НЕВАНАК®

Состав

Действующее вещество: непафенак;

1 мл раствора содержит 3 мг непафенаку;

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия кармеллоза, гуаровая камедь, карбомер 974Р, борная кислота трилон Б, дигидрат; пропиленгликоль, натрия хлорид, натрия гидроксид и / или кислота соляная концентрированная (для регулирования рН), вода очищенная.

Лекарственная форма

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: однородная суспензия от светло-желтого до темно-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Нестероидные противовоспалительные средства. Непафенак. Код АТХ S01B C10.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия

Непафенак относится к НПВП и обезболивающих пролекарства. После местного применения в глаз непафенак проникает в роговицу и с помощью гидролазы ткани глаза превращается в амфенак, нестероидные противовоспалительные препараты. Амфенак подавляет действие синтазы простагландина Н (ЦОГ), фермента, необходимого для выработки простагландинов.

Вторичная фармакология

В ходе исследований на животных было установлено, что у кроликов непафенак уменьшает проницаемость гематоретинального барьера одновременно с подавлением синтеза PGE2 (простагландина Е2). В условиях еx vivo было подтверждено, что однократная доза непафенаку местно в глаза подавляет синтез простагландина в радужной оболочке / цилиарной теле (85 - 95%) и сетчатке / сосудистой оболочке (55%) на период до 6:00 и 4:00 соответственно.

Фармакодинамические свойства

Большинство гидролитических превращений происходит в сетчатке / сосудистой оболочке, затем в радужной оболочке / цилиарной теле и роговице в зависимости от степени васкуляризации ткани.

Результаты клинических исследований указывают на то, что глазные капли Неванак ^®, капли глазные, суспензия, 3 мг/мл не проявляют значительного влияния на внутриглазное давление.

Клиническая эффективность и безопасность

Предупреждение и лечение послеоперационной боли и воспаления, связанного с операцией по удалению катаракты.

Эффективность и безопасность применения препарата Неванак ^®, капель глазных, суспензии, 3 мг/мл, для предупреждения и лечения послеоперационной боли и воспаления у пациентов, которым проводили операцию по удалению катаракты, было продемонстрировано в двух двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях с участием 1339 пациентов.

Исследуемый препарат начали применять за 1 день до проведения операции, продолжали применять в день операции и еще в течение первых 14 дней послеоперационного периода. Неванак ^®, капли глазные, суспензия, 3 мг/мл, демонстрировал лучшую клиническую эффективность по сравнению с плацебо для лечения послеоперационной боли и воспаления.

Результаты двух двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых исследований показали, что у пациентов, которым применяли препарат Неванак ^®, наблюдалось значительно меньше воспаления (преципитаты в внутриглазной жидкости и опалесценция) в течение раннего послеоперационного периода и до конца лечения, чем у пациентов, которым применяли плацебо. В двух исследованиях Неванак^® снимал воспаление на 14 день после операции у 65% и 68% пациентов по сравнению с 25% и 35% пациентов, принимавших плацебо.

Уровень боли в группе применения препарата Неванак^® составил 89% и 91% по сравнению с 40% и 50% у пациентов, принимавших плацебо.

Некоторые пациенты получали Неванак ^®, капли глазные, суспензию, 3 мг/мл до 21 дня после операции. Однако эффективность применения препарата после 14 дня после операции определялась.

Кроме того, в одном из двух клинических испытаний капли глазные Неванак ^®, суспензия, 3 мг/мл, применялись один раз в сутки, не уступали глазным каплям Неванак ^®, суспензии, 1 мг/мл, применялись три раза в сутки, в профилактике и лечении послеоперационной боли и воспаления после операции по удалению катаракты.

Очистка воспаление и безболевой уровень были одинаковыми для обоих препаратов при всех послеоперационных оценках.

Уменьшение риска возникновения послеоперационного отека желтого пятна, связанного с операцией по удалению катаракты у пациентов, больных сахарным диабетом.

Для оценки эффективности и безопасности применения препарата Неванак ^®, суспензия, 3 мг/мл, применялись один раз в сутки, с целью предупреждения макулярного отека после операции по удалению катаракты было проведено два исследования. В ходе этих исследований препарат применяли за 1 день до операции, в день операции и в течение послеоперационного периода, длившегося до 90 дней.

В результате двух двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых исследований с участием пациентов с диабетической ретинопатией было установлено, что у пациентов, которым применяли плацебо, макулярный отек наблюдался значительно чаще (17,3% и 14,3%), чем у пациентов, которым применяли препарат Неванак ^®, капли глазные, суспензию, 3 мг/мл (2,3% и 5,9%). Соответствующие проценты в интегрированном анализе двух исследований составляли 15,9% в группе плацебо и 4,1% в группе препарата Неванак^® (р ®, улучшение остроты зрения с коррекцией на 15 строк было достигнуто на 14 день. Улучшение поддерживалось до 90-го дня в группе капель глазных Неванак ^®, суспензии, 3 мг/мл, (61,7%) по сравнению с группой плацебо (43%) в одном исследовании; процент испытуемых был подобный в двух группах лечения для этой конечной точки в другом исследовании (48, 8% в группе препарата Неванак^® и 50,5% в группе плацебо). в интегрированном анализе двух исследований процент субъектов с улучшением остроты зрения на 15 строк на 14 день и поддержанием улучшения до 90-го дня был выше в группе препарата Неванак ^®, капель глазных, суспензии, 3 мг/мл, (55,4%) по сравнению с группой плацебо (46,7%, р = 0,003).

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные не обнаружили никакого особого риска для человека на основе стандартных исследований безопасности, фармакологии, токсичности многократных доз и генотоксичности.

Долговременные исследования канцерогенных свойств непафенаку не проводились.

В результате исследований влияния непафенаку на репродуктивную функцию, проводившихся на крысах, при дозах ≥10 мг/кг, токсичных для матери, наблюдалась дистоция, повышенный риск постимплантацийнои потери, уменьшение массы тела и замедление роста эмбриона, а также снижение показателей выживания плода. Применение беременным крольчих дозы 30 мг/кг, которая приводила к незначительному токсичности у крольчих, продемонстрировало статистически значимое увеличение частоты пороков развития плода.

Фармакокинетика

Абсорбция

После закапывания глазных капель Неванак^® капли глазные, суспензия, 3 мг/мл в оба глаза один раз в день, концентрация непафенаку и амфенаку в плазме крови большинства пациентов через 2 и 3:00 после применения соответственно была низкой, но такой, что подвергалась количественному определению. Среднее постоянное значение концентрации в плазме Смакс непафенаку и амфенаку после местного применения составил 0,847 ± 0,269 нг / мл и 1,13 ± 0,491 нг / мл соответственно.

Распределение

Амфенак имеет высокое сродство с альбумином сыворотки крови. Иn vitro процент, который связывался с альбумином у крыс, альбумином у человека и сывороткой крови человека, составил 98,4%, 95,4% и 99,1% соответственно.

Исследования на крысах показало, что после приема внутрь однократной или многократной дозы ^{14С-непафенаку} радиоактивно меченые вещества, связанные с активной субстанцией препарата, распространяются по всему телу.

Исследование на кроликах показало, что непафенак, который вводится местно, распространяется локально от передней части глаза к задним сегментов глаза (сетчатки и сосудистой железы).

Метаболизм

Непафенак относительно быстро биоактивуеться к амфенаку с помощью внутриглазной гидролазы. После этого амфенак поддается полному метаболизма к образованию более полярных метаболитов, включая гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию глюкуронидного конъюгата. Радиохроматографичний анализ до и после гидролиза β-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, кроме амфенаку. Амфенак преобладал в плазме, составляя примерно 13% общей радиоактивности плазмы. Вторым метаболит, который в большом количестве присутствовал в плазме, оказался 5-гидроксинепафенак с показателем примерно 9% от общей радиоактивности при максимальной концентрации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: у человека непафенак и амфенак не подавляют метаболизма основных цитохрома Р450 (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3А4) in vitro в концентрациях до 3000 нг / мл. Таким образом, взаимодействие, связанное с CYP-опосредованным метаболизмом других лекарственных средств, применяемых сопутствующее, маловероятно. Взаимодействие, опосредованное связыванием с белком, также маловероятно.

Выведение

После приема ^{14С-непафенаку} здоровыми добровольцами было установлено, что вещество выводится с мочой, около 85%, тогда как через кишечник выводится около 6% дозы.

Показания

Неванак^®Применяют взрослым для:

- предотвращение и лечение боли и воспаления после операции по удалению катаракты;

- снижение риска возникновения макулярного отека после операции по удалению катаракты у пациентов, больных сахарным диабетом (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, любого из компонентов препарата или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Неванак^®Противопоказан пациентам, у которых применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВП вызывает приступы астмы, крапивницу или острый ринит.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Исследования in vitro продемонстрировали маловероятную взаимодействие с другими лекарственными средствами и связывания с белками плазмы.

Аналоги простагландинов.

Существуют очень ограниченные данные по одновременному применению аналогов простагландинов и препарата Неванак ^®. Учитывая механизм их действия, одновременное применение указанных лекарственных препаратов не рекомендуется.

Одновременное применение местных НПВП и стероидов может осложнить заживление ран. Одновременное применение препарата Неванак^® с лекарственными средствами, удлиняют время свертывания крови, повышает риск возникновения кровотечения.

Особенности применения

Не применять для инъекций. Проинформируйте пациентов о том, что не следует глотать препарат Неванак.

Пациентов следует проинформировать избегать солнечного света во время лечения Неванак ^®.

Зрительные эффекты

НПВП для местного применения могут привести к кератита. У некоторых пациентов с повышенной чувствительностью длительное применение местных НПВП может привести к повреждению эпителия, истончение роговицы, эрозии роговицы, образование язвы или перфорации роговицы. Такие явления чреваты потерей зрения. Пациенты, у которых наблюдаются признаки повреждения эпителия роговицы, должны немедленно прекратить применение препарата Неванак^® и пройти обследование состояния роговицы.

Применение НПВП местно может замедлять или задерживать заживление ран. Известно, что местное применение кортикостероидов также замедляет или задерживает заживление ран. Одновременное применение местных НПВП и стероидов может осложнить заживление ран. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность, если Неванак^® применяют одновременно с кортикостероидами, особенно пациентам с высоким риском развития побочных реакций со стороны роговицы, описанных ниже.

Постмаркетинговый опыт применения местных НПВП подтверждает, что пациенты, которым проводили сложные офтальмологические операции, пациенты с денервацией роговицы, пациенты с дефектом эпителия роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями поверхности глаза (например синдромом сухого глаза), ревматоидным артритом или повторными офтальмологическими операциями в течение короткого периода времени могут иметь повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы, которые несут угрозу потери зрения. Таким пациентам применять местные НПВП следует с особой осторожностью. Длительное применение местных НПВП может повысить риск возникновения и степень тяжести побочных реакций со стороны роговицы.

Сообщалось, что одновременное применение НПВП в офтальмологии и проведения офтальмологической операции могут быть причиной усиления кровотечений в тканях глаза (включая гифемы). Препарат Неванак^® следует применять с осторожностью пациентам с предрасположенностью к возникновению кровотечения или тем, кто применяет другие лекарственные средства, которые могут увеличить продолжительность кровотечения.

Местное применение противовоспалительных лекарственных средств может маскировать развитие острой инфекции глаза. НПВП не имеют никаких антимикробных свойств. В случае возникновения глазной инфекции НПВП следует с особой осторожностью применять одновременно с антибактериальными средствами.

Контактные линзы

Не рекомендуется носить контактные линзы в послеоперационном периоде после удаления катаракты. Поэтому пациентам следует рекомендовать не носить контактные линзы, если это четко не указано врачом.

Бензалкония хлорид

Неванак^®Содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаза и обесцветить мягкие контактные линзы. Если существует необходимость носить контактные линзы в течение периода лечения, пациентам следует посоветовать снимать контактные линзы перед применением лекарственного препарата и подождать не менее 15 минут до того, как снова их одевать.

Сообщалось о случаях, когда бензалкония хлорид, вызывал точечную кератопатию и / или токсическое язвенной кератопатию. Поскольку препарат Неванак^® содержит бензалкония хлорид, следует осуществлять тщательный мониторинг при частом или длительном применении препарата.

Перекрестная чувствительность

Возможна перекрестная чувствительность между непафенаком и ацетилсалициловой кислотой, производными фенилуксусной кислоты и другими НПВП.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Женщины репродуктивного возраста

Лекарственный препарат Неванак^® не следует применять женщинам репродуктивного возраста, не пользующиеся надлежащими средствами контрацепции.

Беременность

Нет достаточных данных относительно применения препарата беременным женщинам. Во время исследований на животных было выявлено репродуктивной токсичности (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Потенциальный риск для репродуктивной функции человека неизвестен. Поскольку системное действие препарата Неванак^® на организм небеременных женщин незначительна, риск применения этого препарата во время беременности можно считать низким. Однако поскольку задержка синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода, и / или роды, и / или постнатальное развитие, не рекомендуется применять препарат Неванак^® во время беременности.

Кормление грудью

Неизвестно, попадает непафенак в грудное молоко. Исследования на животных показали, что непафенак проникает в грудное молоко крыс. Однако негативного влияния препарата на младенца не ожидается, поскольку системное действие непафенаку на организм женщины, которая кормит грудью, очень незначительной. Таким образом, препарат Неванак^® можно применять во время кормления грудью.

Репродуктивная функция

Данные о влиянии препарата Неванак^® на организм человека отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Неванак^®Не имеет, или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Применение взрослым

Превышать рекомендуемых доз.

Для предотвращения и лечения боли и воспаления закапывать по 1 капле препарата Неванак^® в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 1 раз в день, начиная применения за 1 день до операции по удалению катаракты, затем в день операции и в первые 2 недели послеоперационного периода, согласно назначению врача. Лечение можно продолжить на первые 3 недели послеоперационного периода по указанию врача. Дополнительную каплю препарата следует применить по 30-120 минут до операции.

Для снижения риска возникновения макулярного отека после операции по удалению катаракты у пациентов, больных сахарным диабетом, закапывать по 1 капле препарата Неванак^® в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 1 раз в день, начиная применения за 1 день до операции по удалению катаракты, затем в день операции и в послеоперационный период продолжительностью до 60 дней согласно назначению врача. Дополнительную каплю препарата следует применить по 30-120 минут до операции.

Дозировка глазных капель Неванак^® 3 мг/мл 1 раз в сутки обеспечивает ту же общую суточную дозу непафенаку, что и трехразовое применения глазных капель Неванак^® 1 мг/мл.

Пациенты с нарушением функции печени или почек

Применение препарата Неванак^® пациентам с нарушением функции печени и почек не исследовалось. Непафенак выводится из организма главным образом путем биотрансформации, а системное действие на организм после местного применения очень незначительной. Нет необходимости в коррекции дозы для этой категории пациентов.

Способ применения и дозы

Для офтальмологического применения.

Следует сообщить пациенту о необходимости тщательно взбалтывать содержимое флакона перед применением. После того, как колпачок снят, рекомендуется удалить пластиковое кольцо, находится под ним.

Если одновременно применяют несколько лекарственных средств для местного применения в глаза, интервал между их применением должен быть не менее 5 минут. Глазные мази необходимо применять последними.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и раствора, не следует касаться векам и другим поверхностям кончиком капельницы. Необходимо держать флакон плотно закрытым, когда он не используется.

Если доза пропущена, одну каплю следует применять как можно скорее, прежде чем вернуться к обычному режиму. Не используйте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата Неванак^® детям не установлены.

Передозировка

Побочных реакций при передозировке при закапывании в глаза, а также при случайном проглатывании препарата не ожидается.

Побочные реакции

Обзор данных по безопасности препарата

В ходе клинических исследований, в которых участвовали более 1900 пациентов, получавших препарат Неванак ^®, капли глазные, суспензию, 3 мг/мл, чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях: пунктатний кератит, кератит, ощущение инородного тела в глазах и боль в глазах, которые возникали в от 0,4% до 0,1% пациентов.

Пациенты с сахарным диабетом

В двух клинических исследованиях, в которых участвовали 594 пациентов, больные сахарным диабетом, препарат Неванак^® применялся в течение 90 дней для предупреждения возникновения макулярного отека после операции по удалению катаракты. Наиболее часто зарегистрированной побочной реакцией был пунктатний кератит, который наблюдался у 1% пациентов (классификация по частоте возникновения - «частые»). Другими распространенными побочными реакциями были кератиты и ощущение инородного тела в глазах, которые возникали в 0,5% и 0,3% пациентов соответственно (классификация по частоте возникновения - «редкие»).

Обзор данных по побочных реакций

Нижеприведенные побочные реакции классифицируются по частоте возникновения следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до

Отдельные побочные реакции

Пациенты, у которых наблюдаются признаки повреждения эпителия роговицы, включая перфорацию роговицы, должны немедленно прекратить применение препарата Неванак^® и пройти обследование состояния роговицы (см. Раздел «Особенности применения»).

С постмаркетинговых исследований применения глазных капель Неванак^® были получены данные о случаях повреждения / нарушение роговичного эпителия. Степень тяжести таких побочных явлений варьирует от несерьезных нарушений целостности роговичного эпителия к более серьезным явлений, которые требуют хирургического вмешательства и / или лечения для восстановления остроты зрения.

Постмаркетинговый опыт применения местных НПВП подтверждает, что пациенты, которым проводили сложные офтальмологические операции, пациенты с денервацией роговицы, пациенты с дефектом эпителия роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями поверхности глаза (например синдромом сухого глаза), ревматоидным артритом или повторными офтальмологическими операциями в течение короткого периода времени могут иметь повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы, которые несут угрозу потери зрения.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата Неванак^® детям не установлены.

Срок годности

18 месяцев.

Срок хранения после вскрытия флакона - 4 недели.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить флакон во внешней картонной упаковке для защиты от действия света. Хранить в местах, недоступных для детей.

Упаковка

По 3 мл во флаконе-капельнице «дроп-Тейнера ^®»; по 1 флакону-капельнице в коробке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Алкон-Куврьор /

Alcon-Couvreur.

Адрес

Рийксвег 14 B-2870 Пуурс, Бельгия /

Rijksweg 14 B-2870 Puurs, Belgium.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины