СОЛПАДЕИН АКТИВ

Состав

Действующие вещества: 1 таблетка содержит 500 мг парацетамола и 65 мг кофеина;

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, повидон, калия сорбат, тальк, стеариновая кислота, натрия кроскармелоза, гипромелоза, глицерол триацетат.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые таблетки капсулообразной формы, покрытые оболочкой, с плоскими краями, с тиснением в виде треугольного логотипа и символа + с одной стороны без тиснения с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код ATX N02B E51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Парацетамол является анальгетиком-антипиретиком. Эффект основан на ингибировании синтеза простагландинов в ЦНС. Из-за слабого ингибирования периферических простагландинов, в частности в желудочно-кишечном тракте, парацетамол частично подходит для пациентов, для которых ингибирование периферических простагландинов нежелательно, например, когда противопоказаны салицилаты.

Кофеин действует как усилитель, увеличивая эффективность действия парацетамола.

Фармакокинетика

Парацетамол и кофеин быстро адсорбируются в желудочно-кишечном тракте и распределяются в большинстве тканей организма. Связывание парацетамола с белками плазмы крови минимально при приеме в терапевтических дозах.

Парацетамол и кофеин преимущественно метаболизируются в печени и выделяются с мочой в виде продуктов превращения.

Показания

Препарат оказывает умеренное болеутоляющее и жаропонижающее действие. Показаниями для применения являются головные боли, включая мигрень, зубную боль, невралгии, ревматическую боль, периодические боли у женщин; для облегчения симптомов простуды и гриппа, боли в горле.

Противопоказания

Гиперчувствительность к парацетамолу, кофеину или любому другому компоненту препарата в анамнезе; тяжелые нарушения печени и/или почек; врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; алкоголизм; заболевание крови, выраженная анемия, лейкопения; состояния повышенного возбуждения, нарушение сна, эпилепсия; выраженное повышение АД, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе тяжелый атеросклероз, тяжелая гипертоническая болезнь; декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, гипертиреоз, острый панкреатит, тяжелые формы сахарного диабета, глаукома; возраст более 60 лет.

Не применять вместе с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 нед после прекращения применения ингибиторов МАО.

Противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при холестирамине.

Длительный одновременный прием лекарственного средства с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами может привести к поражению почек.

Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов с повышением риска кровотечения может усилиться в результате длительного регулярного применения парацетамола. Прием разовых доз не оказывает значимого эффекта. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Антисудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами повышается вероятность накопления парацетамола, увеличивается токсическое влияние парацетамола и этих средств на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Парацетамол повышает уровни ацетилсалициловой кислоты и хлорамфеникола в плазме крови. Пробенецид влияет на концентрацию парацетамола в плазме крови и его экскрецию.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и фенобарбитал) увеличивают токсичность парацетамола, поскольку при его биотрансформации образуется большое количество токсического эпоксида. Парацетамол может снижать биодоступность ламотриджина, снижая таким образом его эффект в связи с вероятной индукцией его метаболизма в печени. При одновременном применении парацетамола и зидовудина повышается риск развития нейтропении.

Не применять одновременно с алкоголем.

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может вызвать опасный подъем АД. Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметики, психостимулирующих средств.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом наркоза и других препаратов, подавляющих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из ЖКТ, с тиреотропными средствами – повышается тиреоидный эффект.

Кофеин может усилить выведение лития из организма. Поэтому не рекомендуется одновременное применение лекарственного средства с препаратами лития.

Особенности применения

Препарат содержит парацетамол, поэтому его не следует применять с другими препаратами, содержащими парацетамол и применяемыми, например, для снижения температуры, лечения боли, симптомов гриппа и простуды или бессонницы. Одновременное применение вместе с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может привести к необходимости пересадки печени или привести к летальному исходу.

При заболеваниях печени или почек перед применением препарата следует посоветоваться с врачом. Ограничения применения лекарственного средства таким пациентам в первую очередь обусловлены содержанием парацетамола. У больных с заболеваниями печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки. В дозах более 6–8 г/сут парацетамол может быть токсичным для печени. Однако негативное влияние на печень может возникать и при значительно меньших дозах при употреблении алкоголя, применении индукторов печеночных ферментов или других веществ, оказывающих токсическое влияние на печень, а также у пациентов с нецирротическим алкогольным заболеванием печени. Длительное применение алкоголя значительно повышает риск развития гепатотоксических эффектов парацетамола. У пациентов с нарушением функции печени, а также у принимающих большие дозы парацетамола в течение длительного времени рекомендуется регулярно проводить функциональные печеночные пробы.

При лечении пероральными антикоагулянтами с одновременным приемом больших доз парацетамола необходим контроль протромбинового времени.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты. Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Зафиксированы случаи нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов с пониженным уровнем глутатиона, например, при серьезном истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе.

У пациентов с понижением уровня глутатиона при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.

Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.

Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять избыточное количество напитков, содержащих кофеин (например, кофе, чай и некоторые другие напитки). Это может привести к проблеме со сном, тремору, неприятному ощущению за грудиной из-за сердцебиения, напряженности, раздражительности.

Хранить препарат вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять препарат в период беременности, поскольку повышается риск спонтанного выкидыша, связанного с кофеином.

Не рекомендуется применять лекарственное средство при кормлении грудью. Парацетамол и кофеин попадают в грудное молоко, но в клинически незначимых количествах (при приеме в рекомендованных дозах). Кофеин в грудном молоке может оказывать стимулирующее влияние на грудных детей в период кормления грудью, но значительной токсичности не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Воздействие отсутствует или является незначительным.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального применения.

Взрослым и детям от 12 лет : по 1–2 таблетки каждые 4–6 часов при необходимости. Не принимать более 8 таблеток (4000 мг парацетамола/520 мг кофеина) в течение 24 часов.

Не превышать рекомендуемую дозу.

Следует применять самую низкую дозу в течение наименьшего промежутка времени, необходимых для получения лечебного эффекта.

Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.

Дети.

Препарат не рекомендуется детям до 12 лет.

Передозировка

Парацетамол.

Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может потребовать пересадки печени или летального исхода. Наблюдался острый панкреатит обычно вместе с нарушениями функции печени и гепатотоксичностью. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 6–8 г и более парацетамола и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярный прием чрезмерных количеств этанола; )) прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Лечение следует начать немедленно. Следует доставить пациента в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, аппетит и абдоминальная боль. Опыт показывает, что клинические симптомы поражения печени становятся заметными через 24–48 часов после передозировки и достигают максимума обычно через 4–6 суток. Возникают нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать к энцефалопатии, кровоизлияниям, гипогликемии, коме и иметь летальное последствие. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечалась также сердечная аритмия.

При длительном применении в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС возможно головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Симптомы передозировки могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Немедленная медицинская помощь необходима при передозировке, даже если симптомы передозировки не наблюдаются. Если передозировка подтверждена или даже подозревается, пациента необходимо доставить в ближайший медицинский пункт, где ему смогут предоставить неотложную медицинскую помощь и квалифицированное лечение. Это необходимо сделать, даже если симптомы передозировки отсутствуют из-за риска отложенного повреждения печени. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрация парацетамола в плазме крови должна измеряться через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин согласно рекомендованной дозировке. При отсутствии рвоты можно применить метионин перорально как подходящую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Кофеин.

Передозировка кофеина может вызвать боль в эпигастральной области, рвоту, диурез, учащенное дыхание, тахикардию или сердечную аритмию, воздействовать на центральную нервную систему (бессонница, беспокойство, нервное возбуждение, волнение, тревожность, головокружение, раздражительность), состояние аффекта. Клинически важные симптомы передозировки кофеина связаны с серьезным поражением печени парацетамолом, что может наблюдаться при употреблении большого количества препарата. Специфического антидота нет, но поддерживающие меры, такие как применение антагонистов бета-адренорецепторов, могут облегчить кардиотоксический эффект. Необходимо промыть желудок, рекомендованная оксигенотерапия, при судорогах – диазепам. Симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Информация о приведенных ниже побочных реакциях была получена в процессе постмаркетинговых наблюдений. Данные предоставляются добровольно и касаются популяции пациентов неизвестной численности, таким образом частота этих побочных реакций неизвестна, скорее всего они редки (

Побочные реакции, обусловленные парацетамолом:

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности на коже, включая кожную сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени, желтуха.

Побочные реакции, обусловленные кофеином:

Со стороны ЦНС: нервозность, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, отеки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечное расстройство, боль в животе, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны психики: бессонница, беспокойство, тревожность и раздражительность, нервозность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, потливость, пурпура, крапивница.

Также после приема препаратов, содержащих подобные действующие вещества, возможны следующие побочные реакции: головная боль, мультиформная экссудативная эритема, изжога, боль в эпигастрии, гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, , гемолитическая анемия, кровоподтеки или кровоподтеки, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

При одновременном приеме препарата в рекомендованных дозах с продуктами, содержащими кофеин, повышенная доза кофеина, возникающая таким образом, может усилить побочные эффекты, обусловленные кофеином.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте и вне их зрения.

Упаковка

По 12 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ГлаксоСмитКлайн Дангарван Лимитед, Ирландия/GlaxoSmithKline Dungarvan Limited, Ирландия.

Адрес

Нокбрек, Дангарван, графство Уотерфорд, Ирландия/Knockbrack, Dungarvan, Co. Waterford, Ирландия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины