КОРИОЛ®

Состав

Действующее вещество: карведилол;

1 таблетка содержит карведилола 12,5 или 25 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, лактоза, повидон K25, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки по 12,5 мг овальные, несколько двояковыпуклые белого цвета таблетки с насечкой с одной стороны с пометкой «S3» с другой стороны;

Таблетки по 25 мг: круглые, несколько двояковыпуклые белого цвета таблетки, со скошенными краями с насечкой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы a- и b-адренорецепторов.

Код АТХ C07A G02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Карведилол является неселективным β-блокатором с сосудорасширяющим действием. Он также обладает антиоксидантными и антипролиферативные свойства.

Активный ингредиент карведилол является рацематом; энантиомера различаются по своим эффектами и метаболизмом. S (-) - энантиомер имеет активность, направленную на блокирование α1- и β-адренорецепторов, тогда как R (+) - энантиомер проявляет только активность, направленную на блокирование α1-адренорецепторов. Благодаря кардионеселективний блокаде β-адренорецепторов он снижает артериальное давление, частоту сердечных сокращений и сердечный выброс. Карведилол снижает давление в легочной артерии и давление в правом предсердии. Путем блокады α1-адренорецепторов он вызывает периферическую вазодилатацию и снижает системное сосудистое сопротивление. Благодаря этим эффектам уменьшается нагрузка на сердечную мышцу и предупреждается развитие стенокардии. У пациентов с сердечной недостаточностью это приводит к увеличению фракции выброса из левого желудочка и уменьшение симптомов болезни. Похожие эффекты отмечались у пациентов с дисфункцией левого желудочка. Карведилол не проявляет ВСА, и он, так же, как и пропранолол, имеет мембраностабилизирующие свойства. Активность ренина в плазме крови уменьшается, а задержка жидкости в организме происходит редко. Влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений является наиболее выражены через 1-2 часа после введения.

У больных с артериальной гипертензией на фоне здоровых почек карведилол уменьшает почечный сосудистое сопротивление. При этом не возникает существенных изменений клубочковой фильтрации, почечного кровотока и экскреции электролитов. Благодаря поддержке периферического кровотока редко происходит охлаждение конечностей, характерное для лечения β-блокаторами.

Карведилол, как правило, не влияет на уровень липопротеинов в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Карведилол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается. Он почти полностью связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозы.

Из-за значительного метаболический распад первого пути в печени (главным образом с помощью печеночных ферментов CYP2D6 и CYP2C9) биодоступность карведилола составляет примерно лишь 30%. Образуются три активных метаболита, проявляющие β-блокирующее активность; один из них (4'-гидроксифенилова производная соединение) имеет в 13 раз большую β-блокирующее активность, чем карведиол. По сравнению с карведилола активные метаболиты оказывают слабое вазодилататорного активность. Метаболизм является стереоселективного; поэтому уровень R (+) - карведилола в плазме крови в 2-3 раза превышает уровень S (-) - карведилола. Активных метаболитов в плазме примерно в 10 раз ниже уровня карведилола. Период полувыведения очень различается: 5-9 часов для R (+) - карведилола и 7-11 часов для S (-) - карведилола.

У пациентов пожилого возраста наблюдается увеличение уровня карведилола примерно на 50%.

У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз превышает соответствующие величины у здоровых людей. У пациентов с нарушенной функции печени биодоступность увеличивается до 80% из-за уменьшен метаболический распад первого пути. Поскольку карведилол выделяется преимущественно с калом, у пациентов с нарушением функции почек маловероятно существенное накопление препарата.

Прием пищи в желудке замедляет скорость абсорбции, но это не влияет на его биодоступность.

Показания

- Эссенциальная гипертензия (как моно-, так и в составе комбинированной терапии).

- хроническая стабильная стенокардия.

- хроническая сердечная недостаточность умеренной и тяжелой степени, как дополнительная терапия.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства

- декомпенсированная сердечная недостаточность - сердечная недостаточность IV класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация), которая требует введения инотропных средств;

- нестабильная сердечная недостаточность

- блокада II и III степени (кроме случаев, когда установлен постоянный кардиостимулятор)

- сопутствующее введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств класса I)

- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС)

- выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. Ст.)

- кардиогенный шок

- синдром слабости синусового узла (в том числе синоатриальная блокада)

- некомпенсированная сердечная недостаточность, требующая введения положительных изотропных и / или мочегонных средств;

- легочное сердце, легочная гипертензия

- бронхиальная астма или обструктивные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом;

- феохромоцитомы (за исключением случаев, когда она должным образом контролируется при применении альфа-блокаторов)

- стенокардия Принцметала;

- выраженные нарушения функции печени;

- одновременное применение ингибиторов МАО (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В);

- непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- метаболический ацидоз,

- беременность и лактация, детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Некоторые антиаритмические, наркотические, гипотензивные средства, препараты для лечения стенокардии, другие β-блокаторы (например, в виде глазных капель), препараты, снижающие уровень катехоламинов (например, ингибиторы МАО, резерпин), и сердечные гликозиды могут усиливать эффекты карведилола. Поэтому дозу этих препаратов и кориол^® нужно подбирать с осторожностью.

Фармакокинетические взаимодействия.

Дигоксин:Повышенная экспозиция дигоксина (почти на 20%) наблюдалась в некоторых исследованиях с участием здоровых добровольцев и пациентов с сердечной недостаточностью. Значительно больший эффект наблюдался у пациентов мужского пола по сравнению с пациентами женского пола. Поэтому рекомендуется контролировать уровень дигоксина при начале корректировки или прекращения приема карведилола. Карведилол не влиял на внутривенно введен дигоксин.

Индукторы или ингибиторы Р-гликопротеина, СYP2D6, CYP2D9.

Карведилол является ингибитором Р-гликопротеина, поэтому биодоступность лекарственных средств, которые транспортируются Р-гликопротеином, может повышаться при одновременном применении с карведилолом. Кроме того, биодоступность карведилола может быть изменена под действием индукторов или ингибиторов Р-гликопротеина.

Ингибиторы, как и индукторы СYP2D6 и CYP2D9, могут стереоселективно менять системный или пресистемный метаболизм карведилола, увеличивая или уменьшая концентрацию R- и S-карведилола в плазме крови.

Флуоксетин и пароксетин.

В рандомизированном перекрестном исследовании у 10 пациентов с сердечной недостаточностью одновременное применение флуоксетина, сильного ингибитора CYP2D6, привело к стереоселективного ингибирования метаболизма карведилола с увеличением средней AUC энантиомера R (+) на 77% и нестатистические увеличением AUC энантиомера S (-) на 35% по сравнению с группой плацебо. Однако разницы в побочных явлениях, артериальном давлении и частоте сердечных сокращений между группами лечения не зафиксировано. Влияние однократной дозы пароксетина, сильного ингибитора CYP2D6, на фармакокинетику карведилола исследовали в 12 здоровых лиц после однократного приема. Несмотря на значительное увеличение экспозиции R- и S-карведилола, клинических эффектов в этих здоровых лиц не наблюдалось.

β-агонисты бронходилататоров.

Некардиоселективные β-блокаторы противодействуют эффектам β-агонистам бронходилататоров, поэтому такие пациенты нуждаются в тщательном наблюдении.

Стимуляторы и ингибиторы метаболизма в печени: рифампицин снижает концентрации карведилола в плазме крови на 70%. Циметидин увеличивает AUC примерно на 30%, но не вызывает никаких изменений Cmax. Особое внимание может потребоваться тем, кто принимает стимуляторы оксидаз смешанной функции, например, рифампицин, поскольку уровне карведилола в сыворотке крови могут быть снижены, или ингибиторы оксидаз смешанной функции, например, циметидин, поскольку уровни в сыворотке крови могут быть повышенными. Однако на основе относительно малого влияния циметидина на уровне препарата карведилола является минимальной вероятность любой клинически важной взаимодействия.

Препараты, уменьшающие катехоламины: пациентов, которые принимают и препараты с β-блокирующими свойствами, и препарат, может уменьшить катехоламины (например, резерпин и ингибиторы МАО), следует установить тщательный контроль за проявлений артериальной гипотензии и / или тяжелой брадикардии.

Циклоспорин:Два исследования с участием пациентов с почечной и сердечной трансплантацией, получавших циклоспорин перорально, показали увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови после начала лечения карведилола. Предполагают, что карведилол увеличивает влияние приема циклоспорина примерно на 10-20%. Чтобы поддержать терапевтический уровень циклоспорина, нужно было уменьшить дозу циклоспорина в среднем на 10-20%. Механизм взаимодействия неизвестен, но может быть задействовано ингибирования кишечного Р-гликопротеина карведилола. Из-за значительной межсубъектных вариабельность необходимой корректировки дозы рекомендуется тщательно контролировать концентрацию циклоспорина после начала терапии карведилолом и соответственно корректировать дозу циклоспорина. В случае введения циклоспорина не ожидается взаимодействия с карведилола.

Антиаритмические препараты.

Наблюдались отдельные случаи нарушения проводимости (редко - с гемодинамическим нарушением), когда карведилол и дилтиазем вводили параллельно. Для других препаратов с β -блокуючимы свойствами, если карведилол назначен перорально с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема, рекомендуется проводить ЭКГ и мониторинг артериального давления. Эти препараты не следует вводить внутривенно.

Необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациента при одновременном применении карведилола и амиодарона (перорально) или антиаритмических препаратов I класса. Вскоре после начала лечения β-блокаторами сообщалось о развитии брадикардии, остановки сердца, фибрилляция желудочков у пациентов, одновременно принимающих амиодарон. Существует риск развития сердечной недостаточности в случае проведения сопутствующей внутривенной терапии антиаритмическими препаратами классов Иа или Ис.

Исследования in vitro с микросомах печени человека показало, что амиодарон и десетиламиодарон подавляют окисления R и S-карведилола. Самая низкая концентрация R и S-карведилола была значительно увеличена в 2,2 раза у пациентов с сердечной недостаточностью, которые одновременно получали карведилол и амиодарон, по сравнению с пациентами, получавшими монотерапию карведилолом. Влияние на S-карведилол приписывали десетиламиодарону, метаболита амиодарона, который является сильным ингибитором CYP2C9. Рекомендуется мониторинг β-блокаторнои активности у пациентов, получающих комбинацию карведилола и амиодарона.

Другие антигипертензивные препараты.

Как и другие препараты с β-блокирующим действием, карведилол может усилить эффект других сопутствующее введенных препаратов, являющихся антигипертензивными по действию (например, антагонисты β1-рецепторов) или могут привести к артериальной гипотензии относительно своего профиля побочных эффектов.

Фармакодинамические взаимодействия.

Инсулин или пероральные гипогликемические средства препараты с β-блокирующими свойствами могут усилить эффект инсулина и пероральных противодиабетических средств по снижению уровня сахара в крови. Проявления гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены (особенно тахикардия). Поэтому для пациентов, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Клонидин:Одновременный прием клонидина с препаратами с β-блокирующими свойствами может усилить эффекты снижения давления крови и частоты сердечных сокращений. При завершении сопутствующего лечения препаратами с β-блокирующими свойствами и клонидином, первым следует прекратить прием β-блокирующего препарата. Затем, через несколько дней, можно прекратить терапию клонидином путем постепенного снижения дозы.

Дигидропиридина.

При одновременном применении дигидропиридинов и карведилола следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентом, поскольку сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии.

Нитраты.

Усиливают гипотензивное действие.

НПВП, эстрогены и кортикостероиды.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), эстрогенов, кортикостероидов и бета-адренергических блокаторов может привести к повышению артериального давления и ухудшение контроля артериального давления, задерживает в организме воду и натрий.

Симпатомиметики, α-миметики и β-миметики.

При одновременном применении существует риск развития артериальной гипертензии и выраженной брадикардии.

Эрготамин.

При одновременном применении усиливается вазоконстрикция.

Миорелаксанты.

При комбинации карведилола с миорелаксантами усиливается нейромышечная блокада.

Производные ксантина.

Следует с осторожностью применять с производными ксантина (аминофиллин, теофиллин) - из-за уменьшения β-адреноблокирующими действия.

Анестетики:Следует быть очень осторожными во время анестезии через синергичные негативные инотропични и гипертензивные эффекты карведилола и анестетиков.

Особенности применения

Артериальная гипотензия.

Препарат не рекомендуется применять пациентам с пониженным артериальным давлением.

Ортостатическая гипотензия.

Особенно в начале лечения кориол^® и при увеличении дозы может возникать ортостатическая гипотензия с головокружением и вертиго, иногда также с обмороком. Наибольшему риску подвергаются пациенты с сердечной недостаточностью, пациенты пожилого возраста, а также пациенты, которые принимают другие гипотензивные средства или диуретики. Эти эффекты можно предупредить применением низкой начальной дозы кориол ^®, тщательным увеличением поддерживающей дозы и приемом препарата после еды. Пациентам нужно рассказать о мерах для предотвращения ортостатической гипотензии (осторожность при вставании, при появлении головокружения пациент должен сесть или лечь).

Прекращения лечения.

Лечение карведилола не следует резко прекращать, особенно у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца.

При резком прекращении лечения кориол^® (так же, как и другими β-блокаторами) может возникать потливость, тахикардия, одышка и усиление стенокардии. Сообщалось о серьезное обострение стенокардии и возникновения инфаркта миокарда и желудочковых аритмий у пациентов со стенокардией после резкого прекращения терапии β-адренорецепторов. Дозу необходимо снижать постепенно в течение 1-2 недель.

Если лечение было приостановлено более чем на 2 недели, его обновления следует проводить, начиная с самой низкой дозы.

Хроническая сердечная недостаточность.

В большинстве случаев пациентам с хронической сердечной недостаточностью карведилол необходимо назначать дополнительно к терапии диуретиками, ингибиторами АПФ (АПФ), наперстянки и / или вазодилататорами. Начало лечения должен проходить в стационаре под наблюдением врача. Терапию можно начинать только в том случае, если при проведении общепринятой базисной терапии состояние пациента является стабильным в течение не менее 4 недель. Пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью, дефицитом солей или дегидратацией, пациентам пожилого возраста с низким основным уровнем артериального давления в течение примерно 2:00 после приема первой дозы или после повышения дозы необходим постоянный надзор, поскольку возможно развитие артериальной гипотензии. Артериальной гипотензии, возникшей вследствие чрезмерного расширения сосудов, сначала лечат уменьшением дозы диуретиков, а если симптомы не исчезают, то можно уменьшить дозу любого ингибитора АПФ. В начале лечения или при увеличении дозы препарата может ухудшиться течение сердечной недостаточности или возникнуть задержка жидкости. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Однако в некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы или отмены препарата. Дозу карведилола не следует увеличивать, пока симптомы, связанные с ухудшением течения сердечной недостаточности или артериальной гипотензии вследствие чрезмерного расширения сосудов, а не будут контролируемыми.

Карведилол следует с осторожностью назначать больным с хронической сердечной недостаточностью, принимающих препараты наперстянки, поскольку эта комбинация удлиняет AV-проводимость.

Карведилол может вызвать брадикардию. Если ЧСС составляет

Поскольку карведилола присущ негативный дромотропный эффект, его с осторожностью следует назначать пациентам с блокадой сердца первой степени.

Нарушение функции почек.

У пациентов с сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое

Сахарный диабет.

Следует быть осторожным при применении карведилола пациентам с сахарным диабетом, поскольку может ухудшиться контроль уровня глюкозы в крови или ранние признаки острой гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены. Для пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови в начале приема карведилола или при повышении дозы путем титрования и соответствующая корректировка гипогликемической терапии.

Сахарный диабет и гипертиреоз.

β-блокаторы замедляют частоту сердечных сокращений и поэтому могут маскировать гипогликемию у пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоз у пациентов с заболеванием щитовидной железы. У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне сахарного диабета может происходить снижение или увеличение уровня глюкозы в крови.

Антиаритмические средства.

При одновременном применении карведилола с блокаторами кальциевых каналов, такими как верапамил и дилтиазем или другими антиаритмическими препаратами, особенно амиодароном, нужно контролировать показатели артериального давления и ЭКГ, поэтому следует избегать их одновременного внутривенного применения.

Тиреотоксикоз.

Карведилол, как и другие препараты с β-блокирующим действием, может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Общая анестезия.

β-блокаторы снижают риск возникновения аритмии во время проведения анестезии, но, кроме этого, может повыситься риск развития артериальной гипотензии, поэтому необходимо осторожно применять некоторые анестетики.

Нарушение функции печени.

Карведилол в очень редких случаях может вызвать ухудшение функции печени. При подозрении клинического ухудшения нужно проверить функцию печени. В случае печеночной недостаточности пациенту следует прекратить принимать Кориол ^®. Как правило, после прекращения лечения происходит нормализация функции печени.

Хроническое обструктивное заболевание легких.

β-блокаторы могут усиливать бронхиальную обструкцию; поэтому пациентам с хроническим заболеванием легких не рекомендуется применять эти препараты. В исключительных случаях Кориол^® можно назначать пациентам со слабо выраженным заболеванием легких при неэффективности других препаратов; однако при этом необходимо осуществлять тщательное наблюдение. Важно, чтобы эти пациенты принимали минимальную эффективную дозу кориол ^®. При появлении признаков обструкции дыхательных путей лечения кориол^® нужно сразу прекратить.

Заболевания периферических сосудов и синдром Рейно.

Карведилол с осторожностью применять пациентам с заболеваниями периферических сосудов и синдромом Рейно, так как β-блокаторы могут усиливать симптомы заболевания.

Псориаз.

Пациентам с псориазом в анамнезе, связанным с терапией бета-адреноблокаторами, следует назначать карведилол только после учета соотношения польза / риск.

Пациентам с серьезными реакциями гиперчувствительности в анамнезе и тем, кому необходима десенсибилизация, карведилол назначают с осторожностью, поскольку β-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и серьезность анафилактических реакций. Также нужно с осторожностью применять препарат пациентам с псориазом, поскольку он может усилить кожные реакции.

Стенокардия Принцметала.

У больных стенокардией Принцметала неизбирательные β-адреноблокаторы могут вызвать боль в груди (α1-адреноблокирующими эффект карведилола может предотвратить это, но нет достаточного клинического опыта применения карведилола при стенокардии Принцметала).

Феохромоцитома.

Пациентам с феохромоцитомой следует применять альфа-блокатор перед применением любого бета-блокатора. Хотя карведилол имеет как альфа-, так и бета-блокирующее фармакологической активностью, опыта применения карведилола при этом состоянии нет. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении карведилола пациентам, у которых подозревают наличие феохромоцитомы.

Реакции гиперчувствительности.

Пациентам с серьезными реакциями гиперчувствительности в анамнезе и тем, кто проходит десенсибилизацию, необходимо с осторожностью назначать карведилол, поскольку β-блокаторы могут увеличивать реактивность при проведении тестов на аллергию, усиливать чувствительность к аллергенам и серьезность анафилактических реакций.

Контактные линзы: человек, которые носят контактные линзы, следует предупредить о возможности уменьшения слезоотделения.

Безопасность и эффективность кориол^®у пациентов в возрасте до 18 лет не изучали, поэтому Кориол^® не рекомендуется применять таким пациентам.

Информация об вспомогательных веществ.

В состав лекарственного средства входит сахароза и лактоза. Кориол^® не следует принимать пациентам с нарушениями: непереносимость фруктозы, дефицит лактазы, галактоземия, синдром нарушения абсорбции глюкозы-галактозы или дефицит сахараз-изомальтазы.

Пациентам не рекомендуется во время лечения употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь может усиливать эффекты карведилола.

Поскольку препарат содержит сахарозу, это следует учесть больным сахарным диабетом.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Клинических данных относительно влияния карведилола в период беременности недостаточно. Результаты экспериментов на животных не позволяют оценить влияние в период беременности, влияние на развитие плода и влияние на ребенка после рождения. Потенциальный риск для человека остается неизвестным.

β-блокаторы оказывают опасный фармакологическое воздействие на плод. Они могут вызвать у плода гипотонию, брадикардию и гипогликемию.

Кориол^®Противопоказан в период беременности.

Поскольку существует возможность, что карведилол проникает в грудное молоко, на период лечения кориол^® следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

В начале лечения кориол^® больные могут испытывать головокружение и повышенную утомляемость, что может свидетельствовать о развитии постуральной гипотензии и потери сознания, поэтому им следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы

Для замедления абсорбции и предупреждения ортостатических эффектов Кориол^® нужно принимать после еды. Дозу подбирать индивидуально. Лечение нужно начинать с низких доз, которые постепенно увеличивают до достижения оптимального клинического эффекта. После применения первой дозы и после каждого повышения дозы рекомендуется измерять у пациента артериальное давление в положении стоя через 1:00 после применения для исключения возможной артериальной гипотензии.

Лечение кориол^® нужно прекращать постепенно при уменьшении дозы в течение 1 или 2 недель.

Если лечение прерывалось более чем на 2 недели, его восстановление нужно начинать с низкой дозы.

Эссенциальная гипертензия

Начальная доза кориол^® составляет 12,5 мг утром после завтрака или по 6,25 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). После 2 дней лечения дозу следует увеличить до 25 мг утром (1 таблетка 25 мг) или до 12,5 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней лечения дозу можно снова увеличить до 25 мг 2 раза в сутки.

Максимальная доза кориол^® для лечения артериальной гипертензии составляет 25 мг 2 раза в сутки.

Рекомендованная начальная доза кориол^® для лечения артериальной гипертензии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг * 2 раза в сутки.

Хроническая стабильная стенокардия

Начальная доза кориол^® составляет 12,5 мг 2 раза в сутки после еды. Через 2 дня лечения дозу следует увеличить до 25 мг 2 раза в сутки.

Максимальная доза кориол^® для лечения хронической стенокардии составляет 25 мг 2 раза в сутки.

Рекомендованная начальная доза кориол^® для лечения стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг * 2 раза в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Кориол^®Рекомендуется для лечения стабильной слабо или умеренно выраженной или тяжелой хронической сердечной недостаточности как вспомогательное средство при применении стандартных препаратов, таких как диуретики, ингибиторы АПФ или препараты наперстянки. Кориол^® могут также принимать пациенты, которые не переносят ингибиторы АПФ. Пациенту можно назначать Кориол^® только после уравновешивания доз диуретика, ингибитора АПФ и дигиталиса (если применимо). Дозу подбирать индивидуально. В течение первых 2-3 часов после первоначального применения или после увеличения дозы необходимо провести тщательное медицинское наблюдение для проверки переносимости препарата. Если у пациента произойдет замедление частоты сердечных сокращений до величины менее 55 ударов в минуту, дозу кориол^® необходимо уменьшить. Если появятся симптомы артериальной гипотензии, сначала следует рассмотреть возможность снижения дозы диуретика или ингибитора АПФ а если эти меры недостаточны, нужно уменьшить дозу кориол ^®.

В начале лечения кориол^® или после увеличения дозы может возникать преходящее усиление сердечной недостаточности. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Иногда необходимо временно уменьшить дозу кориол^® или даже отменить. После стабилизации клинического состояния можно возобновить лечение кориол^® или увеличить его дозу.

Начальная доза составляет 3,125 мг * 2 раза в сутки. Если пациент хорошо переносит эту дозу, ее можно постепенно увеличивать (через каждые 2 недели) до достижения оптимальной дозы. Последующие дозы составляют 6,25 мг 2 раза в сутки, затем 12,5 мг 2 раза в сутки и 25 мг 2 раза в сутки. Пациенту следует принимать самую высокую дозу, которую он хорошо переносит. Максимальная рекомендованная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки. Для пациентов с массой тела более 85 кг дозу можно осторожно увеличить до 50 мг 2 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Дозу менять не нужно.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Кориол^®Не рекомендуется применять пациентам с сильно выраженной печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с систолическим артериальным давлением более 100 мм рт. ст. особые изменения дозы не нужны (см. также раздел «Особенности применения»).

При необходимости применения дозы 3,125 мг назначать другие препараты карведилола в соответствующих лекарственной форме и дозировке.

Дети.

Безопасность и эффективность применения Кориола детям не установлены, поэтому применение лекарственного средства детям противопоказано.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления (АД), брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги. Лечение: помимо мероприятий общего характера, необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Можно принять следующие меры:

- положить больного на спину;

- при выраженной брадикардии - атропин по 0,5-2 мг;

- для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - глюкагон по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;

- симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин) в различных дозах в зависимости от массы тела и терапевтической эффективности.

При необходимости введения препаратов с положительной изотропной действием назначать ингибиторы фосфодиэстеразы. Если в клинической картине передозировки доминирует артериальная гипотензия, вводить норадреналин; его назначать в условиях непрерывного мониторинга показателей кровообращения.

При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.

При бронхоспазме вводить β-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности - внутривенно) или аминофилкин в. При судорогах внутривенно медленно вводить диазепам или клоназепам. Поскольку при тяжелом передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность поддерживающей дезинтоксикационной терапии зависит от тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации состояния больного.

Карведилол нельзя вывести с помощью диализа.

В случае серьезного передозировки, когда больной находится в состоянии кардиогенного шока, поддерживающее лечение следует проводить достаточно долго, поскольку выведение или перераспределение карведилола может проходить медленнее, чем обычно.

Побочные реакции

Частота побочных реакций оценивается следующим образом:

Очень часто (> 10%), часто (> 1%,> 0,1%,> 0,01%,

Инфекции и инвазии:

Часто - бронхит, пневмония, инфекции верхнего отдела дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны иммунной системы:

Очень редко - повышенная чувствительность (аллергическая реакция).

Со стороны нервной системы:

Часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость;

Редко - депрессия, нарушение сна, парестезии, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Часто - гипотензия, ортостатическая гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, потеря сознания, особенно в начале лечения, стенокардия, повышенное сердцебиение, сердечная недостаточность, отеки

Редко - нарушение периферического кровотока (холодные конечности, болезнь периферических сосудов, перемежающаяся хромота и болезнь Рейно), ортостатические реакции, периферический отек, блокада, ухудшение сердечной недостаточности, стенокардия.

Со стороны дыхательной системы:

Часто - одышка, отек легких, бронхиальная астма;

Редко - заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы:

Часто - тошнота, диарея, боль в животе;

Редко - сухость во рту, запор, рвота, периодонтит, молотый.

Со стороны кожи:

Нечасто - сыпь, зуд крапивница реакции, напоминающие плоский лишай; повышенное потоотделение; появление псориатических бляшек или обострение псориаза; алопеция аллергическая сыпь; дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона.

Со стороны органов зрения:

Редко - снижение слезоотделения, нарушение зрения, раздражение глаз.

Метаболические нарушения: увеличение массы тела, гиперволемия, задержка жидкости.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Редко - боль в конечностях, артралгия, судороги.

Со стороны мочеполовой системы:

Редко - нарушение мочеиспускания, импотенция

Очень редко - нарушение функции почек у больных с диффузным нарушением периферических артерий, почечная недостаточность, гематурия, альбуминурия, недержание мочи у женщин.

Со стороны пищеварительной системы:

Редко - дискинезия, реакции в виде острой печеночной недостаточности и нарушения функции печени у больных с атеросклерозом.

Лабораторные показатели:

Редко - повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови; тромбоцитопения, лейкопения, анемия, снижение уровня протромбина, нарушен контроль глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с уже существующим сахарным диабетом; гиперхолестеринемия, глюкозурия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, гиперурикемия.

Другие побочные эффекты:

Редко - гриппоподобные симптомы, повышение температуры, эректильная дисфункция

Очень редко - гипестезия, анафилактические реакции, проявления латентного диабета, усиление симптомов имеющегося диабета, подавленное настроение, астения, боль.

За исключением головокружения, нарушений зрения и брадикардии, ни один из описанных выше побочных эффектов не является дозозависимым.

Головокружение, обморок, головная боль и астения, как правило, легкие и чаще возникают в начале лечения.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при повышении дозы карведилола путем титрования может наблюдаться ухудшение сердечной недостаточности и задержка жидкости.

Сердечная недостаточность как побочная реакция очень часто наблюдалась у пациентов, получавших плацебо (14,5%) и карведилол (15,4%) и у пациентов с дисфункцией левого желудочка после острого инфаркта миокарда.

Обратимое ухудшение функции почек наблюдалось при терапии карведилола у больных хронической сердечной недостаточностью с пониженным артериальным давлением, ишемической болезнью сердца, диффузными заболеваниями и / или основной почечной недостаточностью.

Поскольку эти явления наблюдались в популяции неопределенного размера, не всегда возможно достоверно оценить их частоту и установить причинно-следственную связь с применением карведилола.

Блокаторы бета-адренорецепторов могут вызвать проявление скрытого диабета, обострения диабета и угнетение регуляции глюкозы в крови.

Карведилол может вызвать недержание мочи у женщин, которое исчезает после прекращения приема препарата.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше ³⁰ ° С

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 12,5 мг по 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки по 25 мг по 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке по 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

КРКА, д. д., Ново место, Словения.

Адрес

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины