НОРПРОЛАК

Состав

Действующее вещество: хинаголида гидрохлорид;

1 таблетка содержит хинаголида гидрохлорида 27,3 мкг, 54,6 мкг, 81,9 мкг или 163,8 мкг, что эквивалентно хинаголиду 25, 50, 75 или 150 мкг соответственно;

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; гипромеллоза; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; железа оксид красный (Е 172) (только в таблетках по 25 мкг); индигокарминовый лак (Е 132) (только в таблетках по 50 мкг).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки 25 мкг: круглые плоские таблетки со скошенными краями диаметром приблизительно 7 мм. Цвет – светло-розовый с вкраплениями красителя. На одной стороне: тиснение «25», на другой стороне: тиснение «NORPROLAC» по периметру;

Таблетки 50 мкг: круглые плоские таблетки со скошенными краями диаметром приблизительно 7 мм. Цвет – светло-голубой с вкраплениями красителя. На одной стороне: тиснение «50», на другой стороне: тиснение «NORPROLAC» по периметру;

Таблетки 75 мкг: круглые плоские таблетки со скошенными краями беловатого цвета диаметром приблизительно 7 мм. На одной стороне: тиснение «75», на другой стороне: тиснение «NORPROLAC» по периметру;

Таблетки 150 мкг: круглые плоские таблетки со скошенными краями беловатого цвета диаметром приблизительно 9 мм. На одной стороне: тиснение «150», на другой стороне: тиснение «NORPROLAC» по периметру.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в гинекологии. Ингибиторы пролактина. Код АТХ G02C B04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Хинаголид – это селективный агонист дофаминовых D2-рецепторов, который не относится к химической группе производных спорыньи. Благодаря своим дофаминергическим свойствам препарат оказывает сильное ингибирующее действие на секрецию гормона передней доли гипофиза – пролактина, не снижая при этом нормальные уровни других гормонов гипофиза. У некоторых пациентов снижение секреции пролактина может сопровождаться кратковременным незначительным повышением уровня гормона роста в плазме крови. Клиническая значимость этого явления неизвестна.

Норпролак как ингибитор секреции пролактина пролонгированного действия эффективен при назначении внутрь один раз в сутки пациентам с гиперпролактинемией, что приводит к уменьшению выраженности таких клинических симптомов, как галакторея, олигоменорея, аменорея, бесплодие и снижение либидо.

Установлено, что длительное лечение Норпролаком приводит к уменьшению размеров или остановке роста пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза.

Клинически значимое снижение уровня пролактина в крови наступает через 2 часа после приема препарата, достигает максимума через 4–6 часов и сохраняется около 24 часов.

Была установлена ​​прямая зависимость продолжительности действия Норпролака от величины его дозы, тогда как для пролактинснижающего эффекта такой зависимости нет. Максимальный пролактинингибирующий эффект отмечен после однократного применения дозы 50 мкг. Усиление действия наблюдалось не при увеличении дозы, а при увеличении длительности применения.

Ограниченное количество пациентов пожилого возраста применяли хинаголид в дозе от 50 до 300 мкг/сутки при аденоме гипофиза. Лечение продолжалось от 6 до 93 месяцев, и организм хорошо воспринимал препарат.

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь радиоактивно меченого препарата его действующее вещество хинаголид быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Значения плазменных концентраций, которые были определены для хинаголида и его метаболитов неселективным радиоиммунологическим методом (RIA), были близки к порогу количественного определения и не могут быть источником надежной информации. После однократного приема внутрь радиоактивно меченого препарата представляемый объем распределения хинаголида составляет почти 100 л.

Связывание хинаголида с белками составляет почти 90 %.

Хинаголид в значительной степени метаболизируется при первом прохождении через печень.

Биологически активные хинаголид и его N-дезэтилированные аналоги определяются в крови в малых количествах. Их неактивные конъюгаты с серной и глюкуроновой кислотами циркулируют в крови в гораздо больших количествах.

Более 95 % препарата выводится из организма в виде метаболитов с калом и мочой приблизительно в равных количествах. Основными метаболитами, обнаруженными в моче, являются конъюгированные сульфат хинаголида и глюкуронид хинаголида, а также аналоги хинаголида – N-дезэтил и N,N-дидезэтил. В кале определяются неконъюгированные формы этих веществ.

Период полувыведения неизмененного хинаголида после однократного приема составляет 11 часов, в состоянии равновесия – 17 часов.

Показания

Гиперпролактинемия (идиопатическая или вызванная пролактинсекретирующей микро- или макроаденомой гипофиза).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.

Нарушение функции почек или печени.

Наличие в анамнезе психических расстройств.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия хинаголида с другими лекарственными средствами не проводились, поэтому следует с осторожностью применять Норпролак с другими лекарственными средствами.

Существует теоретическая возможность, что при одновременном применении препарата Норпролак и лекарственных средств, имеющих выраженные антидофаминергические свойства (например нейролептиков), способность первого к угнетению секреции пролактина может снизиться.

Поскольку сродство хинаголида с рецепторами 5-HT1 и 5-HT2 приблизительно в 100 раз меньше, чем с D2-рецепторами, взаимодействие между препаратом Норпролак и 5-HT1a маловероятно. Однако следует с осторожностью назначать лекарственные средства, которые взаимодействуют с этими рецепторами.

Ввиду ограниченного количества данных относительно энзимов, участвующих в метаболизме хинаголида, трудно предвидеть потенциальное фармакологическое взаимодействие. Отсутствуют также данные о возможном влиянии хинаголида на фармакокинетику других лекарственных средств, например, путем замедления выделения энзима. Поэтому следует с осторожностью применять Норпролак с другими лекарственными средствами, особенно с препаратами, которые сильно ингибируют энзимы, метаболизирующие лекарства.

Прием алкоголя ухудшает переносимость Норпролака.

Особенности применения

Гиперпролактинемия может иметь физиологическое происхождение (беременность, кормление грудью), но может также быть вызвана другими причинами, в том числе опухолью гипоталамуса или гипофиза и приемом некоторых лекарств. Поэтому важным является определение причины возникновения гиперпролактинемии и применение необходимого лечения.

В первые дни терапии, а также при увеличении дозы препарата рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление в горизонтальном и вертикальном положении тела пациента в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии и обморока. Кроме того, ортостатические изменения артериального давления с рефлекторным учащением пульса могут быть опасны для пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца.

У женщин с пониженной репродуктивной способностью, зависящей от пролактина, лечение препаратом может вызвать повышение репродуктивной способности. Поэтому женщины репродуктивного возраста, которые не хотят забеременеть, во время терапии Норпролаком должны применять эффективные методы контрацепции.

В нескольких случаях, в т. ч. у пациентов, которые не имели психической болезни в анамнезе, при лечении препаратом возникал психоз, который обычно исчезал после прекращения лечения. Поэтому следует соблюдать особую осторожность при применении препарата пациентам, которые имеют специфический медицинский анамнез.

Одновременное назначение других агонистов допамина может привести к развитию острого эпизода психических расстройств, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Следует с осторожностью применять Норпролак пациентам с психическими расстройствами в анамнезе.

Применение хинаголида может вызвать сонливость. Пациентам, у которых появилась сонливость, нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать другие механизмы. Кроме того, им следует уменьшить дозу лекарств или прекратить лечение.

Опыт применения препарата пациентам пожилого возраста ограничен.

Опыт применения препарата пациентам с нарушениями функции печени или почек отсутствует.

Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы не должны применять этот лекарственный препарат.

Расстройства импульсного регулирования

Пациентов следует регулярно проверять на предмет развития расстройств импульсного регулирования. Пациенты и лица, которые присматривают за ними, должны знать симптомы поведения при расстройствах импульсного регулирования, включающие патологические азартные игры, повышенное либидо, гиперсексуальность, навязчивые расходы или покупки, компульсивное или паническое переедание. Такие симптомы могут возникнуть у пациентов, которые получали агонисты допамина, в том числе Норпролак. В таких случаях рекомендуется рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенной отмене препарата.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Опыт применения Норпролака в период беременности ограничен. Поэтому женщинам следует прекратить применение Норпролака при подтверждении беременности, если нет веских клинических причин для продолжения терапии. Прекращение применения Норпролака не приводило к увеличению количества самопроизвольных выкидышей.

Если беременность подтверждена у больной с аденомой гипофиза и применение Норпролака было прекращено, то в течение всего периода беременности необходимо проводить тщательный мониторинг ее состояния.

Норпролак ингибирует секрецию пролактина, что приводит к угнетению лактации. Поэтому кормление грудью обычно невозможно. Если же процесс лактации не нарушился в ходе терапии, кормление грудью не рекомендуется, поскольку неизвестно, выделяется ли хинаголид в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Ввиду того, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть головокружение, сонливость, на время применения препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Ввиду возможности развития ортостатической гипотензии, тошноты, рвоты и головокружения вследствие дофаминергической стимуляции дозу Норпролака следует увеличивать до терапевтической постепенно, начиная лечение с применения низких доз. Норпролак следует применять один раз в сутки, желательно на ночь перед сном, с небольшим количеством пищи.

Взрослые.

Оптимальную дозу препарата следует подбирать индивидуально, учитывая степень уменьшения уровня пролактина в плазме крови и переносимость.

Лечение начинают с применения таблеток по 25 мкг, 50 мкг. В первые 3 дня препарат назначают в дозе 25 мкг/сутки, в последующие 3 дня – в дозе 50 мкг/сутки. Начиная с 7-го дня и далее рекомендуемая доза составляет 75 мкг/сутки. При необходимости осуществляют дальнейшее постепенное увеличение дозы до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза составляет 75–150 мкг/сутки.

У 1/3 пациентов возникает необходимость применения дозы 300 мкг/сутки и выше. В таких случаях суточную дозу препарата можно повышать в пределах от 75 до 150 мкг с интервалами не менее 4 недель до достижения удовлетворительного терапевтического эффекта или ухудшения переносимости препарата, что может потребовать перерыва в лечении.

Дети. Опыт применения Норпролака детям ограничен.

Передозировка

Об острой интоксикации Норпролака данные отсутствуют. Возможные симптомы: сильная тошнота, рвота, головная боль, головокружение, сонливость, артериальная гипотензия. Также возможно появление галлюцинаций.

В случае интоксикации показано промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Большинство побочных эффектов зависит от дозы препарата и носит временный характер. Побочные эффекты применения Норпролака обычно не требуют отмены препарата и исчезают при продолжении терапии.

Частота возникновения побочных эффектов классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 –            

Со стороны обмена веществ и питания: часто – анорексия.

Со стороны психики: часто – бессонница; редко – обратимый острый психоз.

Со стороны нервной системы: очень часто – головокружение, головная боль; редко – сонливость.

Со стороны сосудов: часто – ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота; часто – боль в животе, запор, диарея.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: очень часто – повышенная утомляемость; часто – отеки, приливы.

Расстройства импульсного контроля

У пациентов, лечившихся агонистами допамина, в том числе Норпролаком, наблюдались случаи чрезмерной склонности к азартным играм, увеличение сексуального влечения, гиперсексуальности, навязчивых расходов или покупок, компульсивного или панического переедания.

В редких случаях уменьшение ортостатического артериального давления, которое наблюдается после введения Норпролака, может привести к обмороку.

Нельзя исключить риск возникновения реакции гиперчувствительности.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/ риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

5 лет.

Не следует применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки 25 мкг и 50 мкг: по 3 таблетки по 25 мкг и по 3 таблетки по 50 мкг в блистере; по 1 блистеру в алюминиевом пакете в картонной коробке.

Таблетки 75 мкг и 150 мкг: по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ответственный за выпуск серии:

Ферринг ГмбХ, Германия/Ferring GmbH, Germany.

Местоположение и адрес места ведения его деятельности.

Витланд 11, 24109 Киль, Германия/Wittland 11, 24109 Kiel, Germany.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины