АУРОПОДОКС

Состав

Действующее вещество: cefpodoxime;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цефподоксима проксетил, эквивалентно цефподоксима 100 мг или 200 мг;

Вспомогательные вещества: кальция кармеллоза, лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, кросповидон (тип Б), крахмал кукурузный, магния стеарат, вода очищенная пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), краситель желтый закат FCF (Е 110), пропиленгликоль; FD&C красный № 40 (Е 129) (для таблеток, покрытых оболочкой, по 200 мг) железа оксид желтый (Е172) (для таблеток, покрытых оболочкой, по 100 мг).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг: таблетки от светло-желтого до оранжевого цвета, покрытые оболочкой, эллиптической формы, с маркировкой тиснением «С» с одной стороны и «61» - с другой стороны;

Таблетки, покрытые оболочкой 200 мг: таблетки от кораллового до красного цвета, покрытые оболочкой, эллиптической формы, с маркировкой тиснением «С» с одной стороны и «62» - с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТХ J01D D13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефподоксим - хорошо абсорбированный эфир 3-й генерации, состоит из рацемической смеси R (+) и S (-) энантиомеров. Бета-лактамный антибактериальный препарат для перорального применения, широкого спектра действия. Бактерицидное действие препарата обусловлено угнетением синтеза бактериальной стенки микроорганизмов. Препарат активен в отношении многих грамположительных, грамотрицательных, аэробных и анаэробных микроорганизмов. Не разрушается большинством бета-лактамаз. Спектр действия цефподоксима охватывает такие микроорганизмы:

Чувствительные (аэробные грамположительные бактерии) - Staphylococcus aureus (включая пенициллиназы продуцирующие, но не метициллин штаммы), Staphylococcus Saprophyticus, Streptococcus Pneumoniae, Streptococcus Pyogenes, Streptococcus Agalactiae, Streptococcus Spp.(группы C, F,G), Corynebacterium Diphtheriae;

Чувствительные (аэробные грамотрицательные бактерии) - Escherichia Coli, Klebsiella Pneumoniae, Klebsiella Oxytoca,Proteus mirabilis, Proteus Vulgaris, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella)catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая, продуцирующие пенициллиназы), Neisseria Meningitidis, Providencia Rettgeri, Citrobacter Diversus;

Чувствительные (анаэробные грамположительные бактерии) - Peptostreptococcus magnus;

Стойкие (аэробные грамположительные бактерии) - Streptococcus pneumoniae (пенициллин резистентные штаммы) Enterococcus spp.; Listeria Monocytogenes;

Стойкие (аэробные грамотрицательные бактерии) - Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter baumanii Clostridium Difficile;

Стойкие (анаэробные грамположительные бактерии) Bacteroides spp.

Фармакологическое действие препарата обусловлено свойствами цефподоксима проксетила. Доказана биоэквивалентность по всем показателям, которые изучались.

Фармакокинетика

Средние значения фармакокинетических параметров цефподоксима проксетила, основанныена однократном приеме внутрь таблеток по 200 мг здоровыми добровольцами после еды, приведенные в таблице 1.

Таблица 1

Биодоступность. Ауроподокс применяют внутрь во время еды для улучшения всасывания за счет фактора еды, которая повышает биодоступность цефподоксима проксетила.

Абсорбция. Цефподоксим проксетил - неактивное соединение (пролекарство), которое всасывается из желудочно-кишечного тракта и деетерификуется к своему активному метаболите - цефподоксима. Поэтому цефподоксим почти не влияет на кишечную флору.

В эпителиальных клетках кишечника эфирное группа отщепляется и, таким образом, цефподоксим попадает в кровь.

Распределение. Средний объем распределения (Vd/F) после однократного приема таблеток в дозе 100 мг или 200 мг составляет от 0,7 до 1,15 л/кг.

Период полувыведения. Период полувыведения цефподоксима составляет 2,4 часа, что позволяет применять препарат 2 раза в сутки.

Связывание с белками. Цефподоксим умеренно связывается с белками крови - 40%, преимущественно с альбумином.

Проникновение в ткани и жидкости. Цефподоксим проникает в ткани и жидкости, в том числе в паренхиму легких, слизистую оболочку бронхов, плевральную жидкость, небные миндалины, в ткани предстательной железы, образуя в них концентрацию, превышающую МИК для большинства микроорганизмов.

Концентрация цефподоксима в тканях и жидкостях приведена в таблице 2.

Таблица 2

Метаболизм. Цефподоксим проксетил трансформируется в организме в цефподоксимовую кислоту и состоит из рацемической смеси R- и S-изомеров (энантиомеров), которые по-разному ведут себя в организме человека (при одинаковом значении pH желудочного и кишечного содержимого). S-изомер менее чувствителен к ферментативного метаболизма в эпителиальных клетках кишечника, чем R-изомер. Поэтому, согласно результатам, полученным in vitro и in vivo, использование S-изомера может улучшить оральную биодоступность цефподоксима проксетила. Исследования в этом направлении продолжаются.

Экскреция. Примерно 30-35% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 часов с момента приема. При нарушении функции почек экскреция снижается: при КК 50-80 мл/мин Т_1/2 составляет 3,5 часа, при КК 30-49 мл/мин - 5,9 часа, при КК 5-29 мл/мин - 9,8 часа соответственно.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, таких как:

• Инфекции ЛОР-органов, включая синусит, тонзиллит, фарингит;
• инфекции нижних дыхательных путей, включая острую негоспитальную пневмонию;
• острая неосложненная гонорея;
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции кожи, включая инфицированные раны, язвы, импетиго, абсцессы, целлюлит, флегмоны, пиодермии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов, пенициллинов. Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Препараты, блокирующие гистаминовые Н₂-рецепторы и антацидные средства, снижают биодоступность препарата. Одновременное применение препарата с петлевыми диуретиками может повысить нефротоксичность. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг почечной функции, если Ауроподокс назначают одновременно с препаратами, оказывающими нефротоксическое эффект. Уровни цефподоксима в плазме повышаются, если препарат назначается с пробенецидом.

Особенности применения

Примерно у 5-10% больных с подтвержденной аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспорины. Данный лекарственный препарат противопоказан для пациентов, аллергических к пенициллину. В случае наличия у пациента в анамнезе аллергических реакций нужен постоянный медицинский надзор с первого дня применения; нужно обеспечить доступность соответствующей медицинской помощи и надзор в случае возникновения какого-либо анафилактического эпизода после применения препарата.

При лечении пациентов с аллергией на другие цефалоспорины, нужно помнить о возможности перекрестной аллергии на цефподоксим.

Реакция гиперчувствительности (анафилаксия) наблюдалась с бета-лактамными антибиотиками (может быть тяжелой, иногда - летальной).

При первых проявлениях гиперчувствительности необходимо прекратить применение препарата.

Ауроподокс не является основным антибиотиком при терапии стафилококковой пневмонии и не должен применяться при терапии атипичной пневмонии, вызванной бактериями типа Legionella, Mycoplasma и Chlamydia.

Для пациентов с почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в зависимости от показателя клиренса креатинина (рекомендованные дозы приведены в таблице 2). Возможные побочные эффекты, в том числе со стороны пищеварительного тракта (например, тошнота, рвота, боль в животе). Антибиотики нужно всегда назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными болезнями, особенно больным колитом.

При применении цефподоксима проксетила и других антибиотиков широкого спектра действия нарушение микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, колита, включая псевдомембранозный колит, вызванный токсином Clostridium difficile. Данные побочные реакции могут чаще возникать у пациентов, получавших дозы в течение длительного периода, поэтому их следует считать потенциально серьезными. Наличие Clostridium difficile нужно исследовать.

При подозрении на колит следует немедленно приостановить применение лекарственного средства. Диагноз нужно подтвердить сигмо- и ректоскопию, а терапию заменить путем введения антибиотика ванкомицин, если это клинически необходимо. Применение препаратов, вызывающих задержку фекальных масс, нужно избегать.

Как и в других бета-лактамных антибиотиков, при длительном применении возможно развитие нейтропении, очень редко - агранулоцитоза. Следует проводить контроль показателей крови, при нейтропении применения лекарственного средства приостановить.

У некоторых пациентов в процессе лечения может оказаться положительный прямой тест Кумбса. Может наблюдаться снижение уровня гемоглобина, очень редко - гемолитическая анемия.

Применение в сочетании с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозиды, фуросемид) может ухудшить функцию почек. Рекомендуется контролировать функцию почек. Длительное применение цефподоксима проксетила может привести к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Данные о безопасности применения препарата в период беременности отсутствуют. Поэтому в этот период препарат можно назначать только по жизненным показаниям в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, особенно в первые месяцы беременности.

Цефподоксим проксетил проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Данных нет, однако предполагается, что при применении цефподоксима проксетила может возникнуть риск головокружения, может повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь во время еды для усиления абсорбции.

Срок лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.

Рекомендуемые дозы для взрослых и детей старше 12 лет с нормальной функцией почек

Таблица 3

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости менять дозы пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек.

Нарушение функции печени.

Нет необходимости менять дозы для больных с печеночной недостаточностью.

Нарушение функции почек.

Нет необходимости менять дозы для пациентов с нарушенной функцией почек, если клиренс креатинина 40 мл/мин.

Таблица 4

Дети.

Детям до 12 лет данное лекарственное средство в форме таблеток, покрытых оболочкой, не назначают.

Передозировка

Симптомы:Тошнота, рвота, боль в животе, диарея. В случае передозировки, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, возможно возникновение энцефалопатии. Случаи энцефалопатии, как правило, обратимы при низких уровнях цефподоксима в плазме крови.

Лечение: гемодиализ, перитонеальный диализ; терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Используют следующую классификацию частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000 , <1/1000), очень редко (<1/10000).

Побочные эффекты, вызванные цефподоксимом проксетил, незначительные и возникают редко.

Данные о побочных реакциях приведены в таблице 5.

Таблица 5

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС.

Упаковка

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ауробиндо Фарма Лтд. Юнит VI, Блоки D/Aurobindo Pharma Ltd. Unit VI, Blocks D.

Адрес

Sy. 329/39 и 329/47, поселок Читкул, Патанчеру Мандал, округ Медак, штат Телангана, 502307 Индия/Sy. No. 329/39 & 329/47, Chitkul Village, Patancheru Mandal, Medak District, Telangana state, 502307 India.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины