ТРИЗИПИН® ЛОНГ

Состав

Действующее вещество: meldonium;

1 таблетка содержит тризипина (3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата) 500 мг или 750 мг, или 1000 мг;

Вспомогательные вещества: аммонийно-метакрилатный сополимер (тип В), триэтилцитрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безодный, тальк, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип А), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол), титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: таблетки овальные, с двояковыпуклой гладкой поверхностью белого или белого с кремовым оттенком цвета, со специфическим запахом, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Другие кардиологические препараты. Мельдоний. Код АТХ С01Е В22.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата «Тризипин^® Лонг» - структурный аналог γ-бутиробетаина, вещество, которое является предшественником карнитина. Препарат, подавляя активность γ-бутиробетаингидроксилазы, снижает биосинтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии, препятствует накоплению в клетках активированных форм недоокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина А, таким образом предупреждая их неблагоприятное действие. «Тризипин^® Лонг» восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках; предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, что происходит без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, который обладает сосудорасширяющими свойствами.

Механизм действия препарата «Тризипин^® Лонг» определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Он повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения. Препарат обладает выраженным кардиопротекторным действием. При сердечной недостаточности он улучшает сократительную способность миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке. При стабильной стенокардии II и III функционального класса повышает физическую работоспособность больных и снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения «Тризипин^® Лонг» улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, воздействуя на перераспределение мозгового кровотока в пользу ишемизированного участка. Препарату «Тризипин^® Лонг» свойственно также тонизирующее действие на ЦНС, он устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом. Препарат также оказывает положительное влияние на дистрофически измененные сосуды сетчатки и клеточный иммунитет.

Фармакокинетика

Пролонгированная лекарственная форма препарата «Тризипин^® Лонг» обеспечивает равномерное высвобождение действующего вещества в течение 12-16 часов со скоростью 35-80 мг/час для таблеток «Тризипин^® Лонг» различной силы действия независимо от уровня рН. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 5-6 ч после приема препарата и постепенно снижается в течение последующих 18-20 часов, оставаясь в пределах терапевтического диапазона. Метаболизм триметилгидразиния пропионата происходит в печени с образованием двух основных метаболитов, которые экскретируются почками. Период полувыведения составляет 15-17 часов.

Показания

В комплексной терапии в следующих случаях:

• Заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-IИI функциональный класс), дисгормональная кардиомиопатия;
• острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
• сниженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Органические поражения центральной нервной системы. Повышенное внутричерепное давление (при нарушениях венозного оттока, внутричерепных опухолях); беременность и период кормления грудью, детский возраст. Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих нитроглицерин, нифедипин, β-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения поражений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в сочетании с АЗТ или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).

В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α₂-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие при кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Не применять мельдоний вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск возникновения побочных реакций.

Особенности применения

Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек легкой или средней степени тяжести в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функции печени и/или почек).

Поскольку «Тризипин^® Лонг» подавляет биосинтез карнитина, его не следует назначать пациентам с врожденным дефицитом карнитина, а также больным гиперфункции щитовидной железы. С осторожностью назначают препарат больным с тяжелой артериальной гипер- или гипотензией, поскольку зафиксированы единичные случаи аномальных реакций у таких пациентов. «Тризипин^® Лонг» не рекомендуется применять пациентам, получающим лечение гемодиализом, в результате которого существенно снижается содержание карнитина.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показал, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Из-а возможного развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность.

Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.

Кормление грудью.

Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдония в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли мельдоний в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь независимо от приема пищи. Для обеспечения постепенного и равномерного высвобождения действующего вещества из таблетки ее следует глотать целиком, запивая стаканом воды. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

В связи с технологией производства пролонгированной формы вместе с калом выводится мягкая, губчатая основа, которая по форме напоминает таблетку, но не содержит действующего вещества.

Дозы препарата «Тризипин^® Лонг» следует подбирать индивидуально, в соответствии с медицинскими показаниями, тяжестью болезни и анатомо-физиологическими характеристиками пациентов.

Взрослые.

Суточная доза составляет 500-1000 мг. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.

Пациенты пожилого возраста.

Для пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени и/или почек может возникнуть необходимость в уменьшении дозы мельдония.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями функции печени.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Дети.

Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдония детям (в возрасте до 18 лет), поэтому применение мельдония этой категории пациентов противопоказано.

Передозировка

Не сообщалось о случаях передозировки мельдонием. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

При пониженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, слабость. Лечение симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдонием в связи с выраженным связыванием с белками крови.

Побочные реакции

Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте возникновения MedDRA: часто (≥ 1/100 до < 1/10), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в пострегистрационном периоде:

* Побочные эффекты, наблюдавшиеся в ранее проведенных неконтролируемых клинических испытаниях.

Срок годности

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 28 таблеток в полимерной банке в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО НПФ «Микрохим».

Адрес

Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, д. 33.

Сообщить о нежелательном явление при применении лекарственного средства Вы можете по телефону +38 (050) 309-83-54 (круглосуточно).

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины