ПРОЗЕРИН

Состав

Действующее вещество: neostigmine;

1 мл прозерина в пересчете на 100% вещество 0,5 мг

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антихолинэстеразные средства. Код АТХ N07А А01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Прозерин - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Имеет высокое сродство с ацетилхолинэстеразой, что обусловлено его структурной тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин сначала взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильную соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По истечении этого времени вследствие медленного гидролиза прозерина холинестераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие прозерина приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин оказывает выраженное мускариновых и никотиновую действие, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы. Приводит к снижению частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и ЖКТ) и способствует развитию гиперсаливации, бронхорея, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика

Биодоступность при парентеральном введении высокая: 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятым внутрь. При увеличении дозы биодоступность возрастает. При введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы - 15-25%. Период полувыведения (Т1 / 2) при введении - 51-90 мин, при внутривенном введении - 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50% - в неизмененном виде и 30% - в виде метаболитов).

Показания

Миастения, острая миастенического кризис. Двигательные нарушения после травмы мозга. Параличи. Восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита. Неврит, атрофия зрительного нерва. Атония кишечника, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, сопровождающееся затрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации в резко ослабленных детей. Одновременное применение с деполяризующих миорелаксантов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

С препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином - снижение эффективности прозерина;

С м холиноблокаторами - ослабление м холиномиметических эффектов прозерина;

С Деполяризующие миорелаксантами - удлинение и усиление действия последних;

С антидеполяризующих миорелаксантами - ослабление действия последних. Прозерин применяется как антидот при передозировке антидеполяризующих миорелаксантами;

С другими антихолинестеразными препаратами - усиление токсичности;

С м холиномиметиками - нарушение функции пищеварительного тракта, токсическое воздействие на нервную систему;

С β-адреноблокаторами - усиление брадикардии

С эфедрином - потенцирование действия прозерина.

С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.

Особенности применения

Нужно с осторожностью определять дозы препарата с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n. vagus, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки при применении антихолинергических средств, детям, страдающим миастенией и применяют антибактериальные препараты с антидеполяризующих эффектом (неомицин, стрептомицин, канамицин), местные и общие анестетики, антиаритмические препараты, нарушающих холинергическую передачу.

При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.

С осторожностью применять больным пожилого возраста.

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики через похожую симптоматику.

Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина.

С особой осторожностью следует назначать препарат больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Строго контролируемых исследований по применению препарата беременным женщинам не проводилось. Применение возможно только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

В период лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Взрослые.

Препарат применять подкожно в дозе 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг. Продолжительность курса лечения (кроме миастении, миастенического кризис, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировка миорелаксантами) - 25-30 дней. В случае необходимости назначать повторный курс через 3-4 недели. Большую часть суточной дозы применяют в дневное время, когда больной наиболее усталый.

Миастения. Препарат применять подкожно или внутримышечно в дозе 0,5 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.

Миастенический кризисов (с затруднением дыхания и глотания). Препарат применять внутривенно в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, профилактика, в т. Ч. Послеоперационной задержки мочи. Препарат применять подкожно или внутримышечно в дозе 0,25 мг (0,5 мл) как можно раньше после операции и повторно каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.

Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин). Препарат вводить медленно в дозе 0,5-2 мг через 0,5-2 мин. В случае необходимости инъекции повторить (в т. Ч. Инъекции атропина в случае брадикардии), общая доза - не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 мин. Во время процедуры обеспечить искусственную вентиляцию легких.

Дети (только в условиях стационара).

Миастения gravis.

Новорожденные. На начальном этапе применять препарат в дозе 0,1 мг в виде инъекций внутримышечно. После этого дозу подбирать индивидуально, обычно 0,05-0,25 мг 0,03 мг/кг массы тела препарата внутримышечно каждые 2-4 часа. Через особый характер заболевания для новорожденных суточную дозу можно уменьшить даже до полной отмены.

Дети в возрасте до 12 лет. В случае необходимости применять препарат в дозе 0,2-0,5 мг в виде инъекций. Дозировка препарата следует скорректировать в соответствии с реакцией пациента.

Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,02-0,03 мг/кг массы тела внутривенно, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин). Препарат вводить медленно в дозе 0,05-0,07 мг/кг массы тела в течение 1 мин. Максимальная рекомендованная доза для детей составляет 2,5 мг.

Другие показания. Препарат назначать в дозе 0,125-1 мг в виде инъекций. Дозу можно изменять в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Дети.

Препарат можно применять детям только в условиях стационара.

Передозировка

Симптомы,Связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревога, паника. Очень высокие дозы могут вызвать ажитации, нетерпеливость. Летальный исход может наступить из-за остановки сердца или паралич дыхания, отек легких. У больных миастенией gravis, в которых более возможна передозировка, подергивание мышц и парасимпатомиметични эффекты могут отсутствовать или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.

Лечение:Уменьшение дозы или отмена введения препарата. В случае необходимости вводить атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, бради- или тахикардия, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия.

Со стороны органа зрения: миоз, нарушения зрения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции.

Со стороны пищеварительного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, непроизвольное опорожнение.

Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание, непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок.

Общие нарушения и реакции в месте введения: усиление потоотделения, ощущение жара, слезотечение, артралгия, реакции в месте введения, включая гиперемию, зуд, отек кожи.

Для устранения побочных явлений следует уменьшить дозу препарата или прекратить. В случае необходимости вводить атропин, метацин и другие холинолитические средства.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше ²⁵ ° С

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Прозерин не следует смешивать в одном шприце с щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в коробке.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере, по 1 блистера в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью "Харьковское фармацевтическое предприятие« Здоровье народа ».

Адрес

Украина, 61002, Харьковская обл., Город Харьков, улица Куликовская, дом 41.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины