КЛОФЕЛИН-ДАРНИЦА

Состав

Действующее вещество: сlonidine;

1 таблетка содержит клонидина гидрохлорид (клофелин) 150 мкг (0,15 мг);

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с центральным механизмом действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов. Код АТС С02А С01.

Показания

Гипертонический криз (за исключением гипертонического криза при феохромоцитоме); редко для лечения артериальной гипертензии (в составе комплексной терапии); абстинентный синдром при опиоидной наркомании (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к клонидину или к любому другому компоненту препарата.

Артериальная гипотензия.

Нарушение сердечного ритма - синдром слабости синусового узла, выраженная брадиаритмия, атриовентрикулярная блокада II и III степеней.

Кардиогенный шок. Недавний инфаркт миокарда.

Тяжелая ишемическая болезнь сердца.

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга. Нарушение мозгового кровообращения вследствие артериосклероза.

Облитерирующие заболевания периферических артерий. Тяжелые нарушения периферического кровообращения. Синдром Рейно.

Нарушение функции почек.

Депрессивные состояния (в том числе в анамнезе).

Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способ применения и дозы

Применяют взрослым внутрь. Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Дозы «Клофелина-Дарница» врач назначает индивидуально для каждого пациента.

Артериальная гипертензия. Терапию начинают с низких доз. При легких или средней тяжести формах артериальной гипертензии сначала назначают 75 мкг 2 раза в сутки. При необходимости разовую и суточную дозу препарата можно постепенно повышать по указанию врача. В среднем доза составляет 75-150 мкг (1/2-1 таблетка) 2-3 раза в сутки.

Разовые дозы клонидина, превышающие 300 мкг, допустимо назначать только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара.

Длительность лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от течения болезни, достигнутого клинического эффекта и переносимости препарата.

Гипертонический криз. Назначают по 150-300 мкг (1-2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Абстинентный синдром. Назначают в условиях стационара при ежедневном контроле артериального давления и частоты пульса. Для этого «Клофелина-Дарница» назначают в суточной дозе 300-750 мкг, разделенной на 4-6 приемов.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, седация, астения, слабость, тревожность, возбуждение, нарушения сна, в том числе сонливость/бессонница, повышенная утомляемость, замедление скорости психических и двигательных реакций; парестезии, нарушения восприятия, галлюцинации, делирий, ночные кошмары, нервозность, спутанность сознания, тремор.

Со стороны органов чувств: снижение продукции слезной жидкости, нарушение аккомодации, нечеткость зрения, жжение в глазах.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, «гемитоновый криз» - резкое кратковременное снижение артериального давления с последующим резким повышением в начале лечения, застойная сердечная недостаточность, синкопе, синусовая брадикардия, аритмии, в том числе брадиаритмия, тахикардия, AV-блокады, пальпитация, синдром Рейно. О случаях синусовой брадикардии и AV-блокады сообщалось как при одновременном применении сердечных гликозидов, так и без них.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа, заложенность носа, нарушение дыхания.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, рвота, боль в слюнных железах, паротит, снижение желудочной секреции, боль в животе, запор, псевдообструкция толстой кишки, гепатит.

Со стороны кожных покровов: зуд, бледность, гиперемия, сыпь (в том числе крапивница), алопеция.

Аллергические реакции: ангионевротический отек. Очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) - отек слизистых оболочек, затруднение дыхания.

Со стороны мочеполовой системы: часто - эректильная дисфункция; частота неизвестна - снижение либидо, снижение потенции, гинекомастия, нарушения и задержка мочеиспускания.

Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, изменение функциональных проб печени, повышение уровня креатинфосфокиназы, слабо положительная проба Кумбса.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: периодические судороги икроножных мышц, миалгии, артралгии.

Другие: задержка Na+ и воды, проявляющаяся отеками стоп и голеней, лихорадка, недомогание, повышение чувствительности к алкоголю.

При внезапной отмене (синдром отмены): артериальная гипертензия (5-20%), стенокардия, состояние тревоги или напряжения, головная боль, гиперсаливация, тошнота, рвота, сильное сердцебиение. Дрожь кистей и пальцев, потливость. Спазмы в желудке, нарушения сна.

Передозировка

Симптомы: апноэ, угнетение дыхания, сужение зрачков, гипотермия, сонливость, нарушение сознания, включая кому, коллапс, расширение комплекса QRS, возможно замедление AV-проводимости и синдром ранней реполяризации, резкое снижение артериального давления, ортостатические реакции, брадикардия, периодическая рвота, ксеростомия. Возможно парадоксальное повышение артериального давления.

Лечение. При передозировке препарат следует отменить и провести симптоматическую терапию. Как специфический антидот можно применять унитиол и тиосульфат натрия. Гемодиализ неэффективен.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Дети.

Препарат противопоказан детям.

Особенности применения

Во время лечения клофелином запрещается употреблять алкогольные напитки.

Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены (повышение артериального давления, нервозности, головной боли, тошноты), поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно, в течение 1-2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами.

Синдром отмены может развиться через 18-72 часа после приема последней дозы препарата. При развитии синдрома отмены следует сразу вернуться к применению препарата и в дальнейшем его отменять постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Сообщалось о случаях гипертонической энцефалопатии, нарушения мозгового кровообращения и о летальном исходе после резкой отмены препарата. Вероятность такой реакции на прекращение терапии препаратом возрастает при применении высоких доз или при продолжении сопутствующей терапии бета-блокаторами, поэтому в подобных случаях рекомендуются особая осторожность. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, которые не имеют условий для его регулярного применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов требуется временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а затем постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.

С осторожностью назначать больным с полинейропатией, запорами.

С осторожностью назначать «Клофелина-Дарница» больным сахарным диабетом, поскольку клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина. С осторожностью назначать больным пожилого возраста - возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью - возможна задержка выведения препарата. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и подавлению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

Не эффективен при феохромоцитоме.

Прием «Клофелина-Дарница» может привести к возникновению острого приступа порфирии и считается опасным для пациентов с порфирией.

Пациентам, которые используют контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.

При лечении «Клофелина-Дарница» рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении, при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций. Возможно развитие слабоположительного реакции Кумбса.

Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или Lapp глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (в том числе с этанолом), возможно взаимное усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Сообщалось о случаях острого делирия при одновременном применении флуфеназина и клофелина. Симптомы исчезли при отмене клофелина и возобновились при возобновлении его применения.

Кортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, анорексигенные средства (кроме фенфлупамина), нифедипин - снижение гипотензивного эффекта клофелина. Гипотензивний эффект клонидина ослабляют трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин, неселективные альфа-адреноблокаторы (в том числе фентоламин, толазолин - за счет блокады α₂-адренорецепторов); повышают - вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства, антипсихотические средства (хлорпромазин, галоперидол).

b-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят к развитию атриовентрикулярной блокады. Повышается риск развития синдрома отмены при одновременном применении с бета-блокаторами, развития или усугубления периферических сосудистых нарушений. Сообщалось о случаях тяжелой брадикардии при одновременном применении клонидина и дилтиазема, что приводило к госпитализации и применению кардиостимуляции. При одновременном применении с атенололом, пропранололом развиваются аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.

Гормональные контрацептивы при приеме внутрь могут усиливать седативний ефект препарата.

Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клофелин - гипотензивное средство центрального действия, селективный агонист постсинаптических α2-адренорецепторов адренергических нейронов. Вызывает снижение тонуса симпатического отдела нервной системы. Не влияет на синтез катехоламинов, но уменьшает выход норадреналина из нервной терминали, за счет обратной связи при стимуляции α₂-адренорецепторов. Вследствие такого действия понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается частота сердечных сокращений и объем сердечного выброса и понижается артериальное давление. Кроме центрального действия клофелин может действовать как агонист периферических постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применения препарата проявляется незначительным повышением артериального давления вначале лечения. Препарат увеличивает почечный и несколько уменьшает церебральный кровоток. Понижает внутриглазное давление, имеет седативное и аналгезирующее действие, уменьшает проявления опиатной и алкогольной абстиненции, чувство необоснованного страха.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь быстрая. Биодоступность при длительном применении - около 65%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) после приема внутрь - 1,5-2,5 часа. Связь с белками плазмы - 20-40%. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется печенью (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). Период полувыведения (T_1/2) - 12-16 часов, при нарушении функции почек - до 41 часа.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины