ЮМЕКС®

Состав

Действующее вещество:выбранный;

1 таблетка содержит гидрохлорида селегилина 5 мг;

Другие составляющие: тальк, стеарат магния, повидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противопаркинсонические препараты. Ингибиторы моноаминооксидазы типа В. Код АТС N04В D01.

Показания

Болезнь Паркинсона или симптоматический паркинсонизм – как монотерапия в начальной стадии болезни или в сочетании с препаратами леводопы (в сочетании с периферическими ингибиторами декарбоксилазы или без них).

Противопоказания

− Гиперчувствительность к селегилину или к любому из вспомогательных веществ препарата.

− в комбинации с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОС); ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (венлафаксин), трициклическими антидепрессантами; симпатомиметиками; ингибиторами МАО (например, линезолидом) и опиоидами (петидином) (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

− У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки или желудка в стадии обострения.

При назначении селегилина в комбинации с леводопой необходимо учитывать также противопоказания, относящиеся к леводопе.

Способ применения и дозы

Селегилин применяется в качестве монотерапии на ранней стадии заболевания или в комбинации с препаратами леводопы (в сочетании с периферическими ингибиторами декарбоксилазы или без них). В обоих случаях начальная доза составляет 5 мг, которую принимают утром. Дозу препарата Юмексâ можно увеличить до 10 мг/сут (можно принимать утром или разделить на два приема).

Если при применении препарата в качестве вспомогательной терапии к препаратам леводопы возникают побочные реакции, обусловленные леводопой, дозу последней следует снизить.

Отдельные популяции пациентов.

Пациенты с нарушением функции печени.Данные о коррекции дозы для пациентов с печеночной дисфункцией легкой степени отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции почек.Данные по поводу коррекции дозы для пациентов с почечной дисфункцией легкой степени отсутствуют.

Побочные реакции

В каждой частотной группе нежелательные эффекты расположены в порядке убывания степени серьезности. Частота побочных реакций определена в соответствии с такой классификацией: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, головные боли, расстройства зрения, нарушение сознания, тремор.

Нечасто: легкое транзиторное нарушение сна.

Со стороны желудочно-кишечной системы.

Часто: тошнота, рвота, запор, диарея.

Нечасто: сухость во рту.

Со стороны почек и мочевыделительного тракта.

Частота неизвестна: задержка мочеотделения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Редко кожные реакции.

Со стороны сердца.

Часто брадикардия, боль в грудной клетке.

Нечасто суправентрикулярная тахикардия.

Со стороны сосудов.

Редко: ортостатическая гипотензия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Частота неизвестна: небольшое повышение уровня ферментов печени.

Со стороны психики.

Нечасто: смены настроения.

Частота неизвестна: психоз, депрессия, гиперсексуальность.

Со стороны опорно-двигательной системы.

Боль в спине и суставах, судороги мышц, миопатия.

Общие нарушения.

Боль в горле.

При комбинации с леводопой. Поскольку препарат усиливает эффект леводопы, побочные эффекты леводопы (дисфория, гиперкинезия, атипичные движения, ажитация, спутанность сознания, галлюцинации, ортостатическая артериальная гипотензия, сердечные аритмии) могут усиливаться в случае комбинированной терапии (леводопа). При комбинации с селегилином возможно дальнейшее снижение дозы леводопы (до 30%).

Передозировка

Не существует клинических данных о клинически значимой передозировке препарата ЮмексÒ. Поскольку селективное ингибирование MAO-B селегилином достигается только при применении доз, рекомендованных для лечения болезни Паркинсона (5-10 мг/сут), симптомы передозировки могут напоминать симптомы, наблюдаемые при передозировке неселективными ингибиторами MAO (расстройства со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой системы). систем). Симптомы передозировки неселективных ингибиторов МАО могут прогрессировать в первые 24 часа и включать агитацию, тремор, повышение или снижение АД, угнетение дыхательной функции, тяжелые мышечные спазмы, гиперпирексию, ком и конвульсии.

Специфического антидота нет, поэтому лечение должно быть симптоматическим.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность.Доступны очень ограниченные доказательные данные о применении селегилина беременным. Исследования на животных показали, что данное средство имеет репродуктивную токсичность только в дозах, многократно превышающих рекомендованную. Как мера пресечения желательно избегать назначения селегилина в период беременности.

Кормление грудью.Неизвестно, экскретируется ли селегилин в грудное молоко у человека. У животных экскреция селегилина в молоко не исследовалась. Физико-химические данные, относящиеся к селегилину, свидетельствуют о том, что он должен экскретироваться в грудное молоко, поэтому риск для ребенка, выращиваемого грудным молоком, не может быть исключен. Селегилин не следует применять в период кормления грудью.

Дети.Эффективность и безопасность использования детям не изучались.

Особые меры безопасности

Суточная доза препарата Юмекс® не должна превышать 10 мг из-за риска неселективного ингибирования моноаминооксидазы (МАО), в связи с чем может возрастать риск развития артериальной гипертензии. Особое внимание следует уделять пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, лабильной артериальной гипертензией, сердечной аритмией, тяжелой стенокардией или психозом, поскольку на фоне лечения препаратом может наблюдаться ухудшение течения этих сопутствующих заболеваний. С осторожностью следует применять селегилин пациентам с нарушениями функции печени и почек тяжелой степени.

Применительно к пациентам, принимающим ингибиторы МАО, необходимо проявлять осторожность при проведении общего обезболивания в хирургической практике. Ингибиторы МАО, включая селегилин, могут потенцировать эффекты лекарственных средств, подавляющих ЦНС и применяемых для общей анестезии.

Особенности применения

Пациенты, страдающие такими редкими врожденными проблемами, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать это лекарственное средство, поскольку одна таблетка (5 мг селегилина) содержит 84 мг лактозы.

Поскольку селегилин усиливает эффекты леводопы, нежелательные реакции, которые наблюдаются на фоне применения леводопы, могут усиливаться, особенно, если пациенты получают леводопу в очень высоких дозах; за такими пациентами следует осуществлять тщательное медицинское наблюдение. Добавление селегилина в леводопу может привести к появлению у пациента самопроизвольных движений и/или ажитации. Эти нежелательные реакции исчезают после понижения дозы леводопы. При добавлении в схему терапии селегилина дозу леводопы можно снизить в среднем на 30%.

Результаты некоторых исследований свидетельствуют о том, что у пациентов, одновременно принимающих селегилин и леводопу, уровень смертности выше по сравнению с пациентами, принимающими только леводопу. Но следует учесть, что в этих исследованиях были выявлены многочисленные методологические недостатки и что мета-анализ и масштабные когортные исследования позволили сделать вывод о том, что между уровнями смертности пациентов, получавших селегилин, и пациентов, получавших препараты сравнения или комбинацию селегилин/леводопа, отсутствует статистически значимая разница.

Клинические исследования выявили, что у пациентов, принадлежащих к группе повышенного риска возникновения сердечно-сосудистой патологии, увеличивается риск развития артериальной гипотензии в ответ на одновременный прием селегилина и леводопы.

Добавление селегилина в терапию леводопой может не иметь преимуществ для пациентов с нестабильным ответом на терапию независимо от дозы.

Следует проявлять осторожность при применении селегилина в сочетании с другими лекарственными средствами и веществами центрального действия.

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Селегилин может приводить к головокружению, поэтому пациентам следует советовать отказаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, если при применении данного препарата у них будет возникать эта нежелательная реакция.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Противопоказаны комбинации.

Симпатомиметики. В связи с риском развития артериальной гипертензии одновременное применение селегилина и симпатомиметики противопоказано.

Петидин. Пока известно о взаимодействии между селегилином и петидином, хотя механизмы этого взаимодействия пока не изучены. Одновременное применение селегилина и петидина или других опиоидов (меперидин, фентанил) противопоказано. Симптомы, возникающие в результате взаимодействия этих препаратов, тяжелые и непредсказуемые (кома, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, судороги и смерть).

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС) и ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОСН). В связи с риском развития спутанности сознания, гипомании, галлюцинаций и маниакальных эпизодов, ажитации, миоклонуса, гиперрефлексии, нарушений координации, тремора, судорог, атаксии, диафореза, диареи, лихорадки, артериальной гипертензии, которые могут быть проявлениями. селегилина и СИОС или ИОСН противопоказано. Флуоксетин не следует назначать менее чем через 14 дней после отмены селегилина. Поскольку время полувыведения флуоксетина очень длительное, между окончанием терапии флуоксетином и началом терапии селегилином необходимо выдержать не менее 5 недель.

Трициклические антидепрессанты.Сообщалось об отдельных случаях возникновения тяжелых проявлений токсического поражения центральной нервной системы, серотониновый синдром, вертиго, тремор и судороги), иногда сопровождавшихся артериальной гипертензией, артериальной гипотензией, диафорезом, у пациентов, принимавших комбинацию трициклических антидепрессантов и се. В этой связи одновременное применение селегилина и трициклических антидепрессантов противопоказано.

Ингибиторы МАО.Одновременное применение селегилина и ингибиторов МАО может привести к нарушениям со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы.

Нерекомендуемые комбинации.

Оральные контрацептивы.Следует избегать одновременного применения селегилина и оральных контрацептивов, так как эта комбинация может существенно повышать биодоступность селегилина.

Следует с осторожностью и тщательным контролем применять селегилин с лекарственными средствами.дигиталиса даантикоагулянтами.

Селегилин увеличивает эффектлеводопа, побочные эффекты леводопы становятся более выраженными

Взаимодействие с едой. В отличие от традиционных ингибиторов ферментов МАО, подавляющих как МАО-А, так и МАО-В, селегилин является специфическим ингибитором МАО-В.

При применении селегилина в рекомендованных дозах после еды, бедной тирамином, не наблюдалось гипертензивной реакции (так называемого «сырного эффекта» – «cheese-reaction»). Поэтому в данном случае нет необходимости в соблюдении диеты.

Однако при комбинации селегилина и традиционных ингибиторов МАО или ингибиторов МАО-А рекомендуется строго соблюдать диету (избегать пищи с большим количеством тирамина – зрелый сыр и дрожжи).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В организме человека обнаружены два типа митохондриальных ферментов моноаминооксидаз (MAO-A и MAO-B), субстратная специфичность которых разная. MAO-A разлагает преимущественно серотонин, норадреналин и адреналин, а MAO-B – фенилэтиламин. Дофамин и тирамин метаболизируются обоими ферментами. Эти два фермента распределяются в организме неравномерно. В мозге, в основном, находится MAO-В. Селегилин является селективным необратимым ингибитором МАО-В. Он ингибирует обратный захват дофамина в нервных окончаниях.

В основе болезни Паркинсона лежит ослабление функции нигро-стриарных дофаминергических нейронов. Селегилин увеличивает допаминергический тонус путем ингибирования МАО-В, при одновременном применении с леводопой обеспечивает высокую концентрацию дофамина в нигро-стриарном участке. Он усиливает эффект леводопы, таким образом, уменьшается необходимая доза леводопы, сокращается латентный период развития благоприятного эффекта, удлиняется продолжительность этого эффекта. Поскольку в рекомендуемой терапевтической дозе препарат не ингибирует МАО-А, то гипертонические реакции (так называемый «сырный эффект» – «cheese-effect») при его применении отсутствуют.

Монотерапия: в случае еще не лечившейся болезни Паркинсона применение селегилина замедляет прогрессирование болезни, отсрочивает ее прогрессирование и необходимость применения препаратов, содержащих леводопу, а также уменьшает скорость развития болезни. Препарат оказывает нейропротекторный эффект.

Фармакокинетика

После перорального применения препарат хорошо абсорбируется, быстро распределяется и метаболизируется. Основные метаболиты и период их полужизни: метамфетамин: t1/2 составляет 20,5 часов, амфетамин: t1/2 – 17,7 часов, N-дезметилселегилин: t1/2 – 2 часа. Экскретируется почками. 73% от применяемого количества экскретируется с мочой в течение 72 часов. Поскольку ингибирование МАО-В необратимо, клинический эффект не зависит от времени элиминации, поэтому препарат можно применять также один раз в сутки.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые плоские таблетки с гравировкой JU на одной стороне.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре выше 30 °C.

Упаковка

№50 (10х5): по 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов Прайвит Ко. Лтд., Венгрия/CHINOIN фармацевтической и химической работы private Co. Ltd., Hungary.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

2112 Верешедьхаз, Леваи, у. 5, Венгрия/2112 Veresegyhaz, Levai u. 5, Hungary.

Заявитель

ООО «Санофи-Авентис Украина», Украина/Sanofi-Aventis Ukraine LLC, Ukraine.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины