АМОКСИЦИЛЛИН-АСТРАФАРМ

Состав

Действующее вещество: amoxicillin

1 капсула содержит амоксициллина 250 мг или 500 мг;

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный;

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

Капсулы по 250 мг: твердые желатиновые капсулы, корпус – белого цвета, крышечка – синего цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета;

Капсулы по 500 мг: твердые желатиновые капсулы синего цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. β-лактамные антибиотики. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин. Код АТХJ01CA04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин-Астрафарм – бактерицидный антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов.

Данные іn vitro относительно чувствительности к амоксициллину некоторых клинически значимых микроорганизмов.

Таблица 1

Амоксициллин неактивен относительно микроорганизмов, которые производят β-лактамазы, например, таких как Pseudomonas, Klebsiella, индолположительных штаммов Proteus и штаммов Enterobacter.Уровень резистентности чувствительных микроорганизмов может быть вариабельным на разных территориях.

Фармакокинетика

После перорального приема амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (85-90 %), препарат кислотостойкий. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 часа.

Приблизительно 20 % амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань и внутриглазную жидкость, мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30 % от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость; однако при воспалении мозговых оболочек (например при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 20 % от концентрации в плазме крови.

Амоксициллин частично метаболизируется, большая часть его метаболитов неактивна относительно микроорганизмов, но обладает аллергенными свойствами.

Амоксициллин элиминируется преимущественно почками, приблизительно 80 % – путем канальцевой экскреции, 20 % – путем клубочковой экстракции. Приблизительно 90 % амоксициллина выводится через 8 часов, 60-70 % – в неизмененном состоянии почками. При отсутствии нарушений функции почек период полувыведения амоксициллина составляет 1-1,5 часа. У недоношенных, новорожденных и младенцев до 6 месяцев – 3-4 часа.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина равен или меньше 15 мл/мин) период полувыведения амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8,5 часа.

Период полувыведения амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

– органов дыхания;

– органов мочеполовой системы;

– органов желудочно-кишечного тракта;

– кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амоксициллину или к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинами цефалоспоринам), а также к любому из вспомогательные веществ препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении аллопуринола и амоксициллина может повышаться риск возникновения кожных аллергических реакций.

Описаны отдельные случаи увеличения уровня международного нормализированного отношения (МНО) у пациентов, которые одновременно принимали амоксициллин и аценокумарол или варфарин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО с добавлением или прекращением лечения амоксициллином. Кроме того, может возникать необходимость коррекции дозы пероральных антикоагулянтов.

Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексата, что может вызвать увеличение токсичности последнего.

При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать неферментативные реакции с глюкозооксидазой, так как неферментные методы могут давать ложноположительные результаты.

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени– ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон угнетают тубулярную секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации амоксициллина в плазме крови. Одновременное применение с пробенецидом противопоказано.

Как и другие антибиотики, амоксициллин может иметь влияние на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и к уменьшению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Препараты, имеющие бактериостатическую функцию (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Параллельное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).

Особенности применения

Гиперчувствительность.

Перед началом лечения амоксициллином необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам, β-лактамным антибактериальным препаратам или к другим аллергенам.

Серьезные, а иногда даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции вероятней всего возникают у больных с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе или наличии гиперчувствительности к разным аллергенам. В случае возникновения аллергической реакции терапию амоксициллином следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Инфекционный мононуклеоз.

У пациентов с инфекционным мононуклеозом или лейкемоидными реакциями лимфатического типа часто (в 60-100% случаях) отмечалась экзантема, которая не является следствием гиперчувствительности к пенициллинам. Таким образом, антибиотики класса ампициллина не следует применять пациентам с мононуклеозом.

Амоксициллин не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом из-за повышенного риска эритематозных высыпаний на коже.

Перекрестная резистентность. Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность между пенициллинами и цефалоспоринами.

Резистентность.

Длительное применение препарата иногда может вызывать чрезмерный рост нечувствительной к препарату микрофлоры. Как и при применении других пенициллинов широкого спектра действия, могут возникать суперинфекции.

Псевдомембранозный колит.

При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, сообщалось о развитии антибиотикоассоциированного колита от легкой степени до такой, которая угрожает жизни. При возникновении антибиотикоассоциированного колита следует принять соответствующие меры. Следует также принять необходимые меры при возникновении геморрагических колитов или реакций гиперчувствительности.

Почечная недостаточность.

У пациентов с почечной недостаточностью выведение амоксициллина может снижаться в зависимости от степени почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности необходимо уменьшать дозу амоксициллина.

У пациентов с нарушением функции почек в единичных случаях могут возникать судороги.

Кристаллурия. У пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При применении высоких доз препарата необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, связанной с амоксициллином. Наличие высокой концентрации амоксициллина в моче может вызвать выпадение осадка в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные промежутки времени.

Появление в начале лечения генерализированной эритемы с лихорадкой, ассоциированной с пустулами, может быть симптомом острого генерализированного экзантематозного пустулеза. В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано применять амоксициллин.

При лечении в течении длительного времени рекомендуется периодически оценивать функцию систем организма, включая почечную, печеночную и гемопоэтическую систему. Во время терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови.

Нечувствительные микроорганизмы. Так как амоксициллин не предназначен для лечения некоторых типов инфекций, препарат следует применять, только когда патогенный микроорганизм идентифицирован или, когда существуют основания считать, что данный инфекционный возбудитель, вероятнее всего, чувствителен к действию амоксициллина.

Судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушениям функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата или имеет склонность к судорогам (например, наличие в анамнезе эпилептических приступов, леченной эпилепсии, менингита).

Реакция Яриша-Герксгеймера. При лечении болезни Лайма амоксициллином может наблюдаться реакция Яриша-Герксгеймера, возникающая в результате бактерицидного действия амоксициллина на возбудителя болезни Лайма – спирохету Borreliaburgdorferi.

Антикоагулянты. Очень редко сообщалось об удлинении протромбинового времени у пациентов, применяющих амоксициллин. При одновременном назначении препарата с антикоагулянтами следует осуществлять соответствующий контроль и корректировать дозу последних, если необходимо.

Предупреждение для недоношенных детей и в неонатальном периоде.

Следует контролировать функцию почек, печени и крови.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме крови плода составляет приблизительно 25-30 %от концентрации в плазме крови матери. Ограниченные данные относительно применения амоксициллина в период беременности свидетельствуют об отсутствии нежелательного влияния на плод/новорожденного. При необходимости назначения амоксициллина в период беременности следует провести оценку соотношения польза/риск.

Амоксициллин в незначительном количестве выделяется в грудное молоко. Применение в период кормления грудью возможно, риск для ребенка незначительный, за исключением возможной сенсибилизации. Кормление грудью следует прекратить, если у новорожденного желудочно-кишечные расстройства (диарея, кандидоз или высыпания на коже).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Исследования относительно влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились. Однако могут возникать побочные реакции (например аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами (см. раздел «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы

Дозы и длительность лечения определяет врач индивидуально для каждого пациента

Взрослые и дети с массой тела свыше 40 кг: от 250 мг до 500 мг препарата 3 раза в сутки или от 750 мг до 1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, пневмонии и других тяжелых инфекциях принимать от 750 мг до 1000 мг 3 раза в сутки. При остром цистите можно принимать 3 г 2 раза в сутки в течение одного дня.

Дети с массой тела меньше 40 кг: 40-90 мг/кг/сут препарата ежедневно в 3 приема или от 25 мг до 45 мг/кг/сут. В 2 приема. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг массы тела, но не превышать дозу 3 г в сутки.

При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций с тяжелым протеканием дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания.

Прием препарата следует продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов заболевания.

Продолжительность применения.

В случае инфекции легкой и средней степени препарат принимать в течение 5-7 дней. Однако в случае инфекций, вызванных стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не меньше 10 дней.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Необходимо снизить дозу препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациентам с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин рекомендуется увеличивать интервал между приемом препарата и уменьшать суточную дозу.

Таблица 2

Дозирование препарата для взрослых пациентов (включая пациентов пожилого возраста) с почечной недостаточностью

Гемодиализ: в конце процедуры гемодиализа необходимо принять 500 мг амоксициллина.

Таблица 3

Дозирование препарата для детей с почечной недостаточностью, масса тела которых меньше 40 кг

Пациенты с нарушениями функции печени.

Нарушение функции печени не влияет на период полувыведения препарата.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи (до еды, во время еды, после еды). Капсулу следует глотать, запивая стаканом воды; можно также развести в воде (у 20 мл–½ стакана).

Дети.

Детям до 6 лет не рекомендуется назначать препарат в виде капсул.

Передозировка

Симптомы:При передозировке возникают нарушения функции пищеварительного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея; следствием чего может быть нарушение водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристаллурии, которая иногда приводила к почечной недостаточности. У пациентов с нарушениями функции почек или у тех, кто получал высокие дозы амоксициллина, могут возникать судороги.

Лечение:Следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство (натрия сульфат). Следует поддерживать водный и электролитный баланс. Амоксициллин можно удалить из кровотока путем гемодиализа. Специфический антидот неизвестный.

Побочные реакции

Инфекции и инвазии: кандидоз кожи и слизистых оболочек, чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.

Со стороны системы крови: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, тяжелая нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, миелосупрессия, гранулоцитопения, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса. Эти проявления являются обратимыми при условии прекращения лечения.

Со стороны иммунной системы: отек гортани; тяжелые аллергические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь, аллергический васкулит; неизвестно –реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в желудке, мягкие испражнения, зуд в области ануса, потеря аппетита, энантема (особенно в области рта), сухость во рту, нарушение вкуса, черный волосатый язык, изменение цвета поверхности зубов (особенно у детей при приеме суспензии). Надлежащие гигиенические процедуры для полости рта могут предупредить изменение цвета зубов, поскольку такой налет в большей степени удаляется при чистке зубов; антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), кандидоз кишечника. Эти побочные явления в основном не тяжелые и проходят или во время лечения, или сразу после завершения терапии. Возникновения таких явлений можно избежать, если применять амоксициллин во время приема пищи.

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, гиперактивность, головокружение, судороги (у пациентов с эпилепсией и менингитом, в случае нарушения функции почек, при применении высоких доз амоксициллина), асептический менингит.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение уровня печеночных ферментов (аспартаттрансаминазы и аланинтрансаминазы).

Со стороны кожи: кожные высыпания, крапивница, зуд, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатый эксфолиативный дерматит, острый генерализированный экзантематозный пустулез, синдром Лайелла. Внезапное возникновение крапивницы указывает на аллергическую реакцию на амоксициллин и требует немедленного прекращения терапии.

Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Прочие: лихорадка.

Срок годности

3года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 капсул в блистере; по 1 или 2 блистера в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «АСТРАФАРМ», Украина.

Местонахождение производителя и адрес места проведения его деятельности.

08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины