ДЕЗОФЕМОНО® 75

Состав

Действующее вещество: дезогестрел;

1 таблетка содержит 0,075 мг дезогестрела;

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, мальтодекстрин, сепифилм LP007 (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая), натриевая соль гликолят крахмала (тип A), α-токоферол, белая смесь для пленочного покрытия (гипромеллоза, лактоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000, натрия).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки с тиснением в виде треугольника с одной стороны, покрытые оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гормональные контрацептивы для системного применения. Код АТХ G03A C09.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Дезофемоно^® 75 является так называемым препаратом «пили», содержащего только прогестаген (дезогестрел). Как препарат, содержащий только прогестаген, Дезофемоно^® 75 лучше назначать в период кормления грудью и женщинам, которым не показано применение эстрогенов. Контрацептивный эффект препарата достигается, в основном, за счет ингибирования овуляции, а также увеличение вязкости цервикальной слизи.

Применение препарата Дезофемоно^® 75 ведет к снижению количества эстрадиола в сыворотке крови до уровня, соответствующего ранней фолликулярной фазе. Не наблюдалось клинически значимого влияния на показатели углеводного и липидного метаболизма и гемостаз.

Фармакокинетика

Всасывания. После приема внутрь дезогестрел (ДСО) быстро всасывается и превращается в его биологически активный метаболит этоногестрел (ЭНГ). После достижения равновесного состояния пиковый уровень в плазме крови достигается через 1,8 часа после приема таблетки внутрь. Биодоступность ЭНГ составляет примерно 70%.

Распределение. ЭНГ на 95,5-99% связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) и в меньшей степени - с глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм. ДСО метаболизируется с помощью гидроксилирования и дегидрогенизации в активный метаболит ЭНГ. ЭНГ метаболизируется с помощью фермента цитохрома Р450 3А (CYP3A), а затем происходит конъюгация с образованием сульфатных и конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Вывод. Период полувыведения ЭНГ - около 30 часов как при однократном, так и при многократном введении. Равновесные уровни в плазме крови достигается через 4-5 дней. Клиренс сыворотки при введении ЭНГ составляет примерно 10 литров в час. Вывод ЭНГ и его метаболитов как в форме свободного стероида, так и в форме конъюгатов осуществляется с мочой и калом (в соотношении 1,5: 1). У женщин в период кормления грудью ЭНГ выделяется с грудным молоком в соотношении 0,37-0,55 молоко / плазма крови. На основании этих данных и предполагаемого употребления молока 150 мл/кг / сут, ребенок может получить 0,01-0,05 микрограммов этоногестрела.

Отдельные группы пациентов

Влияние нарушенной функции почек

Исследование влияния заболеваний почек на фармакокинетику ДСО не проводились.

Влияние нарушенной функции печени

Исследование влияния заболеваний печени на фармакокинетику ДСО не проводились. Однако у женщин с нарушенной печеночной функцией метаболизм половых гормонов может быть ослабленным.

Этнические группы

Исследования фармакокинетики в этнических группах не проводились.

Показания

Пероральная контрацепция.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Установленная или предполагаемая беременность.

Острые венозные тромбоэмболические нарушения.

Тяжелые заболевания печени (в настоящее время или в анамнезе, до нормализации показателей функции печени).

Или предполагаемые злокачественные опухоли, чувствительные к половым гормонам.

Вагинальное кровотечение неясной этиологии.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Замечания. Необходимо внимательно прочитать инструкцию по медицинскому применению сопутствующего препарата для установления возможных взаимодействий.

Взаимодействия между гормональными контрацептивами и другими лекарствами могут приводить к возникновению прорывного кровотечения и / или нарушения контрацептивной защиты. Сообщалось о нижеприведенные взаимодействия (в основном с комбинированными оральными контрацептивами (КПК), но иногда также с контрацептивами, содержащими только прогестерон).

Печеночный метаболизм.

Взаимодействие может наблюдаться с лекарственными или растительными препаратами, индуцируют микросомальные ферменты, в частности ферменты Р450 (CYP), что приводит к повышенному клиренсу половых гормонов и может снизить эффективность пероральных контрацептивов (ПК), в том числе Дезофемоно^® 75. К таким препаратам относятся фенитоин фенобарбитал, примидон, босентан, карбамазепин, рифампицин, оксикарбазепин, топирамат, фельбамат, гризеофульвин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ (например ритонавир), ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например эфавиренз) и препараты, содержащие растительный компонент зверобой Hypericum perforatum.

Индукция ферментов может наблюдаться через несколько дней лечения. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается в течение нескольких недель. После отмены препарата индукция ферментов может продолжаться в течение примерно 28 дней.

При одновременном применении с ПК много комбинаций ингибиторов протеазы ВИЧ (например нелфинавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например невирапин), комбинации с лекарственными средствами против вируса гепатита С (например боцепревир, телапревир) могут увеличивать или уменьшать плазменные концентрации прогестина, в том числе этоногестрела, активного метаболита дезогестрела. Чистый эффект этих изменений в некоторых случаях может быть клинически значимым. Поэтому для оценки потенциального взаимодействия и получения любых соответствующих рекомендаций следует ознакомиться с информацией для назначения сопутствующих препаратов для лечения инфекции, вызванной ВИЧ или вирусом гепатита С. В случае любого сомнения женщинам, которые получают лечение ингибитором протеазы или Ненуклеозидные ингибитором обратной транскриптазы, следует применять дополнительный барьерный метод контрацепции.

Женщинам, которые принимают любой из этих лекарственных или растительных средств, индуцируют ферменты печени, следует иметь в виду, что эффективность препарата Дезофемоно^® 75 может быть снижена. Во время приема препаратов, которые стимулируют микросомальные ферменты, следует использовать барьерный метод как дополнение к препарату Дезофемоно^® 75 в течение всего срока применения препарата, стимулирует микросомальные ферменты, и в течение 28 дней после прекращения его применения.

В случае длительного лечения ферментостимулюючимы препаратами следует рассматривать альтернативный метод контрацепции, на который они не влияют.

Одновременное применение Дезофемоно^® 75 с мощными (например кетоконазол, итраконазол, кларитромицин) или умеренными (например флуконазол, дилтиазем, эритромицин) ингибиторами CYP3А4 может привести к повышению сывороточных концентраций прогестина, в том числе этоногестрела, активного метаболита дезогестрела.

При применении активированного угля всасывания стероида, что находится в таблетке, может снизиться, а, следовательно, может снизиться эффективность контрацепции препарата. В таком случае следует поступать в соответствии с рекомендациями относительно пропуска для приема таблеток (см. «Как следует поступать в случае пропуска приема таблеток»).

Гормональные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарств. Соответственно, концентрация в плазме и в тканях может увеличиваться (например, циклоспорина) или уменьшаться (например ламотриджина).

Особенности применения

Медицинское обследование

Перед назначением препарата необходимо провести гинекологическое обследование для исключения беременности. Перед назначением следует выяснить причины нарушений менструального цикла (олигоменореи и аменореи). Частоту повторных осмотров определяют индивидуально для каждой пациентки. Если во время приема препарата есть вероятность влияния на ход латентного или явного заболевания (см. Раздел «Особенности применения»), следует запланировать соответствующие регулярные контрольные обследования.

Несмотря на регулярный прием препарата, могут возникать дисфункциональные кровотечения. Если кровотечение возникает очень часто и нерегулярно, следует рассмотреть другой метод контрацепции. Если симптомы не проходят, следует исключить функциональные нарушения.

Лечение аменореи в период приема контрацептива зависит от соблюдения инструкций по применению таблеток и может включать тест на беременность. В случае беременности прием препарата следует прекратить.

Женщины должны быть проинформированы о том, что Дезофемоно^® 75 не защищает от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и от других заболеваний, передающихся половым путем.

Предупреждение.

В случае возникновения каких-либо из перечисленных ниже состояний / факторов риска следует сравнить пользу от применения прогестагена и возможные риски для каждой женщины и обсудить это с ней еще до того, как она примет решение начать прием препарата Дезофемоно^® 75. В случае ухудшения, обострение течения заболевания или возникновения любого из этих состояний впервые женщине следует обратиться к врачу по поводу возможного прекращения применения препарата.

Риск рака молочной железы, как правило, увеличивается с возрастом. При применении ГК риск выявления рака молочной железы в определенной степени увеличивается. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после отмены ГК, он не связан с продолжительностью предыдущего применения, а зависит от того возраста женщины, когда она применяла ГК. Для соответствующих возрастных групп рассчитана ожидаемое количество диагностированных случаев рака молочной железы среди 10000 женщин, которые применяли комбинированные ГК (в течение периода до 10 лет после прекращения их применения) по сравнению с женщинами, которые никогда их не принимали (в течение того же времени). Количество этих случаев указана в таблице 1.

Таблица 1

Риск у тех, кто применяет ГК, содержащих только прогестаген, возможно, соответствует риску в случае применения комбинированных ГК. Однако данные для ГК, содержащих только прогестаген, не являются окончательными. Риск возникновения рака молочной железы, связанный с приемом ГК по сравнению с риском возникновения рака молочной железы в течение всей жизни, незначителен. Рак молочной железы, диагностируется у женщин, получавших ГК, может развиваться не так стремительно, чем рак, диагностируется у женщин, которые никогда не применяли ГК. Повышенный риск у женщин, принимающих ГК, возможно, обусловлен более ранней диагностикой, биологическими эффектами препарата или комбинацией этих двух факторов.

• Поскольку нельзя исключить биологическое воздействие прогестагенов раком печени, необходимо учитывать индивидуальные соотношения риска и пользы для женщин с раком печени.

• В случае возникновения острых или хронических нарушений функции печени женщина должна обратиться к специалисту для проведения обследования и получения консультации.

• Если при приеме Дезофемоно^® 75 разовьется стойкая артериальная гипертензия или если значительное повышение артериального давления адекватно отвечать на антигипертензивную терапию, то необходимо предусмотреть прекращения приема препарата.

• В эпидемиологических исследованиях установлена связь между применением комбинированных ГК и повышенной частотой возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ, тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии). Хотя клиническое значение этих данных для дезогестрела, применяемого как контрацептивное средство, не содержит эстрогенного компонента, неизвестно, применение препарата следует отменить в случае развития тромбоза. Следует предусмотреть отличие применения препарата также и в случае длительной иммобилизации, связанной с операцией или с заболеванием. Женщины с тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе должны быть предупреждены о возможности рецидива.

• Хотя прогестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и на толерантность к глюкозе, нет подтверждения того, что существует необходимость менять терапевтическую схему больным сахарным диабетом, применяющих «пили», содержащие только прогестаген. Однако женщины, больные сахарным диабетом, должны находиться под тщательным наблюдением в течение первого месяца применения.

• Применение препарата Дезофемоно^® 75 ведет к снижению уровня эстрадиола в сыворотке крови до уровня, соответствующего ранней фолликулярной фазе. До сих пор неизвестно, обнаруживает это снижение какой-нибудь клинически значимый эффект на минеральную плотность костной ткани.

• Предупреждение эктопической беременности традиционными «пили», содержащие только прогестаген, не так эффективно, как применение комбинированных оральных контрацептивов, поскольку при применении традиционных «пили», содержащие только прогестаген, часто происходит овуляция. Несмотря на то, что Дезофемоно^® 75 эффективно ингибирует овуляцию, в случае аменореи и боли в животе следует исключить внематочную беременность при проведении дифференциальной диагностики.

• Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой в анамнезе. Женщинам со склонностью к хлоазмы следует избегать воздействия солнечных лучей или ультрафиолетового излучения при применении Дезофемоно^® 75.

• Ухудшение настроения и депрессия - хорошо известные побочные реакции при применении гормональных контрацептивов (см. Раздел «Побочные реакции»). Депрессия может быть серьезной, и это - известный фактор риска суицидального поведения и суицида. Женщины должны обратиться к врачу в случае изменений настроения и депрессивных симптомов, в том числе вскоре после начала лечения.

• Сообщалось о возникновении таких состояний как во время беременности, так и во время применения ГК: желтуха и / или зуд, связанные с холелитиазом; образования желчных камней; порфирия; системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром хорея Сиденгама; герпес беременных потеря слуха, связанная с отосклерозом; ангионевротический отек (наследственный), но их связь с применением прогестагенов не установлена.

• Эффективность препарата Дезофемоно^® 75 может уменьшаться в случае пропуска приема таблеток, при расстройствах со стороны желудочно-кишечного тракта или при применении сопутствующих препаратов, которые уменьшают концентрацию этоногестрела в плазме крови, который является активным метаболитом дезогестрела.

• Дезофемоно^® 75 содержит только 46,15 мг лактозы на 1 таблетку и поэтому маловероятно, что он будет влиять на состояние здоровья у женщин с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Снижение эффективности.

Эффективность «пили», содержащие только прогестаген, может быть снижена в случае пропущенного приема таблеток (см. «Как следует поступать в случае пропуска приема таблеток»), желудочно-кишечных расстройств (см. «Рекомендации в случае нарушений со стороны пищеварительного тракта» ) или приема в сочетании с другими лекарственными средствами (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Ухудшение контроля менструального цикла.

При применении ГК могут наблюдаться нерегулярные кровотечения (мазки или прорывные кровотечения), особенно в первые месяцы применения. Поэтому оценка любых нерегулярных кровотечений может быть корректной лишь после адаптационного периода, составляющего примерно три цикла.

Если нерегулярные кровотечения сохраняются или возникают после предыдущих регулярных циклов, следует рассмотреть негормональные причины и назначить адекватные диагностические мероприятия, включая кюретаж, для исключения беременности или злокачественной опухоли.

У некоторых женщин во время интервала без таблеток кровотечение отмены может не наблюдаться. Если ГК применялись в соответствии с рекомендациями, приведенными в разделе «Способ применения и дозы», то возможность беременности невелика. Однако если были нарушения этих рекомендаций в первую отсутствии кровотечения отмены в период без таблеток или если кровотечения отмены отсутствуют дважды подряд, перед тем как продолжить принимать ГК, надо исключить возможную беременность.

Лабораторные анализы.

Были получены данные о влиянии контрацептивов стероидов на результаты некоторых лабораторных анализов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на уровне белков плазмы, например на глобулин, связывающий кортикостероиды, на фракции липидов / липопротеинов, показатели углеводного метаболизма и показатели свертывания крови и фибринолиза. Изменения обычно остаются в пределах нормы. Неизвестно, в какой степени это касается контрацептивов, содержащих только прогестаген.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Беременность является противопоказанием для применения препарата. Если женщина забеременела во время приема препарата Дезофемоно^® 75, дальнейший прием следует немедленно прекратить.

Сообщалось, что высокие дозы прогестагена могут приводить к маскулинизации плода женского пола.

Лактация

Дезофемоно^® 75 не влияет на процесс лактации или состав грудного молока (содержание белка, лактозы или жира). Однако небольшое количество этоногестрела выделяется с грудным молоком.

Есть данные о длительного наблюдения за детьми, чьи матери начинали принимать препарат дезогестрела в течение 4-8-й недели после родов. Их кормили грудью в течение 7 месяцев, и они находились под наблюдением до 1,5 лет (n = 32) или до 2,5 года (n = 14). Оценка роста, физического и психомоторного развития не выявила каких-либо отличий по сравнению с детьми, чьи матери пользовались ВМС. Однако необходимо тщательно наблюдать за ростом и развитием ребенка. Основываясь на имеющихся данных, препарат Дезофемоно^® 75 можно применять во время кормления грудью.

Репродуктивная функция

Препарат предназначен для предупреждения беременности. Информацию о возврате репродуктивной функции (овуляции) см. в разделе «Фармакологические свойства».

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Дезофемоно^® 75 не влияет или вызывает очень незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Для достижения эффективной контрацепции Дезофемоно^® 75 следует использовать в соответствии с инструкциями (см. Разделы «Как следует начинать прием препарата Дезофемоно^® 75» и «Как начинать прием препарата Дезофемоно^® 75 при переходе с других методов контрацепции»).

Для орального применения.

Таблетки следует применять в том порядке, который указан на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости. Необходимо принимать по одной таблетке каждый день в течение 28 дней. Таблетки с каждой следующей упаковки начинают принимать сразу после окончания таблеток из предыдущей упаковки.

Как следует начинать прием препарата Дезофемоно^® 75.

При отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов (в течение последнего месяца).

Применение препарата следует начинать в 1-й день менструального цикла (в 1-й день менструального кровотечения). Допускается начинать прием на 2-5-й день, но тогда во время первого цикла в течение первых 7 дней приема таблеток рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции.

Как начинать прием препарата Дезофемоно^® 75 при переходе с других методов контрацепции.

Желательно, чтобы женщина начала применения препарата на следующий день после последнего приема активной таблетки (последней таблетки, содержащей активные вещества) или в день удаления вагинального кольца или пластыря. В этих случаях нет необходимости в применении дополнительной контрацепции.

Можно начинать прием препарата после обычного интервала без таблеток, без пластыря, без кольца или с таблетками плацебо предыдущего комбинированного гормонального контрацептива, но при первых 7 дней приема Дезофемоно^® 75 рекомендуется применять дополнительный барьерный метод контрацепции.

Переход по применению других препаратов, содержащих только прогестаген («мини-пили», инъекции или внутриматочная система, высвобождает прогестаген [ВМС]).

Женщина в любой день после прекращения приема «мини-пили" может перейти на применение препарата Дезофемоно^® 75 (в случае имплантата - в день его удаления, в случае инъекции - вместо следующей инъекции), нет необходимости в дополнительной контрацепции.

После аборта в течение первого триместра.

После аборта в течение I триместра применение препарата рекомендуется начать немедленно; дополнительная контрацепция не нужна.

После родов или аборта в течение II триместра.

Женщине необходимо рекомендовать начинать применение препарата на 21-28-й день после родов или аборта в течение II триместра. Если прием препарата начинается позже, следует рекомендовать дополнительно использовать барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если женщина после родов или аборта до начала приема Дезофемоно^® 75 уже жила половой жизнью, то к приему препарата сначала следует исключить беременность или женщина должна дождаться первой менструации. Дополнительную информацию по применению препарата в период кормления грудью см. в разделе «Применение в период беременности или кормления грудью».

Как следует поступать в случае пропуска приема таблеток.

Контрацепции может снизиться, если интервал между приемом двух таблеток составляет более 36 часов. Если опоздание приема таблетки составляет менее 12:00, то пропущенную таблетку следует принять сразу, как только женщина вспомнит об этом, а следующую таблетку принять в обычное время. Если опоздание приема таблетки составляет более 12:00, следует применять дополнительный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если прием препарата был пропущен в течение первой недели после начала применения препарата Дезофемоно^® 75 и был половой акт в течение недели, предшествовавший пропуска приема таблеток, то следует предусмотреть возможность беременности.

Рекомендации в случае нарушений со стороны пищеварительного тракта.

В случае возникновения тяжелых желудочно-кишечных расстройств всасывания может быть неполным, поэтому надо принимать дополнительные меры контрацепции. Если после приема в течение 3-4 часов возникла рвота, то всасывание может быть неполным. В этом случае следует придерживаться рекомендаций, приведенных в разделе «Как следует поступать в случае пропуска приема таблеток».

Особые группы женщин

Нарушение функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек не проводились клинические исследования.

Нарушение функции печени

Для пациентов с нарушением функции печени не проводились клинические исследования. Поскольку у пациентов с тяжелым заболеванием печени может нарушаться метаболизм стероидных гормонов, таким женщинам не рекомендуется применять дезогестрел, пока в них не произойдет нормализация показателей функциональной активности печени (см. Раздел «Противопоказания»).

Дети.

Отсутствуют клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата Дезофемоно^® 75 пациенткам до 18 лет.

Передозировка

Не сообщалось о серьезных вредные эффекты в результате передозировки. Симптомы, которые могут возникнуть тошнота, рвота, у молодых девушек - незначительное вагинальное кровотечение. Антидот отсутствует, лечение должно быть симптоматическим.

Побочные реакции

Наиболее распространенной нежелательной реакцией, о которой сообщалось при применении препарата, было нарушение менструации, поскольку Дезофемоно^® 75 способствует подавлению овуляции примерно на 100%. В 20 - 30% женщин кровотечения могут стать более частыми, однако в остальных 20% - наблюдаться реже или вообще прекратиться. Вагинальные кровотечения могут быть продолжительными. После нескольких месяцев приема кровотечения становятся менее частыми. Информирование, консультирование и дневник, в котором фиксируются все эпизоды кровотечения, помогут женщине правильно воспринимать особенности кровотечения.

Наиболее распространенными были следующие побочные эффекты (> 2,5%): нарушение менструации, акне, изменения настроения, боль в молочных железах, тошнота и увеличение массы тела. Побочные реакции, следующие в таблице 2, были оценены исследователями как имеющие установлен, возможен и возможной связи с лечением. Все нежелательные явления приведены по классам систем органов и частоте возникновения: часто (от ≥1 / 100), нечасто (от ≥1 / 1000 до

* MedDRA (Система классификации побочных реакций на лекарственные средства), версия 9.0.

Могут возникнуть такие побочные реакции, как выделение из молочных желез и очень редко - внематочная беременность, а также изменение аппетита, задержка жидкости, депрессия, гинекомастия, гирсутизм, сонливость, бессонница, гипертермия, предменструальный синдром, нарушение функции печени, аллергические реакции, анафилактический шок, анафилактические реакции, изменение уровня липидов в плазме крови.

Возможен ангионевротический отек и / или обострение наследственного ангионевротического отека. У женщин, которые применяли комбинированные ГК, наблюдались серьезные побочные реакции, такие как тромбоэмболические нарушения вен и артерий, гормонозависимые опухоли (например рак молочной железы) и хлоазма, некоторые из них описаны подробнее в разделе «Особенности применения».

Взаимодействие между гормональными контрацептивами и другими лекарственными средствами (индукторами ферментов) может привести к прорывного кровотечения и / или снижение эффективности контрацептивной защиты

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 или по 3 или по 6 блистеров по 28 таблеток в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Мибе ГмбХ Арцнаймиттель.

Адрес

Мюнхенерштрассе 15 Бренна, Саксония-Анхальт, 06796, Германия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины