АМБРОКСОЛ

Состав

Действующее вещество: амброксола гидрохлорид;

5 мл сиропа содержат амброксола гидрохлорида 15 мг;

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, метилпарабен (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), этанол 96%, сорбит (Е420), ароматизатор «Клубника аромат» (содержит Е 124), вода очищенная.

Лекарственная форма

Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная сиропообразная жидкость розового цвета, с характерным запахом, сладкая на вкус.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество - амброксола гидрохлорид - увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность, вследствие чего облегчается отделение слизи и ее выведению (мукоцилиарный клиренс). Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель.

Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида наблюдали на модели кроличьего глаза, что может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывания было обратимым и зависимым от концентрации.

В исследованиях in vitro обнаружили, что амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина из крови и тканевое связывание мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток.

Фармакокинетика

Абсорбция амброксола гидрохлорида быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигается через 1-2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения.

При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и резко выраженное, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения при пероральном приеме была определена как 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне приблизительно 90% препарата связывается с белками.

Примерно 30% дозы после приема внутрь выводится через пресистемный метаболизм.

Амброксола гидрохлорид метаболизируется, главным образом, в печени путем глюкуронизации и расщеплением в дибромантраниловой кислоте (примерно 10% дозы), кроме некоторых незначительных метаболитов.

За 3 дня приема около 6% дозы находятся в свободной форме, тогда как примерно 26% дозы - в конъюгированной форме в моче.

Период полувыведения из плазмы составляет около 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин вместе с почечным клиренсом, что составляет примерно 8% от общего клиренса.

У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что приводит в 1,3-2 раза выше уровень в плазме крови.

Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, изменять дозировку не нужно.

Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не требуется.

Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

Показания

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амброксолу гидрохлориду или другим компонентам препарата. При редких наследственных состояниях, через которые возможна несовместимость с вспомогательной веществом препарата (см. Раздел «Особенности применения»), прием препарата противопоказан.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение лекарственного средства и средств, угнетающих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска.

Особенности применения

Всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, совпавшие по времени с применением амброксола. В основном их можно объяснить тяжестью течения основного заболевания и/или одновременным применением другого препарата. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлорид.

Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные признакам начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, подобных признаков начала гриппа симптомах можно применять симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия) препарат Амброксол-Вишфа, сироп, следует применять с осторожностью, поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи.

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать препарат только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любой действующего вещества, которая метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

1 мл препарата содержит от 2% до 3% этанола, поэтому для детей до 6 лет дозу препарата следует разводить теплой кипяченой водой.

Препарат содержит 10,5 г сорбита в каждой максимально рекомендованной суточной дозе (30 мл). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат. Он также незначительный слабительный эффект.

Препарат не содержит сахара, таким образом, его можно применять больным сахарным диабетом.

Препарат содержит небольшое количество этанола (алкоголь), менее 100 мг/дозу.

Наличие в составе препарата пропилпарагидроксибензоат (Е 216) и метилпарагидроксибензоат (Е 218) может вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Ароматизатор «Клубника аромат» содержит Е 124, может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных вредных воздействий амброксола гидрохлорида на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

В результате клинических исследований применения амброксола гидрохлорида после 28-й недели беременности не выявлено ни одного вредного влияния на плод.

В I триместре беременности не рекомендуется применять препарат.

Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Хотя ожидается нежелательного влияния на младенцев, препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследований влияния амброксола гидрохлорида на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не проводили.

Способ применения и дозы

Если не прописано иное, рекомендуемая доза такова:

Детям до 2 лет: по 2,5 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг амброксола гидрохлорида в сутки);

Детям в возрасте от 2 до 6 лет: по 2,5 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг амброксола гидрохлорида в сутки);

Детям в возрасте от 6 до 12 лет: по 5 мл 2-3 раза в сутки (эквивалентно 30-45 мг амброксола гидрохлорида в сутки);

Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки) в течение первых 2-3 дней и затем 10 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

В случае необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей старше 12 лет может быть усилен увеличением дозы до 20 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

Препарат можно применять независимо от приема пищи.

В общем нет ограничений по длительности применения, но длительную терапию следует проводить под контролем.

Амброксол-Вишфа, сироп 15 мг/5 мл, не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с врачом.

Дети.

Препарат можно применять в педиатрической практике. Детям до 2-х лет применять по назначению врача.

Передозировка

До сих пор нет сообщений о специфических симптомах передозировки. Симптомы, известные из редких сообщений о передозировке и/или случаи ошибочного применения препарата, соответствуют известным побочным действиям лекарственного средства в рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции

Для оценки частоты побочных явлений использовано следующую классификацию:

Очень часто ≥ 1/10;

Часто: ≥1/100 - <1/10;

Нечасто ≥1/1000 - <1/100;

Редко ≥1/10000 - <1/1000;

Очень редко <1/10000;

Неизвестно: невозможно оценить на основе имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки:

Редко - кожная сыпь, крапивница;

Неизвестно - ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), другие реакции гиперчувствительности, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эритема.

Со стороны нервной системы:

Часто - дисгевзия (расстройство вкуса).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто - тошнота, снижение чувствительности в ротовой полости;

Нечасто - рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту;

Очень редко - запор, слюнотечение;

Неизвестно - сухость в горле.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Часто - снижение чувствительности в глотке;

Очень редко - ринорея;

Неизвестно - одышка (как симптом реакции гиперчувствительности).

Со стороны мочевыделительной системы:

Очень редко - дизурия.

Общие нарушения:

Нечасто - лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Срок годности

4 года.

После первого вскрытия упаковки препарат годен в течение 6 месяцев.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 100 мл в банке или во флаконе; по 1 банке или по 1 флакону вместе с дозирующей стаканчиком в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ООО «ГКП« Фармацевтическая фабрика ».

Адрес

Украина, 12430, Житомирская обл., Житомирский р-н, с. Станишевка,

Ул. Королева, д. 4.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины