 46% и 58% соответственно. Концентрация формотерола, которая использовалась для оценки связи с белками плазмы Корво, была выше концентрацию, достигнутую в плазме крови после ингаляции одной дозы 54 мкг.

Метаболизм и выведение

Сообщалось, что 62% формотерола, замеченного радиоактивным изотопом, выводилось с мочой, а 2,4% - с калом. Формотерол метаболизируется путем прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и о деметилирования после соединения с неактивных метаболитов. Другой путь метаболизма включает деформилювання и соединения сульфата. CYP2D6 и CYP2C прежде всего отвечали за о-деметилирования.

Фармакокинетика будесонида и формотерола у пациентов с почечной недостаточностью неизвестна. У пациентов с заболеваниями печени концентрация будесонида и формотерола в крови может быть повышена.

Показания

Бронхиальная астма

Форакорт^® 200 назначают взрослым и детям старше 12 лет для регулярного лечения бронхиальной астмы в случае целесообразности применения комбинированной терапии (ингаляционных кортикостероидов и β2-агонистов длительного действия):

- пациентам, состояние которых недостаточно контролируется с помощью ингаляционных кортикостероидов и β2-антагонистов короткого действия, применяемые в случае необходимости, или

- пациентам, состояние которых должным контролируется ингаляционными ГКС и β2-агонистов длительного действия.

Хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ)

Препарат назначают для симптоматического лечения взрослых пациентов в возрасте от 18 лет и старше с тяжелым ХОЗЛ (объем форсированного выдоха за 1 секунду (OФВ1)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к будесонида, формотерола или пропеллента тетрафторэтан (пропеллента-134а).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Фармакокинетическая взаимодействие

Плазменные уровни будесонида могут заметно расти при одновременном применении с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом, вориконазолом, позаконазол, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном и ингибиторами протеазы ВИЧ), поэтому одновременного применения этих препаратов следует избегать. Если это невозможно, интервал времени между применением ингибитора и будесонида должно быть как можно длиннее (раздел «Особенности применения»). Пациентам, принимающим мощные ингибиторы CYP3A4, не рекомендуется применять Форакорт®200 для поддерживающей терапии и облегчения симптомов.

Мощный ингибитор CYP3A4 кетоконазол, который применяют в дозе 200 мг 1 раз в сутки, повышает концентрацию перорального будесонида в плазме крови (3 мг однократно) в среднем в 6 раз при их одновременном применении. При применении кетоконазола через 12:00 после будесонида концентрация будесонида повышается в среднем в 3 раза, что указывает на то, что разделено применения препаратов с определенным промежутком времени может уменьшить рост концентрации будесонида в плазме крови. Ограниченные данные по этой взаимодействия при применении высоких доз ингаляционного будесонида показывают, что в случае одновременного применения итраконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и ингаляционного будесонида (1000 мкг однократно) плазменные уровни будесонида могут заметно повышаться (в среднем в 4 раза) .

Фармакодинамическая взаимодействие

Бета-адренорецепторов могут ослабить или препятствовать действия формотерола. Таким образом, не следует принимать Форакорт®200 вместе с бета-адренорецепторов (включая глазные капли), если нет бесспорных оснований.

Одновременный прием хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазина, антигистаминных (терфенадина) и трициклических антидепрессантов может продлить интервал QT и увеличить риск аритмии желудочков сердца.

Кроме того, L-допа, L-тироксин, окситоцин и алкоголь могут снизить сердечную толерантность к β2-симпатомиметиков.

Сопутствующее лечение ингибиторами МАО, включая препараты с похожими свойствами, такие как фуразолидон и прокарбазин, может провоцировать реакции гиперчувствительности.

Пациентам, получающих анестезию с помощью галогенизированных гидрокарбонатов, грозит повышенный риск развития аритмии.

Одновременный прием других бета-адренергических или антихолинергических лекарственных средств может оказывать аддитивный эффект.

Гипокалиемия может повысить склонность к аритмии у пациентов, принимающих гликозиды наперстянки.

Гипокалиемия может возникать вследствие терапии бета2-адренорецепторов и потенцироваться при одновременном применении производных ксантина, ГКС и диуретиков (для дополнительной информации о гипокалиемии см. Раздел «Особенности применения»).

Взаимодействия будесонида и формотерола с любыми другими препаратами, которые применяются для лечения бронхиальной астмы, не наблюдалось.

Педиатрические популяции

Исследования лекарственного взаимодействия проводили только с участием взрослых.

Ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты

Форакорт^® 200 следует с осторожностью применять пациентам, принимающим ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты, или в течение 2 недель с момента прекращения лечения такими средствами, поскольку действие формотерола (компонента Форакорт^® 200) на сосудистую систему может усиливаться под влиянием этих средств.

Диуретики

Изменения на ЭКГ и / или гипокалиемия, вызванные применением диуретиков, которые не принадлежат к группе калийсберегающих (таких как петлевые или тиазидные диуретики), могут внезапно усиливаться под влиянием β-агонистов, особенно при превышении рекомендуемой дозы β-агонистов. Хотя клиническое значение этих эффектов остается до конца не выясненным, рекомендуется осторожность в случае одновременного применения Форакорт^® 200 и диуретиков, которые не принадлежат к группе калийсберегающих.

Особенности применения

Для прекращения лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы, а не внезапное прекращение приема препарата.

В случае, если пациент чувствует, что лечение неэффективно, или если пациент достиг наивысшей рекомендованной дозы Форакорт^® 200, необходимо обратиться за медицинской советом. Внезапное или прогрессирующее обострение астмы или ХОБЛ является потенциальной угрозой жизни, поэтому пациент должен срочно пройти медицинское обследование. В такой ситуации следует рассмотреть необходимость применения более интенсивной терапии с применением кортикостероидов, например назначить курс лечения оральными кортикостероидами или лечения антибиотиками при наличии инфекции.

Пациентам следует рекомендовать постоянно иметь при себе ингаляционные средства или Форакорт^® 200 (для пациентов с бронхиальной астмой, применяющих Форакорт^® 200 для поддерживающей и облегчающей терапии), или другой быстродействующий бронходилататор (для всех пациентов, принимающих Форакорт^® 200 только для поддерживающей терапии ).

Пациентам следует напоминать, что они должны принимать назначенную дозу препарата Форакорт^® 200, даже если у них нет симптомов. Профилактический прием комбинации будесонид / формотерол, например перед физическими упражнениями исследовался. Ингаляции препарата Форакорт^® 200 для облегчения симптомов можно проводить только после возникновения таких симптомов, а не для регулярной профилактики, например перед физическими упражнениями. Для таких целей следует применять бронходилататоры быстрого действия.

После достижения контролируемости симптомов астмы можно принимать решение о постепенном уменьшении дозы препарата Форакорт^® 200. Важное регулярное обследование пациентов при снижении интенсивности лечения. Следует принимать минимальную эффективную дозу препарата Форакорт^® 200.

Препарат не следует начинать в период обострения бронхиальной астмы, острого проявления или значительного ухудшения ее течения.

Во время лечения препаратом Форакорт^® 200 могут возникнуть серьезные побочные эффекты, связанные с бронхиальной астмой, и обострение болезни. Пациентов следует проинформировать, что в таких случаях они могут продолжать лечение, однако должны обратиться за консультацией, если симптомы остаются неконтролируемыми или ухудшаются после начала приема препарата Форакорт^® 200.

Нет данных клинических исследований по применению препарата Форакорт^® 200 пациентам с ХОБЛ со значением ОФВ1 к применению бронходилататора> 50% прогнозируемой нормы и с ОФВ1 после применения бронходилататора

Как и при любой другой ингаляционной терапии, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов и появлением одышки после приема препарата. Прием препарата Форакорт^® 200 в таких случаях следует прекратить; метод лечения следует пересмотреть и при необходимости назначить альтернативное лечение. Парадоксальный бронхоспазм, лечение которого следует начать сразу же реагирует на применение быстродействующего ингаляционного бронходилататора (см. Раздел «Побочные реакции»).

Системное действие может возникнуть при ингаляции любых кортикостероидов, особенно в случае больших доз в течение длительного времени. Данное действие реже случается при ингаляционном лечении, чем при оральном приеме кортикостероидов. Возможны системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, ослабление функций надпочечников, замедление темпов роста у детей, снижение минеральной плотности костей, катаракту и глаукому, реже - психологические нарушения или изменение поведения, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессию (особенно у детей) (см. раздел «Побочные реакции»).

Потенциальное воздействие на костную плотность особенно следует рассматривать у пациентов, принимающих большие дозы в течение длительного времени и имеют факторы риска остеопороза. Долговременные исследования ингаляционного будесонида в дозе 400 мкг (отмерено ингаляционная доза) с участием детей или в суточной дозе 800 мкг (отмерено ингаляционная доза) с участием взрослых не показали какого-либо значительного влияния на минеральную плотность костей. Информации о влиянии комбинации будесонид / формотерол при больших дозах нет.

При наличии каких-либо причин считать, что функции надпочечников нарушены предшествующей терапией системными стероидами, следует проявить должное внимание при переводе пациентов на терапию препаратом Форакорт^® 200.

Преимущества ингаляционной терапии будесонидом обычно сводят к минимуму необходимость приема пероральных стероидов, но пациентам, которые предварительно применяли пероральные стероиды, в течение значительного времени может все еще угрожать нарушения функций надпочечников. Восстановление состояния пациентов после прекращения приема пероральных стероидов может занять значительное количество времени, поэтому пациенты, которые предварительно применяли пероральные стероиды и были переведены на лечение ингаляционным будесонидом за нарушения функции надпочечников могут оставаться в группе риска в течение значительного периода времени. При таких обстоятельствах функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы следует контролировать регулярно.

Длительное лечение высокими дозами ингаляционных кортикостероидов, особенно в случае применения более высоких доз, чем были рекомендованы, может привести также к клинически значимого угнетения функции надпочечников. Поэтому необходимо предусмотреть дополнительное системное применение кортикостероидов в периоды стресса (например, при тяжелых инфекционных заболеваний) или запланированного хирургического вмешательства. Быстрое снижение дозы стероидов может привести к развитию острой надпочечниковой кризиса. Симптомы и признаки, которые могут наблюдаться при острой надпочечниковой кризиса, могут быть несколько расплывчатыми, но могут включать в себя анорексию, боль в животе, потерю массы тела, повышенную утомляемость, головную боль, тошноту, рвоту, снижение уровня сознания, судороги, артериальную гипотонию и гипогликемию.

Лечение дополнительными системными стероидами или ингаляционным будесонидом внезапно прекращать не рекомендуется.

При переходе с терапии пероральными стероидами на применение препарата Форакорт^® 200 обычно наблюдается более низкий системное воздействие стероидов, это может привести к возникновению аллергических симптомов или симптомов артрита, таких как ринит, экзема и боль в мышцах и суставах. В случае развития этих состояний необходимо начать специфическое лечение. Обычно недостаточность действия ГКС следует заподозрить, если в редких случаях возникают такие симптомы, как повышенная утомляемость, головная боль, тошнота и рвота. В этих случаях иногда необходимо временное увеличение дозы пероральных ГКС.

Для минимизации риска орофарингеального кандидоза пациентам следует объяснить, что необходимо полоскать водой ротовую полость после применения каждой поддерживающей дозы. В случае орофарингеального кандидоза пациентам также следует полоскать водой ротовую полость после ингаляций.

Сопутствующего лечения итраконазолом, ритонавиром или другими сильными ингибиторами CYP3A4 следует избегать (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае невозможности избежать такого сопутствующего лечения временной интервал между приемом взаимодействующих препаратов должен быть максимально возможным. Пациентам, принимающим сильные ингибиторы CYP3A4, поддерживающая и облегчающая терапия препаратом Форакорт^® 200 не рекомендуется.

Осторожность при приеме препарата Форакорт^® 200 следует проявлять пациентам с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом, пониженным содержанием калия в крови, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идиопатическим стенозом аортального клапана, артериальной гипертензией, аневризмой и другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия и тяжелая сердечная недостаточность.

Осторожность следует проявлять при лечении пациентов с удлинением интервала QT. Формотерол может сам вызывать удлинение интервала QT.

Необходимость в применении ингаляционных кортикостероидов и их дозу следует пересмотреть для пациентов с туберкулезом легких в активной или скрытой форме, микозом и вирусными инфекциями дыхательных путей.

Потенциально тяжелая форма гипокалиемии может стать результатом приема больших доз β2-агонистов. Одновременный прием β2-агонистов и препаратов, способных вызывать или усиливать гипокалиемический эффект, таких как производные ксантинов, стероиды и диуретики, может увеличить влияние β2-агонистов на гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять также при нестабильной бронхиальной астме с применением различных бронходилататоров немедленного действия, при острой форме бронхиальной астмы, ассоциируется с обострением гипоксии, и в других случаях, предусматривающих повышенный риск возникновения побочных эффектов гипокалиемии. При таких обстоятельствах рекомендуется проверять уровень калия в сыворотке.

По всем β2-агонистов дополнительно рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом.

Пневмония и другие инфекции нижних дыхательных путей

Врачам не следует терять настороженности относительно возможного развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ, учитывая частое наложение клинических признаков пневмонии и обострения основного заболевания. Инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония, наблюдались после ингаляционного применения кортикостероидов.

Иммуносупрессия

Пациенты, принимающие препараты, подавляющие иммунную систему, более чувствительны к инфекции, чем здоровые лица.

Пневмония у пациентов с ХОБЛ

У пациентов с ХОБЛ, получавших ингаляционные кортикостероиды, наблюдалась повышенная частота пневмонии, включая случаи пневмонии, которые нуждались в госпитализации. Существуют некоторые данные по повышенного риска возникновения пневмонии при увеличении дозы стероидов, но это не было продемонстрировано достоверно во всех исследованиях.

Убедительных клинических доказательств наличия внутришньокласових различий по величине риска развития пневмонии между препаратами ингаляционных кортикостероидов нет.

Врачам следует быть внимательными относительно возможного развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ, поскольку клинические признаки инфекций совпадают с симптомами обострения ХОБЛ.

Факторы риска развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ включают курение, пожилой возраст, низкий индекс массы тела (ИМТ) и тяжело ХОБЛ.

Педиатрические популяции

Рекомендуется регулярно проверять рост детей, получающих длительное лечение ингаляционными кортикостероидами. Если рост замедлен, терапию следует пересмотреть с целью снижения дозы ингаляционных кортикостероидов. Преимущества терапии кортикостероидами и возможные риски замедления темпов роста нужно тщательно взвешивать. Кроме того, рекомендуется обратиться к педиатру по вопросам респираторных заболеваний.

Ограниченные данные длительных исследований показывают, что большинство детей, которые принимают ингаляционный будесонид, в конце концов достигнут своего надлежащего роста. Однако первоначальное незначительное уменьшение, хотя и временное, темпов роста (примерно 1 см) было обнаружено. Обычно это происходило в течение первого года лечения.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Клинических данных относительно влияния комбинации будесонид / формотерол или сопутствующего лечения формотеролом и будесонидом на беременность нет. Известны данные об исследовании влияния этой комбинации на эмбриофетальной развитие животных, не выявили никаких признаков какого-либо дополнительного эффекта при применении комбинации.

Достаточных данных относительно применения формотерола у беременных женщин не существует. При исследованиях репродуктивной функции у животных формотерол вызывает развитие побочных эффектов при применении очень высоких системных доз.

Известно, что во время исследований не было выявлено какого-либо повышения тератогенного риска, связанного с применением ингаляционного будесонида. Исследования на животных показывают, что глюкокортикостероиды могут вызывать нарушения развития. Однако эти данные, вероятно, не рассматриваются значимыми для людей при применении препарата в рекомендуемых дозах.

Доступные исследования на животных описывают, что применение глюкокортикоидов в период беременности в высоких дозах повышает риски задержки внутриутробного роста, развития сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых животных и приводит к постоянным изменениям в плотности рецепторов к глюкокортикоидов, метаболизме и профили нейромедиаторов в случае применения препаратов в диапазоне доз, которые были ниже тератогенные дозы.

При беременности препарат можно назначать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Следует назначать минимальную эффективную дозу будесонида, необходимую для обеспечения соответствующего контроля астмы.

Период кормления грудью

Будесонид попадает в грудное молоко. Однако при терапевтических дозах не было выявлено влияния на грудных детей. Нет данных о том, попадает в грудное молоко формотерол. Прием препарата Форакорт^® 200 следует назначать кормящим грудью, только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.

Фертильность

Данных относительно потенциального влияния будесонида на фертильность нет. Дослидженння влияния формотерола на репродуктивную функцию животных проявляют несколько снижен уровень фертильности у животных-самцов при высокой системной экспозиции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Форакорт^® 200 не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Бронхиальная астма

Препарат назначают для начального лечения бронхиальной астмы. Дозировка индивидуальное и регулируется в зависимости от тяжести болезни. Это нужно учитывать не только в начале применения комбинированных препаратов, но также и при коррекции поддерживающей дозы. Если пациенту требуется комбинация доз, отличающийся от имеющихся в комбинированном ингаляторе, следует назначить соответствующие дозы бета2-агонистов и / или кортикостероидов в отдельных ингаляторах.

Дозу титровать до минимальной дозы, эффективной для контроля симптомов. Пациентам необходимо регулярно проходить повторные обследования у врача, который назначил препарат, так, чтобы доза оставалась оптимальной. После достижения длительного контроля симптомов с помощью минимальной рекомендованной дозы следует попытаться контролировать симптомы только с помощью ингаляционного ГКС.

Существуют два варианта применения препарата:

А. Для поддерживающей терапии.

Форакорт^® 200 применяют для регулярной поддерживающей терапии, при этом для снятия симптомов используют отдельный быстродействующий бронходилататор, используемый как спасительное средство.

Б. Для поддерживающей терапии и облегчения симптомов.

Форакорт^® 200 применяют для регулярной поддерживающей терапии, а также в случае необходимости - для облегчения симптомов.

Применение препарата Форакорт^® 200 для поддерживающей терапии.

Пациентам следует посоветовать всегда иметь при себе отдельный быстродействующий бронходилататор как спасительное средство.

Рекомендуемые дозы

Взрослые: 1-2 ингаляции 2 раза в сутки. Некоторым пациентам может потребоваться до 4 ингаляций 2 раза в сутки.

Дети в возрасте от 12 до 18 лет: 1-2 ингаляции 2 раза в сутки.

Обычно после достижения контроля над симптомами заболевания при применении препарата 2 раза в сутки дозу титруют до наименьшей эффективной дозы, вплоть до применения препарата Форакорт^® 200 1 раз в сутки, в случаях, когда, по мнению врача, пациент нуждается в поддерживающей терапии с бронходилататором длительного действия в комбинации с ингаляционным ГКС.

Чаще применения дополнительного быстродействующего бронходилататора указывает на ухудшение состояния пациента и необходимости пересмотра лечения бронхиальной астмы.

Применение препарата Форакорт^® 200 для поддерживающей и облегчающей терапии.

Пациентам нужно принимать суточную поддерживающую дозу Форакорт^® 200, кроме этого, следует применять Форакорт^® 200 в случае необходимости для снятия симптомов. Следует посоветовать пациентам всегда иметь Форакорт^® 200 при себе как спасительное средство.

Применение препарата Форакорт^® 200 для поддерживающей терапии и облегчения симптомов следует рассмотреть, в частности, для пациентов:

- с недостаточным контролем бронхиальной астмы, в которых часто возникает потребность в средствах для облегчения симптомов

- с обострением бронхиальной астмы в прошлом, что требовало медицинского вмешательства.

Пациенты, которые часто и в большом количестве применяют Форакорт^® 200, необходимо внимательно следить на случай развития дозозависимых нежелательных явлений.

Рекомендуемые дозы

Взрослые и дети старше 12 лет: рекомендуемая поддерживающая доза составляет 2 ингаляции в сутки по 1 утром и вечером или 2 ингаляции только утром или вечером. Некоторым пациентам может быть назначено поддерживающую дозу в размере 2 ингаляций 2 раза в сутки. В случае необходимости в случае проявления симптомов применяют 1 дополнительную ингаляцию. Если через несколько минут симптомы не исчезают, следует сделать еще одну дополнительную ингаляцию. Не следует делать более 6 ингаляций за 1 раз.

В среднем за сутки нужно не более 8 ингаляций, однако в течение небольшого периода общая суточная доза может составлять до 12 ингаляций. Пациентам, принимающим более 8 ингаляций в сутки, необходимо обратиться к врачу. Им нужно пройти повторное обследование и пересмотреть поддерживающую терапию.

Дети до 12 лет детям не рекомендуется применять Форакорт^® 200 для поддерживающей терапии и облегчения симптомов.

Хроническое обструктивное заболевание легких

Рекомендуемая доза

Взрослые: 2 ингаляции 2 раза в сутки.

Общая информация

Особые группы пациентов

Особых требований к дозировке препарата для пациентов пожилого возраста нет. Данные по применению препарата Форакорт^® 200 пациентам с нарушениями функции почек или печени отсутствуют. Поскольку будесонид и формотерол выводятся преимущественно с участием печеночного метаболизма, у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать роста влияния препарата.

Инструкция по использованию ингалятора

Проверка ингалятора

Перед первым применением ингалятора или после перерыва в пользовании более одной недели снять колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам, хорошо встряхнуть ингалятор и сделать одно распыление в воздух, чтобы убедиться в его исправности.

Использование ингалятора

1. Снять колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам.

2. Убедиться, что внутри и снаружи ингалятора, в т. Ч. Мундштука, нет посторонних предметов.

3. Тщательно встряхнуть ингалятор, чтобы удалить из него любой посторонний предмет и чтобы его содержание было равномерно перемешан.

4. Взять ингалятор в руку вертикально между большим и остальными пальцами, причем большой палец должен быть на корпусе ингалятора ниже мундштука, а указательный - на верхушке ингалятора.

5. Сделать максимально глубокий выдох, затем поместить мундштук в рот между зубами и охватить его губами, а не прикусывая.

6. Делая вдох через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы выполнить распыления препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать. Одно нажатие на верхушку ингалятора соответствует одной дозе.

7. Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и снять палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько возможно.

8. Если необходимо выполнить распыления еще раз, подождать примерно 30 секунд, держа ингалятор вертикально. После этого выполнить действия, описанные в пунктах 3-7.

9. Насадить колпачок мундштука на место путем нажатия до появления щелчка.

Дети. Детям рекомендуется осваивать технику распыления вместе со взрослыми. Дети или ослабленные взрослые могут держать ингалятор обеими руками. Следует положить оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца - на основу ниже мундштука.

Ингаляции детям могут проводить взрослые. Следует попросить ребенка выдохнуть и выполнить распыления сразу после того, как она начнет вдох.

Необходимо принять во внимание!

Действия, описанные в пунктах 5, 6 и 7, необходимо выполнять не спеша.

Перед самым распылением вдыхать нужно как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом.

Если у верхушки ингалятора или по бокам рта появится «облачко», необходимо начать процедуру снова с пункта 2.

Сразу после использования закрыть мундштук колпачком, осторожно нажимая на него до появления щелчка.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтическая эффективность может уменьшиться при охлаждении контейнера.

Не класть металлический контейнер в воду.

Не разбирать, не прокалывать и не сжигать контейнер даже после полного использования.

Рекомендации по чистке ингалятора

Ингалятор следует чистить не реже одного раза в неделю.

1. Осторожно вынуть металлический контейнер с пластиковой адаптера ингалятора. Снять колпачок мундштука.

2. Ополоснуть теплой водой адаптер и колпачок мундштука. Не класть металлический контейнер в воду!

3. Тщательно стряхнуть воду с адаптера и колпачка мундштука и оставить на сухой салфетке в теплом месте. Необходимо избегать чрезмерного тепла.

4. Осторожно поместить металлический контейнер и колпачок мундштука на место.

Дети.

Форакорт^® 200 не рекомендуется применять детям до 12 лет.

Передозировка

Передозировка формотерола наиболее вероятно вызывает появление реакций, типичных для агонистов β2-адренорецепторов: тремор, головная боль и учащенное сердцебиение. В отдельных случаях наблюдалась тахикардия, гипергликемия, гипокалиемия, удлиненный интервал QT, аритмия, тошнота и рвота. Может быть назначено поддерживающее и симптоматическое лечение. Доза 90 мкг, принятая в течение трех часов пациентами с острой бронхиальной обструкцией, не требует особых мер безопасности.

При острой передозировке будесонида, даже в значительных дозах, не ожидается клинически значимых симптомов. При длительном приеме чрезмерных доз может оказаться системное действие ГКС, такое как гиперкортицизм и подавление функции надпочечников.

Если терапию препаратом Форакорт^® 200 прекращают из-за передозировки формотеролом, что является составной препарата, необходимо назначить соответствующую терапию ингаляционными кортикостероидами.

Побочные реакции

Поскольку Форакорт^® 200 содержит как будесонид, так и формотерол, то может вызвать те же побочные эффекты, наблюдаются и при применении каждой из соединений отдельно. Повышение уровня возникновения побочных эффектов при одновременном приеме этих двух составляющих не было обнаружено. Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с приемом препарата, являются фармакологически предполагаемые побочные эффекты терапии β2-агонистами, такие как тремор и учащенное сердцебиение. Эти реакции достаточно умеренные и обычно исчезают через несколько дней лечения.

Сообщалось о нежелательных явлениях, наблюдавшихся в клинических исследованиях применения комбинации будесонид / формотерол. Нежелательные явления, о которых сообщалось, приведенные по классам систем органов и частоте проявления. По частоте проявления их делят на: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и> 1/1000 и> 1/10 000 и

Со стороны сердечно-сосудистой системы	частые	усиленное сердцебиение
	редкие	тахикардия
	единичные	Сердечные аритмии, например фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия
	редкие	Стенокардия, удлинение интервала QT, Изменения артериального давления
Со стороны эндокринной системы	редкие	Синдром Иценко-Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержка роста, снижение минеральной плотности костей
Со стороны органов зрения	редкие	Катаракта и глаукома
Со стороны ЖКТ	редкие	тошнота
Со стороны иммунной системы	единичные	Реакции гиперчувствительности немедленного или замедленного типа, например сыпь, крапивница, зуд, дерматит, ангионевротический отек и анафилактические реакции
Инфекции и инвазии	частые	Кандидоз ротовой полости и горла Пневмония (у пациентов с ХОБЛ)
Нарушение питания и обмена веществ	единичные	гипокалиемия
	редкие	гипергликемия
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани	редкие	судороги мышц
Со стороны нервной системы	частые	Головная боль, тремор
	редкие	головокружение
	редкие	нарушение вкуса
Со стороны психики	редкие	Агрессия, психомоторная гиперактивность, тревожность, нарушения сна
	редкие	Депрессия, нарушение поведения (преимущественно у детей)
Со стороны органов дыхания	частые	Умеренное раздражение в горле, кашель, охриплость
	единичные	бронхоспазм
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	редкие	синяки

Кандидозная инфекция ротоглотки является результатом осаждения препарата в ротовой полости. Рекомендуется проинструктировать пациента о необходимости полоскать рот водой после каждого вдыхания поддерживающей дозы, чтобы минимизировать риск кандидоза полости рта. Орофарингеальная кандидозная инфекция обычно отвечает на местное противогрибковое лечение без необходимости отмены ингаляционного ГКС. В случае развития орофарингеального кандидоза следует полоскать водой рта также после применения препарата в случае необходимости.

Как и при любой другой ингаляционной терапии, очень редко (менее 1 случая на 10000 пациентов) возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов и появлением одышки после приема препарата. Парадоксальный бронхоспазм, лечение которого следует начать сразу же реагирует на применение быстродействующего ингаляционного бронходилататора. В таком случае следует немедленно прекратить применение препарата, оценить состояние пациента и в случае необходимости начать альтернативную терапию (см. Раздел «Особенности применения»).

Системные эффекты могут возникать при ингаляционном применении кортикостероидов, особенно в высоких дозах и в течение длительного периода лечения. Вероятность возникновения таких эффектов меньше при применении ингаляционных форм кортикостероидов по сравнению с оральными. К возможным системным эффектам относятся синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома. Могут также наблюдаться повышенная восприимчивость к инфекциям и нарушение способности адаптироваться к стрессу. Эффекты, вероятно, зависят от дозы, времени экспозиции, влияния сопутствующей применяемого и предварительно применяемого стероида и индивидуальной чувствительности.

Лечение агонистами β2-адренорецепторов может привести к увеличению в крови уровней инсулина, свободных жирных кислот, глицерина и кетоновых тел.

Применение системных и ингаляционных кортикостероидов может привести к пневмонии или инфекции нижних дыхательных путей у пациентов с ХОБЛ и иммуносупрессии.

Педиатрические популяции

Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, длительно применяют ингаляционные кортикостероиды (см. Раздел «Особенности применения»).

Сообщение о подозреваемых нежелательные реакции

Сообщение о подозреваемых нежелательные реакции после регистрации лекарственного средства важны. Это позволяет продолжать мониторинг баланса пользы / риска применения лекарственного средства. Работников здравоохранения просят сообщать о любых подозрительных нежелательные реакции.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 °C в недоступном для детей месте. Защищать от прямых солнечных лучей. Не замораживать.

Упаковка

По 120 доз в алюминиевом контейнере под давлением с дозирующим клапаном. Каждый контейнер имеет полипропиленовый распылитель с защитным колпачком. По одному контейнеру в картонной коробке, помещенной в прозрачную пластиковую упаковку с отрывной лентой для контроля первого вскрытия.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Медиспрей Лабораторис ПВТ. Лтд.

Местонахождение производитель а и адрес места осуществления его деятельности.

344/345 Кундаим Индастриал Эстейт, Кундаим, Гоа, ИН-403115, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины